Bula - Zypred - 6Ml
Para que serve
Zypred é indicado para o tratamento de infecções oculares. Zypred também é indicado para a prevenção e tratamento das infecções e inflamações oculares em pacientes submetidos à cirurgias oculares.
Como Zypred funciona?
Zypred é um colírio que contém uma associação de um antibiótico (gatifloxacino), com um anti-inflamatório (prednisolona).
O produto age contra infecções causadas por vários tipos de bactérias e também combate a inflamação nos olhos. Sua ação se inicia após sua aplicação.
Contraindicação
Zypred é contraindicado para pessoas que apresentam alergia a qualquer dos componentes da sua fórmula ou a outros antinfecciosos da mesma categoria do gatifloxacino, e, em pessoas com infecções oculares purulentas agudas, infecções virais e infecções fúngicas.
Como usar
Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.
A suspensão já vem pronta para uso. Agite o frasco antes de usar. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do colírio.
A utilização do mesmo frasco por mais de uma pessoa pode espalhar a infecção.
Antes de utilizar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não haver enganos. Não utilize Zypred caso haja sinais de violação e/ou danificações no lacre do frasco.
Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada pelo seu médico em um ou ambos os olhos.
A dose usual para o tratamento das infecções oculares é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), quatro vezes ao dia por até 7 dias ou a critério médico.
A dose usual para a prevenção e tratamento de infecção e inflamação no uso pós-cirúrgico é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), quatro vezes ao dia por até 15 dias ou a critério médico.
Entretanto, devido a diferenças de infecções, o tempo de tratamento deverá ser estabelecido pelo seu médico.
Instile a dose recomendada dentro do olho, no saco conjuntival, evitando tocar a ponta do frasco nos tecidos oculares.
Feche bem o frasco depois de usar. Manter o frasco na posição vertical.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Zypred?
Você deve retornar a utilização do medicamento assim que se lembrar seguindo normalmente os intervalos de horários entre as aplicações até o final do dia. No dia seguinte, retornar aos horários regulares.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou do cirurgião-dentista.
Precauções
Evite o contato do conta-gotas do frasco com qualquer superfície para evitar contaminação.
Não permita que a ponta do frasco entre em contato direto com os olhos. Zypred é um medicamento de uso exclusivamente tópico ocular.
O uso prolongado de corticosteroides tópicos pode provocar o aumento da pressão intraocular em certos pacientes, resultando em glaucoma.
O uso de corticosteroide não deve ultrapassar 10 dias, exceto sob a supervisão médica, é aconselhável a monitorização frequente da pressão intraocular.
Como tem sido relatado o aparecimento de infecções fúngicas e formação de catarata subcapsular com o uso prolongado de esteroides tópicos.
Os pacientes com história de ceratite por herpes simplex devem ser tratados com precaução.
Nas doenças que causam afinamento de córnea podem ocorrer perfurações com o uso de esteroides tópicos.
A possibilidade de supressão adrenal deve ser considerada com uso prolongado de esteroides tópicos em altas doses, particularmente em lactentes e crianças
Foram notificados casos muito raros de Síndrome de Steven-Johnson relatados em associação com o uso de gatifloxacino tópica. Se ocorrer uma reação alérgica, interromper a uso do medicamento e contatar o seu médico.
Reações de hipersensibilidade aguda graves podem necessitar de tratamento de emergência imediata.
Ao primeiro sinal de erupção cutânea ou de reações alérgicas, interrompa o tratamento imediatamente e contate o seu médico.
Uso durante a Gravidez e Lactação
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Na ocorrência de gravidez ou se estiver amamentando, consulte o médico antes de fazer uso de medicamentos.
Uso em crianças
A segurança e eficácia de Zypred não foram estabelecidas em crianças.
Uso em idosos
Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias, de modo que não há recomendações especiais quanto ao uso em idosos.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas
Zypred, pode causar borramento transitório da visão, que pode alterar a habilidade de dirigir ou operar máquinas. O paciente deve aguardar até que sua visão normalize antes de dirigir ou operar máquinas.
