GGenérico
O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) é indicado para o tratamento da pressão intraocular (PIO) elevada de pacientes com hipertensão ocular, glaucoma de ângulo aberto, glaucoma pseudoesfoliativo ou outros glaucomas secundários de ângulo aberto, quando o tratamento combinado for adequado.
Essas contraindicações têm como base os componentes e não são específicas da associação.
A dose é de uma gota de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia.
Quando Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) for substituir outro(s) agente(s) oftálmico(s) antiglaucomatoso(s), descontinue o(s) outro(s) agente(s) após a administração apropriada em um dia, e comece a administrar Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) no dia seguinte.
Se outro agente oftálmico tópico estiver sendo usado, Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) e o outro agente devem ser administrados com um intervalo de, pelo menos, 10 minutos.
Quando se utiliza a oclusão nasolacrimal ou se fecha as pálpebras, durante 2 minutos, a absorção sistêmica é reduzida. Isso pode resultar em aumento da atividade local.
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Não toque a ponta do frasco nos olhos ou nas pálpebras.
Se manuseados inadequadamente, os medicamentos oftálmicos podem ser contaminados por bactérias comuns, conhecidas por causar infecções oculares. O uso de medicamentos oftálmicos contaminados pode causar lesões oculares graves e perda da visão. Em caso de suspeita de contaminação do medicamento ou se o paciente desenvolver uma infecção ocular, o paciente deve ser orientado a contatar o médico imediatamente.
Há exemplo de outros agentes oftálmicos tópicos, esse medicamento pode ser absorvido por via sistêmica. O timolol é um betabloqueador; portanto, os mesmos tipos de reações adversas observadas com a administração sistêmica dos betabloqueadores podem ocorrer com a administração oftálmica.
Por causa da presença do Maleato de Timolol, a insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de se iniciar o tratamento com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas). Pacientes com histórico de doença cardiovascular, incluindo insuficiência cardíaca, devem ser monitorados para sinais de deterioração dessas doenças e a frequência cardíaca deve ser verificada.
Devido ao efeito negativo no tempo de condução, os betabloqueadores devem ser prescritos com cautela para pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.
Reações respiratórias e cardíacas, incluindo morte por broncoespasmo em pacientes com asma e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca, foram relatadas após a administração da solução oftálmica de Maleato de Timolol.
Em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) leve/moderada, Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) deve ser usado com cautela, e apenas se o benefício potencial superar o risco potencial.
Pacientes com distúrbios/doenças circulatórias periféricas graves (ex. formas graves da doença de Raynaud ou síndrome de Raynaud) devem ser tratados com cautela.
Agentes bloqueadores betadrenérgicos devem ser administrados com cautela em pacientes sujeitos a hipoglicemia espontânea ou pacientes diabéticos (especialmente àqueles com diabetes instável) que recebem insulina ou agentes hipoglicemiantes orais. Os agentes bloqueadores betadrenérgicos podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda.
Agentes bloqueadores betadrenérgicos podem mascarar determinados sinais clínicos do hipertireoidismo (ex. taquicardia). Pacientes com suspeita de desenvolvimento de tireotoxicose devem ser monitorados com cuidado para evitar a retirada abrupta do agente betadrenérgico, o que pode precipitar uma crise de tireoide.
A necessidade ou conveniência da retirada de agentes bloqueadores betadrenérgicos antes de grandes cirurgias é controversa. Se necessário durante a cirurgia, os efeitos dos agentes bloqueadores betadrenérgicos podem ser revertidos por doses suficientes de agonistas adrenérgicos.
Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) não foi estudado em pacientes com disfunção renal grave (depuração de creatinina < 30mL/min). Uma vez que o Cloridrato de Dorzolamida e seus metabólitos são excretados predominantemente pelos rins, Timosopt não é recomendado para esses pacientes.
A associação de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) não foi estudada em pacientes com disfunção hepática, portanto, deve ser usado com cautela nesses pacientes.
Há exemplo de outros agentes oftálmicos tópicos, esse medicamento pode ser absorvido por via sistêmica. A dorzolamida é uma sulfonamida; portanto, os mesmos tipos de reações adversas observadas durante a administração sistêmica de sulfonamidas podem ocorrer com a administração oftálmica, como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica. Caso ocorram sinais de reações graves ou hipersensibilidade, o uso da preparação deve ser suspenso.
Em estudos clínicos, foram relatados efeitos adversos oculares locais com a administração crônica de solução oftálmica de Cloridrato de Dorzolamida principalmente conjuntivite e reações palpebrais. Algumas dessas reações tiveram aparência e curso clínico de reações do tipo alérgicas e desapareceram com a suspensão do tratamento medicamentoso. Reações semelhantes foram relatadas com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas). Se tais reações forem observadas, deve-se considerar a suspensão do tratamento com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas).
Enquanto estiverem recebendo betabloqueadores, pacientes com histórico de atopia ou reações anafiláticas graves a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos à estimulação repetida acidental, diagnóstica ou terapêutica com tais alérgenos. Esses pacientes podem não apresentar resposta às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas.
Existe a possibilidade de efeito aditivo sobre os efeitos sistêmicos conhecidos da inibição da anidrase carbônica em pacientes que recebem inibidores orais e tópicos da anidrase carbônica concomitantemente. A administração concomitante de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) e de inibidores da anidrase carbônica por via oral não foi estudada e não é recomendada.
Pacientes que já estão recebendo bloqueadores betadrenérgicos sistêmicos e começam a utilizar devem ser observados quanto ao possível efeito aditivo sobre a pressão intraocular ou sobre os efeitos sistêmicos conhecidos do bloqueio betadrenérgico. O uso de dois bloqueadores betadrenérgicos tópicos não é recomendado.
O controle de pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado requer outras intervenções terapêuticas além de agentes oculares hipotensores. O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) não foi estudado em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado.
Foi relatado descolamento da coroide com a administração de tratamento supressor de humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida, dorzolamida) após procedimentos de filtração.
Pacientes com baixa contagem de células endoteliais são mais propensos ao desenvolvimento de edema de córnea. Deve-se tomar precauções quando Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) for prescrito para esse grupo de pacientes.
O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) contém o conservante cloreto de benzalcônio, que pode se depositar nas lentes de contato gelatinosas; portanto, Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) não deve ser administrado quando essas lentes estiverem sendo utilizadas. As lentes devem ser retiradas antes da aplicação das gotas e só devem ser recolocadas 15 minutos depois.
Categoria C.
Não existem estudos adequados e bem controlados em grávidas. O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem os possíveis riscos para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não se sabe se o Cloridrato de Dorzolamida é excretado no leite materno. O Maleato de Timolol é excretado no leite materno. Uma vez que reações adversas graves podem ocorrer em lactentes, deve-se decidir entre descontinuar o aleitamento ou a medicação, levando-se em consideração sua importância para a mãe.
A segurança e a eficácia da solução oftálmica de Cloridrato de Dorzolamida 2% foi estabelecida em estudo clínico com crianças menores de 6 anos de idade. Neste estudo, pacientes menores de 6 anos e maiores de 2 anos de idade cuja PIO não foi controlada com monoterapia receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas). Nesses pacientes Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) foi geralmente bem tolerado.
Do número total de pacientes dos estudos clínicos com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas), 49% tinham 65 anos ou mais e 13% tinham 75 anos ou mais.
No geral, nenhuma diferença na eficácia ou no perfil de segurança foi observada entre esses pacientes e pacientes mais novos, mas o aumento da sensibilidade individual em alguns idosos não pode ser desconsiderado.
Existem efeitos adversos associados ao uso de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) que podem afetar a capacidade em alguns pacientes de dirigir e/ou operar máquinas
Este medicamento pode causar doping.
Nos estudos clínicos para Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) as reações adversas observadas são consistentes com aquelas relatadas previamente com Cloridrato de Dorzolamida e/ou Maleato de Timolol. Durante os estudos clínicos, 1.035 pacientes foram tratados com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas). Aproximadamente 2,4% de todos os pacientes descontinuaram a terapia com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) devido a reações adversas oculares locais e, aproximadamente 1,2% de todos os pacientes descontinuaram devido a reações adversas locais sugestivas de alergia ou hipersensibilidade (como inflamação palpebral e conjuntivite).
Como outros medicamentos oftálmicos aplicados topicamente, timolol é absorvido na circulação sistêmica. Isso pode causar reações adversas semelhantes aos agentes betabloqueadores sistêmicos. A incidência de reações adversas sistêmicas após a administração oftálmica tópica é menor que administração sistêmica.
?Sinais e sintomas de reações alérgicas sistêmicas incluindo angioedema, urticária, prurido, erupção cutânea, anafilaxia.
Sinais e sintomas de reações alérgicas incluindo angioedema, urticária, prurido, erupção cutânea localizada e generalizada, anafilaxia.
Prurido.
Hipoglicemia.
Depressão*.
Insônia*, pesadelos*, perda de memória.
Cefaleia*.
Tontura*, parestesia*.
Cefaleia*.
Tontura*, síncope*.
Parestesia*, aumento dos sinais e sintomas de miastenia grave, redução da libido*, acidente vascular cerebral*, isquemia cerebral.
Queimação e ardência.
Injeção conjuntival, visão turva, erosão corneana, coceira ocular, lacrimação.
Inflamação palpebral*, irritação palpebral*.
Ridociclite*.
Irritação, incluindo vermelhidão* e dor*, crosta palpebral*, miopia transitória (solucionada com a descontinuação da terapia), edema corneano*, hipotonia ocular*, descolamento coroidal (após cirurgia de filtração)*.
Sinais e sintomas de irritação ocular, incluindo blefarite*, ceratite*, redução da sensibilidade corneana e olhos secos*.
Distúrbios visuais, incluindo alterações de refração (em alguns casos, devido à descontinuação da terapia miótica)*.
Ptose, diplopia, descolamento coroidal (após cirurgia de filtração)*.
Coceira, lacrimejamento, vermelhidão, visão turva, erosão da córnea.
Zumbido*.
Bradicardia*.
Dor torácica*, palpitação*, edema*, arritmia*, insuficiência cardíaca congestiva*, bloqueio cardíaco*, parada cardíaca*.
Bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca.
Hipotensão*, claudicação, fenômeno de Raynaud, mão e pés frios.
Sinusite.
Falta de ar, insuficiência respiratória, rinite, raramente broncoespasmo.
Epistaxe*.
Dispneia*.
Broncoespasmo (predominantemente em pacientes com doença broncoespástica preexistente)*, insuficiência respiratória, tosse*.
Disgeusia.
Náusea*.
Irritação da garganta, boca seca*.
Náusea*, dispepsia*.
Diarreia, boca seca*.
Disgeusia, dor abdominal, vômito.
Dermatite de contato, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Erupção cutânea*.
Alopecia*, erupção cutânea psoriasiforme ou exacerbação da psoríase*.
Erupção cutânea.
Lúpus eritematoso sistêmico.
Mialgia.
Urolitíase.
Doença de Peyronie*, diminuição da libido.
Disfunção sexual.
Astenia/fadiga*.
Astenia/fadiga*.
*Essas reações adversas também foram observadas com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) durante a experiência pós-comercialização.
**Reações adversas adicionais foram observadas com betabloqueadores oftálmicos e podem potencialmente ocorrer com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Não foram realizados estudos de interações medicamentosas específicos com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas).
Em estudos clínicos, Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) foi usado concomitantemente com as seguintes medicações sistêmicas, sem evidência de interações adversas: inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, anti-inflamatórios não esteroidais, incluindo ácido acetilsalicílico e hormônios (por exemplo, estrogênio, insulina, tiroxina).
Entretanto, é possível que ocorram efeitos aditivos, hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando a solução oftálmica de Maleato de Timolol for administrada concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, medicações depletoras de catecolamina, antiarrítmicos, parassimpatomiméticos ou bloqueadores betadrenérgicos por via oral.
Há relato de potencialização de bloqueio betadrenérgico sistêmico (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca, depressão) durante tratamento concomitante com inibidores da CYP2D6 (por exemplo: quinidina, inibidores da recaptação de serotonina) e timolol.
O componente dorzolamida deste medicamento um inibidor da anidrase carbônica e, embora administrado por via tópica, é absorvido por via sistêmica. Em estudos clínicos, a solução oftálmica de Cloridrato de Dorzolamida não foi associada a distúrbios ácido-base. Entretanto, esses distúrbios foram relatados com inibidores orais da anidrase carbônica e, algumas vezes, resultaram em interações medicamentosas (por exemplo, toxicidade associada ao tratamento com altas doses de salicilato). Portanto, a possibilidade de tais interações medicamentosas deve ser considerada em pacientes que estejam recebendo Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas).
Os agentes bloqueadores betadrenérgicos orais podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode ocorrer após a suspensão de clonidina.
Foram conduzidos estudos clínicos de até 15 meses de duração para comparar o efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (administrado pela manhã e à noite) com o efeito de timolol a 0,5% e da dorzolamida a 2,0% administrados individual e concomitantemente a pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular para os casos em que o tratamento combinado fosse indicado. Esses casos incluem tanto pacientes não tratados como pacientes controlados de forma inadequada com a monoterapia com timolol. O efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia foi maior do que o da monoterapia de dorzolamida a 2% 3x/dia ou de timolol a 0,5% 2x/dia. O efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia foi equivalente ao do tratamento combinado com dorzolamida 2x/dia e timolol 2x/dia.
Em um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado, duplo-cego e com duração de 3 meses, os pacientes que receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (n=151) foram comparados aos pacientes que receberam timolol a 0,5% 2x/dia mais dorzolamida a 2,0% 2x/dia concomitantemente (n= 148).
Na concentração de vale matutina (hora 0) e na concentração de pico matutina (hora 2), os pacientes que receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) apresentaram redução da PIO equivalente à observada em pacientes que receberam os componentes individuais concomitantemente. Foram observadas as seguintes reduções de PIO em relação ao período basal, obtidas após 2 semanas de monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia:
Tabela 1: Redução média adicional da PIO em relação ao período basal com timolol (mmHg)† (redução média % da PIO)
Dia 90 (hora 0) | Dia 90 (hora 2) | |
Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia | 4,2 [16,3%] | 5,4 [21,6%] |
Timolol a 0,5% 2x/dia + dorzolamida a 2,0% 2x/dia | 4,2 [16,3%] | 5,4 [21,8%] |
†Os pacientes deveriam apresentar PIO no período basal ? 22 mmHg para serem admitidos.
Um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado, duplo-cego e com duração de 3 meses comparou Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (n= 114) com a monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia (n= 112) e a monoterapia com dorzolamida a 2,0% 3x/dia (n= 109) em pacientes para os quais o tratamento combinado fosse indicado.
Após um período de "washout" de 3 semanas de todas as medicações hipotensoras oculares anteriores, os pacientes que receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) apresentaram redução da PIO tanto na concentração de vale matutina (hora 0) como na concentração de pico matutina (hora 2), que foi maior do que a observada em pacientes que receberam cada um dos componentes isoladamente.
Tabela 2: Redução média da PIO em relação ao período basal (mmHg)† (redução média % da PIO)
Dia 90 (hora 0) | Dia 90 (hora 2) | |
Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia | 7,7 [27,4%] | 9,0 [32,7%] |
Dorzolamida a 2,0% 3x/dia | 4,6 [15,5%] | 5,4 [19,8%] |
Timolol a 0,5% 2x/dia | 6,4 [22,2%] | 6,3 [22,6%] |
†Os pacientes deveriam apresentar PIO no período basal ? 24 mmHg para serem admitidos.
Em um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado, duplo-cego, com duração de 3 meses e conduzido em pacientes com PIO elevada controlada de forma inadequada após 3 semanas de monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia, os pacientes que receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (n=104) apresentaram redução da PIO tanto na concentração de vale matutina (hora 0) como na concentração de pico matutina (hora 2), que foi maior do que a observada em pacientes que receberam tanto com monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia (n= 98) como monoterapia com dorzolamida a 2,0% 3x/dia (n= 51).
Tabela 3: Redução média adicional da PIO em relação ao período basal com timolol (mmHg)† (redução média % da PIO)
Dia 90 (hora 0) | Dia 90 (hora 2) | |
Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia | 2,8 [10,6%] | 4,4 [17,3%] |
Dorzolamida a 2,0% 3x/dia | 1,4 [4,9%] | 2,0 [7,4%] |
Timolol a 0,5% 2x/dia | 1,7 [6,7%] | 1,6 [6,6%] |
†Os pacientes deveriam apresentar PIO no período basal ? 22 mmHg para serem admitidos.
Foram conduzidas extensões abertas de dois estudos, por até 12 meses. Durante esse período, demonstrou-se o efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia durante todo o dia e esse efeito foi mantido durante a administração a longo prazo.
O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) solução oftálmica é a primeira combinação de um inibidor da anidrase carbônica e um agente bloqueador de receptores betadrenérgicos, ambos de uso tópico ocular.
O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) é constituído de dois componentes: Cloridrato de Dorzolamida e Maleato de Timolol. Cada um desses dois componentes diminui a pressão intraocular elevada, por meio da redução da secreção de humor aquoso, mas com diferentes mecanismos de ação.
O Cloridrato de Dorzolamida é um potente inibidor da anidrase carbônica tipo II humana. A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares do olho reduz a secreção do humor aquoso, presumivelmente por diminuir a formação de íons bicarbonato com redução subsequente do transporte de sódio e de fluido.
O Maleato de Timolol é um bloqueador não-seletivo dos receptores betadrenérgicos sem atividade simpatomimética intrínseca, depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizante da membrana) significativa. O efeito combinado desses dois agentes resulta em redução adicional da pressão intraocular, quando comparada à administração de cada componente isoladamente.
Após a administração tópica, Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) reduz a pressão intraocular elevada, associada ou não ao glaucoma. A pressão intraocular elevada é um importante fator de risco na patogênese do dano ao nervo óptico e da perda do campo visual no glaucoma. Quanto mais elevada a pressão intraocular, maior a probabilidade de perda do campo visual e dano ao nervo óptico glaucomatoso. O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) reduz a pressão intraocular sem os efeitos adversos comuns aos mióticos, tais como cegueira noturna, espasmo de acomodação e constrição pupilar.
Ao contrário dos inibidores da anidrase carbônica para uso oral, a administração tópica de Cloridrato de Dorzolamida permite que a medicação atue diretamente no olho em doses substancialmente menores e, portanto, com menos exposição sistêmica. Em estudos clínicos, esse fato resultou na redução da pressão intraocular sem os distúrbios ácido-base ou as alterações eletrolíticas características dos inibidores da anidrase carbônica por via oral.
Quando aplicada por via tópica, a dorzolamida atinge a circulação sistêmica. Para avaliar o potencial de inibição sistêmica da anidrase carbônica após a administração tópica, foram avaliadas as concentrações da medicação e de seus metabólitos nas hemácias e no plasma e a inibição da anidrase carbônica nas hemácias. A dorzolamida se acumula nas hemácias durante a administração crônica como resultado da ligação seletiva à anidrase carbônica tipo II, embora sejam mantidas concentrações extremamente baixas de medicação livre no plasma.
O composto original forma um único metabólito N-desetil, que inibe a anidrase carbônica tipo II com potência inferior à do composto original, mas também inibe uma isoenzima menos ativa (anidrase carbônica tipo I).
O metabólito também se acumula nas hemácias, nas quais se liga principalmente à anidrase carbônica tipo I. A dorzolamida se liga moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%); é excretada principalmente na urina, de forma inalterada; e seu metabólito também é excretado pela urina. Ao final da administração, a dorzolamida é eliminada das hemácias de forma não linear, o que resulta em rápido declínio inicial da concentração da medicação, seguido por uma fase de eliminação mais lenta, com meia-vida de aproximadamente 4 meses.
Quando a dorzolamida foi administrada por via oral para simular a exposição sistêmica máxima após administração tópica ocular prolongada, o estado de equilíbrio foi alcançado em 13 semanas. No estado de equilíbrio, praticamente não havia medicação livre ou metabólito no plasma; a inibição da anidrase carbônica nas hemácias foi menor do que a supostamente necessária para produzir efeito farmacológico na função renal ou respiração.
Resultados farmacocinéticos similares foram observados após administração tópica crônica de Cloridrato de Dorzolamida. Entretanto, alguns pacientes idosos com disfunção renal (depuração de creatinina estimado em 30-60mL/min) apresentaram concentrações mais altas de metabólitos nas hemácias, mas a diferença significativa na inibição da anidrase carbônica ou os efeitos adversos sistêmicos clinicamente significativos não foram diretamente atribuídos a esse achado.
Em um estudo da concentração plasmática da medicação envolvendo 6 indivíduos, a exposição sistêmica ao timolol foi determinada após administração tópica de solução oftálmica de Maleato de Timolol a 0,5% duas vezes ao dia. O pico médio da concentração plasmática foi de 0,46 ng/mL após a administração pela manhã e de 0,35 ng/mL após a administração vespertina.
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