Para que serve

Este medicamento é destinado ao tratamento da disfunção erétil.

Como Zydena funciona?

A disfunção erétil, por vezes chamada de impotência sexual, é definida como sendo a incapacidade para obter ou manter a ereção do pênis para um desempenho sexual satisfatório. Em circunstâncias normais, quando há estimulação sexual, a substância denominada Monofosfato de Guanosina cíclico (GMPc) é produzida no pênis, permitindo ao músculo do tecido esponjoso do pênis (corpos cavernosos) relaxar, possibilitando assim a chegada de uma maior quantidade de sangue aos corpos cavernosos, resultando na ereção do pênis.

A enzima fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), é uma substância que atua na degradação do Monofosfato de Guanosina cíclico (GMPc). A redução da quantidade da substância GMPc, devido a sua degradação mediada pela fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), impede a reação de ereção do pênis, mesmo quando há estimulação sexual.

A substância ativa udenafila, presente no medicamento Zydena, atua como inibidor da enzima fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), bloqueando sua ação na degradação do GMPc, permitindo que, na presença de estimulação sexual, essa substância atinja a quantidade necessária para obter e manter a ereção do pênis por tempo suficiente para um desempenho sexual satisfatório.

O Zydena pertence a uma classe de medicamentos denominada de inibidores de fosfodiesterases (PDE), sendo que a substância ativa udenafila, atua de forma seletiva na enzima fosfodiesterase tipo 5, que está relacionada à reação de ereção do pênis. O tempo médio estimado para o início da ação do medicamento é de 1 a 4 horas após a administração da dose recomendada pelo seu médico. Para que o medicamento Zydena seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual.

Contraindicação

O medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à udenafila ou algum dos excipientes.

Também é contraindicado se o paciente estiver fazendo uso de algum medicamento que contém nitrato e/ou doador de óxido nítrico, por exemplo, dinitrato de isossorbida, propatilnitrato, nitroglicerina, regularmente e/ou continuamente.

Em casos de recomendações médicas para o paciente não manter relações sexuais por problemas de saúde, como doenças cardiovasculares (angina instável, deficiência cardíaca severa, entre outras).

Pacientes com hipotensão (pressão baixa) (<90/50mmHg), hipertensão (pressão alta) incontrolável (>170/100mmHg) ou arritmias incontroláveis (batimentos anormais do coração).

Pacientes com doenças hereditárias degenerativas da retina incluindo retinite pigmentosa, caracterizada pela perda de visão noturna, perda do campo visual e de visão central. Pacientes com insuficiência (diminuição da atividade) no fígado ou rins.

A eficácia e segurança do uso de Zydena em combinação com outros medicamentos para disfunção erétil não foram estudadas. Desta forma, o uso dessas associações não é recomendado.

O uso concomitante de Zydena com inibidores do CYP450 3A4 também não é indicado.

Pacientes com problemas cardíacos como síndrome do QT longo congênito, doença rara que ocorre no coração, podendo manifestar-se através de episódios de perda de consciência, parada cardíaca e morte súbita, ou que utilizam medicamentos para aumentar o intervalo de QT.

Pacientes com hemorragia (sangramento) cerebral, danos cerebrais e que sofreram infarto do miocárdio ou que realizaram cirurgia de revascularização ocorridos nos últimos 6 meses, não devem tomar Zydena. A administração de Zydena em pacientes com histórico dessas doenças deve ser cuidadosamente avaliada.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação. Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Como usar

A dose recomendada de Zydena em adultos é de 100mg, administrados, aproximadamente, de 30 minutos a 12 horas antes da atividade sexual.

Não há interação do medicamento com alimentação.

Para pacientes com problemas de função do rim (insuficiência renal):

Não é necessário ajuste de dose para homens com insuficiência renal.

Para pacientes com problemas de função do fígado (insuficiência hepática):

Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática moderada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Zydena?

O medicamento deve ser ingerido de 30 minutos a 12 horas antes da atividade sexual, portanto, o esquecimento da administração não trará nenhum prejuízo ao paciente.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções

A avaliação da disfunção erétil deve incluir uma determinação de causas potenciais e somente após uma completa avaliação médica a escolha do tratamento apropriado deve ocorrer.

É importante considerar o estado cardiovascular do paciente, pois a própria atividade sexual pode representar um risco potencial ao paciente.

Como Zydena tem propriedades vasodilatadoras sistêmicas que resultam em diminuição passageira da pressão arterial, Zydena pode potencializar os efeitos hipotensivos (capacidade de diminuir a pressão) de medicamentos que contêm nitrato e/ou doadores de ácido nítrico.

Cuidados

Os médicos devem levar em consideração o estado cardiovascular de seus pacientes se existir risco cardíaco associado com atividade sexual.

Tratamentos para disfunção erétil, incluindo Zydena não devem ser usados em homens cuja atividade sexual não é aconselhável devido ao seu estado cardiovascular.

Embora ereções prolongadas superiores a 4 horas e priapismo (ereções dolorosas por mais de 6 horas de duração) não terem sido relatadas nos estudos clínicos de Zydena houve relatos para esta classe de medicamentos. Pacientes que tenham uma ereção superior a 4 horas, seja dolorosa ou não, devem buscar orientação médica. O priapismo pode causar danos irreversíveis ao tecido erétil e à função erétil se não tratado imediatamente.

A administração de Zydena deve ser cuidadosamente avaliada em pacientes portadores de alguma deformidade do pênis (ângulo, fibrose cavernosa ou doença de perônio), disfunção no fígado ou rins, retinopatia diabética (doença na retina), problemas sanguíneos, que induzam ao priapismo, ou úlceras pépticas ou pacientes em uso de alfa-betabloqueadores, tais como propanolol.

Advertências

Zydena não foi testado em pacientes com lesão medular, prostatectomia radical (retirada da próstata e vesículas seminais), desejo hipossexual (baixo interesse sexual), câncer e em pacientes que estejam fazendo uso de medicamentos anticoagulantes (tais como heparina e varfarina). Em relação a alguns efeitos adversos como tontura e visão turva, o paciente deve tomar cuidado ao dirigir e operar máquinas.

Em caso de perda de audição repentina ou surdez em um ou ambos os ouvidos, o uso de Zydena deve ser interrompido e o paciente deve procurar atenção médica assim que possível. O uso de medicamentos inibidores da PDE5, incluindo Zydena com medicamentos que alteram a pressão do sangue deve ser cuidadosamente realizado devido a possibilidade de diminuição da pressão sanguínea.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

As seguintes reações adversas ocorreram nos estudos clínicos com 923 pacientes onde Zydena foi administrado sob demanda antes da atividade sexual.

Em geral, as reações adversas ao medicamento foram passageiras e suas gravidades foram principalmente leves a moderada. As reações adversas mais comuns foram dor de cabeça e vermelhidão da face.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Rubor facial.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dor de cabeça, dispepsia (indigestão) e congestão nasal (nariz entupido).

Reação rara (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dor torácica, dor abdominal, fadiga, sensação de calor, desconforto no peito, visão turva, dor ocular, acromatopsia (incapacidade de distinguir cores), edema da pálpebra, edema da face, urticária, náuseas, dor de dente, constipação, gastrite, desconforto estomacal.

Durante os estudos clínicos foram relatados os seguintes eventos adversos sem confirmação de relação com a administração de udenafila:

Desconforto na cabeça, sensação de fraqueza, sensação de frio, palpitação, tontura, sonolência, confusão auditiva, desconforto ocular, prurido (coceira), eritema (vermelhidão), palpitação, diarreia, dispnéia, desconforto respiratório durante exercícios, tosse, hemorragia nasal, aumento da ereção e hipotensão.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

População Especial

Uso em Pacientes com problemas da função do rim (insuficiência renal):

Zydena não é recomendado para pacientes com insuficiência renal moderada a grave, uma vez que a exposição ao produto é maior e os dados clínicos são limitados. Deve ser cuidadosamente administrado de acordo com a avaliação do médico em pacientes com insuficiência renal (creatinina sérica (indicador para avaliar a função do rim) > 2,5mg/dl). A segurança e eficácia não foram estudadas em pacientes com insuficiência renal.

Uso em Pacientes com problemas de função do fígado (insuficiência hepática):

Zydena deve ser cuidadosamente administrado de acordo com a avaliação profissional do médico em pacientes com problemas de função do fígado (indicadores de dano no fígado mais de três vezes o limite superior do normal). A segurança e eficácia de Zydena não foi estudada em pacientes com problemas de função do fígado.

Uso em Pacientes Idosos:

O uso de Zydena em idosos saudáveis não resultou em nenhum efeito adverso clinicamente sério ou não esperado. Dessa forma, nenhum ajuste de dose de udenafila é necessário em pacientes idosos.

Uso Pediátrico:

A segurança e efetividade em pacientes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Atenção: Este medicamento contém lactose.

Atenção: Este medicamento contém açúcar e, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Composição

Cada comprimido revestido do produto contém:

Zydena	100mg
Udenafila	100mg
Excipientes .q.s.p.: lactose, amido, dióxido de silício, hiprolose, hiprolose modificada, talco, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, corante amarelo crepúsculo.	1 comprimido

Superdosagem

Em estudos clínicos realizados com indivíduos saudáveis, utilizando doses únicas de até 400mg, não foram observados eventos adversos severos, no entanto, a frequência de eventos adversos foi maior com o aumento da dose. Em caso de superdose, o paciente deve procurar orientação médica assim que possível.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Medicamentos que afetam a concentração de Udenafila (substância ativa deste medicamento) no sangue

O metabolismo de Udenafila (substância ativa deste medicamento) é principalmente mediado pelo citocromo P450 (CYP) isoforma 3A4. Portanto, inibidores dessas enzimas aumentam a exposição da Udenafila (substância ativa deste medicamento) e consequentemente o tempo de ação do medicamento. Em humanos, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidina e eritromicina são representantes de inibidores de CYP450 3A4.

Em estudo com voluntários saudáveis, a administração concomitante com cetoconazol (400 mg) aumentou a AUC e C_máx de Udenafila (substância ativa deste medicamento) (100 mg) em cerca de 2 vezes (211%) e de 0,8 vezes (85%) respectivamente.

Indutores de CYP450 3A4 como dexametasona, rifampicina e anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína e fenobarbital) podem acelerar o metabolismo da Udenafila (substância ativa deste medicamento). Portanto, a co-administração diminui o tempo de ação da Udenafila (substância ativa deste medicamento).

A administração concomitante de Udenafila (substância ativa deste medicamento) com álcool (0,6 g/kg, níveis máximos de álcool no sangue de 0,088%) não potencializou o efeito sob a pressão sanguínea e a taxa de batimentos cardíacos, porém, os pacientes devem ser informados sobre os sintomas possíveis como aumento no batimento cardíaco, diminuição de pressão sanguínea, tontura, mialgia, síndrome ortostática uma vez que ambas substâncias possuem efeitos hipotensivos.

O uso concomitantemente de Udenafila (substância ativa deste medicamento) e nitroglicerina não é recomendado, pois pode resultar em uma diminuição de pressão sanguínea.

A administração concomitante de inibidores da protease do HIV e CYP450 3A4, tais como o ritonavir e indinavir, resultam em um aumento da exposição à Udenafila (substância ativa deste medicamento). Portanto, a coadministração não é recomendada.

A administração concomitante de Udenafila (substância ativa deste medicamento) e besilato de amlodipina resultou em aumento da pressão sanguínea em um estudo realizado em animais, portanto, esta interação deve ser evitada.

A administração concomitante de 200 mg de Udenafila (substância ativa deste medicamento) e tansulosina, resultou em diminuição da pressão sanguínea sistólica. Não foi avaliada a segurança para o uso de Udenafila (substância ativa deste medicamento) em combinação com alfa bloqueadores, no entanto, essas duas classes de medicamentos são vasodilatadores com efeito na pressão sanguínea. Desta forma, quando essas duas classes de medicamentos são usadas simultaneamente, cada medicação deve ser iniciada com a dose mais baixa. O uso seguro de alfa bloqueadores com inibidores de PDE5 pode ser afetado por variáveis, incluindo depleção de volume intravascular e outras drogas anti-hipertensivas.

Efeitos de Udenafila (substância ativa deste medicamento) em outras drogas

A Udenafila (substância ativa deste medicamento) é um fraco inibidor de citocromo P450 isoformas 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 200 ?M, exceto IC50 = 67,7 para 2D6). Conforme o pico de Udenafila (substância ativa deste medicamento) no plasma, a concentração foi aproximadamente 2,2 ?M após dose recomendada, e é improvável que Udenafila (substância ativa deste medicamento) altere o clearance de substratos dessas isoenzimas.

Interação Alimentícia

A farmacocinética e a segurança não são afetadas pela ingestão de alimentos com Udenafila (substância ativa deste medicamento).

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Foram realizados 14 estudos clínicos para determinação da segurança e eficácia de Udenafila (substância ativa deste medicamento) em homens entre 20 e 84 anos.

Entre os estudos clínicos mencionados, 4 estudos envolvendo aproximadamente 130 pacientes foram realizados para determinação da farmacocinética e farmacodinâmica de Udenafila (substância ativa deste medicamento) em voluntários, enquanto outros 4 estudos, envolvendo aproximadamente 80 pacientes, foram realizados para determinação de interações medicamentosas.

Outros 4 estudos clínicos Fase II, envolvendo aproximadamente 900 pacientes, avaliaram a eficácia e segurança em portadores de disfunção erétil e em pacientes com hipertensão ou diabetes mellitus.

Foi conduzido um estudo clínico Fase III, envolvendo 104 pacientes tratados com placebo, e 107 pacientes tratados com 100 mg de Udenafila (substância ativa deste medicamento), com o objetivo de avaliar a eficácia e segurança do produto. O medicamento Udenafila (substância ativa deste medicamento) foi administrado 30 minutos a 8 horas antes da atividade sexual ou 12 horas antes da atividade sexual sendo que a eficácia foi avaliada pelo questionário IIFE (Índice Internacional de Função Erétil).

Quando administrado 30 minutos a 8 horas antes da atividade sexual, houve uma melhora estatisticamente significante do grupo tratado com 100 mg de Udenafila (substância ativa deste medicamento) em comparação ao grupo placebo. Adicionalmente, a proporção de sujeitos exibindo ereção normal baseada em 12 semanas foi 35% para o grupo tratado com 100 mg de Udenafila (substância ativa deste medicamento), em contraste com 3,7% do grupo tratado com placebo.

Quando administrado 12 horas antes da atividade sexual, durante 4 semanas, o tratamento com 100 mg de Udenafila (substância ativa deste medicamento) resultou em melhorias estatisticamente significantes na função erétil em pacientes com disfunção erétil de severidade média a moderada.

A eficácia foi mantida por 12 horas após a administração de Udenafila (substância ativa deste medicamento). Adicionalmente, a frequência de eventos adversos foi relativamente baixa, indicando que o fármaco Udenafila (substância ativa deste medicamento) é seguro e bem tolerado.

Outro estudo clinico Fase III com 123 pacientes, dos quais 59 pacientes tratados com placebo, e 64 pacientes tratados com 100 mg de Udenafila (substância ativa deste medicamento), foi realizado para avaliar a eficácia e segurança de Udenafila (substância ativa deste medicamento). Os pacientes foram tratados com Udenafila (substância ativa deste medicamento) ou placebo 30 minutos a 1 hora antes da atividade sexual por um período de 8 semanas.

A eficácia foi avaliada através do questionário IIFE (Índice Internacional de Função Erétil), no qual 73% dos pacientes tratados com Udenafila (substância ativa deste medicamento) avaliaram a eficácia como excelente, quando comparado à avaliação de 3,4% dos pacientes do grupo placebo.

Experiência de administração em pacientes com insuficiência renal

A exposição ao Udenafila (substância ativa deste medicamento) (AUC) esteve aumentada em comparação aos indivíduos saudáveis do sexo masculino em 1,3 vezes no caso de insuficiência renal leve e, aproximadamente, 1,6 vezes no caso de insuficiência renal moderada ou grave. Informações sobre estágio terminal de pacientes com insuficiência renal em diálise é desconhecida.

Experiência de administração em pacientes com insuficiência hepática

As características farmacocinéticas e de segurança foram comparadas e avaliadas em um estudo clínico onde Udenafila (substância ativa deste medicamento) 100 mg foi administrado como terapia simples em 6 indivíduos saudáveis do sexo masculino, 6 pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh Classe A) e 6 pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh Classe B). A exposição ao Udenafila (substância ativa deste medicamento) (AUC) esteve aumentada em comparação aos indivíduos saudáveis do sexo masculino em 1,05 vezes nos casos de insuficiência hepática leve e 1,49 vezes nos casos de insuficiência hepática moderada. Não há informações sobre como administrar mais Udenafila (substância ativa deste medicamento) 100 mg em pacientes com insuficiência hepática.

Características farmacológicas

A disfunção erétil masculina (ED) é clinicamente definida como a incapacidade de atingir e manter uma ereção do pênis suficiente para permitir uma relação sexual satisfatória.

A ereção do pênis é um processo hemodinâmico envolvendo o relaxamento do músculo liso dos corpos cavernosos e das artérias.

