Bula - Ebastel - D 5 Cápsulas
Para que serve
Ebastel D é uma associação de ebastina (anti-histamínico) e pseudoefedrina (vasoconstritor), indicado para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica e da rinite associada ao resfriado comum e à gripe, visando ao alívio da congestão nasal, dos espirros, da coriza, do prurido e do lacrimejamento.
Como o Ebastel D funciona?
Ebastel D contém um anti-histamínico, a ebastina, que reduz os sintomas de alergia por prevenir os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo organismo. Esses sintomas incluem secreção nasal, coceira, espirros e congestão. Nos olhos, podem ocorrer lacrimejamento e coceira. O segundo princípio ativo, o cloridrato de pseudoefedrina, exerce efeito constritor sobre os vasos sanguíneos nasais, aliviando a congestão nasal.
O tempo para o início da ação varia de 1 (uma) a 3 (três) horas, com efetividade máxima observada em 3 (três) a 12 (doze) horas.
Contraindicação
Você não deve utilizar Ebastel D se apresentar hipersensibilidade conhecida à ebastina, à pseudoefedrina, ou aos demais componentes da formulação. Devido à presença de pseudoefedrina, você também não deve utilizar Ebastel D se for portador de glaucoma de ângulo fechado, retenção urinária, hipertensão arterial grave, doença coronariana, excesso de hormônios tireoidianos e se estiver sob tratamento simultâneo, ou recente (nas últimas semanas), com medicamentos inibidores da monoamino oxidase (IMAO).
Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 (doze) anos.
Como usar
Antes de utilizar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não haver enganos. Não utilize Ebastel D caso haja sinais de violação e/ou danificação da embalagem.
Adultos acima de 18 (dezoito) anos e crianças acima de 12 (doze) anos devem tomar 1 (uma) cápsula, uma vez ao dia, administrada preferencialmente durante o desjejum. Em casos graves, pode-se administrar 1 (uma) cápsula a cada 12 (doze) horas. A duração do tratamento deve ser limitada à fase sintomática, não se prolongando por mais de 10 (dez) dias na rinite alérgica e vasomotora, ou 3 (três) dias na rinite associada ao resfriado comum, salvo a critério médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Ebastel D?
Use a medicação assim que se lembrar da dose não administrada. Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente. Não dobre a dose para compensar a dose omitida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções
Ebastel D não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação.
Este medicamento pode causar doping.
Ebastel D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) contém um componente que pode provocar resultado analítico positivo no teste antidoping.
Reações Adversas
Os eventos adversos de Ebastel D são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:
Comuns, > 1/100 e < 1/10 (> 1% e < 10%):
Tontura, dor de estômago, náuseas, boca seca, fraqueza, dor de cabeça, sonolência, insônia.
Raros, > 1/10 000 e < 1 000 (> 0,01% e < 0,1%):
Manchas na pele.
Outros eventos adversos já relatados (mas com frequência não determinada) são:
Nervosismo, diarreia e constipação. Devido à presença de pseudoefedrina, alguns pacientes podem apresentar agitação e palpitações em administrações prolongadas.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através de seu serviço de atendimento.
População Especial
Gravidez e lactação:
A segurança do uso de Ebastel D, durante a gravidez e amamentação, não foi estabelecida; portanto, este medicamento não deve ser utilizado nestes períodos. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após seu término. Informe a seu médico se está amamentando. Há relatos de que a pseudoefedrina, um dos componentes de Ebastel D, pode diminuir a quantidade de leite de mulheres que estão amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, ou do cirurgiãodentista
Ebastel D deve ser usado com cautela, em pacientes idosos, em pacientes com pressão alta e com doenças cardíacas.
Como com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela com o uso da ebastina por pacientes que apresentam baixas concentrações de potássio no sangue, uma alteração no eletrocardiograma conhecida como síndrome do intervalo QT longo e por pacientes que estejam em tratamento com drogas que causem alterações eletrocardiográficas, ou inibam a enzima hepática CYP3A4, tais como alguns antifúngicos (cetoconazol, butoconazol, itraconazol, etc.) e antibióticos (como a eritromicina e a rifampicina).
A ebastina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal e com insuficiência hepática leve a moderada.
Ebastel D não deve ser administrado a pacientes menores de 12 (doze) anos de idade.
Atenção: Este medicamento contém Sacarose; portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Composição
Cada cápsula dura contém:
| Ebastina | 10mg |
| Cloridrato de pseudoefedrina | 120mg |
| Excipientes q.s.p | 1 cápsula |
Excipientes: sacarose, amido, hipromelose, celulose microcristalina, 8-polioxilestearato, macrogol, hidroxiestearato de macroglicerol, emulsão de silicone, copolímero de ácido metacrílico, copolímero de metacrilato de amônio, dibutilftalato, talco, acetona e álcool isopropílico
Superdosagem
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem, ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
A Ebastina (substância ativa) pode potencializar o efeito de outros anti-histamínicos.
Foram observadas interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas com as associações Ebastina (substância ativa) e cetoconazol, ou eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QT), relatando-se um aumento de 18-19 mseg (4,7 - 5%) no intervalo QT. O itraconazol pode aumentar os níveis séricos de Ebastina (substância ativa) e carbastina, enquanto a rifampicina pode diminuir os níveis de Ebastina (substância ativa) e carebastina, bem como interferir no resultado de testes alérgicos cutâneos.
A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com teofilina, varfarina, cimetidina ou diazepam.
Interferência em exames laboratoriais
A Ebastina (substância ativa) pode interferir no resultado de testes alérgicos cutâneos, sendo prudente não realizá-los no período de cinco a sete dias após a suspensão do tratamento.
Interação Alimentícia
A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com o álcool.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, randomizado e de grupos paralelos, 565 pacientes com rinite alérgica intermitente, entre 12 e 70 anos de idade, receberam Ebastina (substância ativa) nas doses de 10 e 20 mg, loratadina, na dose de 10 mg, ou placebo uma vez ao dia durante quatro semanas. Os pacientes registraram os escores para rinorreia, congestão nasal [outras anormalidades da respiração], espirros, prurido e sintomas oculares pela manhã e à noite.
A Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg promoveu reduções significantemente maiores que a loratadina em relação ao basal ao longo de todo o período de tratamento no escore total de sintomas diários (42,5% vs 36,3%) e matinais (40,3% vs 31,3%), além de reduções significantemente superiores nos itens individuais: rinorreia, congestão nasal e espirro (p<0,05).Os efeitos da Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg foram semelhantes aos efeitos da loratadina 10 mg e superiores aos efeitos do placebo.
Resultados semelhantes foram obtidos por Hampel Jr e cols, que em um estudo duplo-cego randomizado de 4 semanas (N=749), compararam Ebastina (substância ativa) 20 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg, loratadina 10 mg e placebo. A dose de 20 mg foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos escores de sintomas diários e matinais, e a Ebastina (substância ativa) 10 mg foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos sintomas matinais de rinite.
Outro estudo duplo-cego (N= 343), que comparou doses diárias de cetirizina 10 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg e Ebastina (substância ativa) 20 mg, mostrou que os três tratamentos foram eficazes no controle dos sintomas de rinite, sendo que a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg foi mais eficaz que a de 10 mg em casos com sintomatologia mais intensa. A eficácia da Ebastina (substância ativa) também foi demonstrada em crianças, com rinite alérgica intermitente, em um estudo duplo-cego de duração de três semanas no qual 173 crianças entre seis e 11 anos de idade apresentaram melhora significantemente maior no escore global de sintomas de alergia, com a Ebastina (substância ativa) na dose de 5 mg ao dia em relação ao placebo (p = 0,049).
Rinite alérgica persistente
Dois estudos em pacientes com rinite alérgica persistente compararam a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg com o placebo em pacientes, com idade superior a 12 anos de idade. Nesses estudos, os pacientes apresentavam um escore total de sintomas de rinite (rinorreia, espirros e prurido nasal) mínimo de 32 de possíveis 63 pontos ao longo do período de rastreamento de três dias mais a manhã do dia basal, bem como um teste de pele positivo para um alérgeno e um esfregaço nasal, para eosinófilos positivos.
No primeiro estudo, no qual 223 pacientes foram incluídos na análise de eficácia, a redução média no escore total de sintomas, em relação ao basal, foi de –2,39,–2,23 e –1,65 para Ebastina (substância ativa) 10 mg duas vezes ao dia, Ebastina (substância ativa) 20 mg uma vez ao dia e placebo, respectivamente. Ambos os esquemas posológicos tiveram eficácia superior ao placebo ao final de 3 semanas.
No segundo estudo, no qual 194 pacientes foram considerados na análise de eficácia, a Ebastina (substância ativa) 20 mg reduziu significantemente os sintomas de rinite em relação ao placebo: as alterações médias ajustadas no “Perennial Index” foram –2,06 e –1,51 para Ebastina (substância ativa) 20 mg e placebo, respectivamente (p = 0,024).
Um estudo multicêntrico, randomizado (N=317), com duração de 4 semanas, demonstrou a eficácia da Ebastina (substância ativa) no tratamento da rinite alérgica persistente, nas doses de 10 e 20 mg, sendo ambas igualmente eficazes e superiores à loratadina 10 mg na redução do "Perennial Index", com alterações médias de -2,02 para Ebastina (substância ativa) 10mg (p<0,05 vs loratadina), -2,12 para Ebastina (substância ativa) 20 mg (p<0,01 vs loratadina) e -1,50 para loratadina 10 mg.
Urticária idiopática
A eficácia da Ebastina (substância ativa) em pacientes com urticária idiopática foi avaliada em dois estudos randomizados, duplocegos, controlados. Em um estudo duplo-cego que incluiu 204 pacientes, com duração de 2 semanas, Peyri e cols. demonstraram que Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg reduziu significantemente o prurido, o número e o tamanho das pápulas em comparação ao placebo. A eficácia global considerada pelos pacientes e médicos como boa/moderada foi significantemente maior com Ebastina (substância ativa) que com placebo (80–83% vs 51–55%) (p<0,001).
No segundo estudo (N=211), com 12 semanas de duração, a eficácia da Ebastina (substância ativa) 10 mgfoi semelhante à da terbinafina na dose de 60 mg administrada duas vezes ao dia, no alívio dos sintomas e na avaliação global do médico e do paciente e ambos os medicamentos foram superiores ao placebo.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
A Ebastina (substância ativa) determina inibição rápida e de longa duração dos efeitos induzidos pela histamina, além de possuir forte afinidade pelos receptores H1. A Ebastina (substância ativa) e seus metabólitos não atravessam a barreira hematoencefálica após administração por via oral, o que explica o pequeno efeito sedativo encontrado nos estudos que avaliaram os efeitos da Ebastina (substância ativa) sobre o sistema nervoso central (SNC).
Dados in vitro e in vivo demonstram que a Ebastina (substância ativa) exerce potente antagonismo dos receptores H1, de longa duração e altamente seletivo, não apresentando efeitos sobre o SNC, ou efeitos anticolinérgicos. Dados in vitro mostraram que a Ebastina (substância ativa) inibe a liberação de prostaglandinas e leucotrienos induzida por IgE, bem como a liberação de fator estimulador de colônias de macrófagos e granulócitos (GM-CSF). A Ebastina (substância ativa) reduz também a liberação de GM-CSF e de eosinófilos nas secreções nasais.
Estudos relatados de indução de pápula por histamina mostraram que a Ebastina (substância ativa) apresenta efeito anti-histamínico estatística e clinicamente significante, com início de ação após uma hora da administração por via oral e com duração de 48 horas. Observou-se também que, com a interrupção da administração da Ebastina (substância ativa) após tratamento durante cinco dias, a atividade anti-histamínicas persiste por mais do que 72 horas.
Esta atividade é devida aos níveis plasmáticos do principal metabólito ácido ativo, a carebastina. Após administrações repetidas, a inibição dos receptores periféricos permanece em nível constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a administração da dose diária mínima de 10 mg de Ebastina (substância ativa) produz inibição rápida, intensa e de longa duração dos receptores histamínicos H1 periféricos.
Em estudos nos quais a sedação foi avaliada por meio de eletroencefalograma, desempenho cognitivo, testes de coordenação visual-motora e estimativas subjetivas, não houve aumento significante da sedação na dose recomendada. Estes dados são compatíveis com os resultados dos estudos clínicos duplo-cegos nos quais a incidência de sedação com Ebastina (substância ativa) mostrou-se comparável ao placebo.
Nos estudos clínicos realizados em adultos e crianças não se observaram efeitos cardíacos causados pela administração de Ebastina (substância ativa) nas doses recomendadas, incluindo prolongamento do intervalo QT.
Com a administração da dose de 60 mg/dia de Ebastina (substância ativa), não se observou efeito sobre o intervalo QT. Com a administração da dose de 100 mg/dia, observou-se um aumento estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que não foi contudo, clinicamente significante. Após a administração de dose diária de 15 mg de Ebastina (substância ativa) em crianças com idade entre seis e 11 anos, durante 6 dias, não foram observadas diferenças no intervalo QT médio, entre os grupos tratados com Ebastina (substância ativa), ou placebo, no primeiro e sexto dia do tratamento.
Farmacocinética
Após administração por via oral, a Ebastina (substância ativa) é rapidamente absorvida, sofrendo extenso metabolismo de primeira passagem. A Ebastina (substância ativa) é quase completamente convertida a seu metabólito ácido farmacologicamente ativo, a carebastina.
Após a administração de dose única de 10 mg de Ebastina (substância ativa), as concentrações plasmáticas máximas de 80 a 100 ng/mL do metabólito ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A meia-vida do metabólito ácido é de 15-19 horas, sendo que 66% do fármaco é excretado na urina, principalmente na forma de metabólito conjugado. Após administrações repetidas de 10 mg de Ebastina (substância ativa), uma vez ao dia, o estado de equilíbrio é atingido em três a cinco dias, com concentrações plasmáticas máximas, variando entre 130 a 160 ng/mL.
Os parâmetros farmacocinéticos da carebastina se mostraram linear e dose independentes após a administração de 5 e 10 mg de Ebastina (substância ativa) na forma de solução oral com obtenção de concentrações plasmáticas máximas de 108 e 209 ng/mL de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas, respectivamente. A meia-vida de eliminação da carebastina variou entre 10 e 14 horas.
Os estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos mostraram que a Ebastina (substância ativa) é metabolizada em desalquilEbastina (substância ativa) via CYP3A4 e em hidroxiEbastina (substância ativa) via CYP2J2, sendo esta última convertida em carebastina por carboxilação, via CYP3A4 e CYP2J2. A administração simultânea de Ebastina (substância ativa) com cetoconazol, itraconazol ou eritromicina (ambos inibidores da CYP3A4) em voluntários sadios foi associada ao aumento significante das concentrações plasmáticas de Ebastina (substância ativa) e carebastina.
O aumento do nível sérico de carebastina associado ao uso de itraconazol não é suficiente para potencializar o efeito clínico anti-histamínico. A administração da Ebastina (substância ativa) com rifampicina em voluntários sadios diminuiu os níveis de Ebastina (substância ativa) e carebastina.
A ligação às proteínas plasmáticas, tanto da Ebastina (substância ativa), quanto da carebastina é alta, > 95%.
Não foram observadas alterações estatisticamente significantes da farmacocinética da Ebastina (substância ativa) em idosos, em comparação à farmacocinética, em voluntários adultos jovens.
A administração de Ebastina (substância ativa) com alimentos não modifica seus efeitos. A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com o álcool.
A meia-vida de eliminação da carebastina aumentou para 23 – 26 horas e 27 horas, respectivamente, em pacientes com insuficiência renal e em pacientes com insuficiência hepática.
Cuidados de Armazenamento
Ebastel D deve ser guardado dentro da embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
Características do medicamento
Ebastel D é uma cápsula gelatina dura, vermelha.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o médico, ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
Venda sob prescrição médica.
MS 1.0043.0759
Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró - CRF-SP 19.258
Fabricado por:
Laboratórios Almirall, S.A.
Barcelona - Espanha
Importado, embalado e registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Ver. José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP
CNPJ 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira
