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Para que serve

Evista é indicado para prevenção e tratamento da osteoporose em mulheres após a menopausa e também para a redução do risco de câncer de mama em mulheres na pós-menopausa com osteoporose.

A ocorrência do número de fraturas vertebrais foi reduzida. Embora a redução na incidência de outras fraturas não seja significante, o risco dessas fraturas diminui com o uso de Evista. No momento de escolher entre o tratamento com Evista ou outras terapias para mulher após a menopausa, devem-se levar em conta os sintomas da menopausa, os efeitos sobre as mamas e o útero e os riscos e benefícios cardiovasculares.

Como Evista funciona?

Evista age na osteoporose, doença caracterizada por redução da massa óssea e alteração da estrutura dos ossos, com aumento do risco de fraturas. A osteoporose ocorre mais comumente em mulheres após a menopausa e as consequências mais comuns são fraturas da coluna, quadril e punho.

Evista tem atividade específica sobre os tecidos que respondem ao hormônio estrógeno. Atua de modo semelhante ao estrógeno no osso e sobre o metabolismo do colesterol (redução do colesterol total e LDL-colesterol), porém age de forma oposta ao estrógeno nos tecidos do útero e mamas.

O raloxifeno é absorvido rapidamente após administração oral. O tempo para alcançar a concentração plasmática máxima e a biodisponibilidade depende de seu metabolismo no fígado.

Contraindicação

Evista é contraindicado em mulheres que estão ou podem ficar grávidas. O tratamento com Evista durante a gravidez aumenta o risco de problemas no desenvolvimento do feto.

Evista é contraindicado em pacientes que têm ou já tiveram eventos tromboembólicos venosos (sangue coagulado no interior da veia), incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar (entupimento de um vaso no pulmão) e trombose de veia retineana.

Evista é contraindicado a pacientes com alergia ao cloridrato de raloxifeno ou a qualquer ingrediente da formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Como usar

A dose recomendada é um comprimido de 60 mg de Evista, administrado uma vez ao dia, por via oral, podendo ser tomado a qualquer hora do dia, independente das refeições.

Não é necessário o ajuste de dose para pacientes idosos.

Em mulheres com uma dieta baixa em cálcio e vitamina D, recomenda-se administrar suplementos dessas substâncias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não pode ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Evista?

Não administrar mais que a quantidade total de Evista recomendada pelo médico para períodos de 24 horas. Caso se esqueça de tomar uma dose, deverá tomá-la assim que lembrar.

Não tome mais de 1 comprimido em um mesmo dia.

Em caso de dúvidas, procure a orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Deve-se ter cuidado ao se prescrever Evista a pacientes na pós-menopausa com histórico de derrame ou outros fatores de risco significantes de derrame.

Deve-se levar em conta a relação risco/benefício em todas as pacientes com risco de eventos tromboembólicos venosos (sangue coagulado no interior da veia) de qualquer origem.

O uso de Evista não é recomendado para pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado) ou com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins) grave. Em pacientes com insuficiência renal moderada e leve, seu uso deve ser feito com cautela

O uso de Evista não é indicado para homens ou mulheres na pré-menopausa.

O uso de Evista e estrógeno sistêmico (medicamento utilizado para reposição hormonal) não é recomendado. Em pacientes com uma história de hipertrigliceridemia (aumento da taxa de gordura no sangue) induzida por estrógeno oral (medicamento utilizado para reposição hormonal) devem ser monitoradas quanto aos triglicérides séricos (triglicerídeo no sangue) quando estiverem usando Evista.

Caso você apresente algum sangramento uterino/vaginal inesperado durante a terapia com Evista, procure seu médico.

Evista também não é indicado para redução do câncer de mama não invasivo, tratamento do câncer de mama invasivo ou redução do risco de recorrência.

Evista não deve ser tomado por mulheres que possam engravidar ou que estejam amamentando, pois pode afetar o desenvolvimento do bebê.

A segurança e eficácia de Evista não foi estabelecida em pacientes menores de 18 anos.

Evista tem pouca ou nenhuma influência sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Este medicamento pode causar doping.

Este medicamento contém Lactose. Portanto, deve ser usado com cautela em pacientes que apresentem intolerância à lactose.

Interações medicamentosas

Evista não deve ser administrado junto à colestiramina, uma resina de troca aniônica que reduz significativamente sua absorção. Embora não tenha sido especificamente estudado, antecipa-se que qualquer outra resina de troca aniônica terá um efeito similar.

A administração concomitante de ampicilina reduz as concentrações máximas de raloxifeno.

Durante o tratamento com Evista, comumente são observadas as seguintes alterações séricas:

Aumento da subfração HDL-2 do colesterol e da apolipoproteína A1 e redução do colesterol total, do colesterol LDL, fibrinogênio, apolipoproteína B e lipoproteína (a). EVISTA aumenta discretamente a concentração de globulinas, logo leva um aumento da concentração total de hormônios que normalmente estão ligados às globulinas. Essas alterações não afetam as concentrações dos hormônios livres correspondentes.

Nenhum estudo clínico foi conduzido com o propósito de investigar a possível interação entre Evista e fitoterápicos, nicotina, álcool, exames laboratoriais e não laboratoriais.

Não existe interação entre Evistae alimentos. Portanto, pode ser administrado independente das refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

A maioria das reações adversas foi leve e não foi necessária a descontinuação do tratamento.

Assim, as reações adversas durante os estudos clínicos com Evista foram:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Vasodilatação/fogachos (rubores, calores ou ondas de calor).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Colelitíase (formação de cálculos nas vias biliares), edema periférico (inchaço das mãos, pés e pernas) e cãibras/espasmos musculares.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Tromboflebite superficial (trombose com reação inflamatória da parede da veia e dos tecidos vizinhos) e tromboembolismo venoso (formação de coágulos nas veias), que inclui trombose venosa profunda (obstrução da veia por coágulo) e embolia pulmonar (entupimento de um vaso no pulmão).

No acompanhamento após o lançamento de Evista, os seguintes eventos adversos foram relatados:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Vasodilatação/fogachos (rubores, calores ou ondas de calor), sintomas gastrointestinais tais como náusea (enjoo), vômito, dor abdominal, dispepsia (indigestão gástrica), leves sintomas das mamas tais como dor, aumento e sensibilidade, síndrome da gripe e aumento da pressão sanguínea.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dor de cabeça, incluindo enxaqueca, erupção da pele (lesões na pele), cãibras nas pernas e edema periférico (inchaço nas mãos, pés e pernas).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Trombocitopenia (diminuição das plaquetas do sangue), acidente vascular cerebral (derrame cerebral) fatal, tromboembolismo venoso (formação de coágulos nas veias), incluindo trombose venosa profunda (obstrução da veia por coágulo), embolia pulmonar (entupimento de um vaso do pulmão), trombose da veia retineana (formação de coágulo na veia da retina), tromboflebite venosa superficial (trombose com reação inflamatória da parede da veia e dos tecidos vizinhos) e reações tromboembólicas arteriais (obstrução da artéria por coágulo).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição

Cada comprimido contém:

Cloridrato de raloxifeno 60 mg, equivalente a 56 mg de raloxifeno em base livre.

Excipientes: Povidona, lactose, crospovidona, estearato de magnésio, dióxido de titânio, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, polissorbato 80, corante azul FD&C nº 2 e cera de carnaúba.

Superdosagem

Em estudos clínicos, não foram relatados superdose com raloxifeno.

Não foram relatadas fatalidades associadas à superdose. Em adultos, sintomas relatados por pacientes que tomaram mais que 120 mg como ingestão única, incluíram cãibra nas pernas e tontura. Em alguns casos, não foram relatados eventos adversos como resultados de superdose.

Em superdose acidental em crianças com menos de 2 anos de idade, a dose máxima relatada foi de 180 mg. Em crianças, os sintomas relatados incluem: ataxia (falta de coordenação motora), tontura, vômito, erupção cutânea (lesão na pele), diarreia, tremor e vermelhidão, assim como, elevação da fosfatase alcalina, uma enzima do sangue.

Não há um antídoto específico para Evista. Em caso de suspeita de superdose, procurar imediatamente o serviço de saúde mais próximo. Não tente dar qualquer medicamento para o paciente intoxicado, pois isso pode piorar o quadro.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não interage in vitro com a varfarina, fenitoína ou tamoxifeno. A coadministração de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) e varfarina não altera a farmacocinética de nenhuma das duas drogas. Contudo, foram observadas pequenas diminuições no tempo de protrombina; portanto, se Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) for administrado junto com varfarina ou outro derivado cumarínico, o tempo de protrombina deve ser monitorizado. Os efeitos sobre o tempo de protrombina podem aparecer após várias semanas do início do tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) em pacientes que já estão em tratamento com anticoagulantes cumarínicos.

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não deve ser administrado junto à colestiramina, uma resina de troca aniônica, que reduz significativamente a absorção e o ciclo entero-hepático de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa). Embora não tenha sido especificamente estudado, antecipa-se que qualquer outra resina de troca aniônica terá um efeito similar.

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não afeta a farmacocinética da digoxina. A distribuição sistêmica de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não é afetada pela administração simultânea de carbonato de cálcio e de antiácidos que contenham alumínio ou hidróxido de magnésio. A administração concomitante de ampicilina reduz as concentrações máximas de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa). Uma vez que a absorção total e a eliminação de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não são afetadas, Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) pode ser administrado concomitantemente com a ampicilina.

A administração crônica de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não afeta a farmacocinética da metilprednisolona dada em dose única.

A influência da administração concomitante de outros medicamentos na concentração plasmática de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) foi avaliada nos estudos de prevenção e tratamento. As drogas frequentemente coadministradas incluíram: acetaminofeno, drogas anti-inflamatórias não esteroidais (tais como Aspirina, ibuprofeno, naproxeno), antibióticos orais, antagonistas-H1 e H2 e benzodiazepínicos. Não foram identificados efeitos clinicamente relevantes da coadministração desses fármacos sobre as concentrações plasmáticas de raloxifeno.

O uso concomitante de preparações vaginais estrogênicas foi comum no programa de estudos clínicos. Não foi notada interação e, comparado ao placebo, não houve aumento no uso nas pacientes tratadas com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa).

Durante o tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) comumente são observadas as seguintes alterações séricas: aumento da subfração HDL-2 do colesterol e da apolipoproteína A1 e redução do colesterol total, LDL colesterol, fibrinogênio, apolipoproteína B e lipoproteína (a). Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) aumenta discretamente as concentrações de hormônios ligados à globulinas, incluindo globulinas ligadas aos esteroides sexuais (SHBG), globulinas ligadas à tiroxina e globulinas ligadas aos corticosteroides, com aumentos correspondentes na concentração hormonal total. Essas alterações não afetam as concentrações dos hormônios livres correspondentes.

Nenhum estudo clínico foi conduzido com o propósito de investigar a possível interação entre Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) e fitoterápicos, nicotina, álcool, exames laboratoriais e não laboratoriais.

Interação Alimentícia

Não existe interação entreCloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) e alimentos. Portanto, pode ser administrado independente das refeições.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Efeitos sobre o esqueleto

A diminuição na disponibilidade de estrógeno, que ocorre na menopausa, leva a um aumento marcante da reabsorção óssea, diminuição da massa óssea e risco de fratura. A diminuição da massa óssea é particularmente rápida durante os primeiros dez anos da menopausa, quando o aumento compensatório na formação óssea não é suficiente para restabelecer as perdas por reabsorção. Outros fatores de risco que podem causar osteoporose são a menopausa precoce, osteopenia (pelo menos um desvio-padrão abaixo do pico de massa óssea), baixo peso, origem étnica caucasiana ou asiática e história familiar de osteoporose. Os tratamentos de reposição geralmente revertem a reabsorção óssea excessiva. Em mulheres na pós-menopausa, Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) reduz a incidência de fraturas, preserva a massa óssea e aumenta a densidade mineral óssea (DMO).

Incidência de fraturas

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) reduziu a incidência de fraturas vertebrais em mulheres na pós-menopausa com osteoporose (com ou sem fraturas vertebrais iniciais). Em um estudo com 7.705 mulheres na pós-menopausa com idade média de 66 anos e com osteoporose ou osteoporose com uma fratura vertebral preexistente, o tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) por 3 anos reduziu a incidência de fraturas vertebrais em 47% [risco relativo (RR) 0,53; intervalo de confiança (IC) 0,35-0,79; p<0,001] e em 31% (RR 0,69; IC 0,56-0,86; p<0,001) respectivamente.

Quarenta e cinco mulheres com osteoporose ou 15 mulheres com osteoporose com uma fratura existente precisariam ser tratadas com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) por 3 anos para evitar uma ou mais fraturas vertebrais. O tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) por 4 anos reduziu a incidência de fraturas vertebrais em 46% (RR 0,54; IC 0,38-0,75) e 32% (RR 0,68; IC 0,56-0,83) em pacientes com osteoporose ou com existência de fratura, respectivamente. Apenas no quarto ano, Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) reduziu o risco de novas fraturas vertebrais em 39% (RR 0,61; IC 0,43-0,88). Durante o quarto ano, foi permitido em pacientes o uso concomitante de bifosfonato, calcitonina e fluoretos. Não foi demonstrado um efeito em fraturas não vertebrais. Todas as pacientes neste estudo receberam suplemento de cálcio e vitamina D.

Embora não estatisticamente significante, a incidência de fraturas não vertebrais diminuiu com o aumento da duração da exposição ao Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) comparada ao placebo.

Densidade mineral óssea (DMO)

A eficácia de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa), administrado diariamente em mulheres na pós-menopausa de até 60 anos, com ou sem útero, foi estabelecida em um período de tratamento de 24 meses nos estudos de prevenção e de 36 meses nos estudos de tratamento. Essas mulheres estavam na menopausa de 2 a 8 anos. Foram realizados três estudos clínicos com 1.764 mulheres na pós-menopausa as quais foi administrado Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) ou placebo. Em um dos estudos, as mulheres haviam sido previamente histerectomizadas. Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) proporcionou aumentos significativos na densidade mineral óssea do quadril, da coluna e do corpo inteiro em comparação ao placebo.

Nos estudos clínicos, todos os indivíduos receberam cálcio suplementar com ou sem vitamina D. Esse aumento da DMO foi, geralmente, de 2%, em comparação ao placebo. Um aumento de DMO semelhante foi observado na população em tratamento. Em estudos de prevenção, a porcentagem de mulheres que experimentaram aumentos ou diminuições na DMO durante a terapia com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) foi a seguinte: na coluna vertebral houve uma diminuição em 37% e um aumento de 63%; no quadril houve uma diminuição em 29% e um aumento de 71%.

Farmacocinética do cálcio

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) e os estrógenos afetam de forma semelhante a remodelação óssea e o metabolismo do cálcio. Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) está associado a uma redução da reabsorção óssea e a um balanço positivo de cálcio de 60 mg/dia, fundamentalmente devido à redução das perdas urinárias de cálcio.

Marcadores de remodelação óssea

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) diminuiu a taxa de remodelação óssea como evidenciado pelos marcadores bioquímicos de reabsorção e formação óssea.

Histomorfometria (qualidade óssea)

Os ossos de pacientes tratadas com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) apresentaram-se histologicamente normais, sem evidências de defeitos de mineralização, de osso desorganizado ou de fibrose medular. Estes achados consistentemente demonstram que o principal mecanismo de ação do Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) no osso é a inibição da reabsorção óssea.

Efeitos no metabolismo dos lipídios e riscos cardiovasculares

Os estudos clínicos demonstraram que uma dose diária de 60 mg de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) diminui significantemente o colesterol total (3 a 6%) e o LDL-colesterol (4 a 10%). Mulheres com as maiores concentrações basais de colesterol tiveram as maiores reduções. As concentrações de HDL-colesterol e de triglicérides não se modificaram significativamente.

