Bula - Desodiol - 21 Comprimidos
Para que serve
Desodiol é uma “pílula anticoncepcional” para uso oral que apresenta baixa dosagem de princípios ativos. São eles o Desogestrel e o Etinilestradiol. Toda pílula anticoncepcional só deverá ser utilizada com orientação contínua do médico, por isso, antes de iniciar o tratamento, a paciente deve ser submetida a exames ginecológicos e principalmente excluída a existência de gravidez.
A cartela do Desodiol contém 21 comprimidos e nessa cartela está marcado o dia da semana correspondente a cada comprimido.
Contraindicação
Desodiol é contraindicado durante a gravidez.
Distúrbios cardiovasculares ou cerebrovasculares, por exemplo: tromboflebites, processos tromboembólicos, ou antecedentes dessas condições. Hipertensão grave.
Distúrbios hepáticos importantes ou antecedentes dessas condições, caso os resultados dos testes de função hepática não tenham retornado ao normal; icterícia colestática; antecedentes de icterícia na gravidez ou durante o uso de esteróides. Síndromes de Rotor e de Dubin-Johnson. Presença ou suspeita de tumores estrogênio-dependentes. Hiperplasia endometrial.
Sangramento vaginal sem diagnóstico. Porfiria. Hiperlipoproteinemia, especialmente em presença de outros fatores de risco que predisponham a doenças cardiovasculares. Um histórico de prurido intenso ou herpes gestacional durante a gravidez, ou com uso prévio de esteróides.
Como usar
Se durante o ciclo anterior não usou nenhuma pílula anticoncepcional ou se usou e quer trocar por Desodiol: esperar o início da menstruação. No primeiro dia da menstruação tomar o primeiro comprimido de Desodiol (ver marca na cartela do dia da semana correspondente ao primeiro comprimido).
Seguir a direção das setas e continuar a tomar 1 comprimido por dia, durante 21 dias seguidos, até a cartela ficar vazia. Fazer pausa de 7 dias. Imediatamente após o sétimo dia, começar outra cartela de Desodiol, mesmo que a menstruação não tenha terminado. Observar que da segunda cartela em diante, sempre a primeira pílula vai coincidir com o mesmo dia da semana em que se iniciou o tratamento.
Se iniciar o tratamento entre o 2º e o 5º dia do ciclo ou no período pós-parto, tomar precauções adicionais para evitar a gravidez durante os primeiros 7 dias de uso de Desodiol (uso de camisinha, por exemplo).
Se a menstruação já começou há mais de 5 dias, esperar até a próxima menstruação para iniciar o tratamento.
Para usar Desodiol e obter o máximo de eficácia, ler atentamente as instruções indicadas a seguir
- Tomar 1 comprimido (inteiro) por dia, durante 21 dias seguidos. Seguir as setas indicadas na cartela, sempre no mesmo horário, por exemplo, na hora do café ou na hora do jantar;
- Se esquecer de tomar 1 comprimido, o mesmo deve ser tomado na mesma hora que perceber o esquecimento, desde que não tenha ultrapassado 12 horas do horário escolhido para fazer o tratamento. Se esse período for maior do que 12 horas, esperar até a hora habitual e tomar os 2 comprimidos juntos (o “esquecido” e o do dia normal). Nesse caso, tomar precauções adicionais para evitar a gravidez durante 7 dias seguidos ou até ocorrer a próxima menstruação;
- Se ocorrer gravidez durante o tratamento, avisar ao médico imediatamente.
Cuidados na interrupção do tratamento
Suspendendo o uso de Desodiol, a função dos ovários é recuperada e consequentemente existe risco de engravidar.
Precauções
O uso de anticoncepcionais orais pode diminuir a tolerância à glicose, portanto avisar ao médico o uso de insulina ou outros medicamentos antidiabéticos. Os anticoncepcionais orais contendo estrogênio/progestagênio podem afetar a qualidade e reduzir a quantidade de leite materno. Pequenas quantidades dessas substâncias podem ser eliminadas através do leite materno.
O uso de cigarros aumenta o risco de doenças cardiovasculares. Esse risco aumenta com a idade e a quantidade de cigarros/dia, portanto as pacientes que utilizam anticoncepcionais orais devem ser orientadas a parar de fumar.
A paciente deve informar ao médico qualquer alteração desagradável durante o uso de Desodiol, principalmente se essas alterações surgirem com o uso de outros medicamentos.
Confiabilidade reduzida
A confiabilidade de anticoncepcionais orais pode ser reduzida quando
- Os comprimidos não forem tomados de acordo com as instruções de uso;
- Ocorrerem problemas gastrintestinais como vômitos e/ou diarreia até 4 horas depois de tomado o comprimido;
- Forem utilizados outros medicamentos em conjunto, tais como: antibióticos, barbitúricos, anticonvulsivantes e, possivelmente, produtos fitoterápicos contendo Hypericum perforatum (erva de São João ou St. John's wort).
Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.
Reações Adversas
Foram associadas ao tratamento com estrogênio e/ou progestagênio as seguintes reações
Trato geniturinário
Sangramento intermenstrual, amenorreia pós-medicação, alterações na secreção cervical, aumento no tamanho dos fibromiomas uterinos, agravamento de endometriose, certas infecções vaginais, como a candidíase.
Mamas
Sensibilidade, dor, aumento, secreção.
Sistema gastrintestinal
Náusea, vômito, colelitíase, icterícia colestática.
Sistema cardiovascular
Trombose, aumento da pressão arterial.
Pele
Cloasma, eritema nodoso, erupção.
Olhos
Desconforto da córnea quando em uso de lentes de contato.
SNC
Cefaleia, enxaqueca, alterações do humor.
Diversos
Retenção de líquido, redução da tolerância à glicose, alteração do peso corporal.
Composição
Cada comprimido contém:
| Desogestrel | 0,15 mg |
| Etinilestradiol | 0,03 mg |
Excipientes: amido, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, lactose, celulose microcristalina, lauril sulfato de sódio, croscarmelose sódica.
Superdosagem
A toxicidade tanto do desogestrel como do etinilestradiol é muito baixa.
Sendo assim, não se espera a ocorrência de sintomas tóxicos com Desodiol quando, por exemplo, uma criança venha a ingerir diversos comprimidos simultaneamente.
Os sintomas que podem ocorrer nesse caso incluem: náusea, vômito e, em meninas, leve sangramento vaginal. Provavelmente não será necessário tratamento específico e, caso seja adequado, pode-se administrar tratamento de apoio, a critério médico.
Interação Medicamentosa
Poderá ocorrer sangramento inesperado e/ou falha contraceptiva quando os anticoncepcionais orais forem administrados concomitantemente com outras drogas.
As seguintes interações foram relatadas na literatura
Metabolismo hepático
Podem ocorrer interações com drogas que induzem as enzimas microssomais, o que pode resultar em aumento da depuração dos hormônios sexuais [por exemplo hidantoínas, barbituratos, primidona, carbamazepina, rifampicina e, possivelmente, também, a oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina e produtos fitoterápicos contendo Hypericum perforatum (erva de São João ou St. John's wort)].
A indução enzimática máxima geralmente não é observada por 2-3 semanas, mas pode ser mantida por pelo menos 4 semanas após a interrupção do tratamento medicamentoso.
Foram também relatadas falhas contraceptivas com antibióticos, tais como ampicilina e tetraciclinas. O mecanismo desse efeito não foi esclarecido.
Mulheres em tratamento com quaisquer dessas drogas devem, temporariamente, usar um método de barreira além do AHCO ou escolher outro método anticonceptivo. Com as drogas indutoras de enzimas microssomais, o método de barreira deve ser usado durante o tempo de uso concomitante das drogas e por 28 dias após sua descontinuação.
Em caso de tratamento prolongado com drogas indutoras de enzimas microssomais, deve ser considerada a escolha de outro método anticonceptivo.
As mulheres em tratamento com antibióticos (exceto rifampicina e griseofulvina, que também agem como drogas indutoras de enzimas microssomais) devem usar o método de barreira até 7 dias após a descontinuação.
Se o período de uso do método de barreira for utilizado durar além do término dos comprimidos da cartela de AHCO, a próxima cartela de AHCO deve ser iniciada sem o intervalo habitual dos comprimidos.
Os anticoncepcionais orais podem afetar o metabolismo de outras drogas. Da mesma forma, as concentrações plasmáticas e tissulares podem tanto aumentar (exemplo, ciclosporina) quanto diminuir (exemplo, lamotrigina).
Observação: as bulas dos medicamentos usados concomitantemente devem ser consultadas para identificar possíveis interações.
Durante os ensaios clínicos com o regime combinado dos medicamentos para o vírus da hepatite C ombitasvir/paritaprevir/ritonavir, com ou sem dasabuvir, elevações da ALT para valores acima de 5 vezes o limite superior da normalidade foram significativamente mais frequentes em mulheres em uso de medicamentos que contêm etinilestradiol, como os AHCOs. Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa) deve ser descontinuado ao se iniciar terapia com o regime combinado dos medicamentos ombitasvir/paritaprevir/ritonavir, com ou sem dasabuvir. Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa) pode ser reiniciado aproximadamente 2 semanas após o término do tratamento deste regime
combinado de medicamentos.
Exames laboratoriais
O uso de esteroides contraceptivos pode influenciar os resultados de determinados exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos da função hepática, tireoideana, adrenal e renal, níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras), como por exemplo, a globulina transportadora de corticosteroides e de frações de lípides/lipoproteínas, parâmetros do metabolismo de carboidratos e da coagulação e fibrinólise.
As alterações geralmente permanecem dentro dos limites da normalidade.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Em 1736 mulheres recebendo Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa) por até 48 ciclos, um total de 5 casos de gravidez ocorreu durante o tratamento.1 O índice de Pearl total foi de 0,22, considerando uma taxa de falha do método de 0,04 e uma taxa de falha pelo paciente de 0,18.
Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Classificação ATC: G03A A09.
O efeito contraceptivo dos anticoncepcionais hormonais combinados orais (AHCOs) é baseado na interação de vários fatores, sendo que os mais importantes são observados sobre a inibição da ovulação e alterações do muco cervical.
Assim como a proteção contra a gravidez, os AHCOs apresentam várias propriedades positivas as quais, juntamente com as propriedades negativas, podem ser úteis para decidir sobre o método de controle de natalidade.
O ciclo é mais regular e a menstruação é frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso. Isso pode resultar na redução da ocorrência de deficiência de ferro.
Além disso, com os AHCOs de doses mais elevadas (50 mcg de etinilestradiol), há evidência de redução de risco de tumores fibrocísticos das mamas, cistos ovarianos, doença inflamatória pélvica, gestação ectópica e câncer de endométrio e de ovário. Ainda não foi confirmado se isso se aplica aos AHCOs de baixa dose.
Propriedades farmacocinéticas
Desogestrel
Absorção
O desogestrel administrado por via oral é rápida e completamente absorvido e convertido em etonogestrel. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas em cerca de 1,5 hora. A biodisponibilidade é de 62% a 81%.
Distribuição
O etonogestrel se liga à albumina plasmática e à globulina transportadora de hormônio sexual (SHBG). Apenas 2% a 4% das concentrações plasmáticas totais da droga estão presentes como esteroide livre e 40% a 70% são ligados especificamente à SHBG.
O aumento de SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a distribuição nas proteínas séricas, causando um aumento da fração ligada à SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O volume de distribuição aparente do desogestrel é de 1,5L/kg.
Metabolismo
O etonogestrel é completamente metabolizado pelas vias conhecidas do metabolismo de esteroides. A taxa de depuração metabólica do plasma é de cerca de 2 mL/min/kg. Não foi encontrada nenhuma interação com o etinilestradiol administrado concomitantemente.
Eliminação
Os níveis séricos do etonogestrel diminuem em duas fases. A fase final de eliminação é caracterizada por uma meia-vida de aproximadamente 30 horas. O desogestrel e seus metabólitos são excretados na proporção urinária/biliar de cerca de 6:4.
Condições no estado de equilíbrio
A farmacocinética do etonogestrel é influenciada pelos níveis de SHBG, que são aumentados em três vezes pelo etinilestradiol. Após a ingestão diária, os níveis séricos da droga aumentam em cerca de duas a três vezes, atingindo as condições de estado de equilíbrio durante a segunda metade do ciclo de tratamento.
Etinilestradiol
Absorção
O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação pré-sistêmica e metabolismo de primeira passagem é de aproximadamente 60%.
Distribuição
O etinilestradiol é alta, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e induz um aumento nas concentrações plasmáticas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 5 L/kg.
Metabolismo
O etinilestradiol é submetido à conjugação pré-sistêmica tanto na mucosa do intestino delgado quanto no fígado.
O etinilestradiol é principalmente metabolizado pela hidroxilação aromática, mas é formada uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, e estes estão presentes como metabólitos livres e conjugados com glucoronídeos e sulfato. O índice de depuração metabólica é de cerca de 5 mL/min/kg.
Eliminação
Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de eliminação, sendo que a fase final é caracterizada por uma meia-vida de aproximadamente 24 horas. A droga inalterada não é excretada; os metabólitos do etinilestradiol são excretados na proporção urinária/biliar de 4:6. A meia-vida de excreção de metabólitos é de cerca de 1 dia.
Condições no estado de equilíbrio
As concentrações no estado de equilíbrio são atingidas após 3 a 4 dias quando os níveis séricos da droga são maiores que 30% a 40% em comparação com a dose única.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados pré-clínicos não revelaram risco especial para humanos quando os AHCOs são utilizados conforme recomendado. Isso se baseia nos estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva.
Entretanto, deve-se considerar que os esteroides sexuais podem proporcionar o crescimento de determinados tecidos e tumores dependentes de hormônios.
Cuidados de Armazenamento
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente entre (15 e 30oC), protegido da luz e da umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Não use medicamento com prazo de validade vencido, pois o seu efeito pode não ser o desejado.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
Registro MS – 1.0497.0170
Farm. Resp.:
Ishii Massayuki
CRF-SP no 4863
União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP
CEP 06900-000
SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Produzido na unidade fabril:
Rua José Pedro de Souza, 105
Pouso Alegre – MG
CEP 37550-000
CNPJ 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira
Farm. Resp.:
Tiago César da Silva Andrade
CRF-MG no 17931
