Bula

Cloridrato De Metoclopramida - 4Mg 10Ml Teuto Genérico

Bula - Cloridrato De Metoclopramida - 4Mg 10Ml Teuto Genérico

Para que serve

Este medicamento é destinado ao tratamento de:

• Distúrbios da motilidade gastrintestinal;
• Náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).

O Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

Contraindicação

O Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) é contraindicado nos seguintes casos:

• Em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade a Metoclopramida ou a qualquer componente da fórmula;
• Em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo, na presença de hemorragia gastrintestinal, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
• Em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outros fármacos que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a frequência e intensidade destas reações podem ser aumentadas;
• Em pacientes com feocromocitoma suspeita ou confirmada, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável liberação de catecolaminas do tumor. Esta crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina;
• Em pacientes com histórico de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou Metoclopramida;
• Em combinação com levodopa ou agonistas dopaminérgicos devido a um antagonismo mútuo;
• Doença de Parkinson;
• Histórico conhecido de metemoglobinemia com Metoclopramida ou deficiência de NADH citocromo b5 redutase.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 1 ano de idade, devido ao risco de aumento da ocorrência de desordens extrapiramidais nesta faixa etária.

Como usar

1. Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a até romper o lacre.

2. Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco para iniciar o gotejamento (21 gotas correspondem a 1 mL).

Uso em adultos

53 gotas, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.

Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Pacientes diabéticos

A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia.

Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com clearance de creatinina inferior a 40mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.

Precauções

Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas doses. Essas reações são completamente revertidas após a interrupção do tratamento. Um tratamento sintomático pode ser necessário (benzodiazepinas em crianças e/ou fármacos anticolinérgicos, antiparkinsonianos em adultos). Na maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face; raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou trismo.

O tratamento com Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia.

Respeite o intervalo de tempo de ao menos 6 horas, especificado no item posologia, entre cada administração de Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa), mesmo em casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar superdose.

A Metoclopramida não é recomendada em pacientes epiléticos, visto que as benzamidas podem diminuir o limiar epilético.

Como com neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia, distúrbios extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK. Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, um dos sintomas da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), e a administração de Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) deve ser interrompida se houver suspeita da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM).

Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.

O Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) gotas contém bissulfito de sódio, o qual pode desencadear reações do tipo alérgico incluindo choque anafilático e de risco à vida ou crises asmáticas menos severas em pacientes suscetíveis. A prevalência da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa, sendo mais frequente em pacientes asmáticos do que em não-asmáticos.

Em pacientes com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose.

Pode ocorrer metemoglobinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo b5 redutase. Nesses casos a Metoclopramidadeve ser imediatamente e permanentemente suspensa e adotadas medidas apropriadas.

A Metoclopramida pode induzir Torsade de Pointes, portanto, recomenda-se cautela em pacientes que apresentam fatores de risco conhecidos para prolongamento do intervalo QT, isto é:

• Desequilíbrio eletrolítico não corrigido (por exemplo, hipocalemia e hipomagnesemia);
• Síndrome do intervalo QT longo;
• Bradicardia.

Uso concomitante de medicamentos que são conhecidos por prolongar o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos Classes IA e III, antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, antipsicóticos).

Gravidez e lactação

Estudos em pacientes grávidas (>1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante o primeiro trimestre da gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (>300) indicou não haver toxicidade neonatal nos outros trimestres. Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva.

Se necessário, o uso de Metoclopramida pode ser considerado durante a gravidez. Devido às suas propriedades farmacológicas, assim como outras benzamidas, caso a Metoclopramida seja administrada antes do parto, distúrbios extrapiramidais no recém-nascido não podem ser excluídos. A Metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas no bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre interromper a amamentação ou abster-se do tratamento com Metoclopramida durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Pacientes idosos

A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Deve-se considerar redução da dose em pacientes idosos com base na função renal ou hepática e fragilidade geral.

Crianças e adultos jovens

As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, podendo ocorrer após uma única dose. O uso em crianças com menos de 1 ano de idade é contraindicado.

Para combinações de Metoclopramida

O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos não é recomendado.

Uso em pacientes diabéticos

A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia.

Tendo em vista que a Metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal severa (clearance de creatinina ? 15mL/min), a dose diária deve ser reduzida em 75%. Em pacientes com insuficiência renal moderada a severa (clearance de creatinina de 15 – 60mL/min), a dose diária deve ser reduzida em 50%.

Uso em pacientes com câncer de mama

A Metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com câncer de mama detectado previamente.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática severa, a dose deve ser reduzida em 50%.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Pode ocorrer sonolência após a administração de Metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central, álcool; a habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar prejudicada.

Reações Adversas

A seguinte taxa de frequência é utilizada, quando aplicável:

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios do sistema nervoso

Muito comum

Sonolência.

Comum

Sintomas extrapiramidais mesmo após administração de dose única, principalmente em crianças e adultos jovens, síndrome parkinsoniana, acatisia (inquietude).

Incomum

Discinesia (movimentos involuntários) e distonia aguda (estados de tonicidade anormal em qualquer tecido), diminuição do nível de consciência.

Raro

Convulsões.

Desconhecido

Discinesiaia tardia, durante ou após tratamento prolongado, principalmente em pacientes idosos; Síndrome Neuroléptica Maligna.

Distúrbios psiquiátricos

Comum

Depressão.

Incomum

Alucinação.

Raro

Confusão.

Desconhecido

Ideias suicidas.

Distúrbios gastrointestinal

Comum

Diarreia.

Distúrbios do sistema linfático e sanguíneo

Desconhecido

Metemoglobinemia, que pode estar relacionada à deficiência de NADH citocromo b5 redutase principalmente em recém-nascidos. Sulfaemoglubinemia (caracterizada pela presença de sulfaemoglobina no sangue), principalmente com administração concomitante de altas doses de medicamentos liberadores de enxofre.

Distúrbios endócrinos*

Incomum

Amenorreia, hiperprolactinemia.

Raro

Galactorreia.

Desconhecido

Ginecomastia.

*Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).

Distúrbios gerais ou no local da administração

Comum

Astenia.

Incomum

Hipersensibilidade.

Desconhecido

Reações anafiláticas (incluindo choque anafilático particularmente com a formulação intravenosa).

Distúrbios cardíacos

Incomum

Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca).

Desconhecido

Bloqueio atrioventricular particularmente com a formulação intravenosa, parada cardíaca, ocorrendo logo após o uso da solução injetável a qual pode ser subsequente a bradicardia. Aumento da pressão sanguínea em pacientes com ou sem feocromocitoma.

Prolongamento do intervalo QT e torsade de pointes.

Distúrbios vasculares

Comum

Hipotensão especialmente com formulação intravenosa.

Incomum

Choque, síncope (desmaio) após uso injetável.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Combinação contraindicada

Levodopa ou agonistas dopaminérgicos e Metoclopramida possuem antagonismo mútuo.

Combinações a serem evitadas

Álcool potencializa o efeito sedativo da Metoclopramida.

Combinações a serem levadas em consideração

Anticolinérigicos e derivados da morfina

Anticolinérgicos e derivados da morfina têm ambos antagonismo mútuo com a Metoclopramida na motilidade do trato digestivo.

Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias relacionadas)

O efeito sedativo dos depressores do SNC e da Metoclopramidasão potencializados.

Neurolépticos

Metoclopramida pode ter efeito aditivo com neurolépticos para a ocorrência de problemas extrapiramidais.

Devidos aos efeitos procinéticos da Metoclopramida, a absorção de certos fármacos pode estar modificada.

Digoxina

Metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. É necessária cuidadosa monitoração da concentração plasmática da digoxina.

Ciclosporina

Metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidados com a monitorização da concentração plasmática da ciclosporina.

Inibidores potentes da CYP2D6 tal como fluoxetina

Os níveis de exposição de Metoclopramida são aumentados quando coadministrado com inibidores potentes da CYP2D6 como a fluoxetina.

Exames de laboratórios

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) em exames laboratoriais.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A eficácia e a segurança antiemética de Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) podem ser comprovadas no estudo de Strum S.B. et al (1982) envolvendo 38 pacientes que potencialmente desenvolveriam náuseas e vômitos em tratamento quimioterápico.

Grumberg et al. (1984) em seu estudo com 33 pacientes pré-usuários de quimioterapia-cisplatina-randomizado duplo-cego cruzado também comprovou a eficácia antiemética de Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) em doses maiores que as terapêuticas, nesses casos em que a presença de vômitos e náuseas é comum a todos. No estudo randomizado duplo-cego de Anthony L.B. et al. (1986) comparando a eficácia antiemética entre a administração medicamentosa oral e a intravenosa de Metoclopramida, envolvendo 66 pacientes, comprovou-se que tanto a via oral como a via intravenosa são equivalentes.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e terapêuticas peculiares; sua substância ativa Metoclopramida é quimicamente o cloridrato de (N-dietilaminoetil)-2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.

A Metoclopramida, antagonista da dopamina, estimula a motilidade muscular lisa do trato gastrintestinal superior, sem estimular as secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da acetilcolina. O efeito da Metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido pelas drogas anticolinérgicas.

A Metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o esfíncter pilórico, duodeno e jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal acelerados. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico inferior.

Propriedades farmacocinéticas

A Metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples. Seu uso seguro tem sido descrito em pacientes com doença hepática avançada com função renal normal.

Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos. A sua excreção é feita principalmente pela urina e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.