Bula - Imovane - 7,5Mg 20 Comprimidos
Para que serve
Este medicamento é destinado ao tratamento de todos os tipos de insônia (dificuldade para dormir), tendo sido demonstrada sua atividade como hipnótico.
Como Imovane funciona?
Imovane é um hipnótico indicado para todos os tipos de insônia e que apresenta as seguintes propriedades farmacológicas: hipnótica (indutora do sono), sedativa (tranquilizante), ansiolítica (diminui a ansiedade), anticonvulsivante (controla crises de contrações súbitas e involuntárias do corpo e descarga elétrica cerebral) e relaxante muscular. A zopiclona reduz o tempo de início do sono e a frequência dos despertares noturnos, aumenta a duração e melhora a qualidade do sono e do despertar.
Devido ao início de ação, você deve deitar-se imediatamente após a ingestão de Imovane.
Tempo médio de início de ação
A zopiclona é rapidamente absorvida, a concentração máxima alcançada no sangue ocorre dentro de 1,5 a 2 horas.
Contraindicação
Imovane não deve ser utilizado nos seguintes casos:
- Alergia conhecida à zopiclona e aos demais componentes do produto;
- Miastenia (fraqueza muscular) grave;
- Insuficiência respiratória (dificuldade respiratória);
- Síndrome de apneia do sono severa (transtorno caracterizado por paradas múltiplas da respiração durante o sono que levam a despertares parciais e interferem na manutenção do sono);
- Insuficiência severa do fígado (redução grave da função do fígado).
Como usar
Os comprimidos de Imovane devem ser tomados sem mastigar e com quantidade suficiente de água, por via oral. Você deve deitar-se imediatamente após a ingestão de Imovane.
Usar a menor dose efetiva. Imovane deve ser tomado em uma única dose e não deve ser administrado novamente na mesma noite.
Duração do tratamento
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Insônia passageira: 2 a 5 dias.
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Insônia de curta duração: 2 a 3 semanas.
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- Insônia crônica: o tratamento em longo prazo deve ser considerado apenas após avaliação de um médico especialista.
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- Uso adulto: a dose recomendada é de 7,5 mg de zopiclona por via oral ao deitar-se. A dose diária de 7,5 mg não deve ser excedida.
O tratamento deve ser o mais curto possível, não excedendo 4 semanas, incluindo o período de redução gradual. O tempo de tratamento não deve exceder o período máximo sem a pré-avaliação do seu estado pelo médico.
Não há estudos dos efeitos de Imovane administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.
Populações especiais
Pacientes idosos
A dose inicial recomendada é de 3,75 mg. As doses posteriores podem ser aumentadas para até 7,5 mg.
Pacientes com insuficiência do fígado
A dose inicial recomendada é de 3,75 mg. As doses posteriores podem ser aumentadas para até 7,5 mg.
Pacientes com insuficiência respiratória crônica
A dose inicial recomendada é de 3,75 mg. As doses posteriores podem ser aumentadas para até 7,5 mg.
Pacientes com insuficiência dos rins
Embora não se tenha detectado acúmulo de zopiclona ou de seus metabólitos em casos de insuficiência dos rins, recomenda-se que você inicie o tratamento com 3,75 mg.
O que devo fazer quando esquecer de usar Imovane?
Caso você esqueça de tomar o medicamento antes de dormir, utilize-o apenas na noite seguinte, antes de dormir.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.
Precauções
Como os hipnóticos têm a capacidade de diminuir a capacidade respiratória, devem ser adotadas precauções se zopiclona é prescrita para pacientes com a função respiratória comprometida.
Comprometimento psicomotor
Assim como outros medicamentos sedativos / hipnóticos, a zopiclona possui efeitos depressores do SNC (sistema nervoso central).
O risco de comprometimento psicomotor, incluindo capacidade de dirigir prejudicada, aumenta se a zopiclona é administrada dentro de 12 horas da realização de atividades que requerem estado de alerta mental, é administrada uma dose mais elevada do que a recomendada ou se a zopiclona é coadministrada com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos da zopiclona.
Os pacientes devem ser advertidos a não se envolverem em ocupações perigosas que exigem completo alerta mental ou coordenação motora, como operar máquinas ou conduzir um veículo motorizado após a administração de zopiclona e, em especial, durante as 12 horas após a administração.
Dependência
O uso de agentes sedativo/hipnóticos como a zopiclona (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica, ou abuso.
O risco de dependência ou abuso aumenta com:
- Dose e duração do tratamento;
- História de abuso com álcool ou outra droga;
- Uso concomitante com álcool ou outros psicotrópicos (substâncias químicas que agem no cérebro alterando o humor, percepção, comportamento e consciência).
Uma vez que a dependência física foi desenvolvida, a terminação abrupta do tratamento será acompanhada pela síndrome de retirada (conjunto de sinais e sintomas decorrentes da rápida interrupção do uso do medicamento).
Insônia rebote
É uma síndrome transitória na qual os sintomas que levaram ao tratamento com agentes sedativos/hipnóticos reaparecem de forma intensificada e que pode ocorrer com a retirada do tratamento hipnótico.
Uma vez que o risco de tal fenômeno é ainda maior após descontinuação abrupta de Imovane, especialmente após tratamento prolongado, recomenda-se, portanto, que a redução da posologia seja gradual e determinada pelo médico.
Tolerância
Após o uso repetido de zopiclona pode ocorrer perda de eficácia de outros hipnóticos. Contudo, existe ausência de tolerância acentuada com o uso de zopiclona por períodos de até 4 semanas.
Amnésia
Pode ocorrer amnésia anterógrada (dificuldade ou incapacidade de se lembrar de eventos recentes), principalmente quando da interrupção do sono ou quando se retarda o tempo para deitar-se após a ingestão do comprimido de Imovane.
Para reduzir a possibilidade de amnésia anterógrada, você deve ter certeza que está prestes a deitar-se e que tem disponibilidade para uma noite completa de sono.
Outras reações psíquicas e paradoxais
Outras reações psíquicas e inesperadas como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, desilusão, raiva, pesadelos, alucinações, comportamento inadequado e outras reações adversas comportamentais são conhecidos por ocorrer quando se usa agentes sedativos/hipnóticos como zopiclona. Caso isso ocorra, o uso de zopiclona deve ser interrompido. Estas reações são mais prováveis que ocorram em idosos.
Sonambulismo e comportamentos associados
Andar dormindo e outros comportamentos associados tais como dirigir dormindo, preparar e comer alimentos, ou fazer chamadas telefônicas, com amnésia para estes eventos, foram relatados nos pacientes que fizeram uso de zopiclona e não estavam inteiramente acordados. O uso de álcool e outros depressores do sistema nervoso central (região do cérebro) parece aumentar o risco de tais comportamentos, com o uso de zopiclona nas doses que excedem o máximo recomendado.
A descontinuação da zopiclona deve ser considerada caso você apresente tais comportamentos.
Depressão
Assim como outros hipnóticos, a zopiclona não constitui um tratamento para depressão, podendo até mascarar os seus sintomas.
Reações Adversas
A seguinte classificação de frequência CIOMS é utilizada, quando aplicável:
- Muito comum ? 10 %;
- Comum ? 1 e <10 %;
- Incomum ? 0.1 e <1 %;
- Rara ? 0.01 e <0.1 %;
- Muito rara <0.01 %;
- Desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Distúrbios no sistema imune
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- Muito rara: angioedema (doença que provoca inchaço em diferentes partes do corpo), reação anafilática (alérgica)
Distúrbios psiquiátricos
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- Incomum: pesadelos, agitação.
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- Rara: estado confusional, distúrbio da libido, irritabilidade, agressão, alucinação.
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- Desconhecida: agitação, desilusão, raiva, comportamento anormal (possivelmente associado com amnésia), sonambulismo, dependência e síndrome de retirada.
Distúrbios do sistema nervoso
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- Comum: disgeusia (gosto amargo), sonolência (residual).
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- Incomum: tontura, dor de cabeça.
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- Rara: amnésia anterógrada (perda da habilidade de formar novas memórias a partir de um determinado ponto no tempo).
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- Desconhecida: ataxia (falta de coordenação dos movimentos), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), distúrbios cognitivos como comprometimento da memória, distúrbios na atenção e distúrbios na fala.
Distúrbios visuais
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- Desconhecida: diplopia (visão dupla).
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino
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- Rara: dispneia (dificuldade respiratória, falta de ar).
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- Desconhecida: depressão respiratória.
Distúrbios gastrintestinais
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- Comum: boca seca.
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- Incomum: náusea (enjoo).
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- Desconhecida: dispepsia (má digestão).
Distúrbios hepatobiliares
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- Muito rara: aumento de transaminases e/ou aumento (leve a moderado) no sangue de fosfatase alcalina (enzimas do pâncreas).
Distúrbios na pele e tecido subcutâneos
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- Rara: alergia, rash (erupções cutâneas), prurido (coceira).
Distúrbios no músculo esquelético e no tecido conjuntivo
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- Desconhecida: fraqueza muscular.
Distúrbios gerais e condições no local de administração
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- Incomum: fadiga (cansaço).
Lesões, envenenamento e complicações processuais
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- Rara: queda (predominantemente em pacientes idosos).
Síndrome de retirada foi relatada na descontinuação de Imovane.
Sintomas de retirada variam e podem incluir:
- Insônia rebote;
- Dor muscular;
- Ansiedade;
- Tremor;
- Sudorese;
- Agitação;
- Confusão;
- Dor de cabeça;
- Palpitação;
- Taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco);
- Delírio;
- Pesadelos;
- Irritabilidade.
Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer:
- Desrealização;
- Despersonalização;
- Dormência e formigamento das extremidades;
- Hipersensibilidade à luz;
- Ruído e contato físico;
- Alucinações.
Em casos muito raros, podem ocorrer convulsões (descargas energéticas descontroladas no cérebro que causam movimentos involuntários).
População Especial
Gravidez e amamentação
Não há dados suficientes disponíveis para avaliação da segurança de zopiclona durante a gravidez e amamentação em seres humanos. Foram realizados estudos de reprodução em 3 espécies animais que revelaram ausência de prejuízo da zopiclona ao feto.
Em caso de utilização deImovane durante os três últimos meses da gravidez ou durante o trabalho de parto, espera-se a ocorrência de efeitos no recém-nascido, como hipotermia (temperatura corporal do organismo abaixo do normal), hipotonia (diminuição do tônus muscular) e depressão respiratória (diminuição do ritmo da respiração), devido à ação farmacológica do produto.
O tratamento deve ser o mais curto possível, não excedendo 4 semanas, incluindo o período de redução gradual. Além disso, recém-nascidos de mães que tomaram cronicamente agentes sedativos / hipnóticos durante os últimos estágios da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e podem apresentar algum risco para o desenvolvimento da síndrome de retirada no período pós-natal.
Devido ao fato de que estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, deve-se evitar o uso de zopiclona durante a gravidez.
Em caso de prescrição deImovane às mulheres em idade fértil, estas devem ser alertadas a contatar o médico com relação à interrupção do tratamento, quando houver intenção ou suspeita de gravidez.
Embora a concentração de zopiclona no leite materno seja baixa,Imovane não deve ser utilizado durante o período de amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Pacientes idosos
Recomenda-se uma dose inicial menor para essa faixa etária.
Pacientes com insuficiência do fígado e dos rins
Recomenda-se uma dose inicial menor para pacientes com insuficiência do fígado e dos rins.
Pacientes com insuficiência respiratória crônica
Recomenda-se uma dose inicial menor para pacientes com insuficiência respiratória.
Crianças e adolescentes
Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do uso de zopiclona em crianças e jovens menores de 18 anos.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Devido a suas propriedades farmacológicas e seus efeitos serem no sistema nervoso central, Imovane pode afetar adversamente a habilidade para dirigir ou operar máquinas.
O risco de comprometimento psicomotor, incluindo a capacidade de dirigir prejudicada, aumenta se:
- Zopiclona é administrada dentro de 12 horas da realização de atividades que requerem estado de alerta mental;
- For administrada uma dose mais elevada do que a dose recomendada;
- Zopiclona é coadministrada com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos da zopiclona.
Os pacientes devem ser advertidos a não se envolverem em ocupações perigosas que exigem completo alerta mental ou coordenação motora, como operar máquinas ou dirigir um veículo a motor após a administração de zopiclona e em particular durante as 12 horas após a administração.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Composição
Cada comprimido revestido contém:
7,5 mg de zopiclona.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido de milho, lactose monoidratada, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose e dióxido de titânio.
Superdosagem
A superdose é geralmente manifestada por vários graus de depressão do sistema nervoso central, variando de sonolência a coma (perda total ou parcial da consciência), de acordo com a dose ingerida.
Em casos moderados, os sintomas incluem:
- Sonolência;
- Confusão;
- Letargia (estado de lentidão).
Em casos mais severos, os sintomas podem incluir:
- Ataxia (falta de coordenação dos movimentos);
- Hipotonia;
- Hipotensão (pressão baixa);
- Meta-hemoglobinemia (aumento de células vermelhas oxidadas no sangue, o que causa diminuição da oxigenação);
- Depressão respiratória;
- Coma.
A superdose de zopiclona não representa ameaça à vida, a menos que associada a outros depressores de sistema nervoso central (incluindo álcool).
Outros fatores de risco tais como presença de doença concomitante e estado de debilidade (cansaço) do paciente, podem contribuir para a severidade dos sintomas e, muito raramente, podem resultar em consequências fatais.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001 se precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
Associações com depressores do SNC
Pode ocorrer aumento do efeito depressivo central em caso de ingestão concomitante com neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos narcóticos, medicamentos antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos.
No caso dos analgésicos narcóticos, o aumento da euforia também pode ocorrer levando a um aumento na dependência psíquica.
Associações com inibidores ou indutores do CYP3A4
Estudou-se o efeito da eritromicina sobre a farmacocinética da Zopiclona (substância ativa) em 10 indivíduos sadios. Ocorreu aumento da AUC de Zopiclona (substância ativa) em 80% na presença de eritromicina, o que indica que a mesma pode inibir a biotransformação de medicamentos metabolizados pelo CYP3A4. Como consequência, pode ocorrer aumento do efeito hipnótico da Zopiclona (substância ativa).
Uma vez que Zopiclona (substância ativa) é metabolizada pela isoenzima do citocromo P450 (CYP) 3A4, níveis plasmáticos de Zopiclona (substância ativa) podem ser aumentados quando coadministrada com inibidores do CYP3A4, tais como eritromicina, claritromicina, cetoconazol, itraconazol e ritonavir. A redução da dose de Zopiclona (substância ativa) pode ser requerida quando for coadministrada com inibidores do CYP3A4. Inversamente, níveis plasmáticos de Zopiclona (substância ativa) podem ser diminuídos quando coadministrada com indutores do CYP3A4, tais como rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e erva de São João. Um aumento da dose de Zopiclona (substância ativa) pode ser requerido quando coadministrada com indutores do CYP3A4.
Medicamentos-testes laboratoriais
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Zopiclona (substância ativa) em testes laboratoriais.
Interação Alimentícia
A absorção de Zopiclona (substância ativa) não é modificada por alimentos.
Medicamento-substância química (álcool)
Não é recomendada a ingestão concomitante de Zopiclona (substância ativa) e álcool, devido ao aumento do efeito sedativo da Zopiclona (substância ativa). Quando o produto é usado em combinação com álcool, isto afeta a habilidade de dirigir e operar equipamentos.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Em pacientes adultos com insônia primária crônica, a Zopiclona (substância ativa) foi superior ao placebo para a indução do sono (dose de 2 ou 3 miligramas (mg)) e manutenção do sono (dose de 3 mg) para polissonografia e os dados relatados pelo paciente, sem evidência de tolerância ou rebote da insônia.
Entre os pacientes com insônia crônica, um tratamento de 6 meses com Zopiclona (substância ativa) melhorou o tempo para início, manutenção e qualidade do sono em comparação com o placebo, sem evidências indicando que os pacientes tratados com Zopiclona (substância ativa) desenvolvam tolerância ao medicamento.
A Zopiclona (substância ativa) foi mais eficaz do que o placebo para a indução e manutenção do sono em um estudo randomizado, duplocego, controlado por placebo (n = 436) usando o modelo de efeito da primeira noite de insônia temporária.
A Zopiclona (substância ativa) foi associado a melhoras significativas na indução, manutenção e duração do sono na polissonografia e na medição relatada por pacientes em um estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo (n = 264) em pacientes idosos com insônia primária crônica.
Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
A Zopiclona (substância ativa) é um agente hipnótico do grupo das ciclopirrolonas que apresenta as seguintes propriedades farmacológicas: hipnótica, sedativa, ansiolítica, anticonvulsivante e miorrelaxante. Estes efeitos estão relacionados à ação agonista específica nos receptores centrais pertencentes ao complexo macromolecular do GABAA, modulando a abertura dos canais de cloreto.
A Zopiclona (substância ativa) reduz o tempo de início do sono e a frequência dos despertares noturnos, aumenta a duração do sono e melhora a qualidade do sono e do despertar.
Nas doses estudadas e recomendadas os efeitos da Zopiclona (substância ativa) estão associados ao perfil eletroencefalográfico específico que difere dos benzodiazepínicos. Em pacientes que sofrem de insônia, a Zopiclona (substância ativa) diminui o estágio I e aumenta o estágio II, enquanto mantém ou prolonga os estágios de sono profundo (III e IV) e o sono paradoxal.
Um estudo com objetivo de avaliação do fenômeno de retirada através de polissonograma não revelou presença significante de insônia rebote após um período de até 28 dias de tratamento. Outros estudos também demonstraram ausência de tolerância à atividade hipnótica da Zopiclona (substância ativa) em períodos de tratamento de até 17 semanas.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A Zopiclona (substância ativa) é rapidamente absorvida, sendo que a concentração plasmática máxima de 60 ng/mL é alcançada dentro de 1,5 a 2 horas, após administração de 7,5 mg, respectivamente. A absorção é semelhante em homens e mulheres e não é modificada pela ingestão de alimentos.
Distribuição
A Zopiclona (substância ativa) é rapidamente distribuída do compartimento vascular. A ligação às proteínas plasmáticas é fraca (aproximadamente 45%) e não saturável. O risco de interações medicamentosas é muito pequeno, devido à ligação proteica.
O volume de distribuição é de 91,8 a 104,6 L.
Durante a lactação, o perfil farmacocinético da Zopiclona (substância ativa) é semelhante no leite e plasma. A porcentagem estimada da dose ingerida pelo lactente não deveria exceder 1,0% da dose administrada à mãe num período de 24 horas.
Metabolismo
Não ocorre acúmulo de Zopiclona (substância ativa) ou de seus metabólitos após administrações repetidas. As variações interindividuais parecem ser pequenas.
Em seres humanos, a Zopiclona (substância ativa) é extensivamente metabolizada a dois principais metabólitos, N-óxido Zopiclona (substância ativa) (farmacologicamente ativo em animais) e N-desmetil Zopiclona (substância ativa) (farmacologicamente inativo em animais). Um estudo “in vitro” indicou que o citocromo P450 (CYP) 3A4 é a principal isoenzima envolvida no metabolismo da Zopiclona (substância ativa) em ambos metabólitos, e que o CYP2C8 está também envolvido com a formação de N-desmetil Zopiclona (substância ativa).
As meias-vidas aparentes avaliadas dos dados urinários são de aproximadamente 4,5 e 7,4 horas, respectivamente. Não se observou indução enzimática em animais, mesmo com a administração de altas doses.
Eliminação
Nas doses recomendadas, a meia-vida de eliminação da Zopiclona (substância ativa) inalterada é de aproximadamente 5 horas. A comparação entre o baixo valor do clearance renal de Zopiclona (substância ativa) inalterada (média de 8,4 mL/min) e o clearance plasmático (232 mL/min) indica que o clearance da Zopiclona (substância ativa) é principalmente metabólico.
A Zopiclona (substância ativa) é eliminada pela via urinária (aproximadamente 80%) principalmente na forma dos metabólitos livres (derivados N-óxido e N-dimetil) e nas fezes (aproximadamente 16%).
Populações especiais
Em pacientes idosos
Vários estudos demonstraram ausência de acúmulo plasmático da substância ativa com a administração de doses repetidas, apesar de ocorrer leve diminuição no metabolismo hepático e prolongamento da meiavida de eliminação para aproximadamente 7 horas.
Em pacientes com insuficiência renal
Não se detectou acúmulo de Zopiclona (substância ativa) ou de seus metabólitos após administração prolongada. A Zopiclona (substância ativa) é removida por hemodiálise. Entretanto, a hemodiálise não tem valor no tratamento de superdose devido ao grande volume de distribuição da Zopiclona (substância ativa).
Em pacientes com insuficiência hepática
Em cirróticos o clearance plasmático de Zopiclona (substância ativa) é reduzido em aproximadamente 40% em relação à diminuição do processo de desmetilação. Deve-se, portanto, modificar a posologia nestes pacientes.
Cuidados de Armazenamento
Imovane deve ser mantido, em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC), proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
Comprimido revestido oblongo, biconvexo, monossectado, de coloração branca a amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Mensagens de Alerta
Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência respiratória e insuficiência severa do fígado.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Este medicamento não deve ser mastigado.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
MS 1.1300.0305
Farm. Resp.:
Silvia Regina Brollo
CRF-SP 9.815
Registrado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP
CNPJ 02.685.377/0001-57
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano - SP
CNPJ 02.685.377/0008-23
