Bula

Estradiol e Didrogesterona - Bula do remédio

Estradiol e Didrogesterona com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Estradiol e Didrogesterona têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Estradiol e Didrogesterona devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Referência

Femoston (Solvay Farma)

Apresentação de Estradiol e Didrogesterona

USO ADULTO FEMOSTON 1/10 e FEMOSTON CONTI devem ser administrados por via oral. FEMOSTON 1/10 é apresentado em caixas contendo 28 comprimidos revestidos. Cada blister contém 14 comprimidos brancos (estradiol) e 14 comprimidos cinzas (estradiol + didrogesterona). FEMOSTON CONTI é apresentado em caixas contendo 28 comprimidos revestidos. Cada comprimido branco de FEMOSTON 1/10 contém: Estradiol ..1,0 mg Excipientes - (Lactose monoidratada, metilhidroxipropilcelulose, amido de milho, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio, polietilenoglicol 400 e dióxido de titânio) q.s.p. ...1 comprimido revestido Cada comprimido cinza de FEMOSTON1/10 contém: Estradiol .. 1,0 mg Didrogesterona.. 10,0 mg Excipientes - (Lactose monoidratada, metilhidroxipropilcelulose, amido de milho, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio, polietilenoglicol 400, dióxido de titânio e óxido de ferro preto) q.s.p... 1 comprimido revestido Cada comprimido de FEMOSTON CONTI contém: Estradiol ... 1,0 mg Didrogesterona ... 5,0 mg Excipientes (lactose monoidratada, hipromelose, amido de milho, sílica coloidal anidra, polietilenoglicol 400, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho) q.s.p. ... 1 comprimido revestido

Estradiol e Didrogesterona - Indicações

FEMOSTON 1/10 * Terapia Hormonal (TH) para mulheres com disfunções devido a menopausa natural ou cirurgicamente induzida; * Prevenção da osteoporose pós-menopáusica. FEMOSTON CONTI * Terapia Hormonal (TH)para o alívio dos sintomas associados à deficiência estrogênica em mulheres com útero intacto; * Prevenção da osteoporose pós-menopáusica em mulheres com útero intacto.

Contra-indicações de Estradiol e Didrogesterona

FEMOSTON1/10 * Carcinoma de mama conhecido ou suspeito, carcinoma endometrial ou outros tumores hormônio-dependentes; * Doença hepática crônica ou aguda; * História de doença hepática em que os testes de função hepática permanecem fora dos parâmetros da normalidade; * História de doenças tromboembólicas venosas (por exemplo: trombose venosa profunda ou embolia pulmonar); * Sangramento genital anormal; * Gravidez ou suspeita de gravidez; * Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação. FEMOSTON CONTI * Tromboembolismo venoso ativo confirmado (trombose venosa profunda e embolia pulmonar) nos últimos 2 anos; * História de tromboembolismo recorrente ou doença trombofílica conhecida em paciente que já não esteja em tratamento anticoagulante; * Doença tromboembólica arterial ativa ou recente; * História pregressa, suspeita ou diagnóstico de câncer de mama, carcinoma endometrial, ou outros tumores hormônio-dependentes; * Doença hepática aguda ou crônica, e história de doença hepática em que os testes de função hepática continuam fora dos parâmetros da normalidade; * Acidente vascular cerebral; * Sangramento vaginal não diagnosticado; * Hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos componentes do medicamento.

Advertências

FEMOSTON 1/10 Deve-se fazer uma história pessoal e familiar e um exame físico cuidadosos antes do início do tratamento com terapia hormonal (TH), sem esquecer a medição da pressão arterial, a palpação das mamas e do abdômen e ainda um exame ginecológico. Uma mamografia também é recomendável. A freqüência do câncer de mama é discretamente superior nas mulheres que fazem TH durante mais de 5 anos do que naquelas que não estão em tratamento. Há evidências que sugerem que a maior incidência de câncer de mama observada durante o uso de TH não está necessariamente associada a uma mortalidade aumentada por câncer de mama. As pacientes que foram ou estão sendo tratadas exclusivamente com estrógeno, ou seja, sem oposição progestagênica, devem ser cuidadosamente examinadas antes do início do tratamento de forma a investigar uma possível hiperestimulação do endométrio. Como regra, a TH não deve ser prescrita por mais de um ano sem que se faça um exame físico geral, incluindo um exame ginecológico. Recomenda-se ainda uma mamografia a intervalos regulares (cada 1 - 2 anos). Metrorragias ou achados anormais ao exame ginecológico podem indicar uma avaliação endometrial. FEMOSTON 1/10 não é um contraceptivo. As pacientes na fase pré-menopáusica são aconselhadas a tomar precauções contraceptivas não-hormonais. Estudos epidemiológicos sugerem que a terapia hormonal, em geral, aumenta o risco de desenvolvimento de tromboembolismo venoso. Este risco pode estar temporariamente aumentado em caso de imobilizações prolongadas, grandes traumatismos ou cirurgias. Nestes casos deve-se considerar a interrupção da terapia hormonal um mês antes da cirurgia. As pacientes com epilepsia, enxaqueca, insuficiência cardíaca, hipertensão, porfiria,hemoglobinopatias ou otosclerose devem ser cuidadosamente observadas durante o tratamento. Deve-se ter um cuidado especial com as pacientes portadoras de leiomioma uterino e com aquelas com diagnóstico atual ou passado de endometriose, já que os estrógenos podem influenciar essas condições. FEMOSTONCONTI Antes de se iniciar ou continuar uma TH, deve-se proceder a uma história pessoal e familiar completas, bem como um exame físico e ginecológico voltados para as contra-indicações e precauções apresentadas. Durante o tratamento recomendam-se consultas periódicas, cujas freqüência e natureza devem ser adaptadas às necessidades de cada paciente. A palpação das mamas e/ou a realização de mamografias deverão ser efetuadas de acordo com as normas clínicas estabelecidas, tendo-se em conta as necessidades de cada caso em particular. O diagnóstico de câncer de mama é ligeiramente mais freqüente em mulheres fazendo TH do que nas mulheres que não fazem. Há evidências de que a maior incidência de câncer de mama observada durante a TH não está associada necessariamente com uma mortalidade aumentada por câncer de mama. A terapia hormonal (TH) pode estar associada a um risco 2 - 3 vezes superior de ocorrer tromboembolismo venoso, como por exemplo, trombose venosa profunda ou embolia pulmonar. A probabilidade de ocorrência deste evento é maior no primeiro ano de tratamento com TH do que nos anos seguintes. Os fatores de risco reconhecidamente implicados no tromboembolismo venoso incluem uma história pessoal ou familiar de tromboembolismo recorrente ou estados trombofílicos conhecidos, obesidade severa e lupus eritematoso sistêmico. O papel das varizes como fator de risco para o aparecimento de tromboembolismo venoso permanece ainda por esclarecer. O risco de tromboembolismo venoso pode aumentar temporariamente devido a uma imobilização prolongada, um grande traumatismo ou uma cirurgia. Quando uma imobilização prolongada é necessária após uma cirurgia eletiva, nomeadamente cirurgias do abdômen ou cirurgias ortopédicas dos membros inferiores, deve-se considerar, sempre que possível, a interrupção temporária da TH quatro a seis semanas antes do ato cirúrgico. Se aparecer tromboembolismo venoso durante a TH, dever-se-á interromper imediatamente a medicação. As pacientes devem procurar imediatamente um médico sempre que apareça algum sintoma suspeito de tromboembolismo (por exemplo, pernas inchadas e dolorosas, dor torácica súbita e dispnéia). Se uma das seguintes condições estiver presente, tenha ocorrido anteriormente e/ou se tenha agravado durante a gravidez ou tratamento hormonal prévio, os benefícios do tratamento deverão ser avaliados em relação aos possíveis riscos. Nestes casos a paciente deverá ser observada cuidadosamente. Deve-se levar em consideração que estas condições podem, em raros casos, reaparecer ou agravar-se durante o tratamento com FEMOSTON CONTI : História de alterações tromboembólicas ou presença de fatores de risco (veja acima), otosclerose, esclerose múltipla, lupus eritematoso sistêmico, porfiria, melanoma, epilepsia, enxaqueca, asma, doença hepática, endometriose, fibromiomas uterinos, hipertensão, insuficiência cardíaca ou insuficiência renal e hemoglobinopatias. FEMOSTON CONTI pode melhorar a sensibilidade à insulina e a sua eliminação. As pacientes diabéticas devem ser cuidadosamente observadas durante o tratamento com FEMOSTON CONTI . Há relatos de risco aumentado de doença da vesícula biliar em mulheres na pós-menopausa sob tratamento com estrogênios. Raramente pode ocorrer hipertensão idiossincrática. Nos primeiros meses de tratamento podem ocorrer metrorragia e sangramentos de escape. Se o sangramento voltar a repetir-se depois de um período de amenorréia, ou persistir depois da interrupção do tratamento, a sua origem deverá ser investigada. Isto pode incluir uma biópsia endometrial. As indicações para interrupção imediata do tratamento são: * trombose venosa profunda; * alterações tromboembólicas; * presença de icterícia; * dor de cabeça do tipo enxaqueca; * distúrbios visuais repentinos; * aumento significativo da pressão arterial; * gravidez.

Uso na gravidez de Estradiol e Didrogesterona

categoria C Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas com a combinação 17-beta-Estradiol e Didrogesterona. ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRAVIDAS SEM ORIENTAÇÃO MÉDICA

Interações medicamentosas de Estradiol e Didrogesterona

FEMOSTON 1/10 Os estrógenos interagem com drogas indutoras das enzimas hepáticas como barbitúricos, fenitoína, rifampicina e carbamazepina, que podem reduzir o efeito estrogênico. Nenhuma interação entre drogas é conhecida para a didrogesterona. FEMOSTON CONTI Os estrógenos interagem com drogas indutoras das enzimas hepáticas que aumentam o seu metabolismo, o que pode reduzir o efeito estrogênico. São conhecidas interações com as seguintes drogas: oxcarbazepina, topiramato, felbamato, barbitúricos, fenitoína, rifampicina e carbamazepina. As alterações das concentrações séricas de estrógeno podem afetar os resultados de certos testes de função endócrina ou hepática. Não se conhece nenhuma interação com a didrogesterona.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Estradiol e Didrogesterona

FEMOSTON 1/10 Nos primeiros meses de tratamento com TH pode ocorrer hipersensibilidade mamária. São raros os casos de náuseas, cefaléia e edema. Os sintomas são normalmente transitórios. Podem acontecer metrorragias. Também foram relatados casos de reações cutâneas. FEMOSTON CONTI As seguintes reações adversas foram observadas com a terapia estrógeno/progestágeno: * Sistema genito-urinário - metrorragia, sangramento de escape, dismenorréia, sintomas semelhantes aos da síndrome pré-menstrual, aumento de tamanho dos fibromiomas uterinos, candidíase vaginal, alterações da descamação cervical e da intensidade da secreção cervical e sintomas semelhantes aos da cistite. * Mamas - hipersensibilidade mamária e aumento de volume. * Gastrintestinal- náusea, vômito, cólica abdominal, distensão e icterícia colestática. * Pele - cloasma ou melasma que podem persistir mesmo depois da interrupção do tratamento, eritema multiforme, eritema nodoso, erupção hemorrágica, prurido e reações alérgicas da pele. * Olhos - acentuação da curvatura da córnea e intolerância à lentes de contato. * SNC - dores de cabeça, enxaqueca, tonturas, depressão e coreia. * Gerais - aumento ou diminuição de peso, alterações no metabolismo dos carboidratos, agravamento da porfiria, edema, alterações da libido e cãibras nas pernas.

Estradiol e Didrogesterona - Posologia

FEMOSTON1/10 Deve-se tomar um comprimido por dia por via oral. Durante os primeiros 14 dias consecutivos de um ciclo de 28 dias tomar um comprimido branco, e durante os 14 dias restantes tomar 1 comprimido cinza. Imediatamente após um ciclo de 28 dias, sem intervalos, iniciar o próximo ciclo de tratamento. Se a paciente ainda estiver menstruando, é recomendável começar o tratamento no primeiro dia da menstruação. Se a paciente estiver menstruando de maneira irregular, recomenda-se iniciar o tratamento depois de 10 a 14 dias de um tratamento só com progestágeno (curetagem química). Em pacientes que tiveram seu último período menstrual há mais de um ano, o tratamento pode ser iniciado a qualquer momento. FEMOSTONCONTI Início do tratamento com FEMOSTON CONTI : FEMOSTON CONTI só deve ser usado em mulheres que estejam na pós-menopausa há mais de 12 meses. FEMOSTON CONTI previne a estimulação do endométrio nas mulheres pós-menopáusicas, causando, em geral, amenorréia. Deve-se excluir uma possível gravidez antes de se iniciar o tratamento. Prevenção da osteoporose: Numerosos fatores de risco podem contribuir para a osteoporose na pós-menopausa, incluindo: menopausa precoce, história familiar de osteoporose, história de uso recente e prolongado de corticosteróides, baixa estatura, constituição física magra e tabagismo. Se vários destes fatores estiverem presentes numa paciente, deve-se considerar o uso de TH. Para um benefício profilático máximo, o tratamento com TH deve ser instituído o mais cedo possível após o início da menopausa. A eficácia da proteção parece ser tanto maior quanto maior for duração do tratamento, embora os dados com reposição estrogênica além de 10 anos sejam limitados. Deve-se fazer uma avaliação cuidadosa da relação risco/benefício antes de se continuar o tratamento por mais de 5 ou 10 anos. Para uso a longo prazo, veja também ADVERTÊNCIAS. Mudança de outra TH As pacientes que estão mudando de outros tipos de TH para FEMOSTON CONTI devem fazê-lo ao final da fase estrógeno mais progestágeno, sem intervalo entre os comprimidos. FEMOSTON CONTI deve ser utilizado, preferencialmente, em mulheres que se encontram na pós-menopausa. Se não for possível uma correta avaliação do status da menopausa (por exemplo, por causa do uso prévio de TH seqüencial ou combinação de contraceptivos orais), lembre-se de que o estrógeno endógeno ainda pode estar alto. Isto pode ser causa de sangramentos imprevisíveis, especialmente nos primeiros ciclos.

Superdosagem

Não há relatos de efeitos colaterais decorrentes de superdosagem. Se necessário pode-se fazer uma lavagem gástrica nas primeiras duas a três horas depois da ingestão. Não existe antídoto específico e o tratamento posterior deverá ser sintomático.

Características farmacológicas

FEMOSTON1/10 Propriedades Farmacodinâmicas O princípio ativo, estradiol, é química e biologicamente idêntico ao estradiol endógeno humano e é, portanto, classificado como um estrógeno humano. A didrogesterona é um progestagênio oralmente ativo. Sua atividade é comparável à da progesterona administrada por via parenteral. Propriedades Farmacocinéticas Após administração oral, o estradiol micronizado é rapidamente absorvido e metabolizado. Após a administração oral, a didrogesterona é excretada na urina. A excreção é total nas primeiras 72 horas. Não existem interações farmacocinéticas clinicamente relevantes entre o estradiol e a didrogesterona. FEMOSTONCONTI Propriedades farmacodinâmicas Estradiol O princípio ativo estradiol é química e biologicamente idêntico ao hormônio sexual humano natural, o estradiol. O estradiol é o estrógeno primário e o mais ativo dos hormônios ovarianos. Os estrógenos afetam a liberação de gonadotrofinas pela glândula pituitária, contribuindo para a ocorrência do ciclo ovariano. Os estrógenos causam alterações cíclicas do útero, cérvix e vagina e asseguram a conservação do tônus e da elasticidade no trato gênito-urinário. O estradiol desempenha um importante papel na manutenção da massa óssea e tem um efeito preventivo na incidência de fraturas osteoporóticas. A administração oral de estrógenos pode ter um efeito benéfico no metabolismo de lipídeos e lipoproteínas. O tratamento com associações estradiol/didrogesterona por mais de 24 meses promoveu uma significativa diminuição dos níveis de colesterol-LDL e um aumento significativo do colesterol-HDL. Os níveis de triglicerídeos aumentaram, mas em geral permaneceram dentro dos limites da normalidade. Os estrógenos também podem agir sobre o Sistema Nervoso Autônomo e, indiretamente, ter um efeito psicotrópico positivo. Didrogesterona A didrogesterona é um progestágeno oralmente ativo sem efeitos androgênicos indesejáveis. Quando utilizado na TH combinada contínua, a didrogesterona protege contra o risco aumentado de hiperplasia e/ou carcinoma do endométrio estrógeno-induzidos. Os efeitos benéficos do 17-beta-estradiol nos ossos, lipoproteína, glicose e metabolismo da insulina são mantidos intactos pela didrogesterona. Propriedades farmacocinéticas Estradiol Após administração oral, o estradiol micronizado é rapidamente absorvido e amplamente metabolizado. A maior parte dos metabólitos conjugados e não-conjugados são representados pela estrona e pelo sulfato de estrona. Estes metabólitos podem contribuir para a atividade estrogênica por si mesmos ou depois da sua conversão em estradiol. Os estrógenos são excretados no leite de mulheres que amamentam. Didrogesterona Após administração oral, cerca de 63% da didrogesterona são excretados na urina. A excreção é completa num prazo de 72 horas. Em humanos a didrogesterona é completamente metabolizada. O principal metabólito da didrogesterona é a 20 alfa-diidrodidrogesterona (DHD), presente na urina principalmente como ácido glicurônico conjugado. As meias-vidas terminais médias da didrogesterona e DHD variam, respectivamente, de 5 a 7 horas e de 14 a 17 horas. Não existe interação clínica relevante entre o estradiol e a didrogesterona.