Pacientes que utilizam lentes de contato
Zypred não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes, descolorindo-as.
Deve-se retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo menos quinze minutos para recolocá-las após a administração de Zypred.
Interações medicamentosas
Não foram realizados estudos específicos de interações medicamentosas com Zypred suspensão oftálmica.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Reações Adversas
Como acontece com qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de Zypred suspensão oftálmica.
As reações adversas oculares relatadas mais comumente com Zypred por ordem de frequência foram:
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Ardor, irritação ocular, prurido (coceira) e dor ocular.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Embaçamento/ visão turva, cefaleia (dor de cabeça), desconforto ocular, lacrimejamento, sensação de corpo estranho, olho seco, irritação conjuntival. Reações adversas adicionais que foram relatados na experiência clínica com o componente gatifloxacino são: conjuntivite papilar (conjuntivite não infecciosa), edema da pálpebra (inchaço na pálpebra), ceratite puntacta (inflamação da córnea), disgeusia (alteração do paladar), diminuição da acuidade visual.
Outras reações relatadas que ocorreram em aproximadamente 1 a 4% da população dos estudos foram:
Quemose (edema na conjuntiva), hemorragia conjuntival, olho seco, secreção ocular, irritação ocular, dor ocular, edema palpebral, vermelhidão ocular, diminuição da acuidade visual e alterações do paladar.
Outras reações foram observadas após a comercialização no uso individual das substâncias:
Gatifloxacino:
Blefarite (inflamação das pálpebras), hiperemia conjuntival (vermelhidão conjuntival), inchaço do olho (incluindo edema da córnea e conjuntiva), náusea (enjoo), hipersensibilidade, reações anafiláticas, angioedema (inchaço), dispneia (falta de ar), prurido generalizado (coceira), erupção cutânea e urticária.
Prednisolona:
Ardor intenso, prurido intenso (coceira), inchaço ou vermelhidão das pálpebras, urticária (coceira), catarata subcapsular, perfuração ocular (córnea ou escleral), aumento da pressão intra ocular, midríase (dilatação da pupila), infecção ocular ( bacteriana, fúngica ou viral)
Atenção: Este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Neste caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.
Composição
Cada ml (22 gotas) contém:
| Gatifloxacino | 3 mg (0,12 mg/ gota) |
| Acetato de prednisolona | 10 mg (0,41 mg/ gota) |
Veículo: Cloreto de benzalcônio como conservante, ácido clorídrico, fosfato de sódio dibásico diidratato, fostato de potássio monobásico, edetato dissódico, hipromelose, ácido clorídrico e hidróxico de sódio para ajuste de pH e água purificada q.s.p.
Superdosagem
É pouco provável a ocorrência de superdose com o produto, já que um frasco de 6 ml de Zypred colírio contém uma quantidade de gatifloxacino e de prednisolona significativamente menor que a dose diária indicada, respectivamente, para o gatifloxacino e prednisolona administrados por via oral.
Em geral, superdoses não provocam problemas agudos. Se for ingerido acidentalmente ou intencionalmente, beber bastante líquido para diluir e/ou procure orientação médica.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
Não foram realizados estudos específicos de interações medicamentosas com Gatifloxacino (0,3%) + Acetato de Prednisolona (1%) (substância ativa).
Gatifloxacino (0,3%) + Acetato de Prednisolona (1%) (substância ativa) é uma droga tópica com efeitos predominantemente local. Devido às concentrações sanguíneas mínimas de gatifloxacino após administração ocular (?5 ng / mL), não há interações medicamentosas sistêmicos. Entretanto, a administração sistêmica de algumas quinolonas produziu aumento das concentrações plasmáticas de teofilina, interferiu com o metabolismo da cafeína e aumentou os efeitos do anticoagulante oral varfarina e seus derivados, e foi associada com aumentos transitórios da creatinina sérica em pacientes tratados concomitantemente com ciclosporina sistêmica.
Não são conhecidas interações do uso da prednisolona tópica oftálmica com outras substâncias.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Foi realizado um estudo aberto, comparativo, prospectivo, longitudinal, para avaliar a eficácia e segurança da combinação fixa de gatifloxacino a 0,3% + acetato de prednisolona a 1,0%, em comparação com a aplicação da combinação de duas soluções oftálmicas apresentadas em separado, contendo ciprofloxacino a 0,3% e prednisolona a 0,5%, em pacientes diabéticos aparentemente estáveis, submetidos a vitrectomia. Ao terminar o estudo, o uso da combinação fixa de gatifloxacino + prednisolona (Grupo A) permitiu uma redução do crescimento de bactérias em 27,3% em comparação com 22,7% permitido pelo uso do ciprofloxacino + prednisolona (Grupo B).
Os resultados mostraram os seguintes graus de inflamação
No grupo A, na avaliação inicial, a inflamação em 28% dos pacientes estava ausente, em 66% era leve e em 6% moderada; ao final do estudo, na semana 4, nenhum caso apresentava inflamação.
No grupo B, na avaliação inicial, a inflamação em 45% estava ausente, em 50% era leve e em 5% moderada; ao final do estudo, na semana 4, 5% continuava com inflamação. Os resultados obtidos neste estudo comprovam que a combinação fixa do gatifloxacino a 0,3% + acetato de prednisolona a 1,0 % é mais eficaz do que a combinação do ciprofloxacino + prednisolona para controlar a inflamação e para evitar a presença de infecção no pós-operatório de pacientes diabéticos submetidos a vitrectomia.
Em outro estudo, duplo-mascarado, randomizado, de grupos paralelos, a associação de gatifloxacino 0,3% com acetato de prednisolona 1,0% suspensão oftálmica foi comparada com a administração isolada de gatifloxacino 0,3% e acetato de prednisolona 1,0% na prevenção de infecção e inflamação ocular pós-cirúrgica. Após o período de tratamento, 15±2 dias, não foi encontrada diferença estatisticamente significante entre os grupos na avaliação da variável de eficácia principal [percentual de olhos com escore zero de infecção/inflamação ocular pós-cirúrgica] e secundária [verificação da correção da acuidade visual].
É possível afirmar que o objetivo principal deste estudo foi alcançado quando se observou que ambos os grupos foram capazes de prevenir em 100% a ocorrência de inflamação e infecção pós-cirúrgica. Os estudos de avaliação do potencial mutagênico da prednisolona foram negativos.
Características farmacológicas
Gatifloxacino (0,3%) + Acetato de Prednisolona (1%) (substância ativa) é uma suspensão oftálmica isotônica, não tamponada, estéril, opaca e de coloração esbranquiçada. Um dos componentes da associação é o gatifloxacino, que corresponde à 8-metoxi fluoroquinolona, um antiinfeccioso para uso tópico ocular de amplo espectro de atividade antiinfecciosa. O gatifloxacino é uma 8-metoxi fluoroquinolona com um substituinte 3- metilpiperazina em C7. A atividade antibacteriana do gatifloxacino resulta da inibição da DNA girase e topoisomerase IV. A DNA girase é uma enzima essencial que é envolvida na replicação, transcrição e reparação do DNA bacteriano. A topoisomerase IV é uma enzima conhecida por desempenhar um papel importante na divisão do DNA cromossômico durante a divisão da célula bacteriana.
O mecanismo de ação das fluoroquinolonas, incluindo o gatifloxacino, é diferente do mecanismo de outros antibióticos como os aminoglicosídeos, macrolídeos e tetraciclinas. Portanto, o gatifloxacino pode ser ativo contra agentes patogênicos que são resistentes a esses antibióticos e esses antibióticos podem ser ativos contra agentes patogênicos que são resistentes ao gatifloxacino.
Foi demonstrado que o gatifloxacino é ativo contra a maior parte das cepas dos seguintes microorganismos tanto in vitro quanto clinicamente em infecções conjuntivais
Gram-positivos aeróbios
Corybacterium propinquum*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis*, Streptococcus pneumoniae.
Gram-negativos aeróbios
Haemophilus influenzae.
*A eficácia para estes microorganismos foi estudada em menos de 10 infecções.
A segurança e a eficácia do gatifloxacino no tratamento de infecções oculares devidas aos seguintes microorganismos não foram estabelecidas em estudos clínicos adequados e bem controlados. O gatifloxacino se mostrou ativo in vitro contra a maioria das cepas desses microorganismos, mas o significado clínico em infecções oculares é desconhecido.
Os seguintes microorganismos são considerados sensíveis quando avaliados utilizando parâmetros sistêmicos. Entretanto, não foi estabelecida uma correlação entre os parâmetros sistêmicos in vitro e a eficácia em infecções oculares. A seguinte relação de microorganismos é fornecida apenas como guia para avaliar o potencial tratamento de infecções conjuntivais.
O gatifloxacino apresenta concentrações inibitórias mínimas (CIMs) in vitro de 2?g/ml ou menos (parâmetro sensível sistêmico) contra a maioria (? 90%) das cepas dos seguintes agentes patogênicos oculares
Gram-positivos aeróbios
Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (grupo), Streptococcus Grupos C, F, G.
Gram-negativos aeróbios
Acinetobacter lwoffii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Microorganismos anaeróbios
Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.
Outros microorganismos
Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium marinum, Mycobacterium fortuitum, Mycoplasma pneumoniae.
O outro componente da fórmula do produto Gatifloxacino (0,3%) + Acetato de Prednisolona (1%) (substância ativa) é o acetato de prednisolona, ou 21-acetato de 11 ?, 17, 21-triidroxipregna-1,4 dieno- 3,20 diona, substância que suprime a resposta inflamatória em relação a uma variedade de agentes que retardam o processo de cicatrização. A prednisolona é um glicocorticoide sintético, que apresenta 3 a 5 vezes a potência antiinflamatória da hidrocortisona. Os glicocorticoides inibem o edema, a deposição da fibrina, a dilatação capilar e a migração fagocítica da resposta inflamatória aguda, bem como a proliferação capilar, depósito de colágeno e formação de cicatriz. A prednisolona previne ou suprime a resposta inflamatória ao estímulo provocado pelos agentes infecciosos nos tecidos oculares.
Farmacocinética
O gatifloxacino em solução oftálmica a 0,3% ou 0,5% foi administrado a um dos olhos de 6 indivíduos sadios do sexo masculino em um esquema de doses escalonadas, iniciando com uma dose única de 2 gotas, seguida de 2 gotas 4 vezes ao dia durante 7 dias, e, finalmente, 2 gotas 8 vezes ao dia durante 3 dias. Em todos os momentos de avaliação, os níveis séricos de gatifloxacino estiveram abaixo do limite inferior de quantificação (5 ng/ml) em todos os indivíduos.
Os corticosteroides de modo geral, entre os quais está a prednisolona, são rapidamente absorvidos tanto após administração oral, quanto injetável ou tópica, incluindo a aplicação ocular, e se distribuem aos tecidos oculares, podendo ocorrer passagem de seus componentes para a corrente sangüínea. A maioria dos corticosteroides na circulação se liga intensamente às proteínas plasmáticas, principalmente às globulinas. Os corticosteroides são metabolizados no fígado mas também em outros tecidos. A prednisolona é excretada pelos rins, sob a forma de metabólitos livres ou conjugados.
Cuidados de Armazenamento
Zypred deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).
Manter o frasco na posição vertical.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 30 dias.
Característica física
Zypred é uma suspensão esbranquiçada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
Reg. ANVISA/MS - 1.0147.0175
Farm. Resp.:
Elizabeth Mesquita - CRF-SP nº 14.337
Qualidade e Tradição a Serviço da Oftalmologia.
Fabricado por:
Allergan Produtos Farmacêuticos LTDA
Guarulhos, São Paulo
Indústria Brasileira
Registrado por:
Allergan Produtos Farmacêuticos LTDA
Av. Dr. Cardoso de Melo, 1855
Bloco 1 - 13º andar - Vila Olímpia
São Paulo - CEP 04548-005
CNPJ: 43.426.626/0001-77
Indústria Brasileira
SAC: 0800-14-4077 - Discagem Direta Gratuita.
Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.
