Para que serve

Tapazol é indicado para o tratamento do hipertireoidismo (funcionamento aumentado da tireoide).

Como Tapazol funciona?

O tiamazol, substância ativa do Tapazol, inibe a síntese dos hormônios tireoidianos, sendo assim eficaz no tratamento do hipertireoidismo.

A droga não inativa a tiroxina e a triiodotironina que estejam armazenadas na tireoide ou estejam circulando no sangue, nem interfere na eficácia de hormônios tireoidianos administrados por via oral ou parenteral.

Contraindicação

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula e por mulheres que estejam amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Como usar

Este medicamento deve ser administrado somente pela via recomendada (via oral) para evitar riscos desnecessários.

Tapazol é administrado por via oral, em dose única diária ou em 3 doses iguais a intervalos de aproximadamente 8 horas.

Posologia para adultos

A dose diária inicial é de 15 mg para o hipertireoidismo leve, 30 a 40 mg para o hipertireoidismo moderadamente grave e 60 mg para o hipertireoidismo grave.

A dose de manutenção é de 5 a 15 mg/dia.

Posologia para rianças

Inicialmente, a dose diária é de 0,4 mg/kg de peso corporal.

A dose de manutenção é de aproximadamente a metade da dose inicial.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Tapazol?

Você deve tomar Tapazol conforme a receita médica. Se você se esquecer de tomar uma dose, procure tomá-la assim que possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, despreze a dose esquecida e volte ao seu esquema normal.

Não tome duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

A agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos no sangue) é potencialmente uma reação adversa grave. Os pacientes devem ser orientados para comunicar ao seu médico qualquer sintoma de agranulocitose, tais como febre ou dor de garganta.

A droga deve ser descontinuada na presença de agranulocitose, anemia aplástica (diminuição na produção das células do sangue), hepatite (doença no fígado) ou dermatite esfoliativa (doença na pele que causa descamação). A função da medula óssea deve ser monitorada.

Apesar de ter menor incidência que o propiltiouracil, devido à similaridade de toxicidade no fígado entre o tiamazol e o propiltiouracil, deve ser dada atenção às reações hepáticas (relacionadas ao fígado) graves que têm ocorrido com ambas as drogas.

Raros relatos de hepatite fulminante, necrose hepática, encefalopatia (condição clínica decorrente do mau funcionamento do fígado) e morte têm sido reportados.

Avaliação da função hepática deve ser realizada quando aparecerem sintomas sugestivos de disfunção do fígado, tais como anorexia (distúrbio alimentar), coceira, dor no quadrante superior direito do abdômen, etc.

O tratamento deve ser imediatamente interrompido se houver evidência clinicamente significativa de anormalidade hepática, incluindo os valores alterados das enzimas hepáticas.

Os pacientes que estão recebendo tiamazol devem ficar sob estrita vigilância e devem ser orientados sobre a necessidade de relatar imediatamente qualquer evidência de doença, particularmente dor de garganta, erupções cutâneas (feridas na pele), febre, dor de cabeça ou mal-estar geral.

Em tais casos, devem ser feitas contagens de glóbulos brancos e contagens diferenciais para determinar se houve desenvolvimento de agranulocitose. Devem ser tomados cuidados especiais com pacientes que estão recebendo drogas que causam agranulocitose.

Cuidados com os dentes:

Os efeitos dos agentes anti tireoidianos, como o tiamazol, sobre a medula óssea podem resultar no aumento da incidência de infecção microbiana, demora na cicatrização e sangramento gengival.

Se ocorrer leucopenia (redução do número de glóbulos brancos) ou trombocitopenia (redução do número de plaquetas), o tratamento dentário deve ser adiado até que a contagem sanguínea tenha retornado ao normal, e os pacientes devem ser orientados sobre como proceder uma higiene oral adequada, incluindo cuidado no uso de escova de dentes, fio dental e palitos de dente.

Monitoração do paciente:

Devido ao tiamazol poder causar hipoprotrombinemia (diminuição nos níveis de protrombina – elemento da coagulação sanguínea) e hemorragia, o tempo de protrombina deve ser monitorado durante a terapia com a droga, especialmente antes de alguma cirurgia.

É necessária monitoração periódica da função tireoidiana.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como febre, dor de garganta, redução ou perda de apetite, coceira, dor no quadrante superior direito do abdômen, erupção cutânea, dor de cabeça e mal-estar geral.

As reações adversas de maior importância (muito menos comuns que as de menor importância) incluem:

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

A inibição da mielopoiese (agranulocitose, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplástica, hipoprotrombinemia.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Nefrite (inflamação nos rins).

As seguintes reações adversas não tiveram a sua frequência determinada: febre medicamentosa, síndrome semelhante ao lúpus, síndrome insulino-autoimune (que pode resultar em coma hipoglicêmico), hepatite (inflamação no fígado, observando-se um amarelamento da pele que pode persistir por várias semanas após a interrupção da droga), periartrite (inflamação dos tecidos que envolvem uma articulação).

Reações adversas de menor importância incluem:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Erupção cutânea, urticária, náusea, vômito, dor de cabeça.

As seguintes reações adversas não tiveram a sua frequência determinada:

Dor epigástrica (dor no estômago), artralgia (dor nas articulações), parestesia (sensação de frio, calor, formigamento, pressão), perda do paladar, perda anormal do cabelo, mialgia (dores musculares), prurido (coceira), sonolência, neurite (inflamação do nervo), edema (inchaço), vertigem, pigmentação da pele, icterícia, sialadenopatia (inflamação nas glândulas salivares) e linfadenopatia (crescimento das glândulas linfáticas).

Deve ser notado que cerca de 10% dos pacientes com hipertireoidismo não tratados apresentam leucopenia (contagem de leucócitos de menos de 4000/mm³), frequentemente com granulocitopenia relativa.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. O tiamazol pode causar dano fetal quando administrado a mulheres grávidas, apesar de não haver evidências clínicas.

O tiamazol atravessa facilmente a barreira placentária e pode induzir bócio (aumento do volume da tireoide) e mesmo cretinismo (deficiência mental causada pelo hipotireoidismo) no feto em desenvolvimento. Além disso, raros casos de defeitos congênitos, como aplasia de pele (doença em que algumas áreas da pele estão ausentes), manifestada pelos defeitos no couro cabeludo; atresia esofágica (estreitamento do esôfago) com fístula (abertura) traqueoesofágica; e atresia coanal com mamilos ausentes / hipoplásticos, têm ocorrido em crianças nascidas de mães que receberam tiamazol durante a gravidez.

Se o tiamazol for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar durante o tratamento, deve ser alertada quanto ao risco potencial ao feto. Desde que os defeitos congênitos acima foram reportados em crianças nascidas de pacientes tratadas com tiamazol, pode ser apropriado usar outros agentes em mulheres grávidas necessitando de tratamento para hipertireoidismo.

Tapazol, usado criteriosamente, é uma droga eficaz no hipertireoidismo complicado pela gravidez. Em muitas mulheres grávidas, a disfunção tireoidiana diminui à medida que a gravidez evolui; consequentemente é possível uma redução na dose. Em alguns casos, o uso de Tapazol poderá ser descontinuado 2 ou 3 semanas antes do parto.

Lactação

Pacientes pós-parto recebendo tiamazol não devem amamentar. A droga é excretada no leite humano e é contraindicada a mulheres que estão amamentando.

Pediatria

Os agentes anti tireoidianos são frequentemente usados no tratamento de hipertireoidismo em crianças. As crianças parecem responder aos medicamentos anti tireoidianos tão bem quanto os adultos.

Os estudos farmacocinéticos conduzidos em crianças também não revelaram qualquer alteração específica da população pediátrica.

Geriatria (idosos)

Um estudo demonstrou que a agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos) é mais comum em pacientes idosos do que em pacientes com 40 anos de idade ou em pacientes tomando mais do que 40 mg de tiamazol por dia.

Pacientes com intolerância a lactose:

Este medicamento contém lactose.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Composição

Cada comprimido de 5 mg de principio ativo:

Tiamazol 5 mg.

Excipientes: lactose, talco, estearato de magnésio, amido.

Cada comprimido de 10 mg de principio ativo:

Tiamazol 10 mg.

Excipientes: lactose, talco, estearato de magnésio, amido.

Superdosagem

Sintomas:

Os sintomas podem incluir náusea, vômito, dor epigástrica, dor de cabeça, febre, dor articular, prurido (coceira) e edema (inchaço). A anemia aplástica (pancitopenia) ou agranulocitose pode ser manifestada em horas ou dias.

As reações menos frequentes são hepatite, síndrome nefrótica, dermatite esfoliativa, neuropatias e estimulação ou depressão do SNC. Apesar de não estar bem estudada, a agranulocitose induzida pelo tiamazol geralmente é associada com doses de 40mg ou mais em pacientes com mais de 40 anos de idade.

Não há informação disponível sobre a dose letal média da droga ou da concentração de tiamazol nos fluidos orgânicos relacionados com toxicidade e/ou morte.

Tratamento:

Ao tratar uma superdosagem, o médico deverá considerar a possibilidade de superdoses de múltiplas drogas, interação entre drogas e outros parâmetros do paciente para que escolha a conduta correta.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Anticoagulantes (orais)

A atividade de anticoagulantes pode ser potencializada pela atividade anti-vitamina K atribuída ao Tiamazol (substância ativa).

Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos

Hipertireoidismo pode causar um aumento no clearance dos beta-bloqueadores com uma alta razão de extração. Uma redução na dose dos bloqueadores beta-adrenérgicos pode ser necessária quando um paciente hipertireoideo torna-se eutireoideo.

Glicosídeos digitálicos

Os níveis séricos de digitálicos podem ser aumentados quando pacientes hipertireoideos num regime estável de glicosídeos digitálicos tornam-se eutireoideos; uma dosagem menor de glicosídeos digitálicos pode ser requerida.

Teofilina

O clearance de teofilina pode diminuir quando pacientes hipertireoideos num regime estável de teofilina tornam-se eutireoideos; uma dose menor de teofilina pode ser necessária.

Interferência em exames laboratoriais

Agentes antitireoidianos podem diminuir a recaptação de I123, I131 e pertecnetato pela tireoide; a retirada do agente antitireoidiano, 5 ou mais dias antes dos testes de captação de iodo radioativo é necessária para prevenir interferência.

As concentrações séricas de alanina aminotransferase, fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase, bilirrubina e lactato desidrogenase e o tempo de protrombina podem estar diminuídos, podendo indicar hepatotoxicidade ou estar associado com esplenomegalia.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Nakamura e cols. nessa avaliação clínica multicêntrica sobre o tratamento em um grupo de 303 pacientes diagnosticados com Doença de Graves e não tratados compararam metimazol (Tiamazol (substância ativa)) 30mg/dia, propiltiouracil 300mg/dia e metimazol 15mg/dia, em termos de eficácia e incidência de eventos adversos em pacientes japoneses durante 12 semanas. Os autores concluíram que a dose de 15mg/dia de metimazol deve ser direcionada para o tratamento de Doença de Graves leve a moderada, enquanto que metimazol 30mg/dia para os casos graves. Não se recomenda o início do tratamento com propiltiouracil.

Segundo essa revisão, Beck-Peccoz P e cols avaliaram que fármacos utilizados com anti tireoidianos, como o Tiamazol (substância ativa), carbomazol e propiltiouracil, são tratamentos de escolha na grande maioria das crianças com hipertireoidismo, causado pela grande parte das vezes pela Doença de Graves. Apesar de ter grandes semelhanças quanto à eficácia e segurança, há algumas diferenças, como por exemplo: Tiamazol (substância ativa) apresenta uma meia vida longa, podendo ser administrado apenas uma vez ao dia, aumento a aderência ao tratamento, principalmente pelas crianças. Em baixas doses, Tiamazol (substância ativa) demonstrou ter uma baixa incidência de eventos adversos, quando comparado ao propiltiouracil, sendo que hepatite medicamentosa e vasculite são exclusivamente associados a esse último fármaco.

Albino CC e cols. objetivaram nessa avaliação clínica verificar a eficácia do Tiamazol (substância ativa), associado ao I131, na redução do volume tireoidiano em 9 pacientes do sexo feminino, durante 3 meses. As doses iniciais foram de 10 a 20mg, sendo ajustadas mensalmente, baseando-se nos níveis de hormônios tireoidianos. Após a aplicação de I131, houve aumento dos níveis de TSH. Tiamazol (substância ativa) levou a um significativo aumento das 24 horas no teste de captação da tireoide (RAIU). Um ano após a aplicação de I 131, a redução média do volume tireoidiano foi de 46,2 ± 17,8% (p = 0,012).

Oitenta e nove por cento das pacientes tiveram hipotireoidismo subclínico, que foi revertido após 1 ano. Nenhum evento adverso clínico foi observado, levando Albino e cols. a concluírem que o pré tratamento com Tiamazol (substância ativa) não afeta a eficácia da radioiodoterapia, além de aumentar a RAIU e possivelmente melhorar a eficácia do I131, levando a uma significante redução do volume tireoidiano e reversão do hipertireoidismo em todas as pacientes.

Características Farmacológicas

O Tiamazol (substância ativa) (1-metilimidazol-2-tiol) é uma substância cristalina branca, muito solúvel em água. Difere quimicamente das drogas do grupo tiouracil por apresentar um anel de 5 elementos e não de 6. O peso molecular é 114,16 e a fórmula molecular é C₄H₆N₂S.

Propriedades Farmacodinâmicas

O Tiamazol (substância ativa) inibe a síntese dos hormônios tireoidianos, (T3 e T4), através de 2 mecanismos ainda não completamente esclarecidos: interfere na incorporação de iodo nos resíduos tirosil da tiroglobulina, prejudicando a formação dos hormônios tireoidianos, e inibe transformação dos resíduos de tiroxina (T4) em triidotironina (T3).

Além disso, o Tiamazol (substância ativa) pode servir de substrato para a tireoide peroxidase, que catalisa essa transformação. Assim, Tiamazol (substância ativa) é eficaz no tratamento do hipertireoidismo. A droga não inativa a tiroxina e a triiodotironina que estejam armazenadas na tireoide ou estejam circulando no sangue, nem interfere na eficácia de hormônios tireoidianos administrados por via oral ou parenteral.

As ações e o uso do Tiamazol (substância ativa) são similares ao propiltiouracil. Peso por peso, a droga é pelo menos 10 vezes mais potente do que o propiltiouracil, mas o Tiamazol (substância ativa) pode ser menos consistente na ação.

Propriedades Farmacocinéticas

O Tiamazol (substância ativa) é rapidamente absorvido no trato gastrintestinal, sendo rapidamente metabolizado pelo fígado. A biodisponibilidade de Tiamazol (substância ativa) após a administração oral é de 93%, sendo amplamente distribuído pelos tecidos do corpo. A concentração máxima é alcançada de 1 a 2 horas após a administração do comprimido, não havendo extensa ligação às proteínas plasmáticas. Os metabólitos do Tiamazol (substância ativa) são majoritariamente excretados na urina, cerca de 80%, sendo que 11% na forma de Tiamazol (substância ativa) livre.

A meia vida de eliminação é de 2 horas, chegando até a 28 horas, sendo relativamente mais prolongada em pacientes com hipertireoidismo (6 horas), quando comparada a pacientes eutireoideos (2 a 3 horas). Em animais de laboratório, vários regimes que suprimem continuamente a função tireoidiana e, portanto, aumentam a secreção do hormônio tireotrófico (TSH), resultam na hipertrofia da tireoide. Sob tais condições, foi também relatado o aparecimento de neoplasias da tireoide e da hipófise.

Os regimes estudados incluem drogas anti tireoidianas ou uma dieta com deficiência de iodo, tireoidectomia subtotal, implantação de tumores hipofisários autônomos secretores de hormônios tireotróficos e administração de drogas bociogênicas.

Segundo Cooper DS, não há necessidade de ajuste posológico para pacientes pediátricos, idosos ou com alterações renais. Apesar de não ser exigido ajuste de dose em paciente com doenças hepáticas, o clearence do Tiamazol (substância ativa) pode ser diminuído.

Cuidados de Armazenamento

Mantenha Tapazol em temperatura ambiente (15 a 30°C), protegido da luz.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características organolépticas

Tapazol comprimido 5 e 10 mg: comprimidos branco, circular, biconvexo, sulcado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Dizeres Legais

Registro MS – 1.0974.0193

Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Junior
CRF-SP n° 5143.

Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280 - Taboão da Serra – SP
CEP: 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

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