Resultados de eficácia

FEMOSTON 1/10 Um estudo controlado realizado em 186 mulheres climatéricas que usaram FEMOSTON 1/10 mostrou uma redução média de 86 % nos sintomas climatéricos. FEMOSTONmostrou significativo ganho de massa óssea, tanto na coluna lombar (L2 a L4) como no fêmur (triângulo de Ward, colo e trocânter), após 1 ano de uso. O ganho médio de massa óssea foi de 3,63% na coluna lombar e de 1,16%, 1,62% e 2,83% nas regiões do colo do fêmur, triângulo de Ward e trocânter, respectivamente. FEMOSTON CONTI Um estudo realizado em 318 mulheres climatéricas que fizeram uso de FEMOSTON CONTI , demonstrou uma redução média de 75 % dos sintomas do climatério. FEMOSTON mostrou significativo ganho de massa óssea, tanto na coluna lombar (L2 a L4) como no fêmur (triângulo de Ward, colo e trocânter), após 1 ano de uso. O ganho médio de massa óssea foi de 3,63% na coluna lombar e de 1,16%, 1,62% e 2,83% nas regiões do colo do fêmur, triângulo de Ward e trocânter, respectivamente.

Modo de usar

FEMOSTON 1/10 deve ser administrado por via oral. Os comprimidos de FEMOSTON 1/10 são identificados com os dias da semana para a paciente a ter certeza de que está tomando seu comprimido todos os dias. A usuária deve sempre iniciar o tratamento tomando os comprimidos brancos identificados no blister pela seta 1. Quando chegar ao fim dos comprimidos brancos, a usuária inicia a tomada dos comprimidos cinzas na outra metade do blister, identificados pela seta 2. A paciente deve iniciar cada novo blister no dia seguinte ao término do blister anterior, sem fazer intervalos. FEMOSTON 1/10 deve ser tomado continuamente sem qualquer interrupção. FEMOSTON CONTI deve ser administrado por via oral. Os comprimidos de FEMOSTON CONTI são identificados com os dias da semana para ajudá-la a ter certeza de que está tomando seu comprimido todos os dias. A dose é de um comprimido ao dia. FEMOSTON CONTI deve ser tomado continuamente sem interrupção do tratamento. FEMOSTON CONTI pode ser tomado com ou sem a ingestão de alimentos.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

PACIENTES IDOSAS Não há evidências de que a posologia deva ser alterada ou cuidados especiais devam ser tomados durante a administração de FEMOSTON 1/10 ou FEMOSTON CONTI em pacientes idosas.

Armazenagem

FEMOSTON 1/10 e FEMOSTON CONTI devem ser mantido em suas embalagens originais. Armazenar em temperatura inferior a 30ºC.

Dizeres legais

Registro M.S.: 1.0082.0155.001-7 Registro M.S.: 1.0082.0155.002-5 Registro M.S.: 1.0082.0155.003-5 Registro M.S.: 1.0082.0155.004-1 Farmacêutico(a) responsável: José de Andrade - CRF/SP-6369 Embalado e distribuído por: Solvay Farma Ltda. Rua: Salvador Branco de Andrade, 93 Taboão da Serra - SP CNPJ: 60.499.639/0001-95 SAC: 0800-141500 Fabricado por: Solvay Pharmaceuticals B.V. Veerweg 12, 8121 AA Olst - Holanda VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Data da bula

Aug 2 2004 12:00AM