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Para que serve

A Aminofilina (substância ativa) está indicada para o alívio sintomático da asma brônquica aguda e para o tratamento do broncoespasmo reversível associado com bronquite crônica e enfisema.

Contraindicação

A Aminofilina (substância ativa) está contraindicada em pacientes com gastrite ativa; úlcera péptica ativa ou história de úlcera péptica; hipersensibilidade conhecida à Aminofilina (substância ativa) ou teofilina ou a qualquer outro componente da formulação.

Como usar

O profissional deverá inspecionar, antes de sua utilização, se a solução no interior da ampola está na forma líquida, livre de fragmentos ou de alguma substância que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento.

Não utilizar o medicamento ao verificar qualquer alteração no produto que possa comprometer a saúde do paciente.

A Aminofilina (substância ativa) deve ser administrada por via IV. A injeção intramuscular é em geral dolorosa e essa via de administração só deve ser considerada se absolutamente necessária; nesse caso as injeções devem ser profundas.

A posologia deve ser determinada de acordo com a severidade da doença, a idade, a existência de outras afecções e a resposta do paciente.

Dose de ataque

Adultos

Em pacientes que não estejam recebendo concorrentemente outros produtos que contenham Aminofilina (substância ativa), uma dose de ataque de 6mg Aminofilina (substância ativa)/kg deve ser administrada numa taxa de infusão que não exceda 25mg/minuto. A dose de ataque deve ser reduzida em pacientes que estejam recebendo algum produto contendo teofilina.

Crianças

As doses são proporcionalmente menores e devem ser determinadas de acordo com o peso da criança.

Dose de manutenção

As taxas de infusão de manutenção recomendadas para infusão intravenosa contínua de Aminofilina (substância ativa) estão descritas na tabela abaixo.

Taxa de infusão de manutenção de Aminofilina (substância ativa) (mg/kg/hora):

A injeção de Aminofilina (substância ativa) pode ser administrada lentamente por via IV ou diluída com solução isotônica de glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9% também em infusão lenta, podendo ser conservada por um período máximo de 24 horas após a diluição.

As doses terapêuticas são muitas vezes próximas das doses tóxicas. O ideal é acertar a dose através da dosagem sérica da teofilina, evitando assim os quadros tóxicos. Níveis séricos de teofilina devem ser medidos em todos os pacientes em tratamento crônico com a teofilina. Em obesos deve-se utilizar o peso corpóreo seco.

Precauções

Podem ocorrer reações cruzadas de sensibilidade entre xantinas. A anestesia pelo halotano na presença de Aminofilina (substância ativa) pode causar taquicardia sinusal ou arritmias ventriculares.

Atenção: não misture medicamentos diferentes. A troca pode ser fatal.

Certifique-se de que está sendo administrado o medicamento prescrito.

Deve-se ter extremo cuidado para não trocar as ampolas com soluções diferentes.

Gravidez e lactação

Não é recomendado seu uso durante a gravidez e a lactação. Só deve ser administrada a gestantes ou lactantes se o médico julgar que os benefícios potenciais ultrapassem os possíveis riscos.

A Aminofilina (substância ativa) enquadra-se na categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

A administração intravenosa de Aminofilina (substância ativa) deve ser feita com especial cautela em pacientes idosos (acima de 65 anos), portadores de insuficiência cardíaca, cor pulmonare, insuficiência hepática e na pediatria.

Atenção: este medicamento não é recomendado para crianças menores de 6 meses de idade.

Reações Adversas

As reações adversas são incomuns em níveis séricos de teofilina abaixo de 20 mcg/mL, apesar de que ocasionalmente elas podem aparecer em níveis séricos mais baixos.

Em um nível sérico entre 20-25mcg/mL, as reações adversas geralmente experimentadas foram náuseas, vômitos, diarreia, dores de cabeça e insônia.

Sistema imunológico

Reações de hipersensibilidade.

Sistema cardiovascular

Taquicardia, palpitações, extrassístoles, hipotensão, arritmia atrial e ventricular, vasoconstrição periférica.

Sistema nervoso central

Dor de cabeça, insônia, confusão, irritabilidade, vertigem, hiperexcitabilidade reflexa, tremor, ansiedade, convulsão.

