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Para que serve

- Dor, febre e inflamação.
- É utilizado no alívio sintomático de gripes e resfriados.
- Como analgésico é utilizado nas dores de cabeça, dores musculares, sinusites, neuralgias (dor associada aos nervos) e dores de dente.
- Como antiinflamatório é utilizado na artrite (inflamação das articulações) e outras condições reumáticas.

Contraindicação

Pacientes com hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula, em portadores de lesões na mucosa gástrica, lesão hepática grave e discrasias sanguíneas, em hemofílicos e naqueles que estejam fazendo uso de anticoagulantes. Deve ser evitado durante o primeiro trimestre da gravidez e durante a lactação.

Como usar

- Este medicamento não deve ser utilizado por via de administração não recomendada.
- Os comprimidos devem ser ingeridos por via oral.
- A posologia foi estabelecida em 1 a 2 comprimidos, 3 vezes ao dia, de preferência após as refeições. A dose máxima deste medicamento deverá ser 6 comprimidos ao dia, dividida em 3 doses.

Precauções

- Aconselha-se a interrupção de seu uso uma semana antes de uma cirurgia para evitar ou minimizar o sangramento pós operatória excessivo.
- Não exceder a posologia recomendada na bula sem prévia orientação médica. O seu uso, em conjunto com álcool pode causar hemorragia gastrintestinal.
- Alicura deve ser evitado durante o primeiro trimestre da gravidez ou durante a lactação.

Reações Adversas

Reação rara: o uso prolongado do ácido acetilsalicílico em altas doses tem sido associado com necrose das papilas renais (morte de uma parte do rim).
Casos raros de reações de hipersensibilidade como falta de ar e erupções da pele podem ocorrer. Casos isolados de alteração da função do figado e do rim, e hipoglicemia (baixa nível de glicose no sangue).
Reação comum: em doses normais são raras, sendo que as mais comuns são distúrbios gastrointestinais (indigestão, náuseas, vômitos e sangramentos internos). Úlcera gastrintestinal pode ocorrer ocasionalmente, em alguns casos, com sangramento e perfuração.

Composição

COMPOSIÇÃO: Cada comprimido contém: Ácido acetilsalicílico 400 mg Cafeína 50 mg Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, talco, ácido esteárico e povidona Os efeitos dos seguintes medicamentos são reduzidos: antagonistas da aldosterona e diuréticos de alça (dois tipos de diuréticos); anti-hipertensivos; uricosúricos (medicamentos que aumentam a excreção de ácido úrico) Até em baixas doses, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção de ácido úrico Isto pode gerar crise de gota em pacientes que já apresentem tendência à excreção reduzida de ácido úrico A cafeína suprime o efeito sedativo de fármacos como barbitúricos e anti-histamínicos Apresenta sinergia (efeito cumulativo) no efeito taquicardizante dos simpatomiméticos, tiroxina Contraceptivos orais, cimetidina e dissulfiram (medicamentos usados no tratamento de alcoólismo crônico) tornam lenta a degradação da cafeína no fígado enquanto os barbitúricos e o fumo a aceleram A cafeína reduz a excreção da teofilina e aumenta o potencial dependente das substâncias do tipo da efedrina O uso simultâneo dos inibidores das girases do tipo do ácido quinolonocarboxílico pode retardar a eliminação da cafeína e de seu metabólito paraxantina Antiácidos podem aumentar a excreção de ácido acetilsalicílico na urina alcalina Ácido acetilsalicílico deve ser evitado por 8 a 12 dias após o uso de mifepristona pelo risco teórico que a inibição da síntese de prostaglandina pode alterar a eficácia da mifepristona Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento 5 ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO ® Alicura deve ser guardado em sua embalagem original, à temperatura ambiente [15 a 30 ºC] e protegendo-o da umidade ® O produto Alicura apresenta validade de 24 meses Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Após a abertura da embalagem, o produto deve ser guardado adequadamente para se manter próprio ao consumo dentro do prazo de validade ® O produto Alicura apresenta-se em comprimidos circulares, biplanos e sulcados, de coloração branca Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

Superdosagem

Podem ocorrer vômitos, dor de garganta, convulsão (contração involuntária dos músculos), efeito calmante, dificuldade em respirar, líquido nos pulmões, vômito com sangue, problemas no sangue, perda da função do rim ou do fígado.
Além disso, pode causar taquicardia (aumento da freqência cardíaca), aumento dos movimentos intestinais, respiração e transpiração, seguido de uma fase calmante com sonolência (vontade de dormir) e depressão.
Se ocorrer ingestão acidental do produto em doses excessivas, deve-se procurar orientação médica e deve ser considerado o esvaziamento gástrico ou a administração de carvão ativado logo após o incidente.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Interação Medicamentosa

Metotrexato em doses iguais ou maiores que 15 mg/semana

Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes antiinflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato, ligado às proteínas plasmáticas, pelos salicilatos).