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) aumentou significativamente a subfração de HDL-2 colesterol sérico e diminuiu significativamente o fibrinogênio sérico (6,71% após 3 anos de terapia com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa)) e a lipoproteína (a). No estudo de tratamento de osteoporose, menos pacientes tratadas com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) requereram, de forma significante, início de terapia hipolipidêmica comparado ao placebo.

O tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) por 8 anos não afetou significantemente o risco de eventos cardiovasculares em pacientes participantes do estudo de tratamento de osteoporose.

O risco relativo de episódios tromboembólicos venosos, observado durante o tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa), foi de 1,60 (IC 0,95-2,71) em comparação com o placebo e de 1,0 (IC 0,3-6,2) em comparação com estrógenos ou com terapia de reposição hormonal. O risco de um evento tromboembólico foi maior nos primeiros 4 meses de terapia.

Efeitos no endométrio e assoalho pélvico

Nos estudos clínicos, Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não estimulou o endométrio de mulheres na pós-menopausa. Comparado ao placebo, Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não foi associado com sangramento ou hemorragia uterina/vaginal, ou um risco de câncer endometrial aumentado. Foram avaliadas cerca de 3.000 ultrassonografias transvaginais realizadas em 831 mulheres com diferentes doses e observou-se que não existiam diferenças na espessura endometrial das mulheres tratadas com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) em comparação às tratadas com placebo.

Depois de 3 anos de tratamento observou-se, mediante ultrassonografia transvaginal, um aumento na espessura endometrial igual ou superior a 5 mm em 1,9% das 211 mulheres tratadas com 60 mg/dia de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa), em comparação com 1,8% das 219 mulheres que receberam placebo. Tampouco houve diferença na incidência de sangramento uterino entre os grupos tratados com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) ou placebo.

As biópsias do endométrio, efetuadas após 6 meses de tratamento com 60 mg/dia de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa), demonstraram que não ocorreu proliferação endometrial em nenhuma das pacientes. Além do mais, em um estudo no qual se administrou 2,5 vezes a dose diária recomendada de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não se observou nem proliferação endometrial nem aumento no volume uterino.

No estudo de tratamento de osteoporose, a espessura endometrial foi avaliada anualmente numa parte da população estudada (1.644 pacientes) por 4 anos. As medidas da espessura endometrial nas mulheres tratadas com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não foram diferentes da medida inicial após 4 anos de terapia. Não houve diferença entre as mulheres tratadas com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) e placebo nas incidências de sangramento ou secreção vaginal.

Menos mulheres tratadas com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) que as tratadas com placebo precisaram de intervenção cirúrgica para prolapso uterino. Informações de segurança após 3 anos de tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) sugerem que o tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não aumenta o relaxamento da cirurgia do assoalho pélvico.

Depois de quatro anos, Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não aumentou o risco de câncer de endométrio ou de ovários. Em mulheres na pós-menopausa que receberam tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) por 4 anos, pólipos endometriais benignos foram relatados em 0,9% comparado com 0,3% em mulheres que receberam placebo.

Efeitos no tecido mamário

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não tem efeito proliferativo no tecido mamário. Entre todos os estudos placebo-controlados, Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) foi indistinguível do placebo com relação à frequência e gravidade de sintomas nas mamas (nenhum inchaço, sensibilidade e dor na mama). Nos estudos clínicos, observou-se uma redução na incidência do câncer de mama invasivo com tratamento com raloxifeno.

Ao longo de 4 anos do estudo de tratamento de osteoporose (envolvendo 7.705 pacientes), o tratamento com Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) comparado ao placebo reduziu o risco total de câncer de mama em 62% (RR 0,38; IC 0,21–0,69), o risco de câncer de mama invasivo em 71% (RR 0,29; IC 0,13–0,58) e o risco de câncer de mama invasivo positivo para receptor de estrógeno (ER) em 79% (RR 0,21; IC 0,07–0,50). Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não tem efeito no risco de câncer de mama ER negativo. Estas observações suportam a conclusão que o Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) não tem atividade agonista estrogênica intrínseca no tecido mamário.

Efeitos na função cognitiva 

Não foram observados eventos adversos na função cognitiva.

Características farmacológicas

Descrição

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) é um derivado benzotiofeno, que age como um Modulador Seletivo do Receptor Estrogênico (SERM).

Propriedades farmacodinâmicas

Como Modulador Seletivo do Receptor Estrogênico (SERM), o raloxifeno tem atividade seletiva agonista ou antagonista sobre os tecidos que respondem ao estrógeno. Atua como agonista no osso e sobre o metabolismo do colesterol (redução do colesterol total e do LDL-colesterol), porém age como antagonista sobre os tecidos uterino e mamário.

Como os estrógenos, os efeitos biológicos do raloxifeno são mediados por sua ligação de alta afinidade aos receptores estrogênicos e pela regulação da expressão gênica. Esta ligação provoca a expressão diferencial de múltiplos genes regulados por estrógenos em diferentes tecidos. Dados sugerem que o receptor estrogênico possa regular a expressão gênica por, no mínimo, duas vias diferentes que são: ligante-tecido e/ou gene-específicos.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O raloxifeno é absorvido rapidamente após administração oral. Aproximadamente 60% de uma dose oral é absorvida. A biodisponibilidade absoluta é de 2%. A glucuronidação pré-sistêmica é ampla. O tempo para alcançar a concentração plasmática máxima e a biodisponibilidade depende da interconversão sistêmica e do ciclo entero-hepático do raloxifeno e de seus metabólitos glucuronizados.

Distribuição

O raloxifeno é amplamente distribuído no organismo. O volume de distribuição não é dose-dependente. O raloxifeno e os conjugados monoglucuronídeos são altamente ligados às proteínas plasmáticas (98-99%), incluindo tanto a albumina quanto a glicoproteína ?-1 ácida.

Metabolismo

O raloxifeno sofre amplo metabolismo na primeira passagem hepática com formação de conjugados glucuronídeos: raloxifeno-4’-glucuronídeo, raloxifeno-6-glucuronídeo e raloxifeno-6-4’-diglucuronídeo. Não foram detectados outros metabólitos. Raloxifeno e seus conjugados glucuronídeos são interconversíveis pelo metabolismo sistêmico reversível e ciclo entero-hepático, prolongando sua meia-vida para 27,7 horas após administração oral.

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) apresenta menos de 1% da soma das concentrações de raloxifeno e de seus metabólitos glucuronizados. Os resultados de doses orais únicas de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) predizem a farmacocinética de doses múltiplas. Os aumentos das doses de Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) resultam em aumento proporcional pouco menor, na área sob a curva da concentração no plasma x tempo (AUC).

Excreção

A maior parte da dose de raloxifeno e seus metabólitos glucuronizados são excretados principalmente nas fezes, dentro dos 5 dias seguintes; menos de 6% da dose é excretada na urina como conjugados glucuronídeos.

Situações especiais

Insuficiência renal

Menos de 6% da dose total é eliminada pela urina. Em um estudo farmacocinético foi observada uma redução de 47% no clearance de creatinina ajustado à massa corporal sem gordura, resultando em uma redução de 17% no clearance do raloxifeno e de 15% do clearance dos conjugados de raloxifeno.

Insuficiência hepática

Cloridrato De Raloxifeno (Substância Ativa) foi estudado como dose única em pacientes com cirrose e com bilirrubina sérica total entre 0,6 e 2,0 mg/dL. As concentrações plasmáticas do raloxifeno foram aproximadamente 2,5 vezes superiores às dos controles e se correlacionaram com as concentrações de bilirrubina. A segurança e a eficácia não foram avaliadas em pacientes com insuficiência hepática.

Cuidados de Armazenamento

Evista deve ser guardado em temperatura ambiente de 15 a 30ºC e protegido da luz, calor e umidade. Não congelar. O prazo de validade nessas condições é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: Vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Característica física

Evista é apresentado como comprimidos revestidos, de cor branca e forma elíptica.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Registro MS - 1.1260.0070

Farm. Resp.:
Márcia A. Preda - CRF-SP nº 19189

Eli Lilly do Brasil Ltda.
Av. Morumbi, 8264 - São Paulo, SP
CNPJ 43.940.618/0001-44
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Sac: 0800 701 0444