Bula - Alphabrin - 2Mg/M 1 Frasco Gotejador Com 5Ml De Solução De Uso Oftálmico
Para que serve
Indicado no tratamento de pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou pressão ocular elevada (pressão aumentada dentro dos olhos).
Contraindicação
- É contraindicado para pessoas que apresentam alergia ao tartarato de brimonidina ou a qualquer outro dos componentes da sua fórmula.
- É contraindicado também para pacientes em tratamento com medicamentos que contenham substâncias inibidoras da monoaminoxidase (IMAO), como por exemplo, certos antidepressivos (iproniazida, asocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina e seleginina).
- Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
Como usar
Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.
- Antes de usar o medicamento, confira o nome no rótulo para não haver enganos. Não utilize Alphabrin caso haja sinais
de violação e/ou danificações do frasco.
- A solução já vem pronta para uso. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície
qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do colírio.
- Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada pelo seu médico em um ou ambos os olhos.
- A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 8
horas entre as doses.
- Feche bem o frasco depois de usar.
Precauções
- Alphabrin é um medicamento de uso exclusivamente oftálmico.
- Alphabrin deve ser usado com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves, depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de Raynaud ?s, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante entre outras, que o seu médico saberá identificar.
- Reações de hipersensibilidade ocular tardia foram relatadas com o tartarato de brimonidina, com alguns relatos associados a um aumento na pressão intraocular.
Reações Adversas
Reação muito comum: dor de cabeça, boca seca, fadiga (cansaço), hiperemia (vermelhidão) nos olhos, ardor nos olhos, pontada nos olhos, visão borrada, sensação de corpo estranho nos olhos, foliculose (presença de folículos) na conjuntiva, reações alérgicas oculares, prurido (coceira) nos olhos. Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): tontura, alterações do paladar, sintomas no trato respiratório superior, sintomas gastrointestinais, astenia (fraqueza muscular), erosão da córnea, fotofobia (sensibilidade anormal à luz), eritema da pálpebra (vermelhidão), dor nos olhos, secura dos olhos, lacrimejamento, edema (quantidade excessiva de líquido aquoso) na pálpebra, edema conjuntival, blefarite (inflamação nas pálpebras), irritação nos olhos, clareamento da conjuntiva, visão anormal, papilas conjuntivais, secreção ocular.
Reação incomum: palpitações, secura no nariz, depressão, reações alérgicas.
Outras reações adversas relatadas após a comercialização do tartarato de brimonidina foram: irite (inflamação da íris), iridociclite (uveíte anterior), miose (contração da pupila), conjuntivite, prurido (coceira) nas pálpebras, hipersensibilidade (alergia), reações na pele incluindo eritema (vermelhidão), edema (inchaço) facial, prurido (coceira), rash e vasodilatação, palpitações / arritmias (incluindo bradicardia ou taquicardia), depressão, hipotensão (pressão baixa), síncope (desmaio).
População Especial
Uso durante a Gravidez e Lactação
Não foram realizados estudos sobre o uso do tartarato de brimonidina em pacientes grávidas ou que estejam amamentando. Não está esclarecido se o tartarato de brimonidina é excretado no leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que o tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a amamentação ou de descontinuar o uso do medicamento deverá considerar a importância do medicamento para a mãe e o seu médico saberá orientar.
Uso em crianças
Este medicamento é contraindicado para crianças com idade inferior a 2 anos. A segurança e eficácia do tartarato de brimonidina não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos. Durante vigilância pós-comercialização, apneia (dificuldade na respiração), bradicardia (diminuição no batimento cardíaco), coma, hipotensão (pressão baixa), hipotermia (temperatura corporal baixa), hipotonia (redução da força muscular), letargia (perda da sensibilidade e do movimento), palidez, depressão respiratória, e sonolência foram reportados em recém-nascidos e crianças que receberam brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão acidental.
Crianças com 2 anos de idade ou mais, especialmente aquelas com peso menor ou igual a 20kg, devem ser tratadas com cautela e monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de sonolência.
Uso em idosos
Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias, de modo que não há recomendações especiais quanto ao uso em idosos.
Pacientes que utilizam lentes de contato
O conservante cloreto de benzalcônio, presente no Alphabrin, pode ser absorvido pelas lentes de contato gelatinosas. Tire as lentes antes de aplicar Alphabrin em um ou ambos os olhos e aguarde pelo menos 15 minutos para recolocá-las. Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico
Se você for utilizar Alphabrin com outros colírios, aguarde um intervalo de 5 minutos entre a aplicação de cada medicamento.
Pacientes com insuficiência renal (rim) ou hepática (fígado)
O tartarato de brimonidina não foi estudado em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Você deve consultar seu médico antes de utilizar este medicamento.
Composição
COMPOSIÇÃO Cada mL da solução oftálmica contém: tartarato de brimonidina 2mg Excipientes: álcool polivinílico, citrato de sódio, hidróxido de sódio, cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio e água purificada 1
COMPOSIÇÃO Cada mL da solução oftálmica contém: tartarato de brimonidina 1,5mg Excipientes: álcool polivinílico, citrato de sódio, hidróxido de sódio, cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio e água purificada 1
Superdosagem
Em casos de overdose oftálmica, os eventos relatados foram geralmente aqueles já listados como reações adversas. Lave bem os olhos com solução fisiológica, se for usada uma dose maior do que a dose recomendada pelo médico, de modo intencional ou acidentalmente. Como podem aparecer as reações adversas descritas anteriormente, o médico deve ser consultado.
Existem poucas informações relacionadas à ingestão acidental de brimonidina em adultos. O único evento adverso relatado até o momento foi hipotensão. Nesses casos, o médico deve ser consultado imediatamente.
Sintomas de overdose de brimonidina, como apneia (dificuldade na respiração), bradicardia (diminuição no batimento cardíaco), coma, hipotensão (pressão baixa), hipotermia (temperatura corporal baixa), hipotonia (redução da força muscular), letargia (perda da sensibilidade e do movimento), palidez, depressão respiratória e sonolência têm sido relatados em recém-nascidos e crianças que estão em período de amamentação e recebem o tartarato brimonidina como parte do tratamento médico para glaucoma congênito ou por ingestão acidental.
Interação Medicamentosa
Embora estudos específicos sobre interações medicamentosas ainda não tenham sido conduzidos com dextrotartarato de brimonidina, a possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com fármacos depressores do Sistema Nervoso Central (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve ser considerada.
Os alfa-agonistas, como classe, podem reduzir a frequência cardíaca e a pressão arterial. Recomenda-se cautela no seu emprego concomitante com beta-bloqueadores (oftálmicos e sistêmicos), anti-hipertensivos e/ou glicosídeos cardíacos.
Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está esclarecido se o uso simultâneo deste tipo de fármaco com dextrotartarato de brimonidina pode apresentar alguma interferência sobre o efeito redutor da pressão intraocular.
Não há dados disponíveis sobre a ação de dextrotartarato de brimonidina, sobre o nível de catecolaminas circulantes. Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em pacientes que estejam recebendo antidepressivos tricíclicos que possam afetar o metabolismo e a absorção das aminas circulantes.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
A pressão intra-ocular (PIO) elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual no glaucoma. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo óptico e de perda de campo visual. O dextrotartarato de brimonidina diminui a pressão intraocular com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares.
Em um estudo de dose-resposta de um mês em pacientes glaucomatosos ou com hipertensão ocular, dextrotartarato de brimonidina foi avaliado nas concentrações 0,08%, 0,25 e 0,5% e veículo para a redução da PIO. A média de redução da PIO a partir do valor basal a 12 horas pós-instilação no grupo de 0,2% foi de 4,0 a 5,8 mmHg (15,5% a 22,4%).
Os efeitos cardiovasculares e pulmonares de dextrotartarato de brimonidina 0,2% foram comparados ao timolol 0,5%, betaxolol 0,25% e ao veículo de dextrotartarato de brimonidina 0,2% em um estudo cross-over duplo-mascarado em 24 voluntários homens saudáveis.
Nesse estudo de uma dose, não foram observados efeitos sobre a função pulmonar com dextrotartarato de brimonidina 0,2%, suspensão de betaxolol 0,25%, timolol 0,5% ou veículo. A brimonidina, o betaxolol e o veículo não apresentaram efeitos sobre taquicardia por exercício, enquanto o timolol foi associado a uma supressão estatisticamente significativa de frequência cardíaca de recuperação e exercício. Os efeitos cardiovasculares de brimonidina sobre exercício foram limitados a uma ligeira redução da pressão arterial sistólica durante o período de recuperação.
Quando aferida 12 horas após a dosagem em estudos controlados nucleares, a frequência cardíaca média permaneceu relativamente inalterada no valor basal com o tratamento de brimonidina. Foram observadas pequenas reduções clinicamente significativas na frequência cardíaca média em alguns dos exames diurnos. Da mesma forma, foram observadas reduções desprezíveis nas pressões arteriais sistólica e diastólica médias quando aferidas 12 horas após a dosagem. Essas alterações não foram associadas a sintomas clínicos.
Características farmacológicas
O dextrotartarato de brimonidina é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do dextrotartarato de brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinildeneamino) quinoxalina. O peso molecular do sal tartarato é 442,24, sendo solúvel em água (34 mg/mL). A fórmula molecular é C11H10BrN5.C4H6O6.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
A brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é observado duas horas após seu uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima é atingida num período de 1 a 4 horas após a administração ocular e declina com uma meia-vida sistêmica de aproximadamente 3 horas. Em humanos, o metabolismo sistêmico da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente no fígado.
A excreção urinária é a principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos.
Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo encontrada na urina 74% desta dose.
Cuidados de Armazenamento
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Alphabrin deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Características físicas e organolépticas: Alphabrin é uma solução estéril límpida, de coloração amarela Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS 6
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Alphabrin P deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Características físicas e organolépticas: V 01_04/2014 Alphabrin P apresenta-se como uma solução estéril límpida e de coloração amarela Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS 6
Dizeres Legais
Rafaella C. A. Chimiti - CRF-GO n° 4262
