RReferência
Lotensin é utilizado principalmente para o tratamento da pressão alta.
Lotensin pode também ser utilizado em outras condições (por exemplo, doenças dos rins), conforme orientação do seu médico.
Lotensin é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) utilizado para tratamento da hipertensão arterial (pressão alta) e da insuficiência renal crônica progressiva.
?Na maioria dos pacientes, a atividade anti-hipertensiva (contra pressão alta) se inicia aproximadamente 1 hora após a administração de uma dose oral única e, a redução máxima da pressão arterial é alcançada dentro de 2 a 4 horas. Os efeitos são mantidos independentemente de raça, idade e não diferem muito em pacientes com dietas com baixo ou alto teor de sódio.
A pressão arterial elevada aumenta o trabalho do coração e artérias. Se isso persistir por muito tempo, podem-se causar danos aos vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins, resultando em um derrame, insuficiência cardíaca, ou insuficiência renal. A pressão alta eleva o risco de ataques do coração. Ao reduzir a sua pressão arterial aos níveis normais, o risco dessas doenças ocorrerem diminui. Lotensin pode ajudar a relaxar os vasos sanguíneos, diminuindo assim a pressão arterial.
É importante para o seu médico verificar o seu progresso em visitas regulares para ter certeza de que este medicamento está funcionando corretamente.?
Pode ser necessário de tempos em tempos medir a quantidade de potássio em seu sangue e sua função cardíaca, especialmente se você tiver mais de 65 anos, tem certas doenças do coração, fígado ou rim e se estiver tomando suplementos de potássio. O seu médico irá orientá-lo sobre isso.
Se você também é tratado com medicamentos usados para aliviar a dor ou inflamação (anti-inflamatórios não- esteroidais), sua função renal deve ser verificada.?
Se você também é tratado com lítio, a quantidade de lítio em seu sangue deve ser cuidadosamente verificada, pois Lotensin também afeta a quantidade de lítio do seu sangue. ?Se você tem alguma doença vascular do colágeno (grupo diverso de doenças nas quais o organismo reage contra seus próprios tecidos, muitas vezes causando dor nas articulações e inflamação), como lúpus eritematoso sistêmico ou esclerodermia, a sua contagem de glóbulos brancos deve ser monitorada.?Se você tiver alguma dúvida sobre como funciona Lotensin ou por que este medicamento foi prescrito para você, pergunte ao seu médico.
Este medicamento é contraindicado para uso por:
Se qualquer uma dessas condições se aplicar a você, fale com o seu médico antes de tomar Lotensin. Se você acha que pode ser alérgico, peça orientação ao seu médico.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Não exceda a dose recomendada.?
Pacientes que têm pressão arterial elevada geralmente não percebem sinais desse problema. Alguns podem sentir-se normais.
?Lembre-se que este medicamento não irá curar sua pressão alta, entretanto pode ajudar a controlá-la. Você deve, então, continuar a tomá-lo continuamente se você quer diminuir e manter a sua pressão baixa.
Os comprimidos de Lotensin não podem ser partidos ou mastigados. Você deve ingeri-los com um pouco de líquido.
Engula o seu comprimido com um copo de água.
Normalmente, o tratamento é iniciado com as menores doses e a dosagem é, então, aumentada gradualmente. Seu médico prescreverá a menor dose possível para as suas necessidades, para ser tomada uma ou duas vezes ao dia.?Para o tratamento de doença do coração é aconselhável tomar Lotensin sob supervisão do seu médico. O primeiro comprimido deve ser tomado no consultório do seu médico e, então, sua pressão arterial deve ser medida pelo médico por pelo menos uma hora. Seu médico falará exatamente quantos comprimidos de Lotensin tomar.
Dependendo da sua resposta ao tratamento, seu médico pode sugerir uma dose maior ou menor.
É aconselhável tomar seu medicamento todos os dias no mesmo horário. Lotensin pode ser tomado antes, durante ou depois de uma refeição. Seu médico lhe dirá quantas vezes ao dia você terá de tomar Lotensin.
Continue tomando Lotensin todos os dias conforme a orientação do seu médico.?Este é um tratamento de longo prazo, e provavelmente irá durar meses ou anos. Seu médico irá monitorar sua condição regularmente para verificar se o tratamento está tendo o efeito desejado.?Se você tem dúvidas sobre quanto tempo tomar Lotensin, converse com o seu médico ou farmacêutico.
A interrupção do tratamento com Lotensin pode causar a piora da sua doença. Não pare de tomar o medicamento a menos que seu médico lhe diga.
Fale imediatamente com o seu médico se você tem desconforto estomacal, especialmente náusea, vômito ou diarreia severas ou se as mesmas não desaparecerem. Essas condições podem fazer com que você perca muita água e causar a diminuição da pressão arterial.?Tontura (sensação de que vai desmaiar) ou desmaio pode ocorrer quando você se exercitar ou se o clima estiver quente. O suor excessivo pode levar você a perder muita água e a queda da pressão. Seja cuidadoso durante a prática de exercícios e ao clima quente.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.?
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Se você esquecer de tomar uma dose desse medicamento, tome-o assim que possível. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, não tome a dose esquecida e tome a próxima dose no horário usual. Não tome uma dose dupla no dia seguinte para compensar o comprimido esquecido.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Elas podem ser diferentes das informações gerais contidas nesta bula.
Se você apresentar qualquer um dos sintomas acima, pare de tomar Lotensin e fale com o seu médico imediatamente.
?Se qualquer uma das condições acima se aplicar a você, fale com o seu médico antes de tomar Lotensin.
Assim como com todos os medicamentos, pacientes em tratamento com Lotensin podem apresentar reações adversas, ainda que nem todos as apresentem.
?Não se alarme por esta lista de possíveis reações adversas. Você pode não apresentar nenhuma delas.
Fale com o seu médico imediatamente se alguma delas ocorrerem. ?
?Fale com o seu médico se alguma dessas reações ocorrerem com gravidade. ?
?Fale com o seu médico se alguma dessas reações ocorrerem com gravidade. ?
Informe ao seu médico ou farmacêutico se você notar quaisquer outras reações adversas não mencionadas nessa bula.
Pacientes tomando este medicamento podem tomar outros medicamentos somente quando isto foi discutido e autorizado pelo seu médico. ?
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Lotensin pode ser utilizado por pacientes com 65 anos ou mais. ?
Lotensin pode ser utilizado para tratar a hipertensão (pressão alta) em crianças com 6 anos de idade ou mais. Lotensin não é recomendado para crianças com menos de 25 Kg. Siga a recomendação médica.?
Crianças que não conseguem engolir comprimidos não devem ser tratadas com Lotensin comprimidos.?
Lotensin comprimidos não deve ser administrado em crianças para tratamento de outras doenças (por exemplo doença do coração ou rim). ?Este produto é contraindicado para crianças menores que 6 anos.??
Não tome Lotensin se você está grávida. Os inibidores da ECA (incluindo o Lotensin) quando tomados durante a gravidez podem causar danos sérios ao feto. É, portanto, importante falar imediatamente com o seu médico se você acha que está grávida.?Seu médico discutirá com você os riscos potenciais de tomar Lotensin durante a gravidez.?Lotensin passa para o leite materno. Se você está amamentado, avise ao seu médico.?Fale com seu médico ou um farmacêutico para orientações antes de usar qualquer medicamento.
Assim como outros medicamentos utilizados no tratamento da pressão alta, Lotensin pode causar tontura e afetar sua concentração. Então, antes de dirigir um veículo, operar uma máquina, ou efetuar outras tarefas que exijam concentração, tenha certeza que você sabe como reagir aos efeitos de Lotensin.
5 mg ou 10 mg de cloridrato de benazepril.
Dióxido de silício, óleo de rícino, lactose, crospovidona, hipromelose, óxido férrico amarelo, amido, macrogol, talco, celulose microcristalina e dióxido de titânio.
Se você tomou acidentalmente muitos comprimidos de Lotensin, ou se outra pessoa tomou seus comprimidos, contate seu médico ou hospital para orientações imediatamente. Você pode precisar de cuidados médicos.?
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
O uso concomitante de inibidores da ECA, incluindo Cloridrato de Benazepril (substância ativa), com outros agentes que atuam no SRA está associado a um aumento da incidência de hipotensão, hiperpotassemia e alterações na função renal comparado à monoterapia.
É recomendado o monitoramento da pressão arterial, função renal e eletrólitos em pacientes que utilizam Cloridrato de Benazepril (substância ativa) e outros agentes que afetam o SRA.
O uso concomitante de inibidores da ECA, incluindo Cloridrato de Benazepril (substância ativa), ou de BRAs com alisquireno deve ser evitado em pacientes com insuficiência renal grave (TFG < 30 mL/min).
O uso concomitante de inibidores da ECA, incluindo Cloridrato de Benazepril (substância ativa), ou de BRAs com alisquireno é contraindicado em pacientes com diabetes tipo 2.
Os pacientes sob tratamento com diuréticos (como espironolactona, por exemplo) ou os que apresentam perdas de líquido podem, ocasionalmente, sentir uma redução excessiva da pressão arterial após o início da terapia com inibidores da ECA.
A possibilidade de efeitos hipotensivos em tais pacientes pode ser minimizada ao se descontinuar a terapia com o diurético por 2-3 dias antes de se iniciar o tratamento com Cloridrato de Benazepril (substância ativa).
O uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (ex.: espironolactona, triantereno e amilorida), suplementos de potássio ou substitutos do sal que contenham potássio e outros medicamentos (por exemplo: ciclosporina e heparina), não são recomendados para pacientes tratados com inibidores da ECA (incluindo benazepril), uma vez que podem conduzir a aumentos significativos no potássio sérico. Entretanto, se a medicação concomitante for considerada necessária, aconselha-se o acompanhamento frequente do potássio sérico.
Foi demonstrado que o efeito hipotensivo dos inibidores da ECA pode ser reduzido quando esses são administrados concomitantemente com a indometacina e outros AINEs. Em um estudo clínico controlado, a indometacina não interferiu com o efeito anti-hipertensivo de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) e nenhuma interação farmacocinética entre ácido acetilsalicílico e benazepril em voluntários sadios foi verificada. A combinação de AINEs e inibidores da ECA (incluindo benazepril) pode aumentar o risco de comprometimento renal e hiperpotassemia. Por isso, é recomendado o monitoramento da função renal e do nível de potássio.
Foram relatados níveis séricos de lítio aumentados e efeitos de toxicidade do lítio em pacientes que utilizavam inibidores da ECA, inclusive o benazepril, durante tratamento com lítio. Esses fármacos devem ser coadministrados com cautela e recomenda-se o monitoramento frequente dos níveis séricos de lítio. Se for também utilizado um diurético, o risco de toxicidade do lítio pode ser aumentado.
O risco de angioedema pode estar aumentado em pacientes que recebem inibidores da ECA concomitantemente a inibidores da dipeptidil-peptidase-IV (por exemplo vildagliptina).
O Cloridrato de Benazepril (substância ativa) pode aumentar o efeito hipotensivo de outros agentes anti-hipertensivos. As doses devem ser ajustadas de acordo.
Pacientes diabéticos recebendo um inibidor da ECA, inclusive o benazepril, concomitantemente com insulina ou antidiabéticos orais, podem, em raros casos, desenvolver hipoglicemia. Portanto, tais pacientes devem ser advertidos sobre a possibilidade de reações hipoglicêmicas, e devem ser monitorados adequadamente.
A responsividade do paciente a eritropoietina pode diminuir quando usada concomitantemente com inibidores da ECA (incluindo benazepril).
Foram relatadas raramente reações nitritoides (os sintomas incluem vermelhidão facial, náusea, vômito e hipotensão) em pacientes em terapia concomitante com ouro injetável (aurotiomalato de sódio) e inibidores da ECA.
