Para que serve

Tratamento da insônia, isto é, para aquelas pessoas que têm dificuldade em adormecer ou permanecer adormecidas.

Contraindicação

Hipersensibilidade ao zolpidem ou a qualquer outro componente da fórmula; Insuficiência respiratória severa ou aguda.
- Durante Gravidez e amamentação.
- Para crianças.
- Pacientes muito debilitados.
- Não ingerir bebida alcoólica, nem tomar outros remédios para dormir.

Como usar

A duração do tratamento deve ser a mais curta possível, não devendo ultrapassar a quatro semanas: Insônia ocasional: de 2 a 5 dias. Insônia transitória: de 2 a 3 semanas. Em alguns casos pode ser necessário ultrapassar o período de quatro semanas. Isso só deverá ser feito após uma reavaliação do estado clínico do paciente. Adultos abaixo de 65 anos: um comprimido de 10mg por dia. Adultos com idade acima de 65 anos ou com insuficiência hepática: ½ comprimido (5 mg) por dia. A dose somente deve ser aumentada para um comprimido (10 mg) em casos excepcionais. Em todos os casos, a dosagem não deve exceder 10mg por dia

Precauções

deve ser usado com cautela em pacientes com apneia noturna e miastenia gravis. No caso de sedativos/hipnóticos com curta duração de ação, pode ocorrer o fenômeno de retirada durante o intervalo de dose. Insuficiência respiratória: levar em consideração que hipnóticos e similares podem causar depressão respiratória. Insuficiência hepática: Ver recomendação de dose. Cuidados na direção de veículos ou realização de tarefas que exijam atenção. Deve-se evitar o uso de zolpidem durante a gravidez, como medida de precaução. Não deve ser utilizado por mulheres durante o período de amamentação.

Reações Adversas

Distúrbios do Sistema Nervoso Central. Comuns: sonolência, dor de cabeça, tontura, insônia exacerbada, amnésia anterógrada (os efeitos da amnésia podem estar associados a um comportamento inapropriado). Distúrbios psiquiátricos. Comuns: alucinações, agitação, pesadelos. Incomuns: confusão, irritabilidade. Distúrbios oculares. Comuns: diarreia, naúsea, vômito, dor abdominal. Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido conjuntivo.

Composição

COMPOSIÇÃO Cada comprimido revestido contém: hemitartarato de zolpidem 10 mg excipientes* q s p 1 com rev *lactose monoidratada, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, água purificada II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

Superdosagem

superdosagem intencional Depressão preexistente pode ser desmascarada durante o uso de zolpidem Considerando que insônia pode ser um sintoma de depressão, você deve ser reavaliado pelo médico caso ela persista Outras reações paradoxais (contrárias) e de tipo psiquiátrico Outras reações psiquiátricas e paradoxais como: exacerbação da insônia, pesadelos, nervosismo, irritabilidade, agitação, agressividade, acessos de raiva, ideias delirantes, alucinações, comportamento inapropriado e outros distúrbios de comportamento, podem ocorrer com o uso de sedativos e hipnóticos, como o zolpidem Nesse caso, o medicamento deve ser descontinuado Essas reações são mais prováveis de ocorrer em idosos Sonambulismo e comportamentos associados Caminhar enquanto dorme e outros comportamentos associados como: dormir enquanto dirige, prepara e come alimentos, fala ao telefone ou no ato sexual, acompanhado de amnésia (diminuição temporária ou perda total da memória) para estes eventos, foi observado em pacientes que utilizaram zolpidem e não estavam totalmente acordados O uso concomitante de zolpidem e álcool ou outros depressores do SNC (sistema nervoso central) parece aumentar o risco desses comportamentos assim como o uso de zolpidem acima da dose máxima recomendada O tratamento com zolpidem deve ser descontinuado caso você apresente esses comportamentos (por exemplo, dormir enquanto dirige), devido ao risco para você e aos outros (vide “Interações Medicamentosas – Álcool” e “Quais os males que este medicamento pode me causar – Distúrbios psiquiátricos”) Comprometimento psicomotor O risco de comprometimento psicomotor, incluindo prejuízo na habilidade de dirigir, é aumentado se o zolpidem é administrado em menos de 7-8 horas antes o início das atividades que requerem alerta mental; se é utilizada uma dose mais alta que a recomendada; ou se o zolpidem é coadministrado com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que elevam a concentração sanguínea de zolpidem Tolerância Alguns sedativos/hipnóticos como o zolpidem podem apresentar perda de eficácia dos efeitos hipnóticos após uso prolongado por algumas semanas Dependência O uso de sedativos/hipnóticos ou de zolpidem, pode levar ao desenvolvimento de dependência física ou psíquica, assim como, o uso repetido por algumas semanas pode resultar em perda de eficácia Estas características, entretanto, não foram observadas com o uso de zolpidem nas doses e duração de tratamento recomendadas O risco de dependência aumenta com a dose e duração do tratamento Este risco é aumentado caso você apresente distúrbios psiquiátricos, história de alcoolismo ou abuso de drogas STILRAM só deve ser administrado a este grupo de pacientes sob cuidadosa supervisão médica Na presença de dependência física, a descontinuação abrupta do zolpidem pode causar o aparecimento de sintomas de abstinência: cefaleia, dor muscular, ansiedade, tensão, agitação, confusão e irritabilidade Em casos severos, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização (alteração da sensação a respeito de si próprio), despersonalização (alteração da sensação de realidade do mundo exterior sendo preservada a sensação a respeito de si mesmo), hiperacusia (sensibilidade dolorosa a sons), dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade (sensibilidade aumentada) à luz, barulho e a contatos físicos, alucinações e convulsões Insônia de rebote (reaparecimento de insônia às vezes mais grave do que aquela que motivou o tratamento) A interrupção abrupta de um tratamento com hipnóticos com posologia e duração acima das recomendadas pode provocar insônia de rebote transitória (reaparecimento de insônia às vezes mais grave do que aquela que motivou o tratamento) e pode também causar outros sintomas (alterações do humor, ansiedade, agitação) Portanto, é importante que o paciente seja alertado quanto a este fenômeno e a posologia deve ser reduzida gradualmente para minimizá-lo No caso de sedativos/hipnóticos com curta duração de ação, o fenômeno de retirada pode se manifestar dentro do intervalo de dose Lesões severas Devido às suas propriedades farmacológicas, zolpidem pode causar sonolência e diminuição do nível de consciência, que pode levar a quedas e, consequentemente, a lesões severas Gravidez e amamentação Deve-se evitar o uso de zolpidem durante a gravidez, como medida de precaução Dados a respeito da utilização de zolpidem em pacientes grávidas, são inexistentes ou muito limitados Estudos em animais não indicaram efeitos embriotóxicos (efeitos tóxicos para o embrião) Se você encontra-se em idade fértil, avise o médico quando houver intenção ou suspeita de gravidez Em caso de utilização de zolpidem durante os três últimos meses da gravidez ou durante o trabalho de parto, efeitos na criança recém-nascida como temperatura do corpo abaixo do normal, diminuição anormal de pressão e depressão respiratória moderada, podem ocorrer em razão do modo como o medicamento age Casos de depressão respiratória severa em recém-nascidos foram reportados quando zolpidem foi usado junto com outro depressor do sistema nervoso central no final da gravidez Além disso, crianças nascidas de mães que utilizaram sedativos/hipnóticos cronicamente durante os últimos estágios da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e existe o risco de desenvolverem sintomas de abstinência após o nascimento Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica Amamentação: embora a concentração de zolpidem no leite materno seja baixa, ele não deve ser utilizado se você estiver amamentando Outros grupos de risco - Deve-se tomar extremo cuidado com pacientes com história de alcoolismo ou dependência a drogas - Deve-se ter cuidado com pacientes com insuficiência hepática, pois nesses pacientes, o clearance e o metabolismo do zolpidem estão reduzidos Por isso, nesses casos, a dose inicial deve ser de 5 mg e pacientes idosos devem ter atenção especial Caso a resposta clínica em adultos (abaixo de 65 anos) seja inadequada e o medicamento bem tolerado, pode-se aumentar a dose para 10 mg Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Caso você dirige veículos ou opera máquinas pode haver a possibilidade de risco de reações adversas incluindo sonolência, tempo de reação prolongado, tontura, visão borrada ou visão dupla e redução do estado de alerta na manhã seguinte à administração de zolpidem Para minimizar este risco, recomenda-se que a duração do sono seja de 7-8 horas Além disto, a coadministração de zolpidem com álcool e outros depressores do SNC aumentam o risco destes efeitos Você não deve utilizar álcool ou outros medicamentos psicoativos enquanto utilizar zolpidem

