Bula

Deposteron - 3X2ml

Bula - Deposteron - 3X2ml

Para que serve

Deposteron é indicado para reposição de testosterona em homens que apresentem hipogonadismo primário ou adquirido.

Como este medicamento funciona?

Deposteron é uma solução injetável para uso intramuscular que contém em sua formulação o cipionato de testosterona.

Deposteron é uma solução injetável de base oleosa permitindo assim a liberação lenta da testosterona, e a base de éster, que permite rápida liberação de testosterona livre na circulação.

A testosterona é o principal hormônio androgênico sendo responsável pelo desenvolvimento e manutenção das características sexuais masculinas e do estado anabólico de tecidos. A produção insuficiente de testosterona resulta no hipogonadismo masculino (atrofiamento ou desenvolvimento deficiente de características sexuais secundárias) que pode ser caracterizado por infertilidade ou impotência e tamanho reduzido dos testículos. Outros sintomas associados ao hipogonadismo masculino incluem diminuição do desejo sexual, cansaço, depressão, pêlos pouco desenvolvidos na região genital e risco aumentado dos ossos tornarem-se finos (osteoporose).

Contraindicação

Você não deve utilizar Deposteron em qualquer uma das seguintes condições:

• Reações alérgicas com o uso deste medicamento ou qualquer componente da fórmula;
• Presença ou suspeita de câncer de próstata ou da glândula mamária em homens;
• Presença ou história de tumores no fígado;
• Se for mulher.

Como usar

Seu médico irá avaliar seu nível de testosterona no sangue antes de iniciar o tratamento e a fim de decidir qual é a melhor dosagem para iniciar o tratamento. Irá também verificar qual o melhor intervalo entre uma injeção e outra.

A injeção intramuscular deve ser administrada profundamente no músculo glúteo por profissional habilitado.

Este medicamento é exclusivo para uso intramuscular.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Os hormônios androgênicos não são indicados para estimular o desenvolvimento muscular em indivíduos saudáveis ou para melhorar a capacidade física.

Se você for idoso, o Deposteron deve ser utilizado com cautela devido a freqüência de hipertrofia benigna da próstata (aumento geral no volume da próstata, não devido à formação de tumores) nesta população. Portanto, deve-se excluir a possibilidade de existência de câncer de próstata antes de iniciar o tratamento. Como precaução, recomenda-se a realização de exames regulares de próstata.

Informe seu médico se você já teve edema. O tratamento com doses elevadas de testosterona ou a longo prazo aumentam a tendência para a retenção de líquidos e conseqüente risco de surgimento de edema.

Em pacientes com insuficiência cardíaca, renal e hepática a utilização também deve ser feita com cautela.

Pode ser necessário um ajuste na dosagem de anticoagulantes orais, já que existem relatos na literatura de que a testosterona e seus derivados aumentam a atividade desses agentes. Independentemente deste achado e como regra geral, as limitações da utilização de injeções intramusculares nos pacientes com anormalidades adquiridas ou hereditárias da coagulação sangüínea devem ser sempre observadas.

Usar este medicamento junto com outros hormônios, como os andrógenos, pode interferir com a quantidade do antiinflamatório fenilbutazona no sangue, caso este esteja sendo utilizado.

Insulina:

Os hormônios androgênicos podem aumentar os efeitos de redução do açúcar no sangue (glicemia), provocados pela insulina. Portanto, pode ser necessária uma redução na dosagem do agente hipoglicemiante (insulina).

Reações Adversas

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como:

• Aumento no número de células vermelhas no sangue (policitemia);
• Aumento de peso;
• Cãibras musculares;
• Nervosismo e depressão;
• Em casos raros, amarelamento da pele (icterícia);
• Além de outras reações que possam estar associadas ao medicamento.

Podem ocorrer reações no local da injeção e reações de hipersensibilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Composição

Cada ampola contém:

Cipionato de testosterona	200 mg
Veículo oleoso q.s.p.	2 ml

* Álcool benzílico, benzoato de benzila, óleo de amendoim.

Superdosagem

No caso de ocorrência acidental de superdose, não é necessária a adoção de qualquer medida terapêutica especial, com exceção de interrupção do tratamento ou redução da dose terapêutica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa

Medicamentos para diabetes:

Alterações na sensibilidade à insulina, tolerância à glicose, controle glicêmico, glicose no sangue e hemoglobina glicosilada foram relatadas com andrógenos. Em pacientes diabéticos, as necessidades medicamentosas podem mudar.

Anticoagulantes:

Alterações na coagulação sanguínea podem ser observadas com andrógenos, inclusive prolongamento dos tempos de protrombina e de tromboplastina parcial ativada. A monitoração mais frequente da INR (International Normalized Ratio) e do tempo de protrombina é recomendada em pacientes que estejam tomando anticoagulantes, especialmente no início e término do tratamento com andrógenos.

Corticosteroides:

O uso concomitante de testosterona com ACTH (hormônio adrenocorticotrófico) ou corticosteroides pode resultar em aumento na retenção de fluidos e deve ser monitorado, particularmente em pacientes com doença cardíaca, renal ou hepática. Nenhum estudo foi conduzido para investigar a possibilidade de interação de testosterona (substância ativa deste medicamento) e plantas medicinais, alimento, testes laboratoriais, nicotina, álcool ou outras