Pré-tratamento com probenecida pode aumentar a resposta farmacodinâmica dos inibidores da ECA. Pode ser necessário um ajuste de dose.
Hidroclorotiazida, furosemida, clortalidona, digoxina, propranolol, atenolol, nifedipino, anlodipino, naproxeno, ácido acetilsalicílico ou cimetidina. Do mesmo modo, a administração do Cloridrato de Benazepril (substância ativa) não afeta substancialmente a farmacocinética dessas medicações (a cinética da cimetidina não foi estudada).
O benazepril em doses orais de 10 a 20mg, uma ou duas vezes ao dia, tem sido efetivo no tratamento da hipertensão leve a moderada, como evidenciam diversos estudos.
Aumentando-se a dose de benazepril para 40 ou 80mg uma vez ao dia, não há melhora significativa da hipertensão quando comparado a dose de 20mg uma vez ao dia, ou seja, os resultados de melhora da condição foram semelhantes aos das doses mais baixas.
Diversos estudos controlados comprovam que a combinação de benazepril com hidroclorotiazida ou atenolol produz efeitos sinérgicos positivos em pacientes com hipertensão de leve a moderada.
Treze pacientes hipertensos, não tratados previamente, participaram de um estudo aberto de 18 meses para controle contínuo da pressão arterial. Nove pacientes foram mantidos em monoterapia de 10mg de benazepril e dois em 20mg; dois outros necessitaram de tratamento adicional com 25mg de clortalidona para controle da pressão arterial. A coleta de dados incluiu medidas ambulatoriais de pressão, no início do tratamento e após 12 meses e ecocardiografia Doopler no início, no 12o e no 18o mês. Após um ano, reduções médias de 9% e 12% nas pressões sistólica/diastólica foram relatadas por monitoração de 24 horas. Sete de 13 pacientes apresentaram hipertrofia ventricular prévia ao início do tratamento, no entanto, após 12 meses de tratamento, apenas um desses pacientes persistiu com a hipertrofia; decréscimos médios de 18% e 10% da espessura da parede septal e posterior, respectivamente, foram observados.
Nenhuma melhora adicional foi verificada na continuação do tratamento até o 18o mês.
O benazepril, 10mg por dia, retarda o progresso da insuficiência renal em pacientes com diversos tipos de neuropatia.
Em uma pesquisa longitudinal de 3 anos, envolvendo 583 pacientes com insuficiência renal causadas por diferentes patologias, 300 pacientes receberam benazepril e 283 receberam placebo. As patologias dos pacientes eram glomerulopatias (n = 192), nefrite intersticial (n = 105), nefrosclerose (n = 97), rim policístico (n = 64), nefropatia diabética (n = 21) e patologias mistas (n = 104). Avaliou-se o clearance (depuração) de creatinina de tais pacientes.
Observou-se maior diminuição do risco de insuficiência renal (71%), quando comparado ao placebo, em pacientes do sexo masculino, com glomerulopatias, nefropatia diabética ou causas mistas de grau leve. O benazepril só não foi eficaz em pacientes com rim policístico. Outros estudos também enfatizam o retardo na progressão da insuficiência renal crônica, medida pelo clearance de creatinina e diminuição da proteinúria em pacientes com insuficiência renal crônica.
Em um estudo clínico com 107 pacientes pediátricos, de 7 a 16 anos de idade, com a pressão sistólica ou diastólica acima do percentil 95, os pacientes receberam 0,1 ou 0,2mg/kg, em seguida, titulada até 0,3 ou 0,6mg/kg, com uma dose máxima de 40mg por dia.
Os principais critérios de exclusão do estudo foram uma taxa de filtração glomerular <30mL/min/1,73 m2, hipertensão grave ou hipertensão envolvendo órgãos, estenose da artéria renal bilateral ou unilateral, transplante de órgãos sólidos (exceto para transplante renal ! 1 ano antes da inscrição e clinicamente estável), síndrome nefrótica exceto as estáveis com terapia de manutenção com prednisona ou ciclosporina, indicativo de anormalidades laboratoriais neurológicas clinicamente significativas, respiratórias, gastrintestinais, hepatobiliares, ou doença hematológica, ou doença cardíaca estrutural ou arritmias clinicamente significativas.
Após quatro semanas de tratamento, 85 pacientes cuja pressão arterial foi reduzida na terapia, foram então randomizados para placebo ou três grupos com doses de benazepril (ou seja, 5 ou 10mg/d, 10 ou 20mg/d, 20 ou 40mg/d, dependendo do peso corporal) foram acompanhados por mais duas semanas. No final de duas semanas, nas crianças retiradas para receber o placebo, a pressão arterial (sistólica e diastólica) subiu de 4 a 6 mmHg a mais do que em crianças com benazepril. Nenhuma dose-resposta foi observada para os três grupos de dose.
Como outros inibidores da ECA, Cloridrato de Benazepril (substância ativa) também inibe a degradação do vasodilatador bradicinina pela quininase.
Essa inibição pode contribuir para o efeito anti-hipertensivo.
O Cloridrato de Benazepril (substância ativa) reduz a pressão arterial em qualquer grau de hipertensão nas posições sentada, supina ou em pé. Na maioria dos pacientes, a atividade anti-hipertensiva se inicia aproximadamente 1 hora após a administração de uma dose oral única e, a redução máxima de pressão arterial é alcançada dentro de 2 a 4 horas. O efeito anti-hipertensivo persiste pelo menos 24 horas após a administração. Durante a administração repetida, a redução máxima da pressão arterial com cada dose é geralmente obtida após 1 semana e persiste durante o tratamento a longo prazo. Os efeitos anti-hipertensivos são mantidos independentemente de raça, idade ou atividade basal da renina plasmática. A dose diária máxima recomendada de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) em pacientes hipertensos é de 40mg, em dose única ou duas doses. A dose de 80mg provê uma resposta aumentada, mas a experiência com esta dose é limitada.
Os efeitos anti-hipertensivos de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) não diferem muito em pacientes com dietas com baixo ou alto teor de sódio. Não foi observada elevação rápida da pressão arterial após retirada abrupta de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) . Em estudo conduzido com voluntários sadios, doses únicas de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) produziram um aumento no fluxo sanguíneo renal e não afetaram a taxa de filtração glomerular.
Os efeitos anti-hipertensivos de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) e dos diuréticos tiazídicos são sinérgicos. O uso concomitante de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) e outros fármacos anti-hipertensivos, inclusive betabloqueadores e antagonistas do cálcio, geralmente leva a uma redução adicional na pressão arterial.
Em um estudo clínico com 107 pacientes pediátricos, de 7 a 16 anos, com pressão sistólica ou diastólica superior ao percentil 95, os pacientes foram tratados com 0,1 ou 0,2mg/kg e a dose foi aumentada até 0,3 ou 0,6mg/kg, com dose máxima de 40mg uma vez ao dia. Após quatro semanas de tratamento, os 85 pacientes que tiveram a pressão sanguínea reduzida com a terapia foram então randomizados para o grupo placebo ou grupos de três diferentes doses de benazepril (isto é, 5 ou 10mg/dia, 10 ou 20mg/dia, 20 ou 40mg/dia, dependendo do peso corpóreo) e foram acompanhadas por duas semanas adicionais. Ao final das duas semanas, a pressão sanguínea (sistólica e diastólica) das crianças que receberam placebo aumentou 4 a 6 mmHg mais do que as crianças que continuaram recebendo benazepril. Não se observou dose-resposta para os três grupos tratados com benazepril.
Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado com placebo e com duração de três anos, 583 pacientes com doença renal de várias etiologias e creatinina sérica variando entre 1,5 a 4mg/dL [clearance (depuração) de creatinina entre 30 e 60mL/min], com ou sem hipertensão, foram randomizados para placebo ou Cloridrato de Benazepril (substância ativa) 10mg, uma vez ao dia. Para se atingir o controle da pressão arterial foram administrados agentes anti-hipertensivos adicionais, de acordo com a necessidade dos pacientes, em ambos os grupos.
O grupo tratado com Cloridrato de Benazepril (substância ativa) teve 53% de redução no risco relativo de atingir o objetivo do estudo, definido como sendo a duplicação da creatinina sérica ou a necessidade de diálise. Esses efeitos benéficos foram acompanhados pela redução da pressão arterial e por uma pronunciada redução na proteinúria. Pacientes com doença renal policística não apresentaram redução na perda da função renal quando tratados com Cloridrato de Benazepril (substância ativa) ; entretanto, o produto pode ainda ser utilizado no tratamento da hipertensão em tais pacientes.
Classe terapêutica/farmacológica: inibidor da enzima conversora de angiotensina,
Código ATC: C09A A07.
O Cloridrato de Benazepril (substância ativa) é um pró-fármaco que, após hidrólise para a substância ativa benazeprilate, inibe a enzima conversora de angiotensina (ECA) e, consequentemente, bloqueia a conversão de angiotensina I para angiotensina II.
Assim sendo, reduz todos os efeitos mediados pela angiotensina II por exemplo, vasoconstrição e produção de aldosterona, que promove a reabsorção de sódio e água nos túbulos renais e eleva o débito cardíaco.
O Cloridrato de Benazepril (substância ativa) diminui a frequência cardíaca aumentada induzida pelo reflexo simpático que ocorre em resposta à vasodilatação.
No mínimo 37% de uma dose oral de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) são absorvidos. O pró-fármaco é então rapidamente convertido ao metabólito farmacologicamente ativo, o benazeprilate. Após a administração do Cloridrato de Benazepril (substância ativa), com estômago vazio, os picos de concentração plasmática do benazepril e do benazeprilate são alcançados, respectivamente, após 30 e 60 a 90 minutos.
A biodisponibilidade absoluta do benazeprilate, após a administração oral do Cloridrato de Benazepril (substância ativa), é de aproximadamente 28% da biodisponibilidade obtida após a administração i.v. do metabólito isolado. A administração dos comprimidos após as refeições retarda a absorção, mas não afeta a quantidade absorvida e convertida a benazeprilate. O Cloridrato de Benazepril (substância ativa) pode, portanto, ser ingerido com ou sem alimentos.
No intervalo de dose de 5 a 20mg, a área sob a curva (ASC) e o pico das concentrações plasmáticas de benazepril e benazeprilate são aproximadamente proporcionais à dose. Desvios pequenos, mas estatisticamente significativos, da proporcionalidade da dose são observados no intervalo de dose mais amplo, de 2 a 80mg. Isso pode ser causado pela ligação saturável do benazeprilate à enzima conversora de angiotensina.
A cinética não se altera durante doses múltiplas (5 a 20mg uma vez ao dia). O benazepril não se acumula. O benazeprilate se acumula apenas em extensão mínima, sendo o estado de equilíbrio na ASC aproximadamente 20% mais elevado do que a observado no primeiro intervalo de dose de 24 horas. A meia-vida efetiva de acumulação do benazeprilate é de 10 a 11 horas. Os níveis do estado de equilíbrio são alcançados após 2 a 3 dias.
Cerca de 95% do benazepril e do benazeprilate se ligam a proteínas plasmáticas humanas (principalmente a albumina).
A ligação não é afetada pela idade. O volume de distribuição do benazeprilate no estado de equilíbrio é de cerca de 9 litros.
O benazepril é extensivamente metabolizado, sendo seu principal metabólito o benazeprilate. Supõe-se que essa metabolização ocorra principalmente no fígado, por hidrólise enzimática. Os outros dois metabólitos são os acilglicuronídeos conjugados do benazepril e do benazeprilate.
O benazepril é eliminado principalmente por clearance (depuração) metabólico. O benazeprilate é eliminado por via renal e biliar, sendo a excreção renal a principal via em pacientes com função renal normal. O clearance (depuração) metabólico do benazeprilate disponível sistemicamente é de importância secundária. Na urina, o benazepril corresponde a menos de 1% e o benazeprilate a cerca de 20% de uma dose oral. A eliminação plasmática do benazepril é completa após 4 horas. A eliminação do benazeprilate é bifásica, com uma meia-vida inicial de cerca de 3 horas e uma meia-vida terminal de cerca de 22 horas. A fase de eliminação terminal (de 24 horas adiante) sugere uma forte ligação do benazeprilate à enzima conversora de angiotensina.
Em pacientes pediátricos (N=45), hipertensos, com idade entre 6 e 16 anos, que receberam doses múltiplas diárias de Cloridrato de Benazepril (substância ativa) (0,1 a 0,5mg/kg), o clearance (depuração) de benazeprilate em crianças de 6 a 12 anos foi de 0,35 L/hr/kg, mais que o dobro quando comparado com adultos sadios que receberam uma dose única de 10mg (0,13 L/hr/kg). Em adolescentes de 13 a 16 anos foi de 0,17 L/hr/kg, 27% maior que em adultos sadios. A meia-vida terminal de eliminação de benazeprilate em pacientes pediátricos ficou em torno de 5 horas, um terço daquela observada em adultos.
As concentrações plasmáticas de benazeprilate no estado de equilíbrio se correlacionam com a dose diária.
A absorção do benazepril e sua conversão a benazeprilate não são afetadas. Porque a eliminação é um pouco mais lenta, as concentrações mínimas do benazeprilate no estado de equilíbrio tendem a serem maiores nesse grupo de pacientes, quando comparado a voluntários sadios ou a pacientes hipertensos.
As cinéticas do benazepril e do benazeprilate não são grandemente afetadas por idade, insuficiência renal leve a moderada [clearance (depuração) de creatinina de 30 a 80mL/min] ou por síndrome nefrótica. A cinética e biodisponibilidade do benazeprilate não são afetadas em pacientes com disfunção hepática causada por cirrose, não sendo necessário o ajuste de dose em tais pacientes.
As cinéticas do benazeprilate são substancialmente afetadas pela insuficiência renal grave [clearance (depuração) de creatinina < 30mL/min], sendo necessária a redução da dose como resultado da eliminação mais lenta e maior acúmulo.
O benazepril e o benazeprilate são eliminados do plasma mesmo em pacientes com doença renal em estágio final, sendo as cinéticas similares àquelas de pacientes com insuficiência renal grave. O clearance (depuração) não-renal (ex.: biliar ou metabólico) compensa parcialmente o clearance (depuração) renal deficiente.
A hemodiálise regular, que se inicia ao menos duas horas após a administração do Cloridrato de Benazepril (substância ativa), não afeta significativamente as concentrações plasmáticas de benazepril e benazeprilate, o que significa não ser necessária a administração de dose adicional após a diálise. Apenas uma pequena quantidade do benazeprilate é removida do organismo pela diálise.
Não foram observados efeitos adversos no perfil de reprodução em ratos machos e fêmeas tratados com Cloridrato de Benazepril (substância ativa) em doses de até 500mg/kg/dia.
Não foram observados efeitos embriotóxicos, fetotóxicos ou teratogênicos diretos em camundongos tratados com até 150mg/kg/dia, em ratos tratados com até 500mg/kg/dia e em coelhos tratados com até 5mg/kg/dia.
Em uma série de estudos in vitro e in vivo, não foi detectado potencial mutagênico.
Não foi observada evidência de efeito carcinogênico quando o Cloridrato de Benazepril (substância ativa) foi administrado a ratos em doses de até 150mg/kg/dia (250 vezes a dose máxima recomendada para humanos). Não foi observada evidência de carcinogenicidade quando o Cloridrato de Benazepril (substância ativa) foi administrado a camundongos por 104 semanas nas mesmas doses.
Não se realizaram estudos pré-clínicos com o propósito de se investigar o potencial toxicológico juvenil de Cloridrato de Benazepril (substância ativa).
Manter em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.
Dizeres legais
MS – 1.0068.0028
Farm. Resp.: Flavia Regina Pegorer – CRF-SP 18.150
Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo - SP?
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda., Taboão da Serra, SP
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