Bula de Lescol - Xl 80Mg 30 Comprimidos

Para que serve

Adultos e crianças/adolescentes (a partir de 9 anos)

Colesterol e triglicérides são as gorduras mais encontradas no sangue.

O colesterol é produzido principalmente pelo fígado, ao passo que a maior parte dos triglicérides vem dos alimentos. Altos níveis de colesterol de lipoproteínas de baixa densidade (LDL-C, colesterol “ruim”) têm sido associados ao aumento do risco de doenças do coração e infarto. Às vezes, níveis elevados de colesterol “ruim” no sangue são acompanhados de um aumento moderado do triglicérides e baixos índices de colesterol de lipoproteínas de alta densidade (HDL-C, colesterol “bom”). É importante reduzir os níveis sanguíneos, quando elevados, de colesterol “ruim” e triglicérides. Além disso, também pode ser importante, aumentar os níveis sanguíneos de colesterol “bom”. Seu médico deve ter sugerido mudanças em sua dieta e estilo de vida a fim de atingir esses objetivos. Porém, às vezes, apenas mudanças na dieta e no estilo de vida não são suficientes. Seu médico terá, portanto, prescrito adicionalmente um tratamento com Lescol XL.

Lescol XL pode também ser indicado para prevenção de eventos cardíacos graves adicionais (por ex.: infarto) em pacientes que mantenham doença cardíaca após tratamento por cateterismo.

Lescol XL deve ser utilizado somente por adultos.

Como o Lescol XL funciona?

Devido ao efeito de diminuição do colesterol, Lescol XL diminui a progressão da aterosclerose coronariana, que causa o estreitamento e o enrijecimento das paredes das artérias coronárias e eventualmente seu bloqueio.

Lescol XL apresenta como substância ativa a fluvastatina, que pertence à classe das estatinas. A fluvastatina é responsável pela redução do colesterol sanguíneo, através do bloqueio de uma enzima envolvida na produção do mesmo.

Contraindicação

Lescol XL é contraindicado se você:

• Tem alergia (hipersensibilidade) à fluvastatina ou a quaisquer outros componentes da fórmula;
• Tem doença hepática ativa ou elevação persistente e inexplicada nos valores das transaminases hepáticas;
• Está grávida ou amamentando.

Se alguma destas situações se aplicar a você, fale com seu médico se tomar Lescol XL. Se você acha que pode ser alérgico, fale com seu médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.

Como usar

Cuidados de administração

Antes de tomar Lescol XL, seu médico recomendará uma dieta pobre em colesterol. Você deve continuar com esta dieta durante o tratamento com Lescol XL.

Siga cuidadosamente todas as orientações do seu médico. Elas podem divergir das informações contidas nesta bula. Lescol XL é indicado para crianças de 9 anos ou mais. O médico recomendará uma dieta apropriada para a criança.

A dose usual para adultos e crianças (de 9 anos ou mais) é 80 mg por dia (1 comprimido de Lescol XL 80 mg uma vez ao dia).

Seu médico dirá exatamente quantos comprimidos de Lescol XL você deverá tomar.

Dependendo da sua resposta ao tratamento, seu médico poderá sugerir uma dose maior ou menor.

Lescol XL pode ser administrado com ou sem alimentação.

Tome Lescol XL a qualquer hora do dia, durante ou após as refeições, e engula os comprimidos inteiros com um copo de água.

O limite máximo de administração é 80 mg/dia. A duração do tratamento é conforme orientação médica.

Interrupção do tratamento

Lembre-se que Lescol XL não irá curar sua condição, apenas ajudará a controlá-la. Portanto, você deverá continuar tomando Lescol XL conforme prescrito a fim de manter os níveis de colesterol “ruim” baixos. Seus níveis de colesterol devem ser verificados regularmente. Para manter os benefícios do tratamento, você não deverá interromper o tratamento com Lescol XL, a menos que seja orientado pelo seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lescol XL?

Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que lembrar, a não ser que faltem menos de 4 horas para a próxima dose. Nesse caso, tome apenas a próxima dose no horário usual. Não tome uma dose dobrada para compensar a dose que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Tenha cuidado especial com Lescol XL se você:

• Tem doença hepática. Testes de função hepática serão feitos normalmente antes de iniciar o tratamento com Lescol XL, após aumento de dose e em intervalos diversos, durante o tratamento para verificar efeitos adversos;
• Sofre de doenças renais;
• Sofre de doenças tireoideanas;
• Tem histórico de distúrbios musculares;
• Já teve problemas musculares com outros agentes redutores de lipídeos;
• Tem dor, sensibilidade ou fraqueza muscular inexplicável. Estes podem ser os primeiros sinais de degradação muscular potencialmente grave;
• Consome álcool regularmente em grandes quantidades;
• Tem uma infecção grave;
• Tem pressão arterial muito baixa (sinais podem incluir tontura, sensação de cabeça leve);
• Teve uma lesão recentemente;
• Estiver prestes a realizar uma cirurgia;
• Tiver graves distúrbios metabólicos, endócrinos ou eletrolíticos tais como diabetes descompensada e baixo nível de potássio no sangue;
• Tiver epilepsia não controlada.

Sob estas circunstâncias, seu médico solicitará exames de sangue antes de prescrever Lescol XL.

Se alguma dessas situações se aplicar a você, seu médico deverá ser informado, antes de tomar Lescol XL.

Medicamentos utilizados para diminuir os níveis de colesterol, pertencentes desta classe (estatinas), tem um efeito sobre o metabolismo do açúcar.

Portanto, durante o tratamento com Lescol XL, informe ao seu médico:

• Se você apresentar um histórico familiar de diabetes;
• Se você apresentar sinais ou sintomas tais como sede excessiva, muita vontade de urinar, aumento do apetite com perda de peso ou cansaço, como esses podem ser sinais de alta concentração de açúcar no sangue.

Se durante o tratamento com Lescol XL você apresentar sinais ou sintomas tais como náuseas, vômito, perda de apetite, olhos ou pele amarelados, confusão, euforia ou depressão, dificuldade de pensamento, fala arrastada, distúrbios do sono, tremores ou hematomas ou sangramento com facilidade, estes podem ser sinais de insuficiência hepática. Nestes casos, contate o médico imediatamente.

Reações Adversas

Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.

Como todos os medicamentos, pacientes tratados com Lescol XL podem experimentar reações adversas, embora não aconteça com todos os pacientes.

Alguns efeitos adversos raros (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) ou muito raros (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento) podem ser sérios:

• Se você apresentar dor, sensibilidade ou fraqueza muscular inexplicadas, podem ser sinais potenciais de lesão muscular grave, que poderá ser evitada se seu médico interromper seu tratamento o mais rápido possível. Estas reações também podem ocorrer com outros fármacos da mesma classe do Lescol XL (estatinas);
• Se você apresentar cansaço ou febre, amarelamento da pele e dos olhos, escurecimento da urina (sinais de hepatite);
• Se você apresentar sinais de reações na pele, como erupções cutâneas (rash), urticária, vermelhidão, coceira, inchaço da face, pálpebras e lábios;
• Se você apresentar inchaço, dificuldade para respirar ou tontura (sinais de uma reação alérgica grave);
• Se você apresentar manchas roxas ou sangrar mais facilmente que o normal (sinais de uma redução do número de plaquetas);
• Se você apresentar lesões avermelhadas ou arroxeadas na pele (sinais de inflamação dos vasos sanguíneos);
• Se você apresentar uma erupção cutânea (rash) com vermelhidão, principalmente na face, que poder ser acompanhada por cansaço, febre, náuseas ou perda de apetite (sinais de reações semelhantes ao lúpus eritematoso);
• Se você apresentar dor intensa na parte superior do estômago (sinais de uma inflamação no pâncreas).

Se você apresentar qualquer um dos efeitos acima, avise ao seu médico imediatamente.

Comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dificuldade para dormir, dor de cabeça, desconforto estomacal, dor abdominal, náuseas, valores anormais de testes sanguíneos para os músculos e fígado.

Muito raros (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Formigamento ou dormência das mãos ou dos pés, sensibilidade alterada ou diminuída.

Outros efeitos adversos ocorreram em um pequeno número de pessoas, mas sua frequência exata é desconhecida:

Impotência, dor, sensibilidade ou fraqueza muscular inexplicável.

Se algum desses efeitos afetar você gravemente, avise ao seu médico.

Se você apresentar qualquer outro efeito adverso não descrito nesta bula, por favor, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Lescol XL e idosos

Se você tiver mais que 70 anos de idade, seu médico pode querer esclarecer se você tem fatores de risco para doenças musculares. Isto pode precisar de exames de sangue específicos.

Lescol XL e crianças/adolescentes

Lescol XL é indicado para crianças de 9 anos ou mais. O médico recomendará uma dieta apropriada para a criança.

Gravidez e lactação

Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Se você está amamentando, consulte seu médico antes de tomar Lescol XL.

Lescol XL é contraindicado durante a gravidez e para mães que estejam amamentando.

Mulheres com potencial para engravidar

Tome as precauções adequadas para se prevenir de uma gravidez durante o tratamento com Lescol XL. Se você engravidar durante o tratamento, pare de tomar Lescol XL e procure seu médico. Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Lescol XL durante a gravidez.

Dirigir veículos e/ou operar máquinas

Não há informações sobre os efeitos de Lescol XL na habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Composição

Cada comprimido de liberação prolongada de Lescol XL contém 84,24 mg de fluvastatina sódica equivalente a 80 mg de fluvastatina ácido livre.

Excipientes: estearato de magnésio, celulose microcristalina, hipromelose, hiprolose, hidrogenocarbonato de potássio, povidona e pré-mistura para revestimento amarelo.

Superdosagem

Se você tomou acidentalmente mais Lescol XL do que deveria, avise ao seu médico imediatamente. Você pode necessitar de auxílio médico

Em estudos placebo-controlados incluindo 40 pacientes com hipercolesterolemia, doses acima de 320 mg/dia (N = 7 por grupo de dose) administradas como comprimidos de Lescol XL 80 mg por mais de duas semanas foram bem toleradas. Nenhuma recomendação específica a respeito do tratamento de superdose pode ser feita. Se uma superdose ocorrer, deverá ser tratada sintomaticamente, e quando necessárias medidas de suporte deverão ser tomadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Efeito de outros fármacos sobre a fluvastatina

Efeito de fluvastatina sobre outros fármacos

Interação Alimentícia

Não existem diferenças aparentes dos efeitos da fluvastatina na redução de lipídeos quando administrada com a refeição noturna ou 4 horas após a mesma. Baseado na ausência de interações de fluvastatina com outros substratos CYP3A4, não é esperado que a fluvastatina interaja com suco de toranja (grapefruit).

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Estudos clínicos

Em três estudos multicêntricos, duplo-cegos, ativo-controlados, em cerca de 1.700 pacientes com hipercolesterolemia primária ou dislipidemia mista, Fluvastatina Sódica (substância ativa) 80 mg foi comparado a Fluvastatina Sódica (substância ativa) 40 mg administrado na hora de dormir ou duas vezes ao dia, por mais de 24 semanas de tratamento.

As taxas de respostas no tempo em que a resposta terapêutica máxima é atingida são ilustradas na Figura 1 para doses de Fluvastatina Sódica (substância ativa) 40 mg (média da redução de LDL-C de 26%) e doses de Fluvastatina Sódica (substância ativa) 80 mg (média da redução de LDL-C de 36%).

Figura 1 - Taxa de resposta por faixa de percentual de redução de LDL-C na semana 4.(Resultados são agrupados a partir de 3 doses mais elevadas nos estudos comparativos).

Nestes estudos, Fluvastatina Sódica (substância ativa)/Fluvastatina Sódica (substância ativa) reduziu significativamente o total-C, LDL-C, apo-B e TG, e aumentou o HDL-C após 24 semanas de tratamento de dose prescrita (vide Tabela 1).

Tabela 1- Porcentagem média de mudança em relação ao basal após 24 semanas (todos pacientes)

Dos 857 pacientes randomizados para Fluvastatina Sódica (substância ativa) 80 mg, 271 com dislipidemia primária mista (Fredrickson Tipo IIb) definida por nível plasmático basal de triglicérides > 200 mg/dL tiveram uma redução mediana no triglicérides de 25%. Nestes pacientes, Fluvastatina Sódica (substância ativa) 80 mg produziu um aumento significativo no HDL-C de 13%. Este efeito foi ainda mais pronunciado naqueles pacientes com níveis basais de HDL-C muito baixos (por ex.: < 35 mg/dL), que tiveram um aumento médio no HDL-C de 16%. Também foi atingido um decréscimo significativo no total-C, LDL-C e apo-B (vide Tabela 2). Nestes estudos, foram excluídos pacientes com triglicérides > 400 mg/dL.

