Para que serve

PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO Este medicamento é indicado para o tratamento de hipertensão arterial (aumento da pressão arterial) 2

Contraindicação

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO Este medicamento é contraindicado para pacientes com reações alérgicas ao ramipril, ao anlodipino, a qualquer componente de sua formulação, a inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) e a di-hidropiridínicos Não deve ser administrado nas seguintes condições: história de edema (inchaço) de face, lábios, língua, glote e/ou laringe; doença renal severa ou diminuição importante da função renal e a pacientes em diálise 4

Como usar

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO ECATOR ANLO deve ser tomado conforme as orientações do seu médico As cápsulas devem ser ingeridas inteiras e sem mastigar com uma quantidade suficiente de líquido (aproximadamente meio copo de água) Para controle da hipertensão: complementando o tratamento com ECATOR ANLO, pode ser necessário controlar seu peso corpóreo e cuidados com a alimentação, especialmente com os alimentos com alto teor de sódio (sal) Seu médico deve orientá-lo sobre as possíveis alterações na sua dieta; muitos pacientes que têm pressão alta não apresentam nenhum sinal BU-02 4 de problema Muitos, de fato, não apresentam sintomas É muito importante que você tome sua medicação exatamente conforme orientação do seu médico, mesmo que se sinta bem; lembre-se que este medicamento não cura a pressão alta, mas irá auxiliar no seu controle Pode ser que você tenha que tomar medicação para controle da pressão alta pelo resto da vida Se a pressão alta não for tratada, poderá causar sérios problemas como infarto do miocárdio (IM), doenças vasculares, derrame cerebral ou doença renal Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado 7 O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO Se você se esquecer de tomar uma dose, procure tomá-la assim que possível Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, despreze a dose esquecida e volte ao seu esquema normal Não tome duas doses ao mesmo tempo Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião- dentista 8

Precauções

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO A presença de outros problemas médicos pode afetar os efeitos deste medicamento Avise o médico caso você apresente algumas das condições a seguir: desidratação, diarreia ou problema cardíaco; hiponatremia (baixo nível de sódio no sangue); doença renal; doença hepática; insuficiência cardíaca congestiva; pressão sanguínea muito baixa (hipotensão arterial) Seu médico deve saber se você tem hipertensão arterial grave, utiliza algum outro medicamento para controle da pressão ou sofre de alguma doença do coração Avise seu médico se sentir dor abdominal intensa, acompanhada ou não de náusea ou vômito; se você tem lúpus, doença no fígado ou nos rins Avise seu médico ou dentista que você utiliza ramipril, antes de se submeter a qualquer tipo de cirurgia ou antes de exames, antes de tratar alergias, ou se você faz diálise Este medicamento pode causar tontura, devido à redução da pressão sanguínea; evite dirigir, operar máquinas ou qualquer tipo de tarefa perigosa ou que exija atenção, caso você não esteja se sentindo alerta Avise imediatamente o médico em caso de suspeita de infecção ou caso apresente febre ou dor de garganta, desidratação, transpiração excessiva, diarreias ou vômitos, pois poderá perder grande quantidade de líquido e sofrer queda acentuada da pressão sanguínea, podendo levar a tontura ou desmaios O tratamento com este medicamento necessita de supervisão médica regular; seu médico pode precisar avaliar algumas funções, como: medida regular da pressão sanguínea, principalmente no início do tratamento, após o aumento da dose ou quando da introdução ou aumento da dose de outros anti-hipertensivos; avaliação renal, especialmente nas primeiras semanas de tratamento e, principalmente, em pacientes com doenças ou alterações renais ou em transplantados; níveis de sódio, cálcio, potássio, ácido úrico e açúcar no sangue; níveis de potássio nos pacientes com doença renal ou que utilizam medicamentos poupadores de potássio; níveis de sódio em pacientes que utilizam diuréticos; exame de sangue inicial para controle dos glóbulos brancos; exame de sangue em caso de suspeita de infecção ou sinais de imunodeficiência (febre, amidalite, aumento de gânglios), ou sinais de lesões na pele e mucosas ou sangramento de gengiva Em caso de inchaço no rosto ou na língua e dificuldade para engolir ou respirar, o médico deverá ser imediatamente avisado e o paciente deve suspender a próxima dose de ECATOR ANLO Como os pacientes idosos frequentemente apresentam problemas renais, e devido à alta probabilidade de ocorrência de efeitos adversos, pode ser necessário ajuste de dosagem Mulheres grávidas: os inibidores da ECA não devem ser usados durante o segundo e o terceiro trimestres de gravidez, pois podem prejudicar o feto Se ocorrer gravidez na vigência do tratamento, ECATOR ANLO deverá ser descontinuado e o médico, informado O ramipril aparece no leite materno em quantidades mínimas; não se sabe se o besilato de anlodipino BU-02 3 é excretado no leite materno e, por essa razão, recomenda-se não amamentar durante o tratamento com este medicamento Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez Anti-inflamatórios não esteroidais: raramente, o tratamento concomitante entre inibidores da ECA e anti-inflamatórios não esteroidais tem sido associado à insuficiência renal e aumento do nível sanguíneo de potássio Diuréticos: particularmente naqueles pacientes em que a terapia com diuréticos foi recentemente instituída, pode ocorrer redução ocasional e excessiva da pressão sanguínea após o início da terapia com ramipril A possibilidade dos efeitos hipotensores do ramipril pode ser reduzida ou minimizada pela interrupção temporária do diurético ou aumento da ingestão de líquido antes do início da terapia com ramipril Caso não seja possível, deve-se iniciar a terapia com a menor dose possível de ramipril Suplementos com potássio e poupadores de potássio: o ramipril pode atenuar a perda de potássio causada pelos tiazídicos Diuréticos poupadores de potássio (espironolactona, amilorida, triantereno, etc ) ou suplementos a base de potássio podem aumentar o risco de hipercalemia No entanto, se estiver indicado o uso concomitante desses agentes, eles devem ser administrados com cautela, e os níveis sanguíneos de potássio do paciente monitorados periodicamente Lítio: pode ocorrer aumento dos níveis sanguíneos do lítio e toxicidade Esses medicamentos devem ser coadministrados com cautela, e os níveis de lítio devem ser periodicamente monitorados Se for usado um diurético simultaneamente, o risco de toxicidade do lítio pode aumentar A ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento pode reduzir o nível de atenção, prejudicando tarefas como operar máquinas e dirigir veículos Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico Pode ser perigoso para a sua saúde 5 ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C) Proteger da luz e umidade ECATOR ANLO 2,5 + 5 mg: cápsula gelatinosa dura, tamanho 4, com “2,5” impresso em branco na tampa laranja e “logo TORRENT” impresso em preto no corpo branco, contendo grânulos de cor amarela ECATOR ANLO 5 + 5 mg: cápsula gelatinosa dura, tamanho 4, com “5” impresso em branco na tampa vermelha e “logo TORRENT” impresso em preto no corpo branco, contendo grânulos de cor amarela Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

Reações Adversas

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR

Reações adversas conforme frequências reportadas em estudos clínicos placebo- controlados realizados com ramipril Reação comum (? 1% e < 10%): dor de cabeça, tontura, fadiga (astenia) Reação incomum (? 0,1% e < 1%): tosse, disfunção erétil (impotência sexual) Experiência pós-comercialização reportada com ramipril Reação incomum (? 0,1% e < 1%): reações anafilatoides, hipotensão sintomática (baixa pressão), síncope (desmaio) e palpitações Pancitopenia (diminuição global de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas), anemia hemolítica (quebra anormal de hemácias nos vasos sanguíneos) e trombocitopenia (diminuição da quantidade de plaquetas no sangue) Aumento transitório da ureia sanguínea e creatinina, insuficiência renal aguda Edema angioneurótico; insuficiência hepática, hepatite, icterícia (coloração amarelada dos olhos e pele), pancreatite (inflamação no pâncreas), dor abdominal, anorexia (sensação de apetite diminuído), constipação (prisão de ventre), diarreia, boca seca, dispepsia (indigestão), disfagia (dificuldade de deglutição), gastrenterite (infecção no trato gastrintestinal), salivação aumentada e alteração do paladar Reações de hipersensibilidade aparente (urticária- coceira, prurido com ou sem febre), fotossensibilidade, púrpura (tipo de hematoma), onicólise (descolamento da unha), pênfigo (aparecimento de bolhas nas mucosas), eritema multiforme (tipo de reação alérgica das mucosas e da pele), necrólise epidérmica tóxica (desprendimento da camada superior da pele), síndrome de Stevens-Johson (reação alérgica grave, podendo ocorrer nos olhos, nariz, uretra, vagina, trato gastrintestinal e trato respiratório) Ansiedade, amnésia (perda de memória), convulsões, depressão, perda de audição, insônia, nervosismo, neuralgia (inflamação no nervo), neuropatia (doença no sistema nervoso no qual ocorre uma dor descrita como "picada de agulha" ou "sensação de choque), parestesia (formigamento), sonolência, tinitus (zumbido no ouvido), tremor, vertigem, distúrbios da visão Artralgia (dor na articulação), artrite (inflamação na articulação), dispnéia (falta de ar), edema (inchaço), epistaxe (sangramento nasal), impotência sexual, sudorese aumentada, mal-estar e aumento de peso Hipoglicemia (baixo nível de glicose no sangue)

Reações adversas conforme frequências reportadas em estudos clínicos placebo- controlados realizados com besilato de anlodipino Reação comum (? 1% e < 10%): edema, tontura, flushing (rubor), palpitação, dor de cabeça, fadiga, náusea, dor abdominal,sonolência Reação incomum (? 0,1% e < 1%): insuficiência cardíaca, pulso irregular, extrassistolia (alteração dos batimentos cardíacos), descoloração da pele, urticária (coceira), pele seca, BU-02 5 alopecia, dermatite (inflamação na pele causada por alergia), fraqueza muscular, ataxia (falta de coordenação dos movimentos podendo afetar a força muscular e o equilíbrio), hipertonia (aumento da rigidez muscular), enxaqueca, apatia, agitação, amnésia, gastrite, apetite aumentado, tosse, rinite, disuria (dificuldade para urinar), poliúria (aumento do volume urinário), parosmia (sensação de cheiros que não existem ou cheiros desagradáveis), alteração do paladar, distúrbio de acomodação de imagem, xeroftalmia (olho seco) Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações

Composição

COMPOSIÇÃO Cada cápsula de ECATOR ANLO 2,5 mg + 5 mg contém: ramipril 2,5 mg besilato de anlodipino 6,94 mg (equivalente a 5 mg de anlodipino) Excipientes: celulose microcristalina, carbonato de magnésio, hipromelose, talco e amarelo de quinolina Cada cápsula de ECATOR ANLO 5 mg + 5 mg contém: ramipril 5 mg besilato de anlodipino 6,94 mg (equivalente a 5 mg de anlodipino) Excipientes: celulose microcristalina, carbonato de magnésio, hipromelose, talco e amarelo de quinolina II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

Interação Medicamentosa

O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos tiazídicos, alfabloqueadores, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECG), nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, anti-inflamatórios não esteroides, antibióticos e hipoglicemiantes orais.

O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos tiazídicos, alfabloqueadores, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, anti-inflamatórios não esteroides, antibióticos e hipoglicemiantes orais.

Dados in vitro de estudos com plasma humano indicam que o anlodipino não afeta a ligação às proteínas dos fármacos testados (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina).

Sinvastatina

A coadministração de múltiplas doses de 10mg de anlodipino com 80mg de sinvastatina resultou em um aumento de 77% na exposição à sinvastatina em comparação com a sinvastatina isolada. Limitar a dose de sinvastatina em pacientes utilizando anlodipino 20mg diariamente.

Inibidores de CYP3A4

A coadministração de uma dose diária de 180mg de diltiazem com 5mg de anlodipino em pacientes idosos hipertensivos (69 a 87 anos) resultou em um aumento de 57% na exposição sistêmica do anlodipino.

A coadministração de eritromicina a voluntários sadios (18 a 43 anos) não mudou significativamente a exposição sistêmica do anlodipino (22% de aumento na área sob a curva de concentração versus tempo [AUC]).

Embora a relevância clínica desses achados seja incerta, as variações farmacocinéticas podem ser mais pronunciadas em pacientes idosos. Inibidores fortes da CYP3A4 (por ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir) podem aumentar as concentrações plasmáticas do anlodipino por uma extensão superior ao diltiazem.

O anlodipino deve ser usado com cautela junto com inibidores da CYP3A4.

Claritromicina

A claritromicina é um inibidor de CYP3A4. Existe um risco maior de hipotensão em pacientes recebendo claritromicina com anlodipino. Recomenda-se observação atenta de pacientes quando o anlodipino for coadministrado com claritromicina.

Indutores de CYP3A4

Não há dados disponíveis relacionados ao efeito dos indutores de CYP3A4 sobre o anlodipino.

O uso concomitante de indutores de CYP3A4 (por ex. rifampicina, Hypericum perforatum) pode diminuir as concentrações plasmáticas de anlodipino.

O anlodipino deve ser usado com cautela quando administrado com indutores de CYP3A4.

