O artigo de hoje será para conhecermos o princípio ativo cloridrato de naratriptana. São diversos os laboratórios que fabricam e disponibilizam a substância em seus medicamentos, tanto os referência quanto os genéricos. Dentre eles, podemos destacar o Cloridrato de Naratriptana da Legrand, o Naramig da Glaxosmithkline Brasil, Naratrin da EMS, e Narcef da Germed.
Cloridrato de naratriptana também está devidamente registrado na ANVISA, na classe terapêutica de medicamentos analgésicos contra enxaqueca.
Índice:
Apresentação de Cloridrato de Naratriptana
Uso Oral
Uso Adulto
LEIA ESTA TRANSCRIÇÃO DA BULA ATENTAMENTE ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO
APRESENTAÇÃO
Cloridrato de naratriptana comprimidos de 2,5mg é apresentado em embalagem contendo 2, 4 e 12 comprimidos revestidos.
Composição
Cada comprimido contém:
cloridrato de naratriptana……………………2,78 mg (equivalente a 2,5mg de naratriptana base)
excipientes* ……………………………………..q.s.p……………………………………………. 1 comprimido
*celulose microcristalina, croscarmelose sódica, lactose anidra, estearato de magnésio, metilhidroxipropil celulose, dióxido de titânio, triacetina, óxido de ferro amarelo, laca indigotina, água purificada.
Para que este medicamento é indicado?
Cloridrato de Naratriptana é indicado para o tratamento agudo de crises de enxaqueca, com ou sem aura.
O que podemos esperar do mecanismo de ação deste medicamento?
Acredita-se que a dor de cabeça da enxaqueca seja causada por inflamação dolorosa e dilatação dos vasos sanguíneos na cabeça. Cloridrato de naratriptana apresenta como substância ativa, que é capaz de aliviar a enxaqueca por contrair os vasos e por atuar no suprimento de sangue aos nervos.
O tempo para início de ação deste medicamento é de 1 hora, e a eficácia máxima é atingida em 4 horas.
Resultados de Eficácia
A eficácia de Cloridrato de Naratriptana foi avaliada em dois estudos, duplo-cegos, placebo-controlados, em pacientes com diagnóstico de enxaqueca com ou sem aura, segundo os critérios do International Headache Society. O alívio da dor em 4 horas ocorreu em ocorreu em 60-68% dos pacientes tratados e foi significativamente superior ao placebo nos dois estudos.
A eficácia sobre os sintomas associados (náuseas, fonofobia e fotofobia) também foi significativamente superior ao placebo em ambos estudos.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de Ação
Foi demonstrado que o Cloridrato de Naratriptana é um agonista seletivo dos receptores da 5-hidroxitriptamina (5-HT1), que mediam a contração vascular. Esses receptores são encontrados, principalmente, em vasos sanguíneos intracranianos (cerebrais e durais).
O Cloridrato de Naratriptana possui alta afinidade pelos receptores 5-HT1B e 5-HT1D clonados de humanos. Supõe-se que o receptor 5-HT1B corresponda ao receptor 5-HT1 vascular, que media a contração dos vasos sanguíneos intracranianos. O Cloridrato de Naratriptana tem pouco ou nenhum efeito sobre outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 e 5-HT7).
Efeitos Farmacodinâmicos
Em animais, o Cloridrato de Naratriptana contrai seletivamente a circulação arterial da carótida. Essa circulação fornece sangue aos tecidos extracranianos e intracranianos, como as meninges, antagonizando a dilatação e/ou formação de edema nestes vasos, que é tida como o mecanismo subjacente da enxaqueca no ser humano. Além disto, evidências experimentais sugerem que o Cloridrato de Naratriptana inibe a atividade nervosa do trigêmeo, contribuindo para o bloqueio central da percepção dolorosa.
Ambas as ações contribuem para a ação antienxaqueca do Cloridrato de Naratriptana.
O tempo estimado de início de ação terapêutica do Cloridrato de Naratriptana é de 1 hora, e a eficácia máxima é atingida em 4 horas
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação
Após administração oral, o Cloridrato de Naratriptana é absorvida rapidamente, com concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) observadas após duas a três horas. Após a administração de um comprimido de 2,5 mg da substância, a Cmáx é de aproximadamente 8,3 ng/mL (95% Cl: 6,5 a 10,5 ng/mL) em mulheres, e de 5,4 ng/mL (95% Cl: 4,7 a 6,1 ng/mL) em homens. A biodisponibilidade oral é de 74% em mulheres e 63% em homens, sem diferenças na eficácia e na tolerabilidade quando em uso clínico. Portanto, não é necessário ajuste de dose de acordo com o sexo.
O volume de distribuição do Cloridrato de Naratriptana é de 170 L. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (29%). A meia-vida de eliminação média (t1/2) é de seis horas. O clearance médio, após administração intravenosa, foi de 470 mL/min em homens, e 380 mL/min em mulheres. O clearance renal de 220 mL/min é similar em homens e mulheres, e é mais alto do que a taxa de filtração glomerular, sugerindo que o Cloridrato de Naratriptana sofre secreção ativa nos túbulos renais.
A excreção predominante do Cloridrato de Naratriptana ocorre através da urina, com 50% da dose recuperada como droga inalterada e 30% como metabólitos inativos. In vitro, o Cloridrato de Naratriptana foi metabolizada por uma ampla série de isoenzimas do citocromo P450. Consequentemente, não são previstas interações metabólicas significativas com outras drogas.
Insuficiência renal
A excreção renal é a principal via de eliminação do Cloridrato de Naratriptana. Por isso, a exposição do princípio ativo pode estar aumentada em pacientes com doença renal. Em um estudo os pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina de 18 a 115 mL/min; n=15), pareados por sexo, idade e peso com indivíduos sadios (n=8) l apresentaram aumento de aproximadamente 80% no t1/2, e redução de aproximadamente 50% no clearance.
Insuficiência hepática
O fígado desempenha um papel menor no clearance do Cloridrato de Naratriptana administrada por via oral. Em um estudo com homens e mulheres com insuficiência hepática (grau Child-Pugh A ou B; n=8), pareados por sexo, idade e peso, com indivíduos sadios que receberam Cloridrato de Naratriptana por via oral, os pacientes com insuficiência hepática apresentaram um aumento de aproximadamente 40% no t1/2, e uma redução de aproximadamente 30% no clearance.
Variações de acordo com o sexo
Tanto a área sob a curva (ASC) quanto a Cmáx foram, aproximadamente, 35% menores em homens quando comparados às mulheres. Entretanto, não houve diferenças na eficácia e na tolerabilidade durante o uso clínico. Assim, não é necessário um ajuste de dose relacionado ao sexo.
Idosos
Em um mesmo estudo, pacientes idosos saudáveis (n=12) mostraram decréscimo de 26% no clearance em relação a pacientes jovens saudáveis (n=12).
Quais as contraindicações e riscos?
Cloridrato de Naratriptana é contraindicado a pessoas com conhecida hipersensibilidade (alergia) à substância ou a qualquer componente da fórmula.
Cloridrato de Naratriptana não deve ser usado por pacientes com antecedentes de infarto agudo do miocárdio ou cardiopatia isquêmica, angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronariano, doença vascular periférica ou por pessoas com sintomas ou sinais compatíveis com cardiopatia isquêmica.
Cloridrato de Naratriptana não deve ser administrado em pacientes com histórico de acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório.
Cloridrato de Naratriptana é contraindicado para pacientes com hipertensão (pressão alta) grave não controlada e para pacientes com grave insuficiência hepática (do fígado) ou renal (dos rins).
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com antecedentes de infarto agudo do miocárdio ou cardiopatia isquêmica, angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronariano, doença vascular periférica ou por pacientes com sintomas ou sinais compatíveis com cardiopatia isquêmica.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com histórico de acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência renal grave.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência hepática grave.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipertensão grave não controlada.
Quais as precauções e advertências a que devo me atentar antes de usar este medicamento?
Cloridrato de Naratriptana deve ser usado somente quando há diagnóstico claro de enxaqueca.
Cloridrato de Naratriptana não está indicado para a prevenção de enxaqueca nem para o tratamento da dor de cabeça comum.
Se você responder SIM a alguma das perguntas abaixo, converse com o seu médico antes de usar cloridrato de naratriptana:
- Esta dor de cabeça é diferente das suas crises usuais de enxaqueca?
- Você é alérgico a antibióticos como sulfonamidas? Caso seja alérgico a algum antibiótico, mas não tenha certeza a qual grupo ele pertence, converse com seu médico ou farmacêutico.
- Você já teve um ataque cardíaco ou sofre de angina?
- Já te disseram que você tem risco elevado para doença cardíaca? (Mulheres após a menopausa, homens acima de 40 anos de idade, pacientes com altos níveis de colesterol no sangue, com diabetes, que estejam acima do peso, que tenham o hábito de fumar ou que tenham parentes que sofreram de doença cardíaca têm maior risco de ter doenças cardíacas).
- Você já teve um acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório (redução momentânea do suprimento de sangue no cérebro)?
- Você sofre de doença vascular periférica (dor na parte de trás das pernas ao caminhar) ou tem pés e mãos que tendem a ficar frios e/ou descoloridos (pálidos e/ou arroxeados)?
- Você tem alguma doença nos rins ou no fígado?
- Você está grávida ou pretende ficar grávida durante o tratamento com cloridrato de naratriptana?
- Você está amamentando?
- Você está tomando algum outro medicamento para enxaqueca que contenha alguma triptana ou derivados da ergotamina, como sumatriptana, metisergida ou diidroergotamina?
- Você está fazendo uso de antidepressivos da classe dos inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS) ou inibidores de recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN)?
Deve-se evitar exceder a dose máxima recomendada de naratriptana.
Se você tomar Cloridrato de Naratriptana frequentemente, isso pode fazer sua dor de cabeça piorar. Caso isso aconteça, seu médico poderá dizer para você parar de tomá-la.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Deve-se ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas, pois pode ocorrer sonolência como consequência da enxaqueca ou do uso de cloridrato de naratriptana. Portanto, consulte seu médico antes de iniciar o tratamento com este medicamento.
Interações medicamentosas
Informe seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento com cloridrato de naratriptana. A administração combinada de outros medicamentos para o tratamento da enxaqueca, como ergotamina, derivados da ergotamina (inclusive metisergida) ou sumatriptana não é recomendada, como ocorre com todos os medicamentos da família dos triptanos.
Caso seja clinicamente indicado o uso de antidepressivos classificados como inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS) e inibidores de recaptação da serotonina e noradrenalina (IRSN) concomitantemente ao uso de cloridrato de naratriptana recomenda-se observação apropriada do paciente.
Uso na gravidez e amamentação
A segurança do uso de em mulheres grávidas não foi estabelecida. Portanto, a administração de cloridrato de naratriptana somente deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer possível risco para o feto. Deve haver cautela ao decidir administrá-la em mulheres que estejam amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Instruções de armazenamento, data de fabricação, prazo de validade e aspecto físico de cloridrato de naratriptana
Cuidados de armazenamento
O produto deve ser mantido em sua embalagem original e em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Comprimidos revestidos verdes, biconvexos, no formato da letra D, gravados em um dos lados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Instruções de posologia, dosagem e modo de uso de Naramig
Modo de uso
Cloridrato de Naratriptana deve ser administrado, de preferência, tão logo se inicie uma crise de enxaqueca, mas também é eficaz quando tomado algum tempo após a instalação da crise. Este medicamento não deve ser usado para a prevenção da enxaqueca. Os comprimidos devem ser ingeridos pela boca, inteiros e com auxílio de água.
Posologia
Adultos: A dose recomendada para adultos é de um comprimido de 2,5 mg. A dose total não deve ultrapassar dois comprimidos de 2,5 mg em um período de 24 horas.
Se os sintomas da enxaqueca recidivarem, após uma resposta inicial, uma segunda dose pode ser tomada desde que haja um intervalo mínimo de 4 horas entre as duas doses. Se um paciente não responder à primeira dose, é pouco provável que uma segunda dose apresente benefício considerável na mesma crise.
Cloridrato de Naratriptana pode ser administrado nas próximas crises de enxaqueca, observando a dose máxima de dois comprimidos de 2,5 mg em 24 horas.
Adolescentes (12 a 17 anos): A eficácia da naratriptana nesta faixa de idade ainda não foi demonstrada e, portanto, seu uso não é recomendado.
Crianças (com menos de 12 anos): Ainda não há dados disponíveis a respeito do uso de naratriptana em crianças com menos de 12 anos de idade. Portanto, seu uso neste grupo de pacientes não é recomendado.
Idosos (com mais de 65 anos): A segurança e a eficácia da naratriptana em indivíduos com mais de 65 anos de idade ainda não foram avaliadas e, portanto, seu uso não é recomendado.
Pacientes com insuficiência renal: A dose diária máxima em pacientes com insuficiência renal é de um único comprimido de 2,5 mg . O uso da naratriptana é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave (ver Contraindicações).
Pacientes com insuficiência hepática: A dose máxima diária em pacientes com insuficiência hepática é de um único comprimido de 2,5 mg. O uso da naratriptana é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave (ver Contraindicações).
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O que devo fazer quando esquecer de usar este medicamento?
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Quais as reações adversas de cloridrato de naratriptana?
A maioria das pessoas fazendo uso de Naramig® não apresentou problemas. Mas, assim como com outros medicamentos, alguns pacientes podem apresentar efeitos adversos. As reações adversas estão relacionadas abaixo de acordo com a frequência:
Dados de estudos clínicos
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
– Parestesia (formigamento e dormência na pele). Este sintoma é normalmente de curta duração, mas pode ser grave e afetar qualquer parte do corpo, incluindo o tórax e a garganta;
– Enjoos e vômitos (a relação desses sintomas com a naratriptana não está estabelecida);
– Dor e sensação de calor. Estes sintomas são normalmente de curta duração, mas podem ser graves e afetar qualquer parte do corpo, incluindo o tórax e a garganta.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
– Sensação de peso, pressão ou aperto. Estes sintomas são normalmente de curta duração, mas podem ser graves e afetar qualquer parte do corpo, incluindo o tórax e a garganta.
Dados pós-comercialização
Reação rara (ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
– Sonolência.
Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
– Reações de hipersensibilidade (alergia), variando desde manifestações na pele (vermelhidão, coceira, erupções) até anafilaxia (reação de sensibilidade extrema a uma substância e que pode levar à morte);
– Contração das artérias coronarianas (vasos que levam sangue para o coração), alterações isquêmicas transitórias no eletrocardiograma, angina do peito (dor causada pela redução do fluxo de sangue no coração) e infarto do miocárdio (ataque cardíaco);
– Diminuição da irrigação nos vasos sanguíneos periféricos;
– Colite isquêmica (inflamação causada pela redução no fluxo de sangue para o intestino grosso).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O que fazer em caso de superdosagem deste medicamento?
Os sintomas observados com a administração de uma dose elevada (25 mg, equivalentes a 10 comprimidos) de naratriptana em um paciente saudável do sexo masculino foram: aumento da pressão sanguínea, sensação de cabeça vazia, tensão no pescoço, cansaço e perda da coordenação motora (falta de controle dos movimentos).
Se você tomar acidentalmente muitos comprimidos de cloridrato de naratriptana, pergunte ao seu médico o que fazer ou procure o serviço de emergência do hospital mais próximo.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Onde comprar?
Você pode encontrar vários medicamentos contendo a substância cloridrato de naratriptana em nosso buscador e comparador de preços Cliquefarma. Confira agora mesmo e depois comente conosco abaixo sua experiência fazendo uso deste fármaco. Sua opinião é importante para nós!
