O que são anti-histamínicos?

04/06/2020 0 Por Alana Dizioli

O artigo de hoje será para falarmos sobre os anti-histamínicos. O que são, para que servem, quais os principais tipos e onde comprá-los. Tudo isso você encontra aqui. Leia até o final para ficar por dentro de tudo!

O que é histamina?

As drogas com ação anti-histamínica estão entre as medicações mais comumente prescritas na prática dermatológica diária, tanto em adultos como em crianças. Precisamos entender os novos conceitos da função dos receptores de histamina (receptores H1) e discutir os efeitos anti-inflamatórios dessas drogas.

 

A segunda geração de anti-histamínicos difere da primeira geração devido a sua elevada especificidade e afinidade pelos receptores H1 periféricos e devido a seu menor efeito no sistema nervoso central, tendo como resultado menores efeitos sedativos. Embora a eficácia dos diferentes anti-histamínicos H1 (anti-H1) no tratamento de doentes alérgicos seja similar, mesmo quando se comparam anti-H1 de primeira e de segunda geração, eles são muito diferentes em termos de estrutura química, farmacologia e propriedades tóxicas.

 

Consequentemente, o conhecimento de suas características farmacocinéticas e farmacodinâmicas é importante para a melhor prática médica, especialmente em gestantes, crianças, idosos e doentes com comorbidades.

 

Mas vamos deixar um pouco a linguagem técnica de lado e nos concentrar nos conceitos de cada termo para entendermos a função como um todo.

 

A histamina é uma substância, amina biogênica, implicada na resposta imunitária localizada, na regulação da função fisiológica no intestino, na contração muscular, regulação do ácido gástrico e atua também como um neurotransmissor nas funções neurológicas. Trata-se assim, de um mediador da inflamação que é produzida pelo organismo em momentos de elevado estresse e/ou alergia.

 

A principal função da histamina é destruir substâncias estranhas, sendo essencial na defesa contra vírus, bactérias, fungos ou parasitas. Esta é liberada em reações alérgicas e responsável pelos sintomas irritantes destes quadros.

 

Onde existe histamina?

A histamina funciona como um mediador do sistema imunológico, sendo produzida pelo nosso corpo em situações alérgicas, mas existe também em alimentos. Existem alimentos que possuem em quantidade elevada de histamina na sua composição. Para além dos alimentos ricos em histamina, há outros que funcionam como “liberadores de histamina” e que induzem a secreção de histamina pelas células do corpo.

Esta pode também ser acumulada no nosso corpo por deficiência da enzima que a destrói e metaboliza, a diaminoxidase, conhecida pela enzima DAO.

Existe intolerância à histamina?

A intolerância à histamina surge devido a um desequilíbrio entre a acumulação de histamina e a capacidade do organismo em degradá-la.

 

Normalmente, a histamina é destruída no organismo pela ação de uma enzima chamada diaminoxidase (DAO). Em pessoas com intolerância à histamina, a atividade dessa enzima é reduzida. Portanto, a histamina produzida pelo corpo ou absorvida através da comida não pode ser destruída ou pode ser apenas parcialmente destruída. Isto faz com que os níveis de histamina permaneçam constantemente elevados, levando ao aparecimento de queixas alérgicas.

 

Também pode ocorrer uma redução da atividade da enzima pela ingestão de determinados fármacos ou álcool.

 

A ingestão de alimentos ricos em histamina, em pessoas intolerantes, pode causar os seguintes sintomas:

 

  • Vermelhidão, comichão, urticária
  • Dor de cabeça, sensação de calor, enxaqueca, vertigem
  • Corrimento nasal, inchaço da mucosa nasal, dificuldades respiratórias, asma brônquica
  • Inchaço, diarreia, náusea / vômito, dor abdominal
  • Queda da pressão arterial, palpitações, arritmia cardíaca, taquicardia
  • Dismenorreia (distúrbios do ciclo menstrual)
  • O inchaço da mucosa nasal como resultado do consumo de vinho tinto ou queijo também é típico, pois esses produtos são muito ricos em histamina e contêm muitos libertadores de histamina.

Como saber se sou intolerante à histamina

Devido à natureza muito variada dos sintomas, a intolerância à histamina é frequentemente subestimada, e os sintomas mal interpretados.