Interações que requerem precaução para o uso

Metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana:

Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato ligado às proteínas plasmáticas pelos salicilatos).

Anticoagulantes, trombolíticos/outros inibidores da agregação plaquetária/homeostasia:

Aumento do risco de sangramento.

Outros anti-inflamatórios não-esteroides com salicilatos em altas doses:

Aumento do risco de úlceras e sangramento gastrintestinal devido ao efeito sinérgico.

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs):

Aumento do risco de sangramento gastrintestinal alto devido a possível efeito sinérgico.

Digoxina:

Aumento da concentração plasmática de digoxina devido a diminuição na excreção renal.

Medicamentos para diabetes, como por exemplo, insulina e sulfonilureias:

Aumento do efeito hipoglicemiante por altas doses do ácido acetilsalicílico via ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocamento da sulfonilureia ligada à proteína plasmática.

Diuréticos em associação com o ácido acetilsalicílico em altas doses:

Diminuição da filtração glomerular por diminuição da síntese das prostaglandinas renais.

Glicocorticoides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de Addison:

Diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante o tratamento com corticosteroides e risco de sobredose de salicilato após interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides.

Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) em associação com o ácido acetilsalicílico em altas doses:

Diminuição da filtração glomerular por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras. Além disso, diminuição do efeito anti-hipertensivo.

Ácido valproico:

Aumento da toxicidade do ácido valproico devido ao deslocamento dos sítios de ligação às proteínas.

Álcool:

Aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool.

Uricosúricos como benzobromarona e probenecida:

Diminuição do efeito uricosúrico (competição pela eliminação de ácido úrico no túbulo renal).

A cafeína antagoniza o efeito sedativo de fármacos como barbitúricos, anti-histamínicos, etc e age sinergicamente quanto ao efeito taquicárdico dos simpatomiméticos, tiroxina, etc.

No caso de substâncias com amplo espectro de ação, como os benzodiazepinicos, as interações podem variar individualmente e serem imprevisíveis. O citocromo P450 1A 2 (CYP1A2) é conhecido como sendo a principal enzima envolvida no metabolismo da cafeína. Portanto, a cafeína pode interagir com fármacos que são substratos para a CYP1A2.

A cafeína diminui a excreção da teofilina e aumenta o potencial de dependência de substâncias semelhantes a efedrina.

Contraceptivos orais, cimetidina e dissulfiram lentificam a degradação hepática da cafeína enquanto os barbitúricos e o fumo aceleram.

O uso simultâneo de inibidores da girase, do tipo do ácido quinolonocarboxílico, pode retardar a eliminação da cafeína e de seu metabólito paraxantina.

Ação da Substância

Resultados de Eficácia

A eficácia analgésica do ácido acetilsalicílico é bem documentada, sendo utilizado amplamente há muitos anos para diversas condições dolorosas, inclusive em associações analgésicas, como em associação com a cafeína. Trezentos e cinquenta pacientes participaram de um estudo duplo cego, randomizado que procurou avaliar a eficácia analgésica de 650 mg de ácido acetilsalicílico, 65 mg de cafeína, a associação de 650 mg de ácido acetilsalicílico + 65 mg de cafeína e placebo em pacientes submetidos a extração do terceiro molar. O uso de 1000 mg de ácido acetilsalicílico também foi incluído na análise como controle positivo para prover informações adicionais.

Através de um formulário de auto-avaliação, os pacientes graduaram a dor e o alívio propiciado após o uso da medicação a cada uma hora, até completar 6 horas da avaliação pós-uso. Com base nos relatórios, foram avaliados os seguintes critérios: somatória das diferenças de intensidade da dor, diferença da intensidade do pico de dor, alívio total, pico de alívio e horas com 50% de alívio.

Todos os tratamentos ativos, exceto o uso isolado de cafeína, foram significativamente superiores ao placebo. A comparação pareada indicou que a associação cafeína + ácido acetilsalicílico foi estatisticamente superior ao uso de 650 mg de ácido acetilsalicílico isoladamente para o critério horas de 50% de alívio entre os pacientes que apresentavam dor intensa inicial.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não esteroidais, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima cicloxigenase envolvida na produção de prostaglandinas.