Tabela 2 - Porcentagem média de mudança em relação ao basal após 24 semanas (Dislipidemia primária mista).

*Porcentagem média de mudança

No Estudo de Aterosclerose Coronariana e Lipoproteína (LCAS), o efeito da fluvastatina na aterosclerose coronariana foi avaliado pela angiografia coronariana quantitativa em pacientes: homens e mulheres (35-75 anos) com doença arterial coronariana e hipercolesterolemia leve a moderada (LDL-C basal 115-190 mg/dL). Neste estudo clínico controlado, randomizado, duplo-cego, 429 pacientes foram tratados com fluvastatina 40 mg/dia ou placebo. Os angiogramas coronarianos quantitativos foram avaliados no estado basal e após 2,5 anos de tratamento.

O tratamento com fluvastatina retardou a progressão das lesões ateroscleróticas coronarianas em 0,07 mm (intervalo de confiança de 95% para diferença entre os tratamentos de -0,1222 a -0,022 mm) após 2,5 anos, conforme medido pela alteração no diâmetro mínimo do lúmen (fluvastatina -0,028 mm vs. placebo -0,100 mm).

No Estudo de Prevenção com Intervenção de Fluvastatina Sódica (substância ativa) (LIPS), o efeito da fluvastatina nos eventos cardíacos maiores (ECM) foi avaliado em pacientes: homens e mulheres (18 a 80 anos) com doença coronariana cardíaca e uma ampla variação dos níveis de colesterol (estado basal CT: 3,5-7,0 mmol/L). Neste estudo randomizado, duplo-cego e placebo-controlado, administrou-se a fluvastatina (N = 844) 80 mg por dia por mais de 4 anos. O risco do primeiro evento cardíaco maior foi significativamente reduzido em 22% (p = 0,013) quando comparado ao placebo (N = 833). Estes efeitos benéficos foram particularmente notáveis em pacientes diabéticos e em pacientes com doenças multivasculares.

A terapia com fluvastatina reduziu o risco de morte cardíaca e/ou infarto do miocárdio em 31% (p = 0,065).

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: inibidores da HMG-CoA redutase

Código ATC: C10A A04.

Farmacodinâmica

A fluvastatina, agente redutor de colesterol totalmente sintético, é inibidora competitiva da HMG-CoA redutase, a qual é responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor de esteróis, inclusive do colesterol. A fluvastatina exerce seu efeito principal no fígado e é essencialmente um composto racêmico de dois eritro-enantiômeros, sendo que um deles exerce a atividade farmacológica. A inibição da biossíntese do colesterol reduz o colesterol nas células hepáticas, o que estimula a síntese dos receptores das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e, portanto, aumenta a captação das partículas de LDL. O resultado definitivo desses mecanismos é a redução da concentração plasmática de colesterol.

Fluvastatina Sódica (substância ativa) reduz o colesterol total (total-C), o colesterol LDL (LDL-C), a apolipoproteína B (apo-B) e os triglicérides (TG); e aumenta o colesterol HDL (HDL-C) em pacientes com hipercolesterolemia e dislipidemia mista. A resposta terapêutica é bem estabelecida dentro de 2 semanas, e a resposta máxima é atingida dentro de 4 semanas desde o início do tratamento e mantida durante o tratamento crônico.

Farmacocinética

Dados de segurança pré-clínicos

Cuidados de Armazenamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Lescol XL: comprimido amarelo, redondo e ligeiramente biconvexo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Mensagens de Alerta

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças.

Dizeres Legais

Farm. Resp.: Flavia Regina Pegorer – CRF-SP 18.150

Importado por:
Novartis Biociências S.A. Av. Prof. Vicente Rao, 90 São Paulo - SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30 Indústria Brasileira

Fabricado por:
Novartis Farmacéutica S.A., Barberà Del Vallès, Espanha.
Embalado por: Anovis Industrial Farmacêutica Ltda., Taboão da Serra, SP

Venda sob prescrição médica.