Em casos de superdosagem, medidas sintomáticas e de suporte devem ser utilizadas Se não houver vantagens no esvaziamento gástrico, deve ser administrado carvão ativado para reduzir a absorção Se ocorrer estados de excitação, deve ser administrado algum sedativo A utilização de flumazenil deve ser avaliada nos casos graves, porém a administração de flumazenil pode contribuir no aparecimento de sintomas neurológicos (convulsões) O zolpidem não é dialisável Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações

Interação Medicamentosa

Depressores do SNC

O aumento da depressão do Sistema Nervoso Central pode ocorrer no caso de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos narcóticos, drogas antiepiléticas, anestésicos e anti-histamínicos.

O uso concomitante de zolpidem com estes medicamentos podem aumentar a sonolência e o comprometimento psicomotor, incluindo a habilidade de dirigir.

No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento da sensação de euforia levando a ocorrência de dependência psicológica.

Inibidores e indutores da CYP450

Compostos que inibem o citocromo P450 podem aumentar a atividade de alguns hipnóticos como o zolpidem. Este medicamento é metabolizado por várias enzimas hepáticas do citocromo P450: sendo as principais CYP3A4 com a contribuição da CYP1A2.

O efeito farmacodinâmico de zolpidem é menor quando é administrado com um indutor da CYP3A4 tal como a rifampicina e a Erva de São João. A Erva de São João mostrou ter uma interação farmacocinética com zolpidem. A C_máx e a AUC médias foram diminuídas (33,7 e 30,0%, inferiores, respectivamente) para zolpidem administrado com Erva de São João em comparação com zolpidem administrado isoladamente.

A coadministração da Erva de São João pode diminuir os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não e recomendado. Entretanto, quando zolpidem foi administrado com itraconazol (um inibidor do CYP3A4), a farmacocinética e a farmacodinâmica, não foram significativamente modificadas. A relevância clínica destes resultados não é conhecida.

A coadministração de zolpidem com cetoconazol (200 mg, duas vezes ao dia), um potente inibidor CYP3A4, prolonga a meia-vida de eliminação do zolpidem, aumenta a AUC total e diminui o clearance quando comparado com zolpidem mais placebo.

Quando coadministrado com cetoconazol, o AUC total aumenta modestamente (fator 1,83 quando comparado com zolpidem sozinho). Um ajuste de dosagem de zolpidem não é necessário, mas os pacientes devem ser advertidos que a coadministração de zolpidem com cetoconazol pode aumentar os efeitos sedativos.

A fluvoxamina é um potente inibidor da CYP1A2 e de moderado a fraco inibidor da CYP2C9 e CYP3A4. A coadministração de fluvoxamina pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

O ciprofloxacino tem se mostrado um moderado inibidor da CYP1A2 e CYP3A4. A coadministração de ciprofloxacino pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

Outros medicamentos

Quando zolpidem foi administrado junto com varfarina, digoxina, ranitidina ou cimetidina, nenhuma interação farmacocinética foi observada.

Exame laboratorial

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de zolpidem em testes laboratoriais.

Interação Alimentícia

Álcool

A ingestão de zolpidem juntamente com bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool não é recomendada.

O álcool promove uma intensificação do efeito de sedativos e hipnóticos ou de substâncias relacionadas, com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

O zolpidem tem se mostrado efetivo no tratamento continuado da insônia em vários estudos observacionais. Estivill E, et al, realizaram um estudo envolvendo 245 pacientes, zolpidem foi associado com significativa melhora da qualidade de sono e menor sonolência durante o dia quando comparado com placebo (p<0,05). A segurança de zolpidem foi muito satisfatória e similar a do placebo.

