Para que serve

Este medicamento é indicado para homens com dificuldade para obter ou manter ereções adequadas ao bom desempenho sexual.

Como Helleva funciona?

Helleva facilita a ereção do pênis porque auxilia o relaxamento dos corpos cavernosos. Este relaxamento facilita a obtenção e/ou manutenção da ereção.

Helleva não aumenta o desejo sexual nem provoca ereções, apenas facilita o aparecimento da ereção após o estímulo sexual.

Após o uso, o tempo médio estimado para início da ação terapêutica do Helleva é de 40 minutos, com duração do efeito de aproximadamente 6 horas.

Contraindicação

Helleva é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer componente da formulação.

Não tome Helleva com nenhum medicamento para tratamento de angina ou infarto do miocárdio que contenha nitratos, como por exemplo: mononitrato de isossorbida; dinitrato de isossorbida; nitroglicerina; propatilnitrato. O uso de Helleva com estes medicamentos é absolutamente contraindicado.

Helleva não deve ser usado por pacientes portadores de retinite pigmentosa.

Helleva não deve ser tomado por pacientes que já apresentaram problemas com este ou outros medicamentos para disfunção erétil. Se você já teve problemas com esses medicamentos, procure orientação médica.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres ou crianças ( <18 anos).

Helleva não deve ser usado por mulheres e crianças. Não existem estudos com carbonato de lodenafila em crianças e mulheres, gestantes ou não gestantes.

Como usar

Helleva deve ser usado pela boca (via oral) 1 comprimido (dosagem de 80 mg), no máximo uma vez ao dia, e sempre com recomendação médica até uma hora antes da relação sexual.

Helleva pode ser tomado em jejum ou com alimento.

O intervalo mínimo para uso do Helleva entre uma dosagem e outra, é de 24 horas.

Este medicamento é um comprimido sulcado, o que possibilita que seja partido no local do sulco, permitindo assim a administração de metade da dose, caso haja indicação médica.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Helleva?

Helleva não é um medicamento de uso crônico. Por se tratar de medicamento de uso conforme necessário, deverá ser tomado até uma hora antes da relação sexual e não deve ser utilizada mais de uma dose (um comprimido) no mesmo dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Helleva não deve ser usado por mulheres e crianças. Não existem estudos com carbonato de lodenafila em crianças e mulheres, gestantes ou não gestantes.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Helleva é geralmente bem tolerado. As reações indesejáveis geralmente são leves e desaparecem espontaneamente.

Os outros medicamentos da classe de medicamentos a qual o Helleva pertence, podem causar reações indesejáveis como dor de cabeça, vermelhidão no rosto (rubor) e sintomas de rinite (congestão nasal). Outras reações menos frequentes que também podem aparecer são: vertigem, dificuldade de digestão, distúrbios visuais e dor lombar.

Muito Comuns (ocorre em ? 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Cefaleia (dor de cabeça), rinite e rubor.

Comuns (ocorre em entre 1% e 10% pacientes que utilizam este medicamento):

Vertigem.

Incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dificuldade de digestão, distúrbio visual, dor lombar, boca seca, câimbra, fadiga, náusea, sensação de calor, agitação, hiperemia conjuntival (parte branca do olho avermelhada), dificuldade respiratória, dor articular, dor no peito, dor ocular, gastroenterite, lacrimejamento, sintomas urinários.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu médico.

Composição

Cada comprimido de Helleva contém:

Carbonato de lodenafila	80 mg
Excipiente qsp	1 comprimido

(Excipientes: fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, povidona, lactose, dióxido de silício coloidal, croscarmelose sódica, celulose microcristalina e estearato de magnéso).

Superdosagem

Pessoas voluntárias que utilizaram doses únicas de até 160 mg, apresentaram reações indesejáveis semelhantes às documentadas para a dose de 80 mg.

Em casos de superdose, procure imediatamente o seu médico ou serviço de pronto-socorro com a informação sobre o medicamento que tomou.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa

Inibidores do citocromo P450 nas isoformas 3A4 (tais como o cetoconazol, eritromicina ou cimetidina) e 2C9 (tais como tolbutamida e varfarina) podem retardar o metabolismo do carbonato de lodenafila. Carbonato de Lodenafila (substância ativa) também não deve ser associado a nitratos orgânicos pelo risco de potenciação farmacodinâmica e hipotensão severa.

Segurança Cardiovascular

Os nitratos orgânicos como nitroglicerina, dinitrato de isossorbida e nitrato de isossorbida, são drogas doadoras de óxido nítrico (NO), o que aumenta a produção de GMPc. Os inibidores de PDE 5 diminuem a degradação do GMPc. Quando há a associação destes dois tipos de medicamentos, os níveis de GMPc elevam-se a ponto de causar vasodilatação que pode acarretar em hipotensão sintomática.

Por este motivo, a associação de nitratos orgânicos e inibidores de PDE 5 é absolutamente contraindicada.

