Bula

Stilnox - Creme 6,25Mg 20 Comprimidos

Bula - Stilnox - Creme 6,25Mg 20 Comprimidos

Para que serve

Stilnox CR está indicado para o tratamento da insônia aguda ou transitória (curta duração) em pacientes que tem dificuldade para adormecer e/ou manter o sono.

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Como Stilnox CR funciona?

Stilnox CR é um medicamento que possui em sua fórmula uma substância chamada zolpidem. O zolpidem age sobre os centros do sono que estão localizados no cérebro. Por isso, o médico prescreve Stilnox CR para o tratamento da insônia, isto é, para aquelas pessoas que têm dificuldade em adormecer ou permanecer adormecidas.

Stilnox CR tem rápido início de ação, devendo ser tomado no momento em que você for dormir.

Contraindicação

Stilnox CR não deve ser utilizado em caso de alergia ou intolerância ao zolpidem ou a qualquer um dos componentes da fórmula. Este medicamento também não deve ser utilizado por pacientes com insuficiência respiratória severa ou aguda ou com insuficiência do fígado severa.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência respiratória severa ou aguda.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência do fígado severa.

Como usar

Stilnox CR age rapidamente e por isso, deve ser sempre administrado imediatamente antes de deitar ou na cama. Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

O uso prolongado de zolpidem não é recomendado e a duração do tratamento, assim como para todos os hipnóticos, não deve ultrapassar 4 semanas, mas em alguns casos pode ser necessário manter o tratamento por um período mais longo. Somente o seu médico poderá determinar a duração do seu tratamento, levando em conta o tipo de insônia e seu estado clínico.

• - Insônia ocasional: de 2 a 5 dias.
• - Insônia transitória: de 2 a 3 semanas.

Adultos abaixo de 65 anos

2 comprimidos de 6,25 mg ao dia ou 1 comprimido de 12,5 mg ao dia.

Posologia para população especial

Adultos com idade acima de 65 anos ou pacientes debilitados

Considerando que pacientes idosos ou debilitados geralmente são mais sensíveis aos efeitos do zolpidem, recomenda-se a administração de 1 comprimido de 6,25 mg ao dia.

Pacientes com insuficiência do fígado

Considerando que existe uma redução da depuração (clearance) e do metabolismo do zolpidem em pacientes com insuficiência do fígado, recomenda-se a administração de 6,25 mg por dia. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados, em especial em pacientes idosos. Stilnox CR não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática severa.

Pacientes com insuficiência dos rins

Não é necessário ajuste de dose nesses pacientes.

Pacientes Pediátricos

A segurança e eficácia do uso de zolpidem não foram estabelecidas em pacientes pediátricos menores de 18 anos de idade. Desta forma, zolpidem não deve ser prescrito para esta população.

Liberação do princípio ativo

Comprimido 6,25 mg

O Stilnox CR apresenta uma camada de liberação imediata de 3 mg e uma camada de liberação posterior na dose de 3,25 mg. Em comparação ao zolpidem de liberação imediata, a máxima diferença de concentração sérica entre as duas apresentações foi observada entre 3 a 6 horas após a dose.

Comprimido 12,5 mg

O Stilnox CR apresenta uma camada de liberação imediata de 6 mg e uma camada de liberação posterior na dose de 6,5 mg. Em comparação ao zolpidem de liberação imediata, a máxima diferença de concentração sérica entre as duas apresentações foi observada entre 3 a 6 horas após a dose.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Stilnox CR administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

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O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Stilnox CR?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível, antes de adormecer. No entanto, você deve ter tempo disponível para o sono de pelo menos 6 horas. Caso o tempo disponível seja menor que esse, você deve considerar não fazer uso da medicação e somente tomá-la no dia seguinte antes de deitar. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

Precauções

A causa primária da insônia deve ser identificada sempre que possível e os fatores causais tratados antes da prescrição de um hipnótico. A falta de efeito do tratamento após 7 a 14 dias de uso pode indicar a presença de um distúrbio físico ou psiquiátrico primário e você deve ser reavaliado cuidadosamente pelo médico em intervalos regulares.

Amnésia (diminuição considerável ou perda total da memória)

Sedativos e hipnóticos como o zolpidem podem causar amnésia anterógrada (esquecimento de fatos que aconteceram após tomar o medicamento), que em geral ocorre algumas horas após administração. Por essa razão, aconselha-se tomar o medicamento imediatamente antes de deitar, sendo importante assegurar condições favoráveis para um sono ininterrupto de 7-8 horas.

Ideação suicida e depressão

Vários estudos epidemiológicos demonstraram um aumento da incidência de suicídio e tentativa de suicídio em pacientes com ou sem depressão, tratados com benzodiazepínicos e outros hipnóticos, incluindo zolpidem. A relação causal não foi estabelecida.

O zolpidem deve ser administrado com cautela em pacientes que apresentam sintomas de depressão e que podem apresentar tendências suicidas. A menor dose possível deve ser empregada nesses pacientes para evitar a superdose intencional. Depressão preexistente pode ser desmascarada durante o uso de zolpidem. Considerando que insônia pode ser um sintoma de depressão, o paciente deve ser reavaliado caso ela persista.

Outras reações psiquiátricas e paradoxais

Outras reações psiquiátricas e paradoxais como: nervosismo, exacerbação da insônia, pesadelos, irritabilidade, agitação, agressividade, ilusões, acessos de raiva, alucinações, comportamento inapropriado e outros distúrbios de comportamento, podem ocorrer com o uso de sedativos e hipnóticos, como o zolpidem. Nesse caso, o medicamento deve ser descontinuado. Essas reações são mais prováveis de ocorrer em idosos.

Sonambulismo e comportamentos associados

Dormir enquanto caminha e outros comportamentos associados como: dormir enquanto dirige, prepara e come alimentos, fala ao telefone ou no ato sexual, acompanhado de amnésia para estes eventos, foi observado em pacientes que utilizaram zolpidem e não estavam totalmente acordados. O uso concomitante de zolpidem e álcool ou outros depressores do SNC (sistema nervoso central) parece aumentar o risco desses comportamentos assim como o uso de zolpidem acima da dose máxima recomendada. Você deve conversar com o seu médico caso relate esses comportamentos (por exemplo, dormir enquanto dirige), devido ao risco para você e outras pessoas.

Comprometimento psicomotor

O risco de comprometimento psicomotor, incluindo prejuízo na habilidade de dirigir, é aumentado se o zolpidem é administrado em menos de 7-8 horas antes o início das atividades que requerem alerta mental; se é utilizada uma dose mais alta que a recomendada; ou se o zolpidem é coadministrado com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que elevam a concentração sanguínea de zolpidem.

Tolerância

Alguns sedativos/hipnóticos como o zolpidem podem apresentar perda de eficácia dos efeitos hipnóticos após uso prolongado por algumas semanas.

Dependência

O uso de sedativos/hipnóticos como o zolpidem pode levar ao desenvolvimento de dependência física ou psíquica. Estas características, entretanto, não foram observadas com o uso de zolpidem nas doses e duração de tratamento recomendadas. O risco de dependência é maior se o zolpidem é utilizado acima das doses e da duração de tratamento recomendada. Este risco é aumentado caso você apresente distúrbios psiquiátricos, história de alcoolismo ou abuso de drogas. Stilnox CR só deve ser administrado a este grupo de pacientes sob cuidadosa supervisão médica.

Na presença de dependência física, a descontinuação abrupta do zolpidem pode causar o aparecimento de sintomas de abstinência: cefaleia, dor muscular, ansiedade e tensão extrema, agitação, confusão e irritabilidade. Em casos severos, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização (alteração da sensação a respeito de si próprio), despersonalização (alteração da sensação de realidade do mundo exterior sendo preservada a sensação a respeito de si mesmo), hiperacusia (sensibilidade dolorosa a sons), dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade (intolerância) à luz, barulho e a contatos físicos, alucinações e convulsões.

Insônia de rebote (reaparecimento de insônia às vezes mais grave do que aquela que motivou o tratamento)

A interrupção abrupta de um tratamento com hipnóticos com posologia e duração acima das recomendadas pode provocar insônia de rebote transitória e pode também causar outros sintomas (alterações do humor, ansiedade, agitação). Portanto, é importante que o paciente seja alertado quanto a este fenômeno e a posologia deve ser reduzida gradualmente para minimizá-lo.

No caso de sedativos/hipnóticos com curta duração de ação, o fenômeno de retirada pode se manifestar dentro do intervalo de dose.

Lesões severas

Devido às suas propriedades farmacológicas, zolpidem pode causar sonolência e diminuição do nível de consciência, que pode levar a quedas e, consequentemente, a lesões severas.

Pacientes com síndrome do QT longo (doença hereditária cardíaca caracterizada pelo prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma e por um alto risco de arritmias potencialmente fatais)

Um estudo eletrofisiológico cardíaco in vitro demonstrou que sob condições experimentais, utilizando concentrações muito altas e pluripotentes de células tronco, o zolpidem pode reduzir o hERG relacionado aos canais de potássio. As consequências potenciais em pacientes com síndrome do QT longo congênito são desconhecidas. Como precaução, seu médico deve considerar cuidadosamente a relação benefício/risco do tratamento com zolpidem caso você seja diagnosticado com síndorme do QT longo congênicto.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Advertências

O zolpidem deve ser usado com cautela caso você apresente síndrome da apneia do sono (doença onde ocorre interrupção da respiração durante o sono) e miastenia gravis (doença que acomete os nervos e os músculos, cuja principal característica é a fraqueza).

Você deve tomar Stilnox CR em dose única e não deve tomar mais de uma dose durante a mesma noite. Deve-se utilizar a menor dose diária efetiva de Stilnox CR e não deve exceder 12,5 mg.

Insuficiência respiratória

Como os hipnóticos têm a capacidade de causar depressão respiratória, você deve ter cautela no uso caso tenha a função respiratória comprometida.

Insuficiência do fígado

Você não deve usar Stilnox CR caso tenha insuficiência hepática severa (disfunção grave do fígado) uma vez que pode contribuir para encefalopatia (disfunção cerebral).

Reações Adversas

Existem evidências de que as reações adversas, particularmente certas reações no SNC, estão relacionadas com a dose. Essas reações, em teoria, devem ser menores se o zolpidem é administrado imediatamente antes do paciente deitar-se ou na cama. Essas reações ocorrem com mais frequência em pacientes idosos e no início da terapia.

• - Reação muito comum: ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento.
• - Reação comum: ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento.
• - Reação incomum: ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento.
• - Reação rara: ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento.
• - Reação muito rara: ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento.
• - Desconhecida: não podem ser estimados com os dados disponíveis.

 Infecções e infestações

• - Comum: gripe.
• - Incomuns: gastroenterite (inflamação do estômago e intestino delgado), labirintite, infecção do trato respiratório inferior e superior e otite externa (inflamação da orelha).

Distúrbios do sistema imunológico

• - Desconhecida: edema angioneurótico (inchaço transitório súbito de áreas da pele ou membranas mucosas e ocasionalmente das vísceras).

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

• - Incomum: distúrbios do apetite.

Distúrbios psiquiátricos

• - Comuns: ansiedade, atraso psicomotor, desorientação.
• - Incomuns: depressão, alucinação, apatia (falta de emoção, insensibilidade, indiferença), regozijo ao comer, confusão, despersonalização, humor deprimido, desinibição, euforia, alucinação visual, mudança de humor, pesadelo, sintomas de estresse.
• - Desconhecida: agitação, agressividade, desilusão, acesso de raiva, comportamento inapropriado, sonambulismo, dependência (sintomas de abstinência ou efeitos rebote podem ocorrer após a descontinuação do tratamento), distúrbios da libido.

A maioria destes efeitos psiquiátricos indesejáveis está relacionada a reações paradoxais.

Distúrbios do Sistema Nervoso Central

• - Muito comuns: dor de cabeça, sonolência.
• - Comuns: tontura, distúrbios cognitivos tais como distúrbios da memória (diminuição da memória, amnésia), distúrbios de atenção.
• - Incomuns: distúrbios do equilíbrio, hipoestesia, sensação de formigamento, falta de controle sobre os músculos, sensação de queimação, tontura postural, disgeusia, contrações musculares involuntárias, tremor.
• - Desconhecida: nível de consciência deprimido, distúrbio de fala.

Distúrbios oculares

• - Comum: distúrbios visuais.
• - Incomuns: vermelhidão nos olhos, visão embaçada, percepção da profundidade visual alterada, astenopia (fraqueza ou cansaço rápido dos olhos).

Distúrbios dos ouvidos e labirinto

• - Incomuns: vertigem, zunido.

Distúrbios cardíacos

• - Incomum: palpitações.

Distúrbios respiratórios, torácico e mediastinal

• - Incomuns: tosse, garganta seca, irritação na garganta.
• - Desconhecida: depressão respiratória.

Distúrbios gastrintestinais

• - Comuns: náusea, constipação.
• - Incomuns: vômito, desconforto abdominal, flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos), movimentos intestinais frequentes, refluxo gastroesofágico (refluxo de conteúdo do estômago para o esôfago, normalmente ácido, provocando queimação).

Distúrbios hepatobiliares

• - Desconhecido: lesão hepatocelular (lesão das células do fígado), colestática (lesão devido à doenças que acometem as vias biliares (ductos que levam a bile produzida no fígado até o intestino)) ou mista.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

• - Incomuns: rash (erupções cutâneas), urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira), dermatite de contato (reação alérgica da pele a determinadas substâncias), pele enrugada.

Distúrbios do tecido conjuntivo e músculoesquelético

• - Comuns: mialgia (dor muscular), câimbra muscular, dor na nuca, dor nas costas.
• - Incomum: artralgia (dor nas articulações).
• - Desconhecida: fraqueza muscular.

Distúrbios renais e urinários

• - Incomuns: dificuldade ou dor para urinar.

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama

• - Incomuns: dismenorreia (dor menstrual), sangramento excessivo na menstruação, secura vulvovaginal.

Distúrbios gerais e condições do local de administração

• - Comum: fadiga.
• - Incomuns: fraqueza, desconforto no peito, sensação de embriaguez, gripe, letargia (lentidão, desatenção, cansaço), dor, febre.
• - Desconhecida: distúrbios da marcha (modo de andar), tolerância ao medicamento, queda (predominantemente em pacientes idosos e quando zolpidem não foi administrado de acordo com as recomendações prescritas).

Investigações

• - Incomuns: aumento da pressão sanguínea, aumento da temperatura corporal, aumento da frequência cardíaca.

Ferimento, envenenamento e complicações

• - Incomuns: contusão, ferimento na nuca.

Procedimentos cirúrgicos e médicos

• - Incomum: procedimento odontológico.

Circunstâncias sociais

• - Incomum: exposição a plantas venenosas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia de zolpidem em pacientes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas. Portanto, zolpidem não deve ser prescrito nesta população.

Pacientes idosos

Vide recomendações no item Posologia “Adultos com idade acima de 65 anos ou pacientes debilitados”.

Pacientes com doença psicótica

Hipnóticos como o zolpidem não devem ser a medicação principal para o tratamento de pacientes psicóticos.

Gravidez

Deve-se evitar o uso de zolpidem durante a gravidez, como medida de precaução.

Se você está em idade fértil, avise o médico quando houver intenção ou suspeita de gravidez.

Em caso de utilização de zolpidem durante os três últimos meses da gravidez ou durante o trabalho de parto, efeitos no recém-nascido como hipotermia (temperatura do corpo, abaixo do normal), hipotonia (diminuição anormal de pressão) e depressão respiratória moderada, podem ocorrer em razão da ação farmacológica (modo como o medicamento age) do produto. Casos de depressão respiratória neonatal severa foram reportados quando zolpidem foi usado junto com outro depressor do SNC no final da gravidez.

Além disso, crianças nascidas de mães que utilizaram sedativos/hipnóticos cronicamente durante os últimos estágios da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e existe o risco de desenvolverem sintomas de abstinência (sintomas decorrentes da falta do medicamento) após o nascimento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Amamentação

Embora a concentração de zolpidem no leite materno seja baixa, ele não deve ser utilizado se você estiver amamentando.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Caso você dirigir veículos ou operar máquinas, pode ocorrer risco de reações adversas incluindo sonolência, tempo de reação prolongado, tontura, visão borrada ou visão dupla e redução do estado de alerta e condução prejudicada na 4 manhã seguinte à administração de zolpidem. Para minimizar este risco, recomenda-se que a duração do sono seja de 7-8 horas.

Além disto, a coadministração de zolpidem com álcool e outros depressores do SNC aumentam o risco destes efeitos. Você não deve utilizar álcool ou outros medicamentos psicoativos enquanto utilizar zolpidem.

Composição

Cada comprimido Stilnox CR 6,25 mg contém:

6,25 mg de hemitartarato de zolpidem.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, hipromelose, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de titânio, macrogol 3350, hemitartarato de potássio, dióxido de silício, óxido de ferro vermelho.

Cada comprimido Stilnox CR 12,5 mg contém:

12,5 mg de hemitartarato de zolpidem.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, hipromelose, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de titânio, macrogol 3350, hemitartarato de potássio, indigotina laca alumínio, dióxido de silício, óxido de ferro amarelo.

Superdosagem

Nos casos de superdosagem envolvendo zolpidem em monoterapia ou associado a outros depressores do SNC (incluindo álcool), foram observados sintomas que variam da perda da consciência ao coma e sintomatologia mais severa, incluindo consequências fatais.

Em casos de superdosagem, medidas sintomáticas e de suporte devem ser utilizadas. Se não houver vantagens no esvaziamento gástrico, deve ser administrado carvão ativado para reduzir a absorção. Se ocorrer estados de excitação, deve ser administrado algum sedativo. A utilização de flumazenil deve ser avaliada nos casos graves, porém a administração de flumazenil pode contribuir no aparecimento de sintomas neurológicos (convulsões).

O zolpidem não é dialisável.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Depressores do SNC

O aumento da depressão do Sistema Nervoso Central pode ocorrer no caso de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos narcóticos, drogas antiepiléticas, anestésicos e anti-histamínicos.

O uso concomitante de zolpidem com estes medicamentos podem aumentar a sonolência e o comprometimento psicomotor, incluindo a habilidade de dirigir.

No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento da sensação de euforia levando a ocorrência de dependência psicológica.

Inibidores e indutores da CYP450

Compostos que inibem o citocromo P450 podem aumentar a atividade de alguns hipnóticos como o zolpidem. Este medicamento é metabolizado por várias enzimas hepáticas do citocromo P450: sendo as principais CYP3A4 com a contribuição da CYP1A2.

O efeito farmacodinâmico de zolpidem é menor quando é administrado com um indutor da CYP3A4 tal como a rifampicina e a Erva de São João. A Erva de São João mostrou ter uma interação farmacocinética com zolpidem. A C_máx e a AUC médias foram diminuídas (33,7 e 30,0%, inferiores, respectivamente) para zolpidem administrado com Erva de São João em comparação com zolpidem administrado isoladamente.

A coadministração da Erva de São João pode diminuir os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não e recomendado. Entretanto, quando zolpidem foi administrado com itraconazol (um inibidor do CYP3A4), a farmacocinética e a farmacodinâmica, não foram significativamente modificadas. A relevância clínica destes resultados não é conhecida.

A coadministração de zolpidem com cetoconazol (200 mg, duas vezes ao dia), um potente inibidor CYP3A4, prolonga a meia-vida de eliminação do zolpidem, aumenta a AUC total e diminui o clearance quando comparado com zolpidem mais placebo.

Quando coadministrado com cetoconazol, o AUC total aumenta modestamente (fator 1,83 quando comparado com zolpidem sozinho). Um ajuste de dosagem de zolpidem não é necessário, mas os pacientes devem ser advertidos que a coadministração de zolpidem com cetoconazol pode aumentar os efeitos sedativos.

A fluvoxamina é um potente inibidor da CYP1A2 e de moderado a fraco inibidor da CYP2C9 e CYP3A4. A coadministração de fluvoxamina pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

O ciprofloxacino tem se mostrado um moderado inibidor da CYP1A2 e CYP3A4. A coadministração de ciprofloxacino pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

Outros medicamentos

Quando zolpidem foi administrado junto com varfarina, digoxina, ranitidina ou cimetidina, nenhuma interação farmacocinética foi observada.

Exame laboratorial

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de zolpidem em testes laboratoriais.

Interação Alimentícia

Álcool

A ingestão de zolpidem juntamente com bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool não é recomendada.

O álcool promove uma intensificação do efeito de sedativos e hipnóticos ou de substâncias relacionadas, com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

O zolpidem tem se mostrado efetivo no tratamento continuado da insônia em vários estudos observacionais. Estivill E, et al, realizaram um estudo envolvendo 245 pacientes, zolpidem foi associado com significativa melhora da qualidade de sono e menor sonolência durante o dia quando comparado com placebo (p<0,05). A segurança de zolpidem foi muito satisfatória e similar a do placebo.

Herve A, et al, realizaram um estudo aberto com zolpidem demonstrou que o mesmo melhorou as mensurações de sono como latência para o sono, despertares noturnos e aumento da duração do sono, durante 35 dias de tratamento. Tolerância não é comum nas doses recomendadas.

Bhat A, et al, realizaram estudos clínicos envolvendo mais de 3000 pacientes que fizeram uso do zolpidem, se necessário, demonstraram que esse tipo de aplicabilidade é factível, efetiva e bem tolerada. Além disso, os resultados dos estudos indicaram que pacientes com insônia crônica são capazes de limitar o uso desse medicamento, demonstrando não haver tendência de aumento do uso do mesmo ao longo do tempo.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O zolpidem é um agente hipnótico não benzodiazepínico pertencente ao grupo das imidazopiridinas.

Estudos experimentais demonstraram que zolpidem promove um efeito sedativo em doses muito inferiores àquelas necessárias para obtenção de um efeito anticonvulsivante, relaxante muscular ou ansiolítico.

Esses efeitos são devidos a uma atividade agonista seletiva sobre um receptor Gaba-Ômega, que modula a abertura do canal de cloro. O zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1 (BZD1).

No homem, zolpidem encurta o tempo de indução ao sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a duração total do sono, melhorando sua qualidade. Esses efeitos estão associados a um perfil eletroencefalográfico específico, diferente daquele observado com as benzodiazepinas.

Estudos em laboratório de sono mostraram que zolpidem prolonga o estágio II do sono bem como os estágios de sono profundo (III e IV). Na dosagem recomendada, o zolpidem não possui efeito sobre a duração total do sono paradoxal (fase REM).

Em humanos, a preservação do sono profundo (estágios 3 e 4 – sono de ondas leves) pode ser explicada pela ligação seletiva do zolpidem aos receptores ômega-1.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral, o zolpidem apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%, com as concentrações plasmáticas máximas sendo alcançadas entre 0,5 e 3 horas.

Distribuição

Em doses terapêuticas, zolpidem possui farmacocinética linear. A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 92% e o volume de distribuição em adultos é de 0,54±0,02L/Kg.

Eliminação

Zolpidem é metabolizado no fígado e eliminado na forma de metabólitos inativos, na urina (aproximadamente 60%) e nas fezes (aproximadamente 40%), não possuindo efeito indutivo sobre as enzimas hepáticas. A meia-vida plasmática é, em média, de 2,4 horas (0,7 a 3,5 horas).

Em pacientes idosos, observa-se uma diminuição na depuração hepática, havendo um aumento de cerca de 50% nas concentrações de pico, sem prolongamento significativo na meia-vida (média: 3 horas). O volume de distribuição apresenta-se reduzido em 0,34±0,05L/Kg.

Na presença de insuficiência renal, com ou sem diálise, ocorre uma leve diminuição na depuração renal, mas os outros parâmetros cinéticos não são alterados. O zolpidem não é dialisável.

A biodisponibilidade encontra-se aumentada em pacientes com insuficiência hepática. A depuração é consideravelmente reduzida e a meia-vida prolongada (aproximadamente 10 horas).

Cuidados de Armazenamento

Stilnox CR deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

• - Stilnox CR 6,25 mg: comprimidos revestidos redondos e biconvexos (duas superfícies curvadas) de coloração rosa.
• - Stilnox CR 12,5 mg: comprimidos revestidos redondos e biconvexos (duas superfícies curvadas) de coloração azul.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Mensagens de Alerta

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.

Dizeres Legais

MS 1.1300.1001

Farm. Resp.:
Silvia Regina Brollo
CRF-SP 9.815

Registrado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP
CNPJ 02.685.377/0001-57
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Sanofi Winthrop Industrie 30-36, Avenue Gustave Eiffel
37100 - Tours - França

Importado e embalado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
CNPJ 02.685.377/0008-23