Nos estudos listados a seguir, não há alterações significativas na farmacocinética tanto do anlodipino quanto da outra droga do estudo, quando os mesmos são coadministrados.

Estudos Especiais: Efeito de Outros Agentes Sobre o anlodipino

Cimetidina

A coadministração de anlodipino com cimetidina não alterou a farmacocinética do anlodipino.

Alumínio/magnésio (antiácido)

A coadministração de um antiácido à base de alumínio/magnésio com uma dose única de anlodipino não teve efeito significante na farmacocinética do anlodipino.

Sildenafila

Uma dose única de 100mg de sildenafila em indivíduos com hipertensão não produziu efeito nos parâmetros farmacocinéticos do anlodipino.

Quando o anlodipino e a sildenafila foram usados em combinação, cada agente, independentemente, exerceu seu efeito próprio na diminuição da pressão sanguínea.

Estudos Especiais: Efeito do anlodipino Sobre Outros Agentes

Atorvastatina

A coadministração de doses múltiplas de 10mg de anlodipino e 80mg de atorvastatina não resultou em qualquer mudança significante nos parâmetros farmacocinéticos no estado de equilíbrio (steady state) da atorvastatina.

Digoxina

A coadministração de anlodipino e digoxina não alterou os níveis séricos ou o clearance renal de digoxina nos voluntários sadios.

Etanol (álcool)

Dose única e doses múltiplas de 10mg de anlodipino não tiveram efeito significante na farmacocinética do etanol.

Varfarina

A coadministração de anlodipino e varfarina não alterou o tempo de resposta de protombina da varfarina.

Ciclosporina

Nenhum estudo de interação medicamentosa foi conduzido com a ciclosporina e o anlodipino em voluntários saudáveis ou outras populações com exceção dos pacientes com transplante renal.

Vários estudos com os pacientes com transplante renal relataram que a coadministração de anlodipino com ciclosporina afeta as concentrações mínimas de ciclosporina desde nenhuma alteração até um aumento médio de 40%.

Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em pacientes com transplante renal que recebem anlodipino.

Tacrolimo

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue quando coadministrado com anlodipino. A fim de evitar a toxicidade do tacrolimo, a administração do anlodipino em um paciente tratado com tacrolimo exige monitoramento dos níveis de tacrolimo no sangue e ajuste da dose do tacrolimo, quando apropriado.

Interações medicamento/Testes laboratoriais

Desconhecidas.

Interação Alimentícia

A administração de besilato de anlodipino com grapefruit ou suco de grapefruit não é recomendada uma vez que os efeitos deste medicamento podem ser reduzidos.

A coadministração de 240mL de suco de grapefruit com uma dose oral única de anlodipino 10mg em 20 voluntários sadios não teve efeito significativo na farmacocinética do anlodipino.

O estudo não permitiu a avaliação do efeito do polimorfismo genético no CYP3A4, a enzima primária responsável pelo metabolismo do anlodipino; portanto a administração de anlodipino com grapefruit ou suco de grapefruit não é recomendada uma vez que a biodisponibilidade pode ser aumentada em alguns pacientes resultando em maiores efeitos de redução da pressão sanguínea.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Uso em Pacientes com Doença Arterial Coronária

Os efeitos do anlodipino na morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudadas no estudo clínico Avaliação Prospectiva Randomizada dos Efeitos Vasculares de besilato de anlodipino (PREVENT – Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of Norvasc Trial).

Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com doença arterial coronária (DAC) definida angiograficamente.

A população incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (IM) (45%), angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT) na linha de base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de 1 vaso doente (45%) a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes com hipertensão não controlada (pressão arterial diastólica [PAD] > 95mmHg) foram excluídos do estudo.

Um comitê de avaliação de desfecho avaliou, de modo cego, os principais eventos cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito demonstrável da velocidade de progressão das lesões na artéria coronária, a anlodipino impediu a progressão do espessamento da íntima-média da carótida.

Foi observada uma redução significante (-31%) em pacientes tratados com anlodipino no desfecho combinado de morte cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT), revascularização cirúrgica do miocárdio, hospitalização para angina instável e piora da insuficiência cardíaca congestiva.

Uma redução significante (-42%) nos procedimentos de revascularização (ACPT e revascularização cirúrgica do miocárdio) também foi observada em pacientes tratados com anlodipino. Foi observado um número de hospitalizações (-33%) menor para angina instável em pacientes tratados quando comparado ao grupo placebo.

A eficácia do anlodipino na prevenção de eventos clínicos em pacientes com DAC foi avaliada de forma independente, multicêntrico, randomizado, duplo cego, controlado por placebo em 1997 pacientes, a comparação de anlodipino versus enalapril para limitar a ocorrência de trombose (CAMELOT). Destes pacientes, 663 foram tratados com anlodipino de 5 mg a 10 mg e 655 pacientes foram tratados com o placebo, em adição ao tratamento padrão das estatinas, betabloqueadores, diuréticos, e aspirina, por 2 anos. Os resultados da eficácia são apresentados na Tabela 1. Os resultados indicam que o tratamento com anlodipino foi associado com menos hospitalizações por angina e procedimentos de revascularização em pacientes com DAC.

*Definido no estudo CAMELOT como a morte cardiovascular, enfarte do miocárdio não fatal, parada cardíaca com ressuscitação, revascularização coronária, hospitalização por angina de peito, hospitalização por CHF, acidente vascular cerebral fatal ou não fatal ou ataque isquêmico transitório (AIT), qualquer diagnóstico das doenças vasculares periféricas doença (DVP) em um sujeito não previamente diagnosticado como tendo DVP ou qualquer admissão para um processo para o tratamento de DVP.

O desfecho cardiovascular composta (CV) foi o objetivo primário de eficácia em CAMELOT.

Uso em Pacientes com Insuficiência Cardíaca

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA II a IV, demonstraram que o anlodipino não levou a uma deterioração clínica quando avaliada em relação à tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo controlado (PRAISE) para avaliar pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) demonstrou que o anlodipino não leva a um aumento no risco da mortalidade ou mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com anlodipino, de acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em pacientes com insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV, sem sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica preexistente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e diuréticos, o anlodipino não teve qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular.

Nesta mesma população, o fármaco foi associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não existir qualquer diferença significante na incidência de piora da insuficiência cardíaca quando comparada ao placebo.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O anlodipino é um inibidor do influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa. O mecanismo preciso pelo qual o anlodipino alivia a angina não está completamente definido, mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes ações:

Dilata as arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica total (pós-carga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio;
O mecanismo de ação também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto do indivíduo em pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não constitui uma característica da administração de anlodipino.

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de anlodipino aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1mm de depressão no segmento ST, além de diminuir a frequência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do anlodipino circulante está ligado às proteínas plasmáticas.

O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma, diabetes e gota.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas, o anlodipino é bem absorvido com picos plasmáticos entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e 80%. O volume de distribuição é de aproximadamente 21L/kg. A absorção não é alterada pela ingestão de alimentos.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do anlodipino circulante está ligado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo/Eliminação

A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio (steady state) são obtidos após 7-8 dias de doses consecutivas. O anlodipino é amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10% do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na urina.

Uso em Pacientes Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do anlodipino é similar para indivíduos jovens e idosos. Em pacientes idosos, o clearance tende a estar diminuído, resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação plasmática. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (ICC), aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a idade do grupo estudado.

Dados de segurança pré-clínicos

Carcinogênese

Ratos e camundongos tratados com anlodipino na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas para fornecer níveis de dose diária de 0,5; 1,25 e 2,5mg/kg/dia, não demonstraram nenhuma evidência de carcinogenicidade.

A dose mais alta (similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose clínica máxima recomendada de 10mg na base de mg/m²) estava próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por ratos.

Mutagênese

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.

Distúrbios da Fertilidade

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com anlodipino (machos por 64 dias e fêmeas por 14 dias antes da reprodução) em doses até 10mg/kg/dia (8 vezes* a dose máxima recomendada para humanos - 10mg - na base de mg/m² ).

*Baseada em um paciente com peso de 50kg.

Dizeres Legais

III – DIZERES LEGAIS MS - 1 0525 0052 Farmacêutico Responsável: Dra Cintia M Ito Sakaguti - CRF-SP nº 31 875 Importado por: Torrent do Brasil Ltda Av Tamboré, 1180 - Módulo A5 Barueri - SP CNPJ 33 078 528/0001-32 Fabricado por: Torrent Pharmaceuticals Ltd Indrad - Índia VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SAC: 0800 7708818 Esta bula foi aprovada em 07/03/2014 Anexo B Histórico de alteração para a bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente N° expediente Assunto Data do expediente N° expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula 21 Versões (VP/VPS)22

- - - - Dizeres legais VP e VPS Cápsulas de 2,5mg + 5mg: embalagens com 30 cápsulas Cápsulas de 5mg + 5mg: embalagens com 10 e 30 cápsulas

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