Bula - Ceclor - 250Mg 100Ml
Para que serve
Amigdalite, otite, faringite e sinusite. Infecções respiratórias baixas. Infecção da pele e tecidos moles. Infecção urinária.
Contraindicação
Reação alérgica às penicilinas e cefalosporinas
Precauções
Amamentação. Pode causar teste falso-positivo para glicose urinária e teste de Coombs. Tratamento prolongado pode favorecer risco de superinfecção, por alterar a flora intestinal e respiratória. Pode necessitar de ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
Como usar
Adultos: 250 a 500mg VO, de 8/8/h. Dose máxima de 4g/dia. A dose e a duração da terapia dependerão da idade, sensibilidade do microorganismo e gravidade da infecção, e deverão ser ajustadas à resposta clínica do paciente.
Precauções
Ceclor não pode ser administrado com alimentos. Antes de tomar Ceclor informe seu médico se você é alérgico a ele ou se você tiver qualquer outra alergia. O uso de antibióticos pode desenvolver colite pseudomembranosa, tal colite pode variar de leve a gravíssima Informe seu médico se você já apresentou quadro de diarréia quando utilizou algum antibiótico. Em caso de reações alérgicas, deve-se interromper o uso do medicamento e procurar auxílio médico para realizar um tratamento adequado com medicamentos específicos, como anti-histamínicos e corticosteróides, por exemplo. O tratamento prolongado de cefaclor pode resultar no crescimento de microrganismos resistentes. Se você achar que a infecção não estiver melhorando ou se houver piora dos sintomas, consulte o seu médico. Pacientes Idosos: a segurança e eficácia em pacientes idosos são similares ao observado em adultos Uso na gravidez: não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Essa droga deverá ser usada durante a gravidez somente se realmente necessária. Uso durante a amamentação: o efeito em lactentes não é conhecido; portanto, o cefaclor deve ser administrado com cuidado a mulheres amamentando Informe o seu médico ou cirurgião-dentista em caso de suspeita de gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Reações Adversas
Reações comuns: doença do soro, candidíase vaginal
Reações incomuns: dor abdominal com cólicas, diarréia, náusea, candidíase oral, vômitos
Reações raras: reações alérgicas, anafilaxia, angioedema, febre medicamentosa, eritema, eritema multiforme, anemia hemolítica, hipoprotrombinemia, prurido cutâneo, enterocolite pseudomembranosa, doença renal, transtorno de apreensão, erupção cutânea, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, hepatite e icterícia colestática transitórias, reações relacionadas ao tratamento (trombocitopenia, nefrite intersticial reversível), hiperatividade reversível, agitação, nervosismo, insônia, confusão, hipertonia, tontura, alucinações, sonolência, anemia aplástica, agranulocitose, neutropenia reversível, aumento de tempo de protrombina com ou sem sangramento clínico quando o tratamento foi associado com cumarínicoso.
Reações com freqüência desconhecida: urticária, testes de Coombs positivos, casos de reações semelhantes a doença do soro (manifestações da pele acompanhadas por artrite/artralgia, com ou sem febre infrequentemente associadas a linfoadenopatia e proteinúria, ausência de complexos imunes circulantes, astenia, edema (incluindo face e membros), dispnéia, parestesia, síncope ou vasodilatação, eosinofilia, elevações leves das transaminases glutâmico-oxalacética (TGO) e glutâmicopirúvica (TGP) ou da fosfatase alcalina, linfocitose transitória, leucopenia, pequenas elevações na uréia nitrogenada sanguínea (BUN) ou creatinina sérica ou uroanálises anormais, convulsões.
Composição
Cada comprimido revestido de liberação prolongada de Ceclor BD 500mg contém: cefaclor monoidratado(equivalente a 500mg de cefaclor base) 523,00mg excipiente q s p 1 com rev excipientes: manitol, hipromelose, hiprolose, polímero aniônico do ácido metacrílico, ácido esteárico, estearato de magnésio, HPMC + macrogol, dióxido de titânio, corante alumínio laca azul 2, álcool etílico e água purificada Cada comprimido revestido de liberação prolongada de Ceclor® BD 750mg contém: cefaclor monoidratado (equivalente a 750 mg de cefaclor base) 784,60mg excipiente q s p 1 drágea excipientes: manitol, hipromelose, hiprolose, polímero aniônico do ácido metacrílico, ácido esteárico, estearato de magnésio, HPMC + macrogol, dióxido de titânio, corante alumínio laca azul 2, álcool isopropilico, álcool etílico e água purificada.
Superdosagem
Sinais e Sintomas: Os sintomas tóxicos após uma superdosagem de cefaclor podem incluir náusea, vômito, dor epigástrica (dor localiza-se na parte alta e central do abdômen) e diarréia. A gravidade da dor epigástrica e da diarréia está relacionada à dose.
Se houverem outros sintomas é provável que estes sejam secundários a uma doença concomitante, a uma reação alérgica ou a efeitos de outra intoxicação (orientar quanto a medidas preventivas que amenizem o dano até a obtenção do socorro médico).
Interação Medicamentosa
Interações Medicamento-Medicamento:
Houve raros relatos de aumento no efeito anticoagulante quando o cefaclor (substância ativa) e anticoagulantes orais foram administrados concomitantemente.
Como ocorre com outros antibióticos betalactâmicos, a excreção renal do cefaclor (substância ativa) é inibida pela probenecida, consequentemente a ação de cefaclor (substância ativa) fica potencializada.
A ação de cefaclor (substância ativa) pode ser inibida pela administração simultânea de agentes bacteriostáticos (tetraciclina, cloranfenicol, sulfamidas). Os antibióticos aminoglicosídeos, a furosemida e ácido etacrínico aumentam a nefrotoxicidade do cefaclor (substância ativa).
O cefaclor (substância ativa) pode ter sua absorção prejudicada quando administrado com antiácidos contendo alumínio e magnésio.
Interação Medicamentos - Exames Laboratoriais:
Pacientes recebendo cefaclor (substância ativa) poderão apresentar uma reação falso-positiva para glicose na urina com as soluções de Benedict e Fehling e também com os comprimidos de Clinistest, mas não com a Glico-Fita (fita para teste enzimático da glicose).
Interação Alimentícia
Cefaclor (substância ativa) deve ser administrado uma hora antes ou duas horas após as refeições, pois os alimentos podem diminuir ou retardar as concentrações de cefaclor (substância ativa).
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Otite Média Aguda
Em estudo realizado com quarenta crianças diagnosticadas com otite média aguda, foram analisados dois tratamentos: cefprozil na dose de 30 mg/kg/dia em suas tomadas diárias e com cefaclor (substância ativa) na dose de 40 mg/kg/dia, ambos durante 10 dias. A avaliação da eficácia do antibiótico foi analisada pela presença ou ausência de sintomas, de febre e de alterações otoscópicas, e a da tolerabilidade, pela informação espontânea de possíveis eventos adversos.
Resultados:
Houve diminuição significante do número de alterações entre o 3° e 5° dia de tratamento para o grupo cefprozil em relação ao cefaclor (substância ativa), enquanto entre o 10° e 14° após o início do tratamento o índice de cura foi clinicamente semelhante.
Ambos os medicamentos foram bem tolerados. Apenas três crianças que receberam cefprozil apresentaram eventos adversos leves (náuseas e vômitos), sendo que nenhuma precisou interromper o tratamento.
Assim, a eficácia clínica das duas cefalosporinas foi semelhante, com início de ação mais rápida do cefprozil em relação ao cefaclor (substância ativa), entre o 3° e 5° dias de tratamento. Os resultados favoráveis obtidos, a baixa incidência de eventos adversos e a cômoda posologia (a cada 12 horas) sugerem ser o cefprozil mais um antimicrobiano adequado para tratamento de otite média aguda em crianças, quando essa conduta terapêutica for indicada.
Infecções cutâneas
Em estudo clínico realizado com pacientes apresentando infecções cutâneas, cefaclor (substância ativa) provou ser eficaz.
Acima de 90% dos pacientes com impetigo bolhoso por Staphylococcus, Streptococcus ou com uma forma mista de pioderma foram curados após 7-10 dias de tratamento. Além disso, uma terapia duas vezes ao dia, realizada recentemente, provou como efetiva nestas formas de infecção como feito no esquema convencional de dose.
Não foram observadas reações adversas importantes. Cefaclor (substância ativa) parece ser uma cefalosporina via oral com boa absorção, sendo eficaz para infecções cutâneas.
Infecções Respiratórias Agudas
Foi realizado um estudo aberto, comparativo de cefaclor (substância ativa)em adultos com exacerbações agudas de bronquite crônica (54 pacientes) ou pneumonia (24 pacientes). A dosagem utilizada foi de cefaclor de 250 mg ou 500 mg por via oral três vezes ao dia.
A cura foi obtida em 39 dos 42 (93%) dos pacientes tratados com a dose mais baixa e 32 de 33 (97%) na dose mais elevada. A cura clínica foi obtida em 39 dos 42 (93%) dos doentes tratados com a dose mais baixa e 32 de 33 (97%) na dose mais elevada.
Os efeitos colaterais foram mínimos e do antibiótico foi muito bem tolerada. Cefaclor (substância ativa) foi considerado eficaz e seguro no tratamento de infecções agudas do trato respiratório.
Em um outro estudo, foram estudados 24 pacientes com diagnóstico de infecção do trata respiratório inferior, pneumonia ou bronquite, caracterizadas pela presença de tosse com expectoração purulenta, com a análise do escarro mostrando a presença de leucócitos e piócitos, assim como flora bacteriana.
Os pacientes receberam ou cefprozil ou cefaclor (substância ativa) conforme randomização prévia, constituindo dois grupos de 12 pacientes. Não houve diferença significativa entre os grupos em relação a idade, sexo ou patologias pulmonares associadas (três pacientes em cada grupo).
No grupo tratado com cefaclor (substância ativa) houve 1 falência de tratamento, um paciente cujo exame de escarro mostrava diplococos gram-positivo. Ambas as drogas foram bem toleradas pelos pacientes e, embora no grupo do cefprozil tenha havido uma incidência maior de diarreia (4 pacientes em relação a 2 do grupo do cefaclor), não houve necessidade de suspensão do tratamento em nenhuma ocasião.
Os resultados sugeriram que ambas as drogas têm boa eficácia no tratamento das infecções do trato respiratório inferior, sendo bem toleradas.
Microbiologia
Os estudos in vitro demonstraram que a ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da parede celular.
Embora os estudos in vitro tenham demonstrado sensibilidade ao cefaclor (substância ativa) da maioria das seguintes cepas, a eficácia clínica para outras infecções além das descritas no item indicações é desconhecida:
Aeróbios Gram-positivos:
Estafilococos, incluindo cepas coagulase-positivas e negativas e as produtoras de penicilinase (quando testadas por métodos in vitro) que apresentam resistência cruzada com a meticilina, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aeróbios Gram-negativos:
Citrobacter diversus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, incluindo cepas produtoras de betalactamase resistentes à ampicilina, Klebsiella sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
Anaeróbios:
Bacteroides sp. (excluindo Bacteroides fragilis), Peptococcus niger, Peptostreptococcus sp, Propionibacterium acnes.
Nota:
Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos (Enterococcus faecalis [anteriormente Streptococcus faecalis]e Enterococcus faecium [anteriormente Streptococcus faecium) são resistentes ao cefaclor (substância ativa) e a outras cefalosporinas. O cefaclor (substância ativa) não é ativo contra a maioria das cepas de Enterobacter sp., Serratia sp., Morganella morganii, Proteus vulgaris e Providencia rettgeri. Não é ativo contra Pseudomonas sp. ou Acinetobacter sp.
Testes de Sensibilidade - Difusão
Os métodos quantitativos que requerem medidas de diâmetros de halos de inibição fornecem estimativas mais precisas da sensibilidade da bactéria aos antibióticos.
O método padrão recomendado para testar a sensibilidade dos microrganismos ao cefaclor (substância ativa) emprega discos com 30mcg de cefaclor (substância ativa). A interpretação do método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM) para cefaclor.
Os resultados dos testes de sensibilidade padrão com o disco único contendo 30mcg de cefaclor (substância ativa) devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:
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Diâmetro do halo (mm)
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Interpretação
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?18
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(S) Sensível
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15 – 17
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(I) Intermediário
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?14
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(R) Resistente
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Quando testar * H. influenzae:
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Diâmetro do halo (mm)
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Interpretação
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?20
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(S) Sensível
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17 – 19
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(I) Intermediário
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?16
| (R) Resistente |
*Teste de sensibilidade com disco usando meio de cultura para Haemophilus (HTM).
Embora o espectro de atividade do cefaclor (substância ativa) seja qualitativamente semelhante ao da cefalotina e de outras cefalosporinas de primeira geração, sua atividade contra H. influenzae é consideravelmente maior. Por isso, deve ser usado um disco contendo 30mcg de cefaclor (substância ativa) para determinar a sensibilidade do H. influenzae usando o método acima recomendado.
Para testar H. influenzae e outros microrganismos usando o agar de Müeller-Hinton suplementado com hemoglobina e um suplemento comercial, os critérios de interpretação dos diâmetros dos halos são idênticos aos usados com os discos de cefalotina: 18 mm = sensível, 15 a 17 mm = moderadamente sensível (intermediário para Haemophilus) e 14 mm = resistente.
Um resultado "sensível" indica que o patógeno será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente alcançados. Um resultado "intermediário" sugere que o microrganismo deve ser sensível se for usado o limite superior da dose recomendada ou se a infecção estiver confinada nos tecidos e líquidos, onde são atingidos altos níveis do antibiótico. Um resultado "resistente" indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada.
Os métodos padronizados requerem o uso de microrganismos de controle em laboratório.
O disco de cefaclor (substância ativa) com 30mcg deve dar os seguintes halos de inibição:
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Microrganismo
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Diâmetro do Halo (mm)
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E. coli ATCC 25922
| 23 - 27 |
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S. aureus ATCC 25923
| 27 - 31 |
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H. influenzae ATCC 49766*
| 25 - 31 |
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*Testes de sensibilidade com disco, usando meio de cultura para Haemophilus (HTM).
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Diluição - usar o método de diluição padronizado em caldo, agar, microdiluição ou equivalente. Os valores de concentração inibitória mínima (CIM) obtidos devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:
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CIM (mcg/mL)
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Interpretação
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?8
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(S) Sensível
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16
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(I) Intermediário
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?32
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(R) Resistente
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Como o método de difusão padrão, os métodos de diluição requerem o uso de microrganismos de controle em laboratório. O cefaclor (substância ativa) padrão deve fornecer os seguintes valores de CIM:
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Microrganismo
| CIM (mcg/ml) |
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S.aureus ATCC 29213
| 1 - 4 |
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E. coli ATCC 25922
| 1 - 4 |
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E. faecalis ATCC 29212
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> 32
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H. Influenzae ATCC 49766*
| 1 - 4 |
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*Testes de microdiluição em caldo usando meio de cultura para Haemophilus (HTM).
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Características Farmacológicas
Características químicas: O cefaclor (substância ativa) é quimicamente designado ácido 3-cloro-7-D-(2-fenilglicinamido)-3-cefem-4 carboxílico.
Fórmula Química: C15H14Cl2N3O4S.H2O.
Peso Molecular: 385,82.
Trata-se de um pó cristalino branco; pouco ou ligeiramente solúvel em água; praticamente insolúvel em álcool metílico, em clorofórmio e em cloreto de metileno.
Mecanismo(s) de ação:
O cefaclor (substância ativa) é um antibiótico (cefalosporina de segunda geração), bactericida que age primariamente por interferência nos processos de síntese da parede bacteriana e por ativação de mecanismos autolíticos. Sua ação depende de ligação com enzimas envolvidas na síntese do componente peptidoglicano da parede celular.
Diferentes cefalosporinas ligam-se a diferentes enzimas, com diferentes afinidades, desta forma parcialmente explicando as diferenças de atividades apresentadas pelos vários compostos.
Farmacocinética:
O cefaclor (substância ativa) é bem absorvido no trato gastrintestinal após administração oral a pacientes em jejum. A absorção total é a mesma se a droga for administrada em presença ou não de alimentos; contudo, quando o cefaclor (substância ativa) é ingerido com alimentos, a concentração sérica máxima alcançada é de 50 a 75% da observada quando a droga é administrada a pacientes em jejum e, geralmente, é mensurável após 45 a 60 minutos.
A ligação às proteínas é de baixa a moderada (25%).
O volume de distribuição é de 0,24 a 0,36 l/Kg.
A biodisponibilidade é de 95%.
Atravessa a barreira placentária.
O cefaclor (substância ativa) não sofre biotransformação.
Aproximadamente 60 a 85% da droga são excretados de forma inalterada na urina dentro de 8 horas após a ingestão, sendo a maior quantidade excretada nas primeiras duas horas. Durante este período de 8 horas, as concentrações máximas na urina, após doses de 250 mg, 500 mg e 1g, foram de aproximadamente 600, 900 e 1900mcg/ml, respectivamente.
A meia-vida sérica em indivíduos normais é de aproximadamente 1 hora (variação de 0,6 a 0,9, ou seja, 36 a 54 minutos). Em pacientes com função renal reduzida, a meia-vida sérica do cefaclor (substância ativa) é ligeiramente prolongada.
Naqueles pacientes com ausência completa de função renal, a meia-vida biológica da molécula intacta é de 2,3 a 2,8 horas. Os mecanismos de excreção em pacientes com insuficiência renal grave não foram determinados. A hemodiálise reduz a meia-vida em 25 a 30%.
O cefaclor (substância ativa) é excretado no leite materno.
Cuidados de Armazenamento
Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Ceclor 250 mg/5 ml suspensão oral se apresenta na forma de suspensão oleosa na cor laranja, com a sabor e odor de morango e guaraná.
Ceclor 375 mg/5 ml suspensão oral se apresenta na forma de suspensão oleosa na cor rosa, com a sabor e odor de morango Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
III) DIZERES LEGAIS M S 1 3569 0033 Farm Resp : Dr Adriano Pinheiro Coelho CRF-SP nº 22 883 Registrado por: EMS SIGMA PHARMA LTDA Rod Jornalista F A Proenca, km 08 Bairro Chacara Assay - CEP 13186-901 - Hortolandia/SP CNPJ: 00 923 140/0001-31 INDÚSTRIA BRASILEIRA Fabricado por: NOVA QUÍMICA FARMACÊUTICA LTDA Barueri/SP
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA No de lote e datas de fabricação e validade: vide cartucho Histórico de alteração para a bula Número do expediente Nome do assunto Data da notificação/petição Data de aprovação da petição Itens alterados NA (10457) – SIMILAR – Inclusão Inicial de Texto de Bula 24/06/2014 Não houve alteração no texto de bula Submissão eletrônica apenas para disponibilização do texto de bula no Bulário eletrônico da ANVISA CECLOR BD cefaclor monoidratado EMS SIGMA PHARMA LTDA Comprimido revestido de liberação prolongada 500mg e 750mg CECLOR BD cefaclor monoidratado.