 

Esta ocorre, sobretudo em mulheres e depois dos 40 anos. Pessoas com doença inflamatória intestinal ou alergia alimentar cruzada têm um risco maior.

 

Se tiver muitas queixas alérgicas, comece por relacioná-las com os alimentos constantes da lista anexa, retire-os e verifique se os sintomas desapareceram.

 

Junto do seu médico ou terapeuta converse e pondere fazer as seguintes provas analíticas:

 

  • Medir o nível de vitamina B6;
  • Medir da atividade da diaminoxidase;
  • Medir o nível de histamina no sangue;
  • Teste de liberação de histamina por estimulação

Alimentos a eliminar

Os alimentos que estão indicados na tabela seguinte são ricos em histamina e/ou interferem no metabolismo da mesma (promovem um aumento da libertação de histamina). Você deve evitar o consumo dos mesmos, para melhoria dos sintomas ou quando surgir um episódio agudo.

Frutas

Banana, morango, uva, kiwi, frutas cítricas como laranja e abacaxi, frutas secas (passas, figo, damasco, ameixa, tâmara), mamão e abacate.

 

Deve-se privilegiar todas as frutas restantes.

Legumes

Tomate, legumes fermentados como o chucrute, cogumelos, berinjela, espinafre, grão de bico, feijão de soja. Privilegiando todos os outros legumes.

Carnes/peixes

Carne vermelha, peixe em conserva, carne processada (salsicha, fiambre, bacon, linguiça, salame, chouriço), sobretudo carne de porco, peixe defumado e crustáceos. Dê preferência a carne e peixe frescos.

Laticínios

Kefir, queijos (cheddar, azul, gorgonzola, stiton, de cabra, emmental, roquefort ou fresco), leite. Prefira bebidas vegetais como leite e água de coco.

Oleaginosas

Nozes, castanha de caju, amendoim. Prefira amêndoas, avelã, macadâmia, castanha-do-Pará, pinhão, pistache.

Alimentos fermentados

Vinagre, molho shoyo, molho teryaki, kombucha.

Outros

Chocolate e produtos com cacau, clara de ovo.

Cereais

Gérmem de trigo. Opte por massas de arroz, milho, aveia, dentre outros.

 

O que são anti-histamínicos?

Os anti-histamínicos (antialérgicos) são os medicamentos mais utilizados no tratamento das urticárias, uma vez que a histamina é a principal substância que ocasiona a maior parte dos sintomas.

 

O mecanismo de ação destes medicamentos se baseia no bloqueio da ação da histamina, substância que provoca dilatação dos vasos sanguíneos da pele e formação das lesões (empolações), da coceira, bem como da sensação de calor e rubor (vermelhidão) que caracterizam a doença. Atuam nas terminações nervosas e nos vasos sanguíneos, diminuindo as placas, o calor e a coceira.

 

Os anti-histamínicos (antialérgicos) são classificados em dois grupos:

 

  • Anti-histamínicos de “primeira geração”, mais antigos, também chamados de “clássicos” ou “sedantes”.
  • Anti-histamínicos de “segunda geração”, mais recentes, chamados de “não clássicos” ou “não sedantes”.

 

Os anti-histamínicos clássicos, de “primeira geração”, são considerados sedativos pois podem provocar sonolência. O problema é que causam também dificuldade para se concentrar, exercer tarefas diárias como dirigir, trabalhar ou estudar. Além disso, provocam diminuição do tempo do sono REM (aquele sono reparador) o que faz com que a pessoa mesmo dormindo um número satisfatório de horas ainda assim acorda cansada.

 

Os anti-histamínicos não clássicos, são modernos e proporcionam alívio dos sintomas causando pouca sedação, com mínimos efeitos na atividade psicomotora.

 

Em alguns casos, pode ocorrer dor de cabeça (cefaleia), que é o efeito colateral mais significativo. A maioria dos anti-histamínicos está autorizada para uso em crianças e adultos como a cetirizina, levocetirizina, desloratadina, fexofenadina e loratadina. A cetirizina, a desloratadina e a fexofenadina estão liberadas para uso a partir de 6 meses; os demais após 2 anos de idade.