Distúrbios dos olhos

Distúrbios visuais.

Sistema gastrintestinal

Náusea, vômito, dor epigástrica, cólica abdominal, anorexia, diarreia, refluxo gastroesofágico, sangramento gastrintestinal, hematêmese.

Geniturinário

Albuminúria, frequência urinária aumentada.

Sistema respiratório

Taquipneia.

Outros

Febre.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 

Interação Medicamentosa

Várias drogas podem interferir com o metabolismo da Aminofilina (substância ativa) e a administração concomitante da Aminofilina (substância ativa) e outros medicamentos deve ser sempre avaliada.

Adrenocorticoides, glicocorticoides e mineralocorticoides

O uso simultâneo com a Aminofilina (substância ativa) e injeção de cloreto de sódio pode resultar em hipernatremia.

Fenitoína, primidona ou rifampicina

O uso simultâneo pode estimular o metabolismo hepático, aumentando a depuração da teofilina. O uso simultâneo da fenitoína com as xantinas pode inibir a absorção da fenitoína, resultando em concentrações séricas menores de fenitoína; as concentrações séricas dessas substâncias devem ser determinadas durante a terapia, podendo ser necessários ajustes na posologia, tanto da fenitoína como da teofilina.

Betabloqueadores

O uso simultâneo pode resultar em inibição mútua dos efeitos terapêuticos; além disso, pode haver diminuição da depuração da teofilina, especialmente em fumantes.

Cimetidina, eritromicina, ranitidina ou troleandomicina

O uso simultâneo com as xantinas pode diminuir a depuração hepática da teofilina, resultando em concentrações séricas aumentadas de teofilina e/ou toxicidade.

Fumo

A cessação do hábito de fumar pode aumentar os efeitos terapêuticos das xantinas, diminuindo o metabolismo e consequentemente, aumentar a concentração sérica; a normalização da farmacocinética da teofilina pode demorar de 3 meses a 2 anos para ocorrer, podendo ser necessários ajustes da posologia.

O uso das xantinas em fumantes resulta em depuração aumentada da teofilina e concentrações séricas diminuídas de teofilina, sendo que os fumantes podem requerer uma posologia 50 a 100% maior.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Diversos estudos clínicos demonstraram que as metilxantinas intravenosas são efetivas no controle da exacerbação aguda da asma. Nos estudos clínicos nos quais a concentração sérica é bem controlada, nenhum caso de eventos adversos sérios foi reportado.

Os casos em que o uso da teofilina seria apropriado são em pacientes com exacerbação aguda da asma ou em crises refratárias ao tratamento convencional, como teria adjuvante. A Aminofilina (substância ativa) é considerada adequada no controle da asma aguda quando associada à agonistas beta e corticosteroides endovenosos.

Montserrat et all trataram pacientes hospitalizados por causa de uma exacerbação da asma com Aminofilina (substância ativa) intravenosa ou placebo em adição ao tratamento padrão com salbutamol inalável e corticosteroides intravenosos em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo.

No grupo tratado com Aminofilina (substância ativa), o nível plasmático médio aumentou para 15.2 ± 3.6mcg/mL e a capacidade vital forçada (CVF) e o volume expiratório forçado no primeiro segundo (VEF) também aumentou.

O aumento nas funções pulmonares no grupo tratado com Aminofilina (substância ativa) foi significativamente maior do que no grupo tratado com placebo. Nenhuma reação adversa foi descrita para Aminofilina (substância ativa) injetável. Este estudo demonstrou que, quando administrada em níveis terapêuticos plasmáticos em exacerbações severas da asma, Aminofilina (substância ativa) intravenosa aumentou moderadamente o fluxo aéreo sem alterar a troca gasosa pulmonar.

Mitenko e Ogilvie examinaram as respostas fisiológicas da administração intravenosa da Aminofilina (substância ativa) em nove pacientes hospitalizados com asma e examinaram a relação entre a função pulmonar e a administração da droga.

Melhora contínua do CVF e VEF1 foi observada em uma faixa de concentração plasmática de teofilina de 5-20mcg/mL. Em relação aos efeitos adversos, três dos nove pacientes experimentaram taquicardia com taxas de 100-120 b.p.m na maior concentração de teofilina (até 24.6mcg/mL). Apenas um desses três pacientes experimentou náusea. Sua concentração plasmática máxima de teofilina foi 24.62mcg/mL.

Nenhum evento adverso sério foi reportado. Neste estudo a relação dose resposta foi observada em uma faixa de concentração plasmática de teofilina de 5- 20mcg/mL. Os autores sugeriram que a teofilina intravenosa é segura e aceitável para o tratamento da asma dentro dessa faixa de concentração plasmática.

Wrenn et al conduziram um estudo intervencional randomizado, duplo-cego, controlado por placebo para verificar o papel da Aminofilina (substância ativa) no tratamento da exacerbação aguda da asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) quando utilizada em combinação aos agonistas beta adrenérgicos.

Houve uma queda da taxa de admissão de pacientes em hospitais para os pacientes tratados com Aminofilina (substância ativa) comparado com aqueles tratados com placebo.

Em relação aos eventos adversos, não houve diferença significativa na sua frequência entre os grupos tratados.

Características Farmacológicas

A teofilina, cuja estrutura química é 1,3-dimetilxantina, é uma xantina metilada, com baixa solubilidade, mas que aumenta muito pela formação de complexos com grande variedade de compostos, sendo o mais notável deles o complexo formado entre a teofilina e a etilenodiamina, produzindo a Aminofilina (substância ativa).

A Aminofilina (substância ativa) causa dilatação dos brônquios e dos vasos pulmonares através do relaxamento da musculatura lisa. Dilata também as artérias coronárias e aumenta o débito cardíaco e a diurese. A Aminofilina (substância ativa) exerce efeito estimulante sobre o SNC e a musculatura esquelética. Pode ser administrada durante períodos prolongados.

Seu mecanismo de ação ainda não está totalmente esclarecido, mas envolve a inibição da fosfodiasterase e o consequente aumento das concentrações de AMP cíclico no músculo liso, bloqueio dos receptores da adenosina, alteração da concentração dos íons cálcio e inibição dos efeitos das prostaglandinas bem como da liberação de histamina e leucotrienos.

Estimula o centro respiratório medular, talvez por aumentar a sensibilidade do mesmo às ações estimulantes do dióxido de carbono e aumentar a ventilação alveolar.

A teofilina é distribuída para todos os compartimentos corpóreos, atravessa a placenta e passa para o leite materno. O volume de distribuição aparente geralmente varia entre 0,4-0,6 litro/Kg. Estes valores são significativamente maiores nos lactentes prematuros. Em concentrações terapêuticas, a ligação da teofilina às proteínas plasmáticas é, em media, de cerca de 60%, mas diminui para cerca de 40% nos lactentes recém-nascidos e nos adultos com cirrose hepática.

A teofilina metabolizada no fígado resulta nos metabólitos: ácido 1,3-dimetilurico e ácido 1-metilurico, através do 1-metilxantina intermediário e 3- metilxantina. A demetilação resulta na 3-metilxantina e possivelmente a 1-metilxantina, catalisada pela isoenzima CYP1A2 do citocromo P450; a hidroxilação ao ácido 1-metilurico é catalisada por CYPE1 e por CYPA3.

Os metabólitos são excretados na urina. Nos adultos, aproximadamente 10% de uma dose de teofilina é excretada inalterada na urina, mas nos neonatos em torno de 50% é excretada inalterada e uma proporção grande excretada como cafeína. As diferenças interindividuais consideráveis na taxa do metabolismo hepático da teofilina resultam em variações grandes nas concentrações séricas e na meia-vida.

O metabolismo hepático é afetado mais por fatores tais como: a idade, fumante, doença, dieta e interações da droga. A meia-vida sérica da teofilina, em um adulto asmático de outra maneira saudável, não fumante é 6 a 12 horas, nas crianças 1 a 5 horas, em fumantes 4 a 5 horas e nos neonatos e em prematuros 10 a 45 horas. A meia-vida sérica da teofilina pode ser aumentada nas pessoas idosas e nos pacientes cardíacos ou com doenças hepáticas.

Dizeres Legais

Andreia Cavalcante Silva CRF-GO no 2.659