Bula - Naranety 2,5Mg Com 4 Comprimidos Revestidos
Para que serve
Naranety é indicado para o tratamento agudo de crises de enxaqueca, com ou sem aura.
Como Naranety funciona?
Acredita-se que a dor de cabeça da enxaqueca seja causada por inflamação dolorosa e dilatação dos vasos sanguíneos na cabeça.
Naranety apresenta como substância ativa o cloridrato de naratriptana, que é capaz de aliviar a enxaqueca por contrair os vasos e por atuar no suprimento de sangue aos nervos.
O tempo para início de ação de Naranety é de 1 hora, e a eficácia máxima é atingida em 4 horas.
Contraindicação
Naranety é contraindicado a pessoas com conhecida hipersensibilidade (alergia) à naratriptana ou a qualquer componente da fórmula.
Cloridrato de naratriptana não deve ser usado por pacientes com antecedentes de infarto agudo do miocárdio ou cardiopatia isquêmica, angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronariano, doença vascular periférica ou por pessoas com sintomas ou sinais compatíveis com cardiopatia isquêmica.
Cloridrato de naratriptana não deve ser administrado em pacientes com histórico de acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório.
Cloridrato de naratriptana é contraindicado para pacientes com hipertensão (pressão alta) grave não controlada e para pacientes com grave insuficiência hepática (do fígado) ou renal (dos rins).
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com antecedentes de infarto agudo do miocárdio ou cardiopatia isquêmica, angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronariano, doença vascular periférica ou por pacientes com sintomas ou sinais compatíveis com cardiopatia isquêmica.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com histórico de acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência renal grave.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência hepática grave.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipertensão grave não controlada.
Como usar
Naranety deve ser administrado, de preferência, tão logo se inicie uma crise de enxaqueca, mas também é eficaz quando tomado algum tempo após a instalação da crise.
Naranety não deve ser usado para a prevenção da enxaqueca.
Os comprimidos devem ser ingeridos pela boca, inteiros e com auxílio de água.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.?
Posologia
Adultos
A dose recomendada para adultos é de um comprimido de 2,5mg.
A dose total não deve ultrapassar dois comprimidos de 2,5mg em um período de 24 horas.
Se os sintomas da enxaqueca recidivarem, após uma resposta inicial, uma segunda dose pode ser tomada desde que haja um intervalo mínimo de 4 horas entre as duas doses.
Se um paciente não responder à primeira dose, é pouco provável que uma segunda dose apresente benefício considerável na mesma crise.
Naranety pode ser administrado nas próximas crises de enxaqueca, observando a dose máxima de dois comprimidos de 2,5mg em 24 horas.
Posologia para populações especiais
Adolescentes (12 a 17 anos)
A eficácia da naratriptana nesta faixa de idade ainda não foi demonstrada e, portanto, seu uso não é recomendado.
Crianças (com menos de 12 anos)
Ainda não há dados disponíveis a respeito do uso de naratriptana em crianças com menos de 12 anos de idade. Portanto, seu uso neste grupo de pacientes não é recomendado.
Idosos (com mais de 65 anos)
A segurança e a eficácia da naratriptana em indivíduos com mais de 65 anos de idade ainda não foram avaliadas e, portanto, seu uso não é recomendado.
Pacientes com insuficiência renal
A dose diária máxima em pacientes com insuficiência renal é de um único comprimido de 2,5mg.
O uso da naratriptana é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave.
Pacientes com insuficiência hepática
A dose máxima diária em pacientes com insuficiência hepática é de um único comprimido de 2,5mg.
O uso da naratriptana é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Naranety?
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções
Naranety deve ser usado somente quando há diagnóstico claro de enxaqueca.
Naranety não está indicado para a prevenção de enxaqueca nem para o tratamento da dor de cabeça comum.
Se você responder sim a alguma das perguntas abaixo, converse com o seu médico antes de usar Naranety
- Esta dor de cabeça é diferente das suas crises usuais de enxaqueca?
- Você é alérgico a antibióticos como sulfonamidas? (Caso seja alérgico a algum antibiótico, mas não tenha certeza a qual grupo ele pertence, converse com seu médico ou farmacêutico).
- Você já teve um ataque cardíaco ou sofre de angina?
- Já te disseram que você tem risco elevado para doença cardíaca? (Mulheres após a menopausa, homens acima de 40 anos de idade, pacientes com altos níveis de colesterol no sangue, com diabetes, que estejam acima do peso, que tenham o hábito de fumar ou que tenham parentes que sofreram de doença cardíaca têm maior risco de ter doenças cardíacas).
- Você já teve um acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório (redução momentânea do suprimento de sangue no cérebro)?
- Você sofre de doença vascular periférica (dor na parte de trás das pernas ao caminhar) ou tem pés e mãos que tendem a ficar frios e/ou descoloridos (pálidos e/ou arroxeados)?
- Você tem alguma doença nos rins ou no fígado?
- Você está grávida ou pretende ficar grávida durante o tratamento com cloridrato de naratriptana?
- Você está amamentando?
- Você está tomando algum outro medicamento para enxaqueca que contenha alguma triptana ou derivados da ergotamina, como sumatriptana, metisergida ou diidroergotamina?
- Você está fazendo uso de antidepressivos da classe dos inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS) ou inibidores de recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN)?
Deve-se evitar exceder a dose máxima recomendada de naratriptana.
Se você tomar cloridrato de naratriptana frequentemente, isso pode fazer sua dor de cabeça piorar.
Caso isso aconteça, seu médico poderá dizer para você parar de tomar cloridrato de naratriptana.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Reações Adversas
A maioria das pessoas fazendo uso de cloridrato de naratriptana não apresentou problemas. Mas, assim como com outros medicamentos, alguns pacientes podem apresentar efeitos adversos.
As reações adversas estão relacionadas abaixo de acordo com a frequência
Dados de estudos clínicos
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Parestesia (formigamento e dormência na pele). Este sintoma é normalmente de curta duração, mas pode ser grave e afetar qualquer parte do corpo, incluindo o tórax e a garganta;
- Enjoos e vômitos (a relação desses sintomas com a naratriptana não está estabelecida);
- Dor e sensação de calor. Estes sintomas são normalmente de curta duração, mas podem ser graves e afetar qualquer parte do corpo, incluindo o tórax e a garganta.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Sensação de peso, pressão ou aperto. Estes sintomas são normalmente de curta duração, mas podem ser graves e afetar qualquer parte do corpo, incluindo o tórax e a garganta.
Dados pós-comercialização
Reação rara (ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Reações de hipersensibilidade (alergia), variando desde manifestações na pele (vermelhidão, coceira, erupções) até anafilaxia (reação de sensibilidade extrema a uma substância e que pode levar à morte);
- Contração das artérias coronarianas (vasos que levam sangue para o coração), alterações isquêmicas transitórias no eletrocardiograma, angina do peito (dor causada pela redução do fluxo de sangue no coração) e infarto do miocárdio (ataque cardíaco);
- Diminuição da irrigação nos vasos sanguíneos periféricos;
- Colite isquêmica (inflamação causada pela redução no fluxo de sangue para o intestino grosso).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Deve-se ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas, pois pode ocorrer sonolência como consequência da enxaqueca ou do uso de cloridrato de naratriptana.
Portanto, consulte seu médico antes de iniciar o tratamento com cloridrato de naratriptana.
Gravidez e lactação
A segurança do uso de cloridrato de naratriptana em mulheres grávidas não foi estabelecida. Portanto, a administração de cloridrato de naratriptana somente deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer possível risco para o feto.
Deve haver cautela ao decidir administrar cloridrato de naratriptana em mulheres que estejam amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Composição
Cada comprimido contém:
2,8 mg de cloridrato de naratriptana*.
*Equivalente a 2,5mg de naratriptana.
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, corante alumínio laca azul 2, óxido de ferro amarelo, água purificada.
Superdosagem
Os sintomas observados com a administração de uma dose elevada (25mg, equivalentes a 10 comprimidos) de naratriptana em um paciente saudável do sexo masculino foram
- Aumento da pressão sanguínea;
- Sensação de cabeça vazia;
- Tensão no pescoço, cansaço;
- Perda da coordenação motora (falta de controle dos movimentos).
Se você tomar acidentalmente muitos comprimidos de cloridrato de naratriptana, pergunte ao seu médico o que fazer ou procure o serviço de emergência do hospital mais próximo.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
Síndrome serotoninérgica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) tem sido relatada devido ao tratamento concomitante de triptanos com ISRS/IRSN.
Não há evidências de interação farmacocinética entre naratriptana e betabloqueadores, antidepressivos tricíclicos, ISRS, álcool ou alimentos. A naratriptana não inibe a enzima monoaminoxidase, portanto não são previstas interações com os inibidores dessa enzima.
Além disso, o metabolismo limitado da naratriptana e a ampla gama de isoenzimas do citocromo P450 envolvidas sugerem que são pouco prováveis interações medicamentosas significativas.
Interação Alimentícia
Não há relatos até o momento.
Ação da Substância
Resultados da eficácia
A eficácia de cloridrato de naratriptana foi avaliada em dois estudos, duplo-cegos, placebo-controlados, em pacientes com diagnóstico de enxaqueca com ou sem aura, segundo os critérios do International Headache Society. O alívio da dor em 4 horas ocorreu em 60-68% dos pacientes tratados e foi significativamente superior ao placebo nos dois estudos. A eficácia sobre os sintomas associados (náuseas, fonofobia e fotofobia) também foi significativamente superior ao placebo em ambos estudos.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de Ação
Foi demonstrado que a naratriptana é um agonista seletivo dos receptores da 5-hidroxitriptamina (5-HT1), que mediam a contração vascular.
Esses receptores são encontrados, principalmente, em vasos sanguíneos intracranianos (cerebrais e durais). A naratriptana possui alta afinidade pelos receptores 5-HT1B e 5- HT1D clonados de humanos. Supõe-se que o receptor 5-HT1B corresponda ao receptor 5-HT1 vascular, que media a contração dos vasos sanguíneos intracranianos. A naratriptana tem pouco ou nenhum efeito sobre outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 e 5-HT7).
Efeitos Farmacodinâmicos
Em animais, a naratriptana contrai seletivamente a circulação arterial da carótida. Essa circulação fornece sangue aos tecidos extracranianos e intracranianos, como as meninges, antagonizando a dilatação e/ou formação de edema nesses vasos, que é tida como o mecanismo subjacente da enxaqueca no ser humano.
Além disto, evidências experimentais sugerem que a naratriptana inibe a atividade nervosa do trigêmeo, contribuindo para o bloqueio central da percepção dolorosa. Ambas ações contribuem para a ação antienxaqueca da naratriptana.
O tempo estimado de início de ação terapêutica da naratriptana é de 1 hora, e a eficácia máxima é atingida em 4 horas.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação:
Após administração oral, a naratriptana é absorvida rapidamente, com concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) observadas após duas a três horas. Após a administração de um comprimido de 2,5 mg de naratriptana, a Cmáx é de aproximadamente 8,3 ng/mL (95% Cl: 6,5 a 10,5 ng/mL) em mulheres, e de 5,4 ng/mL (95% Cl: 4,7 a 6,1 ng/mL) em homens. A biodisponibilidade oral é de 74% em mulheres e 63% em homens, sem diferenças na eficácia e na tolerabilidade quando em uso clínico. Portanto, não é necessário ajuste de dose de acordo com o sexo.
O volume de distribuição da naratriptana é de 170 L. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (29%). A meia-vida de eliminação média (t1/2) é de seis horas. O clearance médio, após administração intravenosa, foi de 470 mL/min em homens, e 380 mL/min em mulheres. O clearance renal de 220 mL/min é similar em homens e mulheres, e é mais alto do que a taxa de filtração glomerular, sugerindo que a naratriptana sofre secreção ativa nos túbulos renais.
A excreção predominante da naratriptana ocorre através da urina, com 50% da dose recuperada como droga inalterada e 30% como metabólitos inativos. In vitro, a naratriptana foi metabolizada por uma ampla série de isoenzimas do citocromo P450.
Consequentemente, não são previstas interações metabólicas significativas com outras drogas.
Insuficiência renal:
A excreção renal é a principal via de eliminação da naratriptana. Por isso, a exposição à naratriptana pode estar aumentada em pacientes com doença renal. Em um estudo os pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina de 18 a 115 mL/min; n=15), pareados por sexo, idade e peso com indivíduos sadios (n=8) l apresentaram aumento de aproximadamente 80% no t1/2, e redução de aproximadamente 50% no clearance.
Insuficiência hepática:
O fígado desempenha um papel menor no clearance da naratriptana administrada por via oral. Em um estudo com homens e mulheres com insuficiência hepática (grau Child-Pugh A ou B; n=8), pareados por sexo, idade e peso, com indivíduos sadios que receberam naratriptana por via oral, os pacientes com insuficiência hepática apresentaram um aumento de aproximadamente 40% no t1/2, e uma redução de aproximadamente 30% no clearance.
Variações de acordo com o sexo:
Tanto a área sob a curva (ASC) quanto a Cmáx foram, aproximadamente, 35% menores em homens quando comparados às mulheres. Entretanto, não houve diferenças na eficácia e na tolerabilidade durante o uso clínico. Assim, não é necessário um ajuste de dose relacionado ao sexo.
Idosos:
Em um mesmo estudo, pacientes idosos saudáveis (n=12) mostraram decréscimo de 26% no clearance em relação a pacientes jovens saudáveis (n=12).
Cuidados de Armazenamento
Mantenha em temperatura ambiente (15 °C a 30 °C), protegido da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Características organolépticas
Comprimido revestido na cor verde, oblongo e biconvexo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Dizeres Legais
Registro M.S. nº. 1.6773.0165.
Farm. Resp.:
Dra. Maria Betânia Pereira
CRF-SP no 37.788.
Registrado por:
Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença,
Km 08, Bairro Chácara Assay
CEP: 13186-901
Hortolândia/SP
CNPJ: 05.044.984/0001-26
Indústria brasileira.
Fabricado por:
EMS S/A
Hortolândia/SP.
Venda sob prescrição médica.