 

Os consensos científicos de tratamento recomendam o uso de anti-histamínicos (antialérgicos) de segunda geração, por serem eficazes e menos sedantes. Inicialmente, são utilizados nas doses licenciadas (recomendadas em bula). Porém, nos casos com pouca resposta a estas doses, ou seja, sem controle dos sintomas, o médico poderá necessitar de aumentar a dose em até quatro vezes (lembrando que as doses altas são “off label”, ou seja, não estão indicadas na bula).

 

O tratamento da urticária crônica é prolongado, necessitando de persistência e uma relação de confiança com o médico. Um dado importante é que o anti-histamínico deve ser tomado diariamente (como uma medicação preventiva), e não apenas quando aparecerem os sintomas. Tentativas por conta própria de não tomar para ver “quantos dias fico sem a urticária” não são eficientes e podem prejudicar o resultado do tratamento.

Qual a diferença entre as gerações de anti-histamínicos utilizados para tratar os sintomas da alergia?

Antes de falar das diferenças entre os anti-histamínicos é importante lembrar que existem várias abordagens terapêuticas para reduzir as crises e os sintomas de alergia, como aqueles que acontecem na rinite alérgica. As estratégias de tratamento incluem ações profiláticas, usadas para se evitar o contato com substâncias que podem desencadear a crise alérgica e o tratamento medicamentoso.

 

Dentre os medicamentos utilizados para tratar os sintomas da rinite alérgica, o antialérgico é um dos mais comuns.

 

Existem dois tipos de antialérgicos: os de primeira geração (sedativos) e os de segunda geração (não sedativos). Mas quais são as diferenças entre um e outro?

 

Os antialérgicos de primeira geração, apesar de reduzir os sintomas da alergia (espirros, coceira, coriza, etc), podem causar sonolência.

 

Nos últimos 30 anos foram realizadas pesquisas, de onde originaram novos compostos que possuem potencial mínimo para causar sonolência. Surgiu assim, a classe dos anti-alérgicos de segunda geração ou não sedativos.

 

Esses antialérgicos de 2ª geração agem contra os sintomas da alergia  sem alcançar o sistema nervoso como os anti-histamínicos de 1ª geração, não causam sonolência como os medicamentos mais antigos. Por exemplo, a molécula loratadina, age durante 24 horas com apenas um comprimido por dia e geralmente não causa sono quando usado nas doses recomendadas.

Fatos e mitos sobre alergia e anti-histamínicos

Os anti-histamínicos são todos iguais.

Falso. Os anti-histamínicos de primeira geração (difenidramina, prometazina, hidroxizina e clorfeniramina) diminuem os sintomas alérgicos atravessando a barreira hematoencefálica, que protege o sistema nervoso central. Por esse motivo causam sonolência, desconcentração, visão turva e sensação de boca seca, podendo igualmente ter efeitos cardíacos.

 

Os anti-histamínicos de segunda geração (fexofenadina, loratadina, cetirizina, ebastina, desloratadina, bilastina, rupatadina, levocetirizina) são mais seletivos e, por não atravessarem a barreira hematoencefálica, estão isentos desses efeitos secundários. Também não têm efeito sobre o coração.

Todos os anti-histamínicos provocam sono.

Falso. Apenas os anti-histamínicos da primeira geração causam desconcentração e sonolência. Com os anti-histamínicos de segunda geração isso já não acontece.

Alguns anti-histamínicos interferem no apetite.

Verdadeiro. Os anti-histamínicos de primeira geração podem aumentar a sensação de fome.

As bebidas alcoólicas interagem com os anti-histamínicos.

Verdadeiro. As bebidas alcoólicas agravam a diminuição do estado de alerta induzido pelos anti-histamínicos, por isso o seu consumo é desaconselhado por haver uma potencialização do efeito.

Os anti-histamínicos estimulam a retenção de líquidos e causam a sensação de corpo inchado.

Falso. Pelo contrário, o anti-histamínico combate o inchaço ajudando a reduzir o edema da reação inflamatória alérgica. O que acontece é que nas situações de crise aguda muitas vezes recomenda-se o uso de corticosteroides em conjunto com o anti-histamínico. E, nesse caso, pode de fato surgir inchaço/edema, um efeito secundário do corticosteroide e não do anti-histamínico.

O consumo de anti-histamínicos é sazonal.

Verdadeiro.  A febre do feno é, geralmente, uma reação ao pólen e às gramas. Os pólens que provocam a febre do feno variam de acordo com a estação:

 

  • Primavera: Normalmente árvores (como o carvalho, o olmo, o bordo, o amieiro, a bétula, o zimbro e a oliveira).
  • Verão: Gramas (como bermuda, rabo-de-gato, vernal doce, pomar e Johnson) e ervas (como o cardo russo e a língua de ovelha).
  • Outono: Erva-de-santiago.

 

As estações do pólen variam de acordo com o país e a região. No oeste dos Estados Unidos, o cedro de montanha (zimbro) é uma das principais fontes de pólen de árvores desde o mês de dezembro até o mês de março.

 

Nas regiões áridas do sudoeste, as gramas polinizam durante muito mais tempo e, no outono, o pólen de outras ervas, como a artemísia e o cardo russo, podem causar febre do feno. As pessoas podem reagir a um ou mais pólens, assim, a época de alergia da pessoa pode durar desde o início da primavera até ao fim do outono.

 

A alergia sazonal também é provocada por esporos de fungos, que podem ser transportados pelo ar durante períodos de tempo bastante prolongados na primavera, verão e outono.

Pode ocorrer conjuntivite alérgica quando algumas substâncias suspensas no ar, como o pólen, entram em contato direto com os olhos.

 

Os anti-histamínicos apenas aliviam os sintomas.

Verdadeiro. Têm efeito na prevenção e controle dos sintomas, mas não curam. No entanto, podem diminuir a intensidade e frequência de futuras crises, melhorando a qualidade de vida da pessoa. O tempo do tratamento depende de cada caso, mas atualmente, como os efeitos secundários das últimas gerações de anti-histamínicos são de menor intensidade, é possível que sejam tomados como medida preventiva durante meses para controlar o alívio sintomático.

O mesmo anti-histamínico pode ser usado para combater uma alergia de pele, respiratória ou outra.

Verdadeiro. A doença alérgica é uma doença sistêmica que atinge um ou vários órgãos –alvo, e os anti-histamínicos atuam sempre bloqueando os receptores da histamina.

 

Por isto, o mesmo anti-histamínico pode ser utilizado para a alergia respiratória, cutânea ou ocular, por exemplo. No entanto, é sempre bom lembrar que todas as pessoas são diferentes, sendo também diversa a sua tolerância ao fármaco e capacidade de metabolização hepática e renal — o controle da sintomatologia alérgica requer vigilância médica.

Os anti-histamínicos estão proibidos durante a gravidez.

Falso. O uso de anti-histamínicos deve ser ponderado, pois a doença alérgica pode ser um problema para as grávidas e mães em amamentação. Os bloqueadores de H1 de primeira geração não estão associados a um risco aumentado de grandes malformações ou quaisquer efeitos adversos fetais. E, embora haja menos evidências quanto aos anti-histamínicos de segunda geração, estes medicamentos também não foram até agora associados a um risco aumentado de desfechos adversos na gravidez. No entanto, necessitam sempre de controle médico.

 

Cabe ao imunoalergologista chegar ao diagnóstico e identificar os fatores desencadeantes, bem como assumir o aconselhamento sobre a melhor forma de os evitar e instituir tratamento de patologias alérgicas que, quando mal controladas e não medicadas, podem ter importantes consequências negativas na mãe e/ou no feto.

Os anti-histamínicos interferem com a quantidade e qualidade do leite materno.

Falso. “A produção de leite materno não é afetada. É possível prescrever anti-histamínicos e parece que até à data nenhum anti-histamínico é excretado no leite materno em quantidade apreciável de forma a afetar o lactente.” Tal como as mulheres grávidas, as lactantes podem aliviar os seus sintomas alérgicos sem que isso represente um risco adicional aos seus fetos ou recém-nascidos. Durante a amamentação, a mulher com doença alérgica deve ser sempre acompanhada por um médico imunoalergologista para a instituição de terapêutica de controle adequada, que permita o melhor controle sintomático possível.

Onde comprar?

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