Herve A, et al, realizaram um estudo aberto com zolpidem demonstrou que o mesmo melhorou as mensurações de sono como latência para o sono, despertares noturnos e aumento da duração do sono, durante 35 dias de tratamento. Tolerância não é comum nas doses recomendadas.

Bhat A, et al, realizaram estudos clínicos envolvendo mais de 3000 pacientes que fizeram uso do zolpidem, se necessário, demonstraram que esse tipo de aplicabilidade é factível, efetiva e bem tolerada. Além disso, os resultados dos estudos indicaram que pacientes com insônia crônica são capazes de limitar o uso desse medicamento, demonstrando não haver tendência de aumento do uso do mesmo ao longo do tempo.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O zolpidem é um agente hipnótico não benzodiazepínico pertencente ao grupo das imidazopiridinas.

Estudos experimentais demonstraram que zolpidem promove um efeito sedativo em doses muito inferiores àquelas necessárias para obtenção de um efeito anticonvulsivante, relaxante muscular ou ansiolítico.

Esses efeitos são devidos a uma atividade agonista seletiva sobre um receptor Gaba-Ômega, que modula a abertura do canal de cloro. O zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1 (BZD1).

No homem, zolpidem encurta o tempo de indução ao sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a duração total do sono, melhorando sua qualidade. Esses efeitos estão associados a um perfil eletroencefalográfico específico, diferente daquele observado com as benzodiazepinas.

Estudos em laboratório de sono mostraram que zolpidem prolonga o estágio II do sono bem como os estágios de sono profundo (III e IV). Na dosagem recomendada, o zolpidem não possui efeito sobre a duração total do sono paradoxal (fase REM).

Em humanos, a preservação do sono profundo (estágios 3 e 4 – sono de ondas leves) pode ser explicada pela ligação seletiva do zolpidem aos receptores ômega-1.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral, o zolpidem apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%, com as concentrações plasmáticas máximas sendo alcançadas entre 0,5 e 3 horas.

Distribuição

Em doses terapêuticas, zolpidem possui farmacocinética linear. A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 92% e o volume de distribuição em adultos é de 0,54±0,02L/Kg.

Eliminação

Zolpidem é metabolizado no fígado e eliminado na forma de metabólitos inativos, na urina (aproximadamente 60%) e nas fezes (aproximadamente 40%), não possuindo efeito indutivo sobre as enzimas hepáticas. A meia-vida plasmática é, em média, de 2,4 horas (0,7 a 3,5 horas).

Em pacientes idosos, observa-se uma diminuição na depuração hepática, havendo um aumento de cerca de 50% nas concentrações de pico, sem prolongamento significativo na meia-vida (média: 3 horas). O volume de distribuição apresenta-se reduzido em 0,34±0,05L/Kg.

Na presença de insuficiência renal, com ou sem diálise, ocorre uma leve diminuição na depuração renal, mas os outros parâmetros cinéticos não são alterados. O zolpidem não é dialisável.

A biodisponibilidade encontra-se aumentada em pacientes com insuficiência hepática. A depuração é consideravelmente reduzida e a meia-vida prolongada (aproximadamente 10 horas).

Cuidados de Armazenamento

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO STILRAM deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) Proteger da luz e umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Características do medicamento Comprimido revestido na cor branca, oblongo, biconvexo e monossectado Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

Mensagens de Alerta

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Dizeres Legais

III- DIZERES LEGAIS Registro M S nº 1 6773 0369 Farm Resp : Dra Maria Betânia Pereira CRF-SP nº 37 788 Registrado por: LEGRAND PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA Rod Jornalista F A Proença, km 08 Bairro Chácara Assay / Hortolândia - SP CEP: 13 186-901- CNPJ: 05 044 984/0001-26 INDÚSTRIA BRASILEIRA Fabricado por: EMS S/A Hortolândia – SP Comercializado por: GERMED FARMACÊUTICA LTDA Hortolândia – SP VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA SAC 0800 7476000 www germedpharma com br HISTÓRICO DE ALTERAÇÃO PARA A BULA Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS)

– Dizeres Legais VP/VPS - 10 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 7 - 10 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 10 - 10 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 20 - 10 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 30 - 10 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 120

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