Bula

Algestona acetofenida +
Enantato de estradiol

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1.999

Solução injetável
150 mg + 10 mg/ampola

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES - Algestona acetofenida + Enantato de estradiol

Solução injetável. Embalagem contendo 1 ampola de 1 mL.

USO ADULTO
Via intraglútea

COMPOSIÇÃO: - Algestona acetofenida + Enantato de estradiol


Cada ampola de 1 mL contém:
algestona acetofenida ....................150 mg
enantato de estradiol ....................10 mg
excipientes q.s.p. ....................1 mL
Excipientes: álcool benzílico, benzoato de benzila e óleo de gergelim.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - Algestona acetofenida + Enantato de estradiol

Ação esperada do medicamento
Algestona acetofenida + enantato de estradiol é um contraceptivo hormonal injetável para uso em dose única mensal, devendo ser utilizado somente sob orientação médica.

Cuidados de Conservação
Conservar em temperatura ambiente (15º C e 30º C). Proteger da luz.

Prazo de Validade
O prazo de validade do produto é de 24 meses, desde que observadas as condições de armazenamento. Não tome medicamento com prazo de validade vencido.

Gravidez e lactação
O produto não deve ser usado durante a gravidez e o período de lactação.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.

ESTE MEDICAMENTO PODE INTERROMPER A MENSTRUAÇÃO POR PERÍODO PROLONGADO E/ OU CAUSAR SANGRAMENTOS INTERMENSTRUAIS SEVEROS.

Cuidados de administração
" Não use
algestona acetofenida + enantato de estradiol sem receita médica, nem durante prazo de tempo superior ao recomendado pelo seu médico" .

Algestona acetofenida + enantato de estradiol deve ser aplicado por via intraglútea profunda, entre o 7º e o 10º dia, de preferência no 8º dia, a contar do 1º dia da menstruação.
O local da aplicação não deve ser massageado. Se estas recomendações não forem observadas, a eficácia do produto fica comprometida. Apesar de Algestona acetofenida + enantato de estradiol ser altamente eficaz, a prática e os estudos têm mostrado que podem ocorrer casos de gravidez, uma vez que, como todos os demais métodos de contracepção, também este não protege 100% das mulheres. A ocorrência destes casos de gravidez resulta de falhas do próprio método contraceptivo e/ou de outros fatores não relacionados ao medicamento. Estes estudos mostram que podem ocorrer gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres que utilizarem o produto durante 1 ano.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre a indicação posológica e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações adversas
Como efeitos adversos podem ocorrer principalmente dor no local da injeção, dor de cabeça, náuseas, vômito, tontura, dores nos seios, fogachos, reações na pele tais como acne ou coceira, tosse, humor deprimido e alteração do desejo sexual, alteração da menstruação e sangramento fora da menstruação. É comum ocorrer um encurtamento do ciclo menstrual (antecipação das regras), de 3 a 6 dias. Se ocorrerem reações desagradáveis graves (sobretudo cefaléias intensas, distúrbios visuais agudos, inflamação das veias ou varizes), procurar o médico. Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Contra- indicações e precauções
As principais contra- indicações para o uso do produto são doenças do coração e do aparelho circulatório, antecedentes de flebite, tromboflebite, trombose, embolia, sangramento genital de causa desconhecida, antecedentes de intolerância associada ao uso de outros contraceptivos hormonais (comumente chamados " pílulas" ), gravidez e suspeitas de gravidez. Durante o uso de contraceptivos hormonais, o hábito de fumar pode favorecer o desenvolvimento de complicações vasculares.
Não se recomenda o uso de anovulatórios hormonais por mulheres fumantes.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento. O produto não deve ser usado durante a gravidez e o período de lactação. Este medicamento causa mal formação ao bebê durante a gravidez.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE - Algestona acetofenida + Enantato de estradiol