Se um paciente apresentar quadro de angina durante relação sexual, após ter feito uso de inibidor de PDE 5, as orientações são de cessar imediatamente o ato sexual e aguardar alguns minutos. Se a dor persistir, o mesmo deve ser encaminhado a um serviço de emergência. É extremamente importante que o paciente comunique o uso de inibidor de PDE 5 para que a equipe médica não faça uso de nitroglicerina ou outros nitratos. Confirmando-se o quadro de angina, outros medicamentos antianginosos e antiisquêmicos como betabloqueadores, bloqueadores do canal de cálcio, ácido acetilsalicílico, oxigênio, morfina, heparina e outros, devem ser utilizados.

Pacientes que fizeram uso de medicamentos inibidores de PDE 5 com meia-vida em torno de 4 a 5 horas, como no caso do carbonato de lodenafila, poderão fazer uso de nitratos após 24 horas da ingestão do inibidor de PDE 5.

Os alfabloqueadores são medicamentos utilizados não só como anti-hipertensivos, mas também em pacientes com hiperplasia prostática benigna. Pelo seu mecanismo de ação podem causar hipotensão ortostática, e a associação com a PDE 5 pode aumentar esta incidência. Por isso o uso de inibidores de PDE 5 por pacientes que fazem uso de alfabloqueadores deverá ser supervisionado pelo médico. Os inibidores de PDE 5 devem ser administrados inicialmente em doses baixas e em pacientes que estejam em uso de dose estável do alfa-bloqueador.

Com relação à possibilidade de alargamento do intervalo QT, não há casos documentados de “Torsade des Pointes”, principal complicação potencial deste fenômeno. Estudos com os outros inibidores de PDE 5 demonstraram alterações do espaçamento do intervalo QT abaixo dos valores de 10msec que são considerados seguros. A vardenafila foi o inibidor de PDE 5, dentre os inibidores no mercado até o lançamento do carbonato de lodenafila, que apresentou maior aumento no intervalo QT corrigido (QTc) de 6 a 9 msec. Por este motivo a vardenafila não é recomendada para pacientes que façam uso de antiarritmicos tipo 1A (p.e. quinidina) ou antiarrítmicos tipo 3 (p.e. amiodarona, cloridrato de sotalol) ou com alargamento congênito do espaço QT.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Estudos pré-clínicos

Estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica foram realizados em 3 espécies de mamíferos, sendo uma não roedora.

Os estudos de toxicidade aguda consistiram da administração de dose única do produto e observação dos animais por até 15 dias. Doses de até 2000 mg/kg de peso foram administradas sem que se evidenciasse qualquer efeito tóxico importante. Nos estudos de toxicidade subaguda o composto foi administrado diariamente por 14 dias e nos de toxicidade crônica por 90 dias, sem também evidenciar efeitos tóxicos relevantes. Objetivando avaliar o potencial de toxicidade reprodutiva, doses de 142 mg/kg/dia foram administradas em ratos por 90 dias e não levaram a alterações histopatológicas de valor toxicológico nos testículos.

O teste de Ames, realizado com bactérias Samonella typhimurium e dos micronúcleos realizado com eritrócitos da medula óssea de camundongos não demonstraram atividade mutagênica. Estudos de segurança cardiovascular foram realizados com animais anestesiados que receberam injeções endovenosas de até 10 mg/kg de peso em 5 minutos. Houve discreta tendência à hipotensão e taquicardia, que não atingiu significância estatística. Não houve alterações eletrocardiográficas. Estudos de segurança para o sistema nervoso central não mostraram nenhuma alteração relevante.

Estudos clínicos

A eficácia e segurança do carbonato de lodenafila foram avaliadas em 5 estudos clínicos envolvendo homens com idade entre 18 e 85 anos. Três estudos foram realizados com voluntários sadios (biodisponibilidade, interação com alimento e estudo clínico fase I). Foram realizados dois estudos com pacientes portadores de disfunção erétil em desenho randomizado, duplo-cego, controlado com placebo (estudos clínicos fase II e fase III). No estudo clínico fase I, que teve como meta primária a segurança para seres humanos, e nos estudos de biodisponibilidade, foram administradas doses que variaram de 1 mg a 160 mg. O produto mostrou-se bem tolerado até a dose mais elevada. As reações adversas foram as esperadas para medicamentos desta classe terapêutica.

Os estudos Fase II e III tiveram o objetivo primário de demonstrar a eficácia terapêutica, e secundário de demonstrar a tolerabilidade. Nesses estudos, a eficácia do carbonato de lodenafila (rigidez e duração da ereção) foi avaliada pelo questionário IIFE (Índice Internacional de Função Erétil) desenvolvido e validado para este fim, seguindo a metodologia clássica para estudos desta natureza. Carbonato de Lodenafila (substância ativa) mostrou eficácia significativamente superior ao placebo para o tratamento da disfunção erétil de pacientes que foram tratados por um mês nas doses de 40 mg e 80 mg. Os diários de pacientes que mostravam o aumento da capacidade para completar a relação, de 17,2% para 74,3% no grupo 80 mg, e de 23,3% para 33,6% no grupo do placebo.