O processo de relaxamento resulta no aumento do fluxo sanguíneo para os espaços trabeculares dos corpos cavernosos. Este relaxamento é mediado pelo óxido nítrico que durante a estimulação sexual é sintetizado nos terminais nervosos dos neurônios no pênis e pelas células endoteliais que comprimem os vasos sanguíneos e os espaços lacunares dos corpos cavernosos.

O óxido nítrico ativa a guanilato ciclase que aumenta a conversão de guanosina trifosfato (GTP) para guanosina monofosfato cíclico (GMPc). O GMPc induz o relaxamento do músculo liso dos corpos cavernosos e das arteríolas do pênis. Os níveis de GMPc são regulados pelo balanço entre a taxa de síntese pela guanilato ciclase e a taxa da lise hidrolítica da guanosina 5’-monofosfato (GMP) pelas isoenzimas fosfodiesterase (PDE). Portanto, alguns agentes que inibem a hidrólise de GMPc podem aumentar o relaxamento do músculo liso nos corpos cavernosos, e assim facilitar a ereção do pênis.

Farmacodinâmica

Udenafila (substância ativa deste medicamento) é um medicamento oral para tratamento da disfunção erétil, desenvolvido como um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).

O mecanismo fisiológico de ereção do pênis envolve a liberação de óxido nítrico nos corpos cavernosos, permitindo a entrada de sangue.

Udenafila (substância ativa deste medicamento) atua inibindo a hidrólise de GMPc, aumentando o relaxamento do músculo liso nos corpos cavernosos e desta forma facilitando a ereção do pênis.

Farmacocinética

O fármaco é rapidamente absorvido, sendo que a concentração máxima é atingida em aproximadamente 1 – 1,5 horas após a dose e o tempo de meia-vida de eliminação está entre 11 – 15 horas.

Absorção

Após administração oral, a concentração plasmática alcança picos entre 1,13 – 2,20 horas e declina, posteriormente, de forma monoexponencial. O valor de AUC aumenta dose-proporcionalmente após administração. A absorção de Udenafila (substância ativa deste medicamento) no trato gastrointestinal é rápida e quase completa. Não há diferença significativa entre os AUCs intragástrico e intraduodenal da administração de Udenafila (substância ativa deste medicamento) indicando que o efeito de primeira passagem gástrica é quase insignificante. O efeito de primeira passagem hepática para Udenafila (substância ativa deste medicamento) é de 9% enquanto o efeito de primeira passagem intestinal é de, aproximadamente, 58%.

Distribuição

A concentração plasmática da droga é detectada no sangue nos primeiros 5 minutos e alcança o pico dentro de 30 minutos. A concentração plasmática de Udenafila (substância ativa deste medicamento) é quase constante no intervalo entre 15 minutos e 8 horas e isto é devido à absorção contínua da droga no trato gastrointestinal. A extensão da biodisponibilidade oral absoluta (F) é de aproximadamente 25%. O baixo valor de F pode ser devido à absorção incompleta e/ou efeito de primeira passagem (fígado, estômago e/ou intestino).

Metabolismo

A Udenafila (substância ativa deste medicamento) é metabolizada predominantemente pela enzima microssomal hepática CYP3A4 através de N-hidrólise em DA-8164, o maior metabólito ativo de Udenafila (substância ativa deste medicamento) em humanos. A Udenafila (substância ativa deste medicamento) é metabolizada também em hidroxi-DA-8159 e N-demetil-DA-8159, por hidroxilação e N-desmetilação, respectivamente.

Excreção

A Udenafila (substância ativa deste medicamento) é excretada principalmente através das fezes (88% da dose administrada). A excreção através da urina é responsável pela eliminação de 10% da dose total.

Cuidados de Armazenamento

Armazenar em recipientes fechados e a temperatura ambiente (entre 15^oC e 30^oC).

Este medicamento é válido por 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características:

Zydena apresenta-se na forma de comprimido revestido, oval e de cor laranja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto do medicamento, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Venda sob prescrição médica.

MS 1.0646.0188
Farm. Resp.: Geisa Acetto Cavalari – CRF-SP Nº 33.509

Fabricado por:
Dong-A ST Co., Ltd.
200-23, Baekseokgongdan 1-ro, Seobuk-gu, Cheonan-si, Chungcheongnam-do (2F Section B, 3F, 4F Section B), Coréia do Sul.

Registrado por:
Lab. Quím. Farmacêutico Bergamo Ltda.
Rua Rafael de Marco, 43 - Pq. Industrial - Jd. das Oliveiras
Taboão da Serra - SP - CNPJ: 61.282.661/0001-41
Indústria Brasileira

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