Bula - Clotrimazol - 10Mg 35G Creme Vaginal E 6 Aplicadores Ems Genérico
Para que serve
O clotrimazol creme é indicado para o tratamento de dermatomicoses causadas por dermatófitos, leveduras, bolores, etc. (por ex.: Tinea pedis, Tinea manuum, Tinea corporis, Tinea inguinalis, Pityriasis versicolor). Adicionalmente o clotrimazol creme é indicado para o tratamento de infecções dos genitais externos e áreas adjacentes na mulher, assim como inflamação da glande e prepúcio do parceiro sexual causada por leveduras (vulvite e balanite por Candida).
Contraindicação
Hipersensibilidade ao clotrimazol, ao álcool cetoestearílico e/ou a qualquer outro componente da formulação. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar
Para assegurar cura completa, dependendo da indicação, o tratamento deve ser continuado por 2 semanas após o desaparecimento dos sintomas subjetivos.
A duração do tratamento é determinada por vários fatores, como a extensão e o local da doença. O tratamento não deve ser interrompido assim que os sintomas diminuírem, mas deve prosseguir sistematicamente durante o período total descrito para cada indicação abaixo:
Dermatomicoses:
Aplicar uma camada fina de Clotrimazol creme nas áreas afetadas da pele, duas a três vezes por dia, e friccionar delicadamente. Cerca de meio centímetro do creme é geralmente suficiente para tratar uma área da pele de aproximadamente 25cm2.
Duração do tratamento:
3 a 4 semanas.
Pitiríase versicolor (tinha versicolor):
Aplicar uma camada fina de Clotrimazol creme nas áreas afetadas da pele duas a três vezes por dia e friccionar delicadamente. Cerca de meio centímetro do creme é geralmente suficiente para tratar uma área da pele de aproximadamente 25cm².
Duração do tratamento:
1 a 3 semanas.
Infecções dos órgãos genitais externos (vulvite ou balanite por fungo do gênero Candida):
Aplicar o creme nas áreas afetadas:
Nas mulheres dos órgãos sexuais externos até o ânus e nos homens na glande e prepúcio do pênis, duas a três vezes por dia.
Duração do tratamento:
1 a 2 semanas.
Em casos de hipersensibilidade conhecida ao álcool cetoestearílico, é aconselhável usar Clotrimazol solução (spray ou gotas) no lugar do creme, porém apenas para uso na pele, pois provocará ardor se aplicado em mucosas.
Durante a menstruação a área genital deve ser limpa delicadamente antes da aplicação de clotrimazol creme às áreas infectadas.
Os pacientes devem notificar seu médico se não houver melhora após 4 semanas de tratamento.
Precauções
O clotrimazol creme pode reduzir a eficácia e a segurança de produtos à base de látex, como preservativos e diafragmas, quando aplicado sobre a área genital (mulheres: genitais externos e áreas adjacentes da vulva; homens: prepúcio e glande do pênis). O efeito é temporário e ocorre somente durante o tratamento.
Durante a menstruação a área genital deve ser limpa delicadamente antes da aplicação de clotrimazol creme às áreas infectadas.
Evite o contato com os olhos. Não ingerir.
O álcool cetoestearílico, pode causar reação no local da aplicação (por ex.: dermatite de contato). Não foram observados efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
Categoria de risco na gravidez: B clotrimazol creme não deve ser usado nos 3 primeiros meses de gravidez, exceto após criteriosa avaliação médica.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Reações Adversas
- Pouco comum (>1/1000; <1/100).
- Comum (>1/100;<1/10).
- Rara (>1/10000; <1/1000).
As reações adversas listadas foram baseadas em estudo clínicos:
Distúrbios gerais e no local de administração
Comum:
Irritação, ardência.
Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos
Pouco comum:
Pele seca, eritema (pele vermelha).
Rara:
Eczema (dermatite), maceração (pele úmida, branca e danificada), inflamação.
Distúrbios do sistema imune
Pouco comum:
Alergia (pode ser grave levando à reação anafilática: síncope, hipotensão, dispneia, urticária).
As reações adversas listadas a seguir foram identificadas durante o uso pós aprovação de clotrimazol. Considerando que as reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com acuracidade a frequência.
Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos
Vesículas/bolhas, desconforto/dor, descamação/esfoliação e erupção cutânea.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação Medicamentosa
Considerando-se a absorção muito baixa de clotrimazol quando usado através da via de administração cutânea, não são esperadas interações medicamentosas com o produto.
A seguir estão listadas as interações medicamentosas por potencial de significância clínica com clotrimazol administrado por via oral:
Di-hidroergotamina, mesilatos ergoloides, ergonovina, ergotamina, metilergonovina, oxicodona e sirolimo:
A interação com esses medicamentos ainda não está bem estabelecida. Porém, devido à via de metabolismo ser a mesma, pode haver uma probabilidade teórica de interação com essas medicações.
Fentanila:
A interação com esse medicamento ainda não está bem estabelecida. Porém, devido à via de metabolismo ser a mesma pode haver uma probabilidade de interação com esse medicamento.
Tacrolimo:
A interação com esse medicamento está bem estabelecida. O uso concomitante por via oral pode levar ao aumento dos níveis plasmáticos de tacrolimo.
O clotrimazol creme reduz a eficácia de outros medicamentos utilizados para tratar as micoses (anfotericina e outros antibióticos polienos, como a nistatina e a natamicina).
Interação Alimentícia
Não há relatos até o momento.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Estudos clínicos foram realizados com formulações tópicas de clotrimazol a 1% (creme, solução, spray) em pacientes com diferentes tipos de dermatomicoses tais como dermatofitose, candidíase ou pitiríase. Nestes estudos, o diagnóstico clínico foi confirmado por microscopia e cultura, e o clotrimazol foi aplicado principalmente duas vezes ao dia por um período de 2 a 4 semanas. Em estudos clínicos duplo-cegos randomizados comparando o clotrimazol com diferentes antifúngicos, as taxas de cura completa ou micológica para o clotrimazol variaram entre 71% e 90% sem diferenças significativas entre os grupos de tratamento. Em estudos duplo-cegos controlados por placebo, clotrimazol creme ou solução 1% alcançou taxas de cura completa ou micológica significativamente mais altas do que o placebo. Em dois estudos que incluíram pacientes com dermatomicoses de diferente origem, clotrimazol alcançou uma cura micológica de 93% e 100%, em comparação com 30% e 0% com placebo. Cinco estudos avaliaram a cura micológica ou completa em infecções por tinea, com taxas de 70% a 97% para clotrimazol e de 12% a 48% para placebo. Três destes estudos também incluíram pacientes com candidíase cutânea ou pitiríase. As taxas de cura micológica ou completa em infecções por Candida foram de 78% a 88% com clotrimazol comparadas com 0% a 40% com placebo, enquanto que os valores correspondentes na pitiríase foram de 80% a 86% para clotrimazol e de 30% a 64% para placebo.
População pediátrica:
Apenas dados limitados de ensaios clínicos controlados estão disponíveis em relação ao tratamento tópico de micoses de pele em crianças com antifúngicos tópicos, inclusive o clotrimazol. No entanto, o tratamento com clotrimazol em crianças com micoses causadas por dermatófitos, tais como tinha do corpo, tinha crural e tinha do pé, é recomendado em várias revisões realizadas por cientistas independentes. Para estas indicações, a posologia recomendada de tratamento é comparável à de adultos, com a aplicação de clotrimazol duas vezes ao dia durante 2 a 4 semanas. Além disso, o clotrimazol está indicado para o tratamento tópico das infecções por leveduras em crianças, ou seja, candidíase mucocutânea e pitiríase versicolor. As melhores evidências para a eficácia e a segurança de clotrimazol se originam de estudos em recémnascidos, lactentes e crianças de até quatro anos de idade para a indicação dermatite das fraldas por Candida (CDD). Em três estudos clínicos abertos realizados em 1254, 56 e 26 lactentes, clotrimazol creme 1% foi aplicado 1 - 3 vezes ao dia durante 1 - 3 semanas produzindo uma taxa de cura de mais de 95%. Clotrimazol solução 1% foi utilizado em dois outros estudos abertos em 17 e 20 crianças, alcançando uma taxa de cura de 71% e 100%, respectivamente. Dois outros estudos em caráter cego, em que 45 e 42 lactentes foram tratados duas vezes ao dia durante 1 - 2 semanas com clotrimazol creme 1%, resultaram em uma taxa de cura micológica de 100%.
Características farmacológicas
O clotrimazol, princípio ativo deste medicamento, é um derivado imidazólico com amplo espectro de atividade antimicótica.
Mecanismo de ação
As células fúngicas são envoltas por uma parede celular rígida externa e uma membrana citoplasmática interna. O ergosterol é o principal esterol usado para manter a estrutura e função da membrana plasmática. O clotrimazol age inibindo a enzima lanosterol-demetilase inibindo a síntese do ergosterol. Isto causa um dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática o que leva a uma mudança na permeabilidade celular e perda de componentes celulares de baixo peso molecular.
Farmacodinâmica
Clotrimazol possui amplo espectro de ação antimicótica in vitro e in vivo, que inclui dermatófitos, leveduras, fungos, etc.
Sob condições apropriadas de teste, os valores da CIM para esses tipos de fungos estão na faixa inferior a 0,062 - 8,0 ?g/mL de substrato. O modo de ação do clotrimazol é primariamente fungistático ou fungicida, dependendo da concentração de clotrimazol no local da infecção. A atividade in vitro é limitada aos elementos fúngicos em proliferação; os esporos de fungos são apenas levemente sensíveis.
São muito raras as variantes de resistência primária de espécies de fungos sensíveis. Até o momento, foi observado o desenvolvimento de resistência secundária por fungos, sob condições terapêuticas, somente em casos muito isolados.
Farmacocinética
Pesquisas farmacocinéticas após aplicação dermatológica demonstraram que o clotrimazol é minimamente absorvido para a circulação sanguínea pela pele intacta ou inflamada. O pico das concentrações plasmáticas de clotrimazol ficou abaixo do limite de detecção de 0,001 ?g/mL, sugerindo que o clotrimazol aplicado topicamente na pele provavelmente não leve a efeitos sistêmicos mensuráveis ou a efeitos colaterais.
Após o início do tratamento, a primeira melhora dos sintomas geralmente ocorre depois de 1 – 2 semanas de tratamento.
Dados de segurança pré-clínicos
Dados pré-clínicos não revelaram riscos especiais para os seres humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para a reprodução e desenvolvimento.
