Bula - Hydergine - Sro 6Mg 14 Cápsulas
Para que serve
Hydergine SRO é utilizado para tratar sinais e sintomas de deterioração mental, especialmente aqueles relacionados ao envelhecimento: tontura, cefaleia, pouca concentração, desorientação, comprometimento da memória, falta de iniciativa, depressão do humor, insociabilidade, dificuldades com atividades diárias de rotina e cuidados pessoais. Ele também pode ser utilizado para tratar condições que afetam os vasos sanguíneos e causam problemas de fluxo sanguíneo para o cérebro (denominados doença vascular cerebral aguda).
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Hydergine SRO contêm o princípio ativo denominado mesilato de codergocrina.
Hydergine SRO melhora a função cerebral comprometida, alterando a atividade elétrica do cérebro. Hydergine é eficaz na melhora de diversos sintomas de deterioração mental, especialmente os sintomas relacionados à idade nas áreas de cuidado pessoal, comportamento social, estado emocional e desempenho mental.
Contraindicação
Hydergine SRO é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao mesilato de codergocrina ou a qualquer outro componente da formulação.
Como usar
Posologia
As cápsulas de Hydergine SRO devem ser engolidas inteiras com algum líquido.
No caso de administração diária única, a dose recomendada é de 1 cápsula SRO antes do café da manhã, ou conforme prescrito por seu médico.
Nos pacientes com quadro clínico de declínio da função mental e cognitiva, o alívio dos sintomas é normalmente gradual, manifestando-se após 3 a 4 semanas. Nesses casos, recomenda-se uma terapia prolongada (3 meses ou mais) e o tratamento pode ser repetido conforme for necessário.
Nas doenças agudas que afetam a circulação cerebral, (especialmente quando associados à hipertensão) e em casos graves de moléstias vasculares periféricas deve-se associar ao tratamento oral com Hydergine SRO, o tratamento por via parenteral com Hydergine
Solução Injetável 0,3 mg/mL.
Pacientes com insuficiência hepática moderada a grave devem ser adequadamente monitorados.
Uma dose inicial mais baixa pode ser considerada e uma dose de manutenção mais baixa pode ser requerida.
A concentração plasmática máxima de Hydergine SRO é alcançada entre 5 e 6 horas após a administração do medicamento.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Precauções
Siga cuidadosamente todas as instruções do médico. Elas podem ser diferentes das informações gerais contidas nesta bula.
Tome cuidado especial com Hydergine SRO
- Caso você apresente qualquer um dos seguintes problemas médicos:
- Doença pulmonar
- Doença renal grave
- Doença hepática
- Frequência cardíaca lenta (bradicardia)
- Dificuldade para respirar e perda de consciência (possíveis sintomas de derrame, também chamado de acidente vascular cerebral)
- Caso apresente uma dor de cabeça súbita e intensa, dor no pescoço e náusea ou vômito (sintomas de uma condição denominada hemorragia subaracnoide)
- Caso você sofra de doença da válvula cardíaca (denominada valvulopatia cardíaca)
Reações Adversas
Assim como todos os medicamentos, os pacientes que tomam Hydergine SRO poderão apresentar reações adversas, embora nem todos os pacientes apresentem tais efeitos.
Algumas reações adversas podem ser graves e necessitar de atendimento médico imediato:
- visão borrada (sinal de catarata)
- batimento cardíaco lento (bradicardia), pressão arterial anormalmente baixa (hipotensão)
Caso você apresente qualquer um desses efeitos, informe ao seu médico imediatamente.
Muitas reações adversas desaparecerão sem que você precise interromper o tratamento. Verifique com seu médico caso qualquer um dos seguintes efeitos persista ou seja incômodo.
Algumas reações adversas são raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Sonolência, cefaleia, congestão nasal, náusea, vômito, diarreia e erupção cutânea.
Caso qualquer um desses efeitos lhe afete de maneira grave, informe ao seu médico.
Algumas reações adversas são muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Uma doença rara denominada fibrose retroperitoneal, que faz com que o tecido fibroso se espalhe pelo organismo
Caso este efeito lhe afete de maneira grave, informe ao seu médico.
Outras reações adversas
Perda de apetite, dor de estômago, sudorese excessiva, mal-estar, fraqueza e redução da sensibilidade cutânea.
Caso qualquer um desses efeitos lhe afete de maneira grave, informe ao seu médico.
Caso você perceba qualquer outra reação adversa que não esteja mencionada nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial
Gravidez e lactação
Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.
Hydergine SRO não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas
Hydergine pode causar vertigens, portanto deve-se ter cautela ao dirigir ou operar máquinas. Pacientes que apresentarem vertigens não devem dirigir ou operar máquinas.
Composição
O princípio ativo de Hydergine SRO é o mesilato de codergocrina que consiste dos mesilatos de di-hidroergocornina, di-hidroergocristina e di-hidroergocriptina (di-hidro-alfa-ergocriptina e di-hidro-beta-ergocriptina).
Cada cápsula SRO contém 6 mg de mesilato de codergocrina.
Excipientes: estearato de magnésio, palmitato de cetila, hipromelose e lactose monoidratada.
Superdosagem
Caso você tenha tomado acidentalmente Hydergine SRO em excesso, entre imediatamente em contato com seu médico ou com um hospital para orientação. Um tratamento médico poderá ser necessário.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
Componentes do Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tem demonstrado ser tanto substratos quanto inibidores do CYP3A4.
Precaução é, portanto, requerida quando Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 – como antibióticos macrolídeos (por ex.: troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inibidores de HIV protease ou de transcriptase reversa (por ex.: ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina), ou antifúngicos azólicos (por ex.: cetoconazol, itraconazol, voriconazol) – pois a exposição à codergocrina pode aumentar e efeitos predominantemente dopaminérgicos exacerbados podem ser induzidos.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Ensaios clínicos controlados mostraram que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é eficaz na melhora de muitos dos sintomas de deterioração mental, especialmente sintomas relacionados à idade, nas áreas de cuidado pessoal, comportamento social, estado emocional e desempenho mental.
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) também tem um efeito estabilizador sobre o tom dos vasos cranianos, que explica o seu efeito profilático na enxaqueca.
Considera-se que seu efeito benéfico em distúrbios vasculares periféricos e em sintomas subjetivos associados a hipertensão arterial seja devido a seu efeito dilatador sobre os esfíncteres pré-capilares e sua atividade alfa-bloqueadora.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico: vasodilatador periférico.
Código ATC: C04A E01.
Os estudos em animais demonstraram que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) modifica a neurotransmissão cerebral, e há evidências de um efeito estimulante sobre os receptores de dopamina e serotonina e de um efeito bloqueador ao nível dos alfa-adrenoceptores.
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) melhora a função metabólica cerebral comprometida, um efeito que se reflete em alterações na atividade elétrica do cérebro, especialmente no padrão de potenciais do eletroencefalograma. Este efeito benéfico sobre a função cerebral foi confirmado em estudos experimentais no homem. Também foi observado que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) encurta o tempo de circulação cerebral.
Farmacocinética
Absorção
A absorção de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) após administração oral é de 25%.
Concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 0,5 a 1,5 horas. Devido ao efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade oscila entre 5 e 12%.
Distribuição
O volume de distribuição é de 1.100 litros (16 L/kg aproximadamente) e a fixação às proteínas plasmáticas é de 81%.
Biotransformação
Experimentos in vitro sugerem que a CYP3A4 é a principal isoenzima do citocromo P450 responsável pelo metabolismo dos componentes ergocriptídicos do Mesilato de Codergocrina (substância ativa).
Eliminação
A eliminação é bifásica, com meia-vida curta de 1,5 a 2,5 horas (fase alfa) e outra mais longa, de 13 a 15 horas (fase beta).
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é excretado principalmente com a bile nas fezes. A eliminação com a urina chega a 2% para o fármaco inalterado e seus metabólitos e a menos de 1% para a substância inalterada. A depuração total é de cerca de 1.800 mL/min.
Características em pacientes
As concentrações plasmáticas são um pouco mais elevadas nos pacientes idosos do que nos mais jovens (em idosos saudáveis a depuração plasmática é reduzida em aproximadamente 30% comparada a adultos jovens e há um aumento de 2,5 vezes na biodisponibilidade, possivelmente como resultado da velocidade reduzida de depuração).
Em pacientes portadores de insuficiência renal, redução da dose raramente é necessária, pois somente uma quantidade mínima do fármaco e de seus metabólitos é eliminada pelos rins.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados de segurança pré-clínicos para Mesilato de Codergocrina (substância ativa) não revelam riscos especiais para humanos baseando-se em estudos de segurança farmacológica convencionais, de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade, mutagenicidade, potencial carcinogênico, toxicidade na reprodução ou tolerância local.
Efeitos nos estudos pré-clínicos foram observados somente em exposições consideradas suficientemente excedentes à exposição humana máxima, indicando pequena relevância para uso clínico.
Reações adversas foram observadas em estudos pré-clínicos somente sob altas dosagens.
Elas foram atribuídas à atividade farmacodinâmica de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) ou à sensibilidade espécie-específica dos animais de teste.
Toxicidade aguda
Valores de DL50 após injeção intravenosa única de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) foram 180 mg/kg em camundongos; 86 mg/kg em ratos e 18,5 mg/kg em coelhos.
Toxicidade subcrônica e crônica
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é desprovido de toxicidade aguda ou toxicidade crônica potencial após administração oral ou parenteral.
Não há toxicidade a um órgão específico. Efeitos adversos, ocorridos com altas doses, foram atribuídos à atividade farmacodinâmica de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) ou sensibilidade espécie-específica dos animais de teste. Em geral, derivados do ergot 9-10 di-hidrogenados são menos tóxicos que alcaloides naturais e apresentam potencial reduzido de vasoconstrição e embriotoxicidade.
Margens de segurança suficientes existem entre os níveis de efeito não tóxico em experimentos animais e doses humanas terapêuticas (aproximadamente 0,1mg/Kg/dia por via oral ou 0,02 mg/kg/dia por via intravenosa).
Mutagenicidade e potencial carcinogênico
Não há evidências de que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tenha potencial mutagênico ou carcinogênico.
Toxicidade na reprodução
Não há evidências de que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tenha potencial teratogênico em ratos e coelhos. Foram observados efeitos limítrofes em ratos tratados com 10 mg/kg/dia (cerca de 100 vezes a dose terapêutica oral humana pretendida).
Toxicidade materna e efeitos fetotóxicos como ganho de peso reduzido em progenitoras, fetos com peso reduzido e aumento do número de fetos com ossificação tardia foram observados em 30 e 100 mg/kg/dia.
O Mesilato de Codergocrina (substância ativa) e os alcaloides do ergot 9-10 di-hidrogenados demonstraram possuir um pequeno potencial de interferência no desenvolvimento embriogênico e fetal, o qual está correlacionado com seu baixo potencial de vasoconstrição em comparação com os alcaloides do ergot insaturados.
Tolerância local
Um estudo de tolerância local foi conduzido em coelhos. Os locais de injeção foram examinados macro e microscopicamente 24 e 48 horas após as injeções. Mesilato de Codergocrina (substância ativa) solução injetável foi bem tolerado por via intramuscular. A leve irritação inicial de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) solução injetável, foi concentração dependente e reduziu consideravelmente após 24 horas.
Cuidados de Armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Hydergine SRO 6 mg são cápsulas opacas, com corpo branco e tampa roxa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Mensagens de Alerta
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Dizeres Legais
MS - 1.0068.0064
Farm. Resp.: Flavia Regina Pegorer – CRF-SP 18.150
Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda., Taboão da Serra, SP
