Para que serve
Este medicamento é indicado nas seguintes situações
- Tratamento sintomático da tosse irritativa não produtiva;
- Processos inflamatórios das vias respiratórias, devido a infecções ou outras causas;
- Antes, durante ou após procedimentos diagnósticos ou intervenções terapêuticas no tórax, nos brônquios ou na pleura;
- Depois de anestesia, especialmente após intubação.
Contraindicação
Hipersensibilidade conhecida ao Cloridrato de Clobutinol (substância ativa) ou a outros componentes da fórmula do produto. O uso do Cloridrato de Clobutinol (substância ativa) está contraindicado durante a gravidez e o período de lactação. Este medicamento esta contra indicado para pacientes com conhecida síndrome congênita do QT Longo; e em casos de condições hereditárias raras que podem ser incompatíveis com um excipiente do produto.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar
O Cloridrato de Clobutinol (substância ativa) deve ser administrado por via oral.
1 mL de xarope = 4 mg de Cloridrato de Clobutinol (substância ativa)
1 copo medida = 10 mL de xarope
Cada 10 mL de xarope (1 copo medida) contém 40 mg de Cloridrato de Clobutinol (substância ativa), correspondente a 35,01 mg de clobutinol.
Posologia
Adultos e crianças acima de 12 anos
1 a 2 copos-medida, 3 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos
3?4 a 1 copo medida, 3 vezes ao dia.
Crianças de 3 a 6 anos
1?2 a 3?4 de copo medida, 3 vezes ao dia.
Crianças de 2 a 3 anos
1?2 copo-medida, 3 vezes ao dia.
Precauções
Gerais
O Cloridrato de Clobutinol (substância ativa) deve ser usado com precaução, quando a expectoração for importante para a limpeza das vias respiratórias.
Não tome doses acima da recomendada.
Pacientes com insuficiência renal devem ter precaução no uso do Cloridrato de Clobutinol (substância ativa), pois sua eliminação é principalmente através da urina.
Este medicamento deve ser utilizado com cautela por pacientes com história pessoal ou familiar de epilepsia.
Este medicamento não deve ser utilizado concomitantemente com álcool ou outros medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central.
Efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois suas habilidades e atenção podem estar prejudicadas.
Este medicamento pode diminuir a capacidade de conduzir veículos ou manusear máquinas.
Gravidez e lactação
Este medicamento está contraindicado durante o primeiro trimestre de gravidez ou durante o período lactação.
Categoria de risco para mulheres grávidas: B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso em crianças
Não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.
Uso em idosos
Não há restrições específicas para uso em pacientes idosos.
Reações Adversas
A seguinte faixa de frequência foi utilizada na descrição das reações adversas:
- Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Desconhecida (não pode ser estimada com os dados disponíveis).
Como reações adversas foram relatadas agitação, tremores, exantema pruriginoso, náuseas, vômitos, vertigens, fadiga e queixas gastrintestinais.
Frequência rara
Foram observados dispneia, hipertonia muscular e convulsões. Nos raros casos de reações alérgicas, foram relatados: angioedema, urticária e alguns casos isolados de anafilaxia.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação Medicamentosa
Desconhecem-se interações específicas; contudo, medicamentos e outras substâncias que também agem no sistema nervoso central, como por exemplo: tranquilizantes, antidepressivos e o álcool podem apresentar interações entre si.
Ação da Substância
Resultados da eficácia
Em um estudo duplo-cego randomizado 60 pacientes com tosse irritativa causada por doenças respiratórias sazonais ou com tosse crônica de qualquer etiologia foram tratados com butamirato ou com clobutinol por um período de 5 dias. A eficácia foi medida baseada na redução da severidade e da frequência das tosses. Ambos os grupos apresentaram melhoras significativas nos parâmetros de severidade e frequência (p < 0.001), demonstrando, dessa forma, a eficácia de ambos os tratamentos.
Uma resposta favorável de 74% foi demonstrada para o uso de clobutinol no tratamento de doenças do trato respiratório em crianças.
Características Farmacológicas
O Cloridrato de Clobutinol (substância ativa) é um antitussígeno não opiáceo ativo por via oral. Atua por ação direta no centro da tosse. Em vários experimentos com animais, a potência antitussígena do clobutinol demonstrou ser similar à da codeína.
Entretanto, ao contrário da codeína, não exerce atividade analgésica, não inibe o peristaltismo intestinal, e não induz depressão respiratória nas doses terapêuticas. Estudos farmacológicos clínicos em voluntários e em pacientes confirmaram a similaridade do efeito antitussígeno do clobutinol e da codeína. Após a administração oral de clobutinol, o alívio da tosse inicia-se dentro de 15 a 30 minutos, perdurando por 4 a 6 horas.
Os estudos de farmacocinética foram realizados com clobutinol não marcado via intravenosa e oral e marcado com 14C via oral.
Após a administração oral de 80 mg (dose única), a absorção é rápida e quase completa. As concentrações plasmáticas máximas de 36 ng/ml (28-- 55 ng/ml) são obtidas dentro de 1 a 2 horas. Após 40 mg por via oral, três vezes ao dia, o estado de equilíbrio das concentrações plasmáticas é obtido no terceiro dia.
Após administração intravenosa de 40 mg de clobutinol, a distribuição é rápida, com um volume de distribuição de 500 litros.
As administrações oral e intravenosa são seguidas por uma fase de eliminação rápida (meia-vida de aproximadamente 1,5 horas) e uma fase mais lenta (meia-vida de aproximadamente 7 horas).
Após a aplicação oral de 40 mg de clobutinol marcado com 14C, os níveis plasmáticos máximos variaram entre 160 e 220 ng (equivalente a Cloridrato de Clobutinol (substância ativa) ).
A fase mais rápida das duas fases de eliminação de clobutinol marcado com 14C tem uma meia-vida de 1,5 - 3 horas; a fase mais lenta, de 23 - 32 hora. A comparação dos níveis do fármaco original com a radioatividade total comprova que o plasma contém uma alta porcentagem de metabólitos, alguns dos quais são ativos, sendo eliminados de forma muito mais lenta.
O clobutinol é metabolizado quase completamente no fígado. Cerca de 80-90% é eliminado num período de 96 horas, principalmente através dos rins. A eliminação fecal é insignificante, com um máximo de 3%. A excreção de substância ativa não metabolizada com a urina somente ocorre nas primeiras horas, com um percentual de 1-2%.
Apesar de uma absorção virtualmente completa, a biodisponibilidade absoluta das formas orais de clobutinol é de apenas 25%, devido ao efeito de primeira passagem.
Não foram realizados estudos para estabelecer se o clobutinol é dialisável ou não.
Também não se dispõe de informação se a substância atravessa a barreira placentária, ou se passa para o leite materno.