No estudo Fase III o percentual médio de melhoria do IIFE antes e depois do uso do medicamento foi de 44,4% com carbonato de lodenafila 80 mg, 27,3% com 40 mg e 0,0% com placebo com p<0,00001. A tolerabilidade foi avaliada pela incidência e gravidade de eventos adversos relatadas nos prontuários e sua relação causal com a droga em estudo. Não houve problemas de tolerabilidade significativos. Noventa e um por cento dos eventos adversos foram leves, 7% moderada e 1,5% grave ou generalizada. A grande maioria foi auto limitada e cedeu sem qualquer intervenção.

Além da melhora da função erétil, a análise do IIFE demonstrou que o tratamento também melhorou os aspectos relacionados à satisfação sexual e satisfação geral. Não houve alteração do desejo sexual.

Características farmacológicas

Características Químicas

O Carbonato de Lodenafila (substância ativa) é uma pró-droga apresentada como um dímero que é cindido no organismo e libera seu metabólito ativo, a lodenafila, um inibidor seletivo de fosfodiesterase 5 (PDE5).

Propriedades Farmacodinâmicas e Mecanismo de Ação

Para que haja uma ereção, três eventos vasculares devem ocorrer: aumento do fluxo arterial para o pênis; relaxamento do tecido cavernoso com enchimento dos espaços sinusoidais e restrição à drenagem venosa (veno-oclusão). Todos esses fenômenos decorrem do relaxamento da musculatura lisa das artérias e do tecido cavernoso. O óxido nítrico (NO) é o principal promotor do relaxamento da musculatura lisa peniana. Este é liberado pelas terminações nervosas autonômicas e pelo endotélio vascular e sinusoidal, quando estimulados pela acetilcolina. O NO penetra nas células musculares lisas do tecido cavernoso e ativa a guanilato ciclase (GC) que encontra-se dissolvida em seu citoplasma. A GC ativada promove a transformação de guanosina trifosfato (GTP) em guanosina monofosfato cíclica (GMPc). A GMPc ativa a proteína quinase G (PKG) que participa, direta ou indiretamente, de diversos processos promotores do relaxamento muscular liso.

A concentração intracelular de GMPc é o principal determinante do estado de ereção ou flacidez peniana. Quanto maior a concentração de GMPc maior é o relaxamento da musculatura lisa e maior a probabilidade de ocorrer uma ereção. A concentração de GMPc é controlada por enzimas denominadas fosfodiesterases (PDEs) que hidrolisam e inativam essa molécula. Onze isoformas de PDEs já foram descritas. Estas diferem quanto à localização, afinidade e especificidade pelo substrato. A PDE-5 é a principal isoforma responsável pela degradação de GMPc no corpo cavernoso humano. Quando o estímulo sexual promove a liberação local de óxido nítrico, a inibição da PDE-5 causada pelo carbonato de lodenafila, aumenta os níveis de GMPc no corpo cavernoso, resultando no relaxamento da musculatura lisa, aumento do influxo de sangue para o pênis e facilitação da ereção.

Carbonato de Lodenafila (substância ativa) é um inibidor seletivo da PDE-5. A EC₅₀ do carbonato de lodenafila para relaxamento dos corpos cavernosos, pré-contraídos com fenilefrina, é de 5,703 ?M. O seu metabólito ativo, a lodenafila, tem EC₅₀ de 0,149 ?M. A EC₅₀ é a concentração molar capaz de relaxar uma preparação a 50% do valor máximo de contração previamente atingido.

Propriedades Farmacocinéticas

O carbonato de lodenafila apresenta propriedades farmacocinéticas lineares nas doses de 40 mg, 80 mg e 160 mg, indicando comportamento dependente de dose. Após a administração oral de dose única de 80 mg de carbonato de lodenafila em jejum, seu metabólito ativo, a lodenafila, apresenta os seguintes indicadores farmacocinéticos plasmáticos (média ± erro padrão de 12 voluntários): C_máx = 23,56 ± 4,41 ng/mL; T_máx= 1,25 ± 0,19 h; T_½ = 2,98 ± 0,49 h; AUC(_{0- t}) = 68,26 ± 16,49 (ng*h)/mL.

Cuidados de Armazenamento

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC. Proteger da luz e da umidade.

O prazo de validade de Helleva é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Mensagens de Alerta

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Venda sob prescrição médica.

Dizeres Legais

MS N.o 1.0298.0366

Farm. Resp.: José Carlos Módolo
CRF-SP n° 10.446

Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
Rodovia Itapira-Lindoia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ n° 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

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