O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para alívio de dores e estados febris leves, como gripes ou resfriados, para controle da temperatura e alívio de dores articulares e musculares. Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante. O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas. A cafeína é um derivado da xantina que, em doses terapêuticas, age principalmente como um antagonista dos receptores de adenosina. Desta forma, a ação inibitória da adenosina no SNC é reduzida. A curto prazo, alivia os sintomas da fadiga e melhora a capacidade psicológica para o trabalho.

Efeitos diretos da cafeína ocorrem por aumento do tônus e da resistência dos vasos sanguíneos cerebrais que, em determinados tipos de cefaleia, podem ajudar no alívio da dor.

Não há evidência de que a cafeína possa aumentar uma possível dependência de analgésicos.

Propriedades Farmacocinéticas

Após administração oral, o ácido acetilsalicílico é absorvido de forma rápida e completa no trato gastrintestinal. É convertido em seu principal metabólito ativo, o ácido salicílico, durante e após a absorção. Níveis plasmáticos máximos são alcançados após 10 a 20 minutos para o ácido acetilsalicílico e após 0,3 a 2 horas para o ácido salicílico, respectivamente. Tanto o ácido acetilsalicílico, quanto o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico atravessa a barreira placentária e é excretado no leite. O ácido salicílico é eliminado redominantemente através do metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, ácido gentísico e ácido gentisúrico. A cinética de eliminação do ácido salicílico é
dose-dependente, pois o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas para baixas doses até 15 horas para doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados, principalmente, por via renal.

A meia-vida de absorção da cafeína varia entre 2 a 13 minutos e, após administração oral, a cafeínaé quase completamente absorvida. Após a administração da dose de 5 mg/kg de peso corpóreo, valores de C_max são alcançados em 30 a 40 minutos e resultam em 9 a 10 ?g/mL. A biodisponibilidade da cafeína administrada por via oral é quase completa. A ligação às proteínas plasmáticas varia entre 30% e 40% e o volume de distribuição é de 0,52 a 1,06 L/kg. A cafeína é distribuída em todos os compartimentos, atravessa rapidamente a barreira hematoencefálica, a barreira placentária e é excretada no leite. A meia-vida plasmática varia entre 4,1 a 5,7 horas, entretanto, apresenta variações intra e interindividuais podendo ocorrer valores de até 9 a 10 horas.

A cafeína e seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal. Até 86% da dose administrada é encontrada na urina de 48 horas, sendo 1,8% como cafeína inalterada. Os principais metabólitos são o ácido 1-metilúrico (12 a 38%), 1-metilxantina (8 a 19%) e 5-acetilamino-6- amino-3-metil-uracil (15%). As fezes contém somente 2 a 5% da dose. O principal metabólito encontrado nas fezes é o 1,7-ácido dimetilúrico, o qual corresponde a 44% da quantidade total.

Dados de segurança pré-clínica

O perfil de segurança pré-clínica do ácido acetilsalicílico está bem documentado.

Em estudos com animais, altas doses de salicilatos provocaram danos renais, mas nenhuma outra lesão orgânica. A mutagenicidade do ácido acetilsalicílico tem sido extensivamente estudada in vitro e in vivo; nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico foi encontrada. O mesmo se aplica para os estudos de carcinogenicidade.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de diferentes espécies.

Têm sido descritos defeitos de implantação, efeitos embriotóxicos, fetotóxicos e prejuízo da capacidade de aprendizado dos filhotes após exposição pré-natal.

O perfil de segurança pré-clínica da cafeína está bem documentado.

A DL50 oral aguda da cafeína é maior que 200 mg/kg em ratos, 230 mg/kg em hamsters e porquinhos da índia, 246 mg/kg em coelhos e 127 mg/kg em camundongos. A sensibilidade a efeitos letais da cafeína aumenta com a idade e maior toxicidade é observada em ratos machos do que em fêmeas.

O perfil teratogênico da cafeína é bem conhecido. Exposição fetal durante a gravidez é bem descrita em humanos. Um estudo revelou vários efeitos teratogênicos, reabsorção de fetos e redução do peso fetal e placentário em ratas grávidas expostas à cafeína. Porém, estudos subsequentes não identificaram uma associação entre malformações congênitas e consumo materno de cafeína em humanos.

Dizeres Legais

Carlos E. de Carvalho CRF-SC Nº4366