CARACTERÍSTICAS - Algestona acetofenida + Enantato de estradiol


Algestona acetofenida + enantato de estradiol é um anticoncepcional injetável que se aplica por via intramuscular, somente uma vez por mês. Trata- se da associação de dois princípios ativos: um gestágeno (acetofenido de diidroxiprogesterona, DHPA) e um estrógeno (enantato de estradiol, E2EN).
Algestona acetofenida + enantato de estradiol provém de um estrógeno natural (estradioI), ao contrário dos estrógenos sintéticos utilizados em contraceptivos orais combinados (COCs). Por ser fisiológico, tem curto tempo de ação e é menos potente que os estrógenos sintéticos (COCs); o tipo e a magnitude de efeitos adversos relacionados com algestona acetofenida + enantato de estradiol podem ser diferentes daqueles em usuárias de COCs.
Estudos comparativos mostraram que DHPA+E2EN têm pouco ou nenhum efeito sobre pressão arterial, hemostase e coagulação, metabolismo de lipídios e carboidratos, e função hepática, ao contrário dos COCS. Além disso, a administração parenteral de algestona acetofenida + enantato de estradiol elimina o efeito da primeira passagem dos hormônios pelo fígado.
A dose do gestágeno (DHPA 150 mg) confere ao algestona acetofenida + enantato de estradiol o seu principal mecanismo de ação anticoncepcional: o efeito anovulatório por supressão da secreção de gonadotrofinas hlpofisárias. Os efeitos gestágenos acessórios (modificação do muco cervical, alterações endometriais e da motilidade tubária desfavoráveis à passagem e à capacidade do espermatozóide em promover a fecundação e a nidação) reasseguram a sua eficácia anticoncepcional.
A dose do estrógeno (E2EN 10 mg) assegura padrões de sangramento e desenvolvimento endometrial cíclico e previsível, de características em geral semelhantes às de uma menstruação normal. A presença de um estrógeno no produto corresponde às tendências mais modernas em anticoncepção injetável, tendo aceitação significativamente maior que os preparados que contêm exclusivamente gestágenos.
A proporção posológica entre DHPA e E2EN (150 mg:10 mg) foi selecionada em estudos comparativos por seu adequado balanço entre eficácia e tolerabilidade. Ao comparar esta posologia com a dos anticoncepcionais orais, deve- se ter em mente que os componentes de algestona acetofenida + enantato de estradiol não são derivados sintéticos tão potentes como os utilizados por via oral em microgramas, mas sim derivados diretos dos hormônios naturais do organismo que, para produzir efeitos similares, são aplicados por via parenteral, em miligramas.
Para se avaliar a eficácia de um anticoncepcional, adota- se um índice denominado Índice de Pearl. Pela observação de estudos realizados em diversos países e com base no uso do produto por vários anos, o valor desse índice para o algestona acetofenida + enantato de estradiol pode variar de 0,03 como resultado de falhas do método (Índice de Pearl teórico) até 0,15/0,17 como resultado de falhas do método e/ou da usuária (Índice de Pearl real). Isto significa que, apesar da alta eficácia do produto, que é Igual ou superior à dos anticoncepcionais orais, podem ocorrer gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada grupo de 10.000 mulheres que utilizarem o produto durante 1 ano.
A tolerabilidade local de algestona acetofenida + enantato de estradiol é satisfatória e a sistêmica corresponde à dos anticoncepcionais orais combinados atualmente em uso.
Algestona acetofenida + enantato de estradiol é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É distribuída no tecido adiposo, onde ocorre lenta liberação, assegurando seu efeito por todo o mês. O local da aplicação não deve ser massageado, pois pode- se acelerar sua absorção, com conseqüente diminuição da eficácia. O pico sérico de estradiol ocorre depois de 3 dias da aplicação e tem uma meia-vida de 5,57 dias. Os metabólitos, ácido glucurônico e conjugados metabólicos de ácido sulfúrico, são eliminados primariamente na urina. A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de 24 dias.
Após a administração, o efeito hormonal persiste durante todo o cicio menstrual. A excreção se dá basicamente pelas fezes.
Não consta que a aplicação repetida de algestona acetofenida + enantato de estradiol se correlacione com alterações nas características farmacocinéticas do produto, nem com sinais de acúmulo no organismo.
Estudos de toxicidade de dose única, realizados em diferentes espécies de animais, falharam ao demonstrar a DL50 por via intramuscular, devido à ausência de óbitos, mesmo usando- se a dose máxima provável em cada espécie.
Soluções oleosas de DHPA e E2EN foram aplicadas via i.m. na proporção de 15:1.

Os valores de DL50 obtidos foram: