Bula - Esperson - Pomada 20G
Para que serve
Este medicamento é destinado ao tratamento de doenças dermatológicas (da pele), onde o tratamento com corticosteróide (substância hormonal) tópico é apropriado, tais como: eczema (inflamação da pele que fica vermelha, escamosa e algumas vezes com rachaduras ou pequenas bolhas), dermatite (inflamação da pele), dermatite atópica (inflamação da pele por alergia) e psoríase (doença crônica na pele caracterizada por manchas vermelhas escamadas). Esperson também é indicado para o tratamento de queimaduras de 1º grau (queimadura e escaldamento que resultaram na vermelhidão da pele, como por exemplo queimadura solar branda).
Como Esperson funciona?
A desoximetasona, ingrediente ativo de Esperson, é um corticosteróide altamente ativo especialmente desenvolvido para uso tópico. Tem efeito antiinflamatório, anti-alérgico, anti-exsudativo (evita a formação de líquido no local), antiproliferativo e antipruriginoso (evita coceira).
O início da ação de Esperson (desoximetasona) ocorre imediatamente após o contato com a área lesada.
Contraindicação
Esperson (desoximetasona) não deve ser utilizado nos olhos e em pacientes com hipersensibilidade (alergia) conhecida a desoximetasona e a outros corticosteróides derivados da betametasona ou a qualquer componente da fórmula.
Esperson contém uma parafina em sua fórmula, que pode causar vazamento ou ruptura de preservativos de látex (camisinha). Portanto, o contato entre Esperson e preservativos de látex deve ser evitado, pois a segurança proporcionada pelo preservativo pode estar prejudicada.
Esperson não está indicado em reações resultantes de vacinações e manifestações cutâneas (na pele) consequentes à sífilis (doença sexualmente transmitida), tuberculose, infecções virais [por exemplo, varicela (catapora)], rosácea (tipo de acne) e dermatite peri-oral (inflamação da pele ao redor da boca) devido ao risco de agravamento.
Como usar
A posologia geralmente é baseada no seguinte esquema posológico ou é determinada pelo médico de acordo com a necessidade individual de cada paciente:
Esperson deve ser aplicado em pequena quantidade sobre a área afetada, uma a duas vezes ao dia, ou se necessário, três vezes ao dia. Se possível, Esperson deve ser espalhada levemente sobre a pele. Após a melhora das lesões da pele, a frequência das aplicações deve ser reduzida, conforme orientação médica.
A aplicação em grandes áreas (superior a aproximadamente 10% da superfície corporal) e terapias prolongadas (período superior a 4 semanas) deverão ser evitadas. Ambos os casos levam a um risco de efeito corticosteróide sistêmico.
Adicionalmente, a terapia prolongada está também associada a um risco pronunciado dos efeitos adversos locais.
Não há estudos dos efeitos de Esperson administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento à administração deve ser somente por via tópica, conforme recomendado pelo médico.
Erro de Dosagem
Caso ocorra um pequeno desvio no esquema posológico (por exemplo: aplicação em uma área maior ou em excessiva quantidade, aplicação muito freqüente ou um simples erro de dosagem) não causará prejuízo ao tratamento. Caso isto ocorra, procure orientação do seu médico.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Esperson?
Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.
Precauções
Em adultos, em circunstâncias excepcionais pode ser necessário aplicar Esperson em grandes áreas da pele. Em tais casos, especialmente no uso prolongado, a possibilidade de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (via hormonal) deve ser considerada. Se isto ocorrer, o tratamento deverá ser descontinuado gradualmente.
Ao longo do tempo, a pressão intra-ocular (dentro do olho) pode aumentar se pequenas doses de corticosteróides tópicos (incluindo Esperson) repetidamente entrar em contato com a bolsa conjuntival (região externa do olho). Por esta razão, a aplicação prolongada de Esperson (desoximetasona) nos arredores dos olhos deverá ser precedida por uma cuidadosa avaliação risco/benefício e deve somente ser feita sob supervisão médica.
Corticosteróides tópicos tais como Esperson (desoximetasona) devem ser usados somente na terapia sintomática de infecções bacterianas e/ou infecções micóticas (infecção causada por fungos) em associação concomitante com tratamento antibacteriano e antimicótico.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
Reações Adversas
- Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
As seguintes reações adversas podem eventualmente ser observadas na região em que o produto foi aplicado:
Foliculite (inflamação de um pelo), hipertricose (excesso de pêlos no corpo), acne (doença inflamatória da pele), hiper ou hipopigmentação, telangiectasias (alargamento de pequenas veias), estrias por distensão da pele, atrofia e maceração da pele. Estes efeitos ocorrem especialmente quando o tratamento é prolongado ou utiliza-se curativos oclusivos (fechados).
Esperson raramente leva a uma reação de hipersensibilidade (alergia ou intolerância) no local da pele.
Podem ocorrer efeitos corticosteróides sistêmicos se Esperson for usado sobre grandes áreas, por período prolongado ou sob curativos oclusivos.
Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial
Gravidez e amamentação
Devido ao risco de absorção da desoximetasona, a aplicação tópica de Esperson em áreas extensas é contraindicada durante a gravidez e período de amamentação. Entretanto, se o médico considerar necessário o uso de Esperson, este pode ser aplicado em uma pequena área da pele.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Uso em bebês e crianças com menos de 6 anos
Esperson somente poderá ser utilizado em bebês ou crianças com menos de 6 anos se o médico considerar necessário, já que nesta faixa de idade o risco de efeitos sistêmicos (por todo corpo), devido a absorção de corticosteróide, é maior. Se o uso for inevitável, a aplicação deverá ser a mínima dose necessária para o sucesso do tratamento.
Composição
Cada g de Esperson contém:
2,5 mg de desoximetasona.
Excipientes: miristato de isopropila, eucerina anidra, metilparabeno, propilparabeno, água purificada.
Superdosagem
Devido à absorção de grande quantidade de desoximetasona podem ocorrer efeitos corticosteróides sistêmicos - particularmente após aplicação de Esperson em grandes superfícies de pele ou por períodos prolongados. Nestes casos, a dosagem deve ser reduzida ou o tratamento interrompido. Caso haja suspeita de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, a descontinuação do tratamento deve ser feita de maneira gradativa.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
Não são conhecidas até o momento interações com outros medicamentos.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Adulto:
Desoximetasona creme de 0,05% foi superior ao placebo em um estudo duplo-cego, de comparação pareadas em 60 pacientes portadores de dermatoses (principalmente eczema crônico, dermatite de contato, dermatite atópica). Os pacientes aplicaram o creme de dois tubos idênticos no lado direito ou esquerdo do corpo três vezes ao dia durante 7 dias. Entre as áreas tratadas com desoximetasona, 68% apresentaram uma melhoria marcada ou desaparecimento completo das lesões em comparação com 32% para o placebo, e os pacientes preferiram desoximetasona (57%) ao placebo (20%). Os efeitos adversos foram limitados a um paciente que sofreu piora das pústulas em ambos os locais de tratamento, e outro paciente que sofreu foliculite leve em ambos os locais de tratamento.
Em um pequeno ensaio de 2 semanas, duplo-cego, desoximetasona creme 0,25% foi igual ou ligeiramente superior ao valerato de betametasona creme 0,1% no tratamento de dermatite atópica. Avaliação semanal dos sintomas não produziu diferenças estatisticamente significativas entre os tratamentos, porém foi favorável a desoximetasona em relação ao prurido.
Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, de 2 semanas, 134 pacientes com psoríase estável ou piorando, desoximetasona creme 0,25% foi superior ao valerato de betametasona 0,1% em creme. Avaliação semanal dos sintomas foi favorável a desoximetasona para eritema, descamação e espessamento. A resposta geral após duas semanas também foi favorável a desoximetasona.
Pediatria:
Desoximetasona 0,25% e 0,05% formulações creme oleoso foram comparadas com valerato de betametasona creme a 0,1% e hidrocortisona 1% creme em 96 pacientes com eczema. Neste estudo duplo-cego, de grupo paralelo, os pacientes aplicaram os cremes duas vezes ao dia durante três semanas. Os resultados mostraram que desoximetasona 0,25% produziu a maior melhora nos sinais clínicos e sintomas de eczema. Hidrocortisona a 1% foi o menos efetivo de todos. Valerato de betametasona a 0,1% foi menos eficaz, mas produziu resultados semelhantes a desoximetasona 0,25%. Não foram relatados efeitos colaterais.
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
A desoximetasona, ingrediente ativo de Desoximetasona (substância ativa), é um corticosteróide altamente ativo especialmente desenvolvido para uso tópico. Tem efeito antiinflamatório, anti-alérgico, anti-exsudativo, antiproliferativo e antipruriginoso.
Propriedades Farmacocinéticas
As investigações foram realizadas após administração sistêmica de desoximetasona em cães e ratos.
Em ratos, a meia-vida da desoximetasona, rotulada como tritium, no sangue foi de 2,3 horas. A excreção foi muito rápida e ocorreu em proporções quase iguais na urina e fezes. Aproximadamente 95% da administração radioativa foi excretada dentro de 24 horas.
A concentração sanguínea em cães reduziu em duas fases com meias-vidas de 4 horas e 3-4 dias. Após 24 horas, as concentrações sanguíneas caíram para 3% a 7% da concentração máxima. Aproximadamente 55% da dose radioativa administrada foi excretada por via renal, com a maior parte sendo eliminada nas primeiras 24 horas.
Em ratos, os principais produtos de excreção isolados na urina foram os metabólitos 6-beta-hidroxidesoximetasona (aproximadamente 70%) e 7-anfa-hidroxidexometasona (aproximadamente 20%). Em cães, também a principal substância excretada na urina foi 6-beta-hidroxidesoximetasona (aproximadamente 60%). Um metabólito adicional também foi detectado, 6-beta-hidroxi-21-carboxidesoximetasona (aproximadamente 35%). Apenas traços de desoximetasona inalterada foram detectados em ambas as espécies.
Em ratos, o principal metabólito 6-beta-hidroxidesoximetasona demonstrou atividades timolíticas e anti-inflamatórias significativamente menores que a desoximetasona.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Toxicidade Aguda
Durante a aplicação tópica, nenhuma reação de toxicidade foi detectada tanto em ratos quanto em coelhos.
Para determinar a toxicidade oral aguda em ratos, a desoximetasona suspendida em mucilagem de amido foi administrada utilizando um tubo estomacal. Os ratos toleraram a dose máxima oral possível de 20 mL/kg de peso corpóreo de Desoximetasona (substância ativa) (equivalente a uma dose do ingrediente ativo de 437,5 mg/kg de peso corpóreo) sem nenhuma reação. Após três semanas de acompanhamento, foi calculada uma LD50 de 1469 (985 a 2152) mg/kg de peso corpóreo. A toxicidade foi caracterizada por ptose, ataxia, espasmos sutis posicionados na lateral.
Camundongos também toleraram a administração de uma dose única oral ou subcutânea de desoximetasona em uma dose de 50 mg/kg de peso corpóreo sem reação (10 animais por grupo, acompanhados durante 7 dias).
Toxicidade Crônica
Após aplicação crônica (20 aplicações para cada categoria de peso corpóreo) na pele de coelhos raspados e/ou cortados (0,05 g/ 0,15 g/ 0,5 g / 1 g/kg de peso corpóreo) e de cães (0,5 mg/kg de peso corpóreo), as únicas alterações observadas foram aquelas normalmente associadas com corticosteróides (atrofia do timus, aumento do ducto epitelial hepático a aumento do conteúdo de glicogênio).
Após administração oral subcrônica de desoximetasona de ratos, efeitos tipicamente associados com corticosteróides foram observados retardamento do crescimento corpóreo e involução da adrenal, timus e sistema linfático. Foi mensurado um pequeno aumento no colesterol e uréia no sangue.
Toxicologia de reprodução
As investigações em ratos utilizando desoximetasona em doses de até 0,8 e 2,5 mg/kg de peso corpóreo respectivamente falharam em revelar qualquer falha na fertilidade de machos e fêmeas, gravidez em geral e desenvolvimento peri-natal e pós-natal. Em altas doses, o único efeito notado foi um leve retardo no crescimento pós-natal na prole.
Estudos de teratogenicidade com desoximetasona em duas espécies animais (ratos e coelhos) confirmaram os resultados previamente conhecidos para os corticosteróides: a administração durante a gravidez nestes animais levou a um aumento de óbitos intra-uterinos e a uma maior taxa de má-formações. A significância destes resultados para o homem não pôde ser esclarecida.
Cuidados de Armazenamento
Esperson deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Pomada branca a quase branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Mensagens de Alerta
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
MS n°.: 1.1300.0037
Farm. Resp.:
Silvia Regina Brollo
CRF-SP 9.815
Registrado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP
CNPJ 02.685.377/0001-57
Fabricado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
CNPJ 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira
