Bula - Acivirax - Creme 10G
Para que serve
Tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex cutâneo, inclusive herpes genital e labial, inicial e recorrente.
Contraindicação
- É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao aciclovir, valaciclovir, propilenoglicol ou a qualquer componente da fórmula.
- Não há contraindicações relativas a faixas etárias.
- Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar
Acivirax Creme deve ser aplicado 5 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 4 horas, suprimindo-se a aplicação no período noturno. É especialmente importante iniciar o tratamento de episódios recorrentes durante o período prodrômico ou aos primeiros sinais de lesão. O tratamento deve continuar por 5 dias. Se não ocorrer cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado por mais 5 dias. Se as lesões permanecerem após 10 dias, o paciente deve consultar seu médico.
Precauções
Creme não é recomendado para ser aplicado em mucosas, como a boca, olhos ou vagina, pois pode causar irritação. Tome cuidado especial para evitar o contato do creme com os olhos.
Reações Adversas
Podem também aparecer leve ressecamento e descamação da pele e prurido, vermelhidão da pele e dermatite.
Muito raramente podem ocorrer reações de hipersensibilidade. Se ocorrerem estas ou outras reações adversas, procure seu médico.
População Especial
Em pacientes com comprometimento imune grave (como pessoas com AIDS ou que sofreram transplante de medula óssea), deve ser administrado Acivirax oral. Estes pacientes devem consultar seu médico para o tratamento de qualquer infecção.
Composição
COMPOSIÇÃO Cada 1 g de ACIVIRAX ® contém: aciclovir 50 mg Excipientes q s p 1 g (água purificada, álcool cetoestearílico, cetete, álcool etílico, acetato de cetila, álcool de lanolina acetilado, edetato dissódico, petrolato líquido, álcool de lanolina, metilparabeno, propilenoglicol, propilparabeno) II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1
COMPOSIÇÃO Cada comprimido de ACIVIRAX ® contém: aciclovir 200 mg Excipientes q s p 1 comprimido (celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, dióxido de silício, povidona, estearato de magnésio e água purificada) II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1
Superdosagem
É improvável que haja algum efeito adverso caso seja ingerido o conteúdo total da bisnaga de 10g de Acivirax Creme, contendo 500mg de aciclovir. De qualquer forma você deve procurar o seu médico.
Interação Medicamentosa
Não foi identificada nenhuma interação clinicamente significativa.
O aciclovir é eliminado primariamente inalterado na urina, via secreção tubular renal ativa.
Qualquer droga administrada concomitantemente, que afete esse mecanismo, pode aumentar a concentração plasmática do aciclovir.
A probenecida e a cimetidina aumentam a área sob a curva (ASC) do aciclovir por esse mecanismo, e reduzem o clearance renal do aciclovir.
De modo similar, aumentos nas ASCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo de micofenolato de mofetil, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando as drogas foram coadministradas.
Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do amplo índice terapêutico do aciclovir.
Interação Alimentícia
Não há relatos até o momento.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
O aciclovir reduziu significativamente a replicação viral, a formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes recorrente (81,5% dos casos).
Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O aciclovir é um nucleosídeo sintético, análogo da purina, com atividade inibitória in vitro e in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra o VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) pelo VHS-2, VVZ, VEB e CMV.
A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para as células do hospedeiro mamífero é baixa.
No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é, então, convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a DNA-polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral, resultando na terminação da cadeia seguida da incorporação do DNA viral.
Efeitos farmacodinâmicos
A administração prolongada ou repetida de aciclovir em pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir.
A maioria das cepas com sensibilidade reduzida, isoladas clinicamente, mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA-polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao aciclovir, in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente, determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.
Todos os pacientes devem ser orientados, a fim de evitar a potencial transmissão do vírus, particularmente quando há lesões ativas presentes.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas em estado estável de equilíbrio (Cmáx), após doses de 200mg, administradas a cada quatro horas, foram de 3,1 ?M (0,7?g/mL) e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Cmín) foram de 1,8 ?M (0,4?g/mL).
Os níveis de Cmáx correspondentes após doses de 400mg e 800mg, administradas a cada quatro horas, foram de 5,3 ?M (1,2?g/mL) e 8 ?M (1,8?g/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Cmín foram de 2,7 ?M (0,6?g/mL) e 4?M (0,9?g/mL).
Em adultos, as médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas (Cmáx) após infusão por uma hora de 2,5mg/kg; 5mg/kg; 10mg/kg ou 15mg/kg foram 22,7 ?M (5,1?g/mL); 43,6 ?M (9,8?g/mL); 92 ?M (20,7?g/mL) e 105 ?M (23,6?g/mL), respectivamente. Os níveis mínimos equivalentes (Cmín), sete horas mais tarde, foram de 2,2 ?M (0,5?g/mL); 3,1 ?M (0,7?g/mL); 10,2 ?M (2,3?g/mL) e 8,8 ?M (2,0?g/mL), respectivamente.
Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados médias das concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) e níveis mínimos (Cmín) semelhantes quando uma dose de 250mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500mg/m2 foi substituída por 10mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10mg/kg, administradas por um período de infusão de uma hora a cada oito horas, a Cmáx verificada foi de 61,2 ?M (13,8?g/mL) e a Cmín, de 10,1 ?M (2,3?g/mL).
Distribuição
Os níveis do fluido cérebro-espinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.
Eliminação
Em adultos, a meia-vida plasmática final do aciclovir, após administração de aciclovir IV por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir, responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente.
Em recém-nascidos (0 a 3 meses de vida) tratados com 10mg/kg administrados por infusão, durante um período de uma hora a cada oito horas, o tempo de meia-vida terminal foi de 3,8 horas.
Populações de pacientes especiais
Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final foi de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise.
Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento da idade, associado à diminuição no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.
Os estudos não demonstraram alterações no comportamento farmacocinético do aciclovir ou da zidovudina quando ambos foram administrados simultaneamente a pacientes infectados pelo HIV.
Cuidados de Armazenamento
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO ACIVIRAX ® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C) Conserve sempre a bisnaga fechada após o uso Não coloque o produto na geladeira Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original ACIVIRAX ® é um creme homogêneo de coloração branca e odor característico Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO ACIVIRAX ® deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) Proteger da luz Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original ACIVIRAX ® é um comprimido circular plano, vincado em uma das faces e liso na outra, de coloração branca Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6
Mensagens de Alerta
Não foram identificadas interações clínicas significantes com medicamentos, alimentos ou exames laboratoriais.
Dizeres Legais
Michele Caldeira Landim - CRF/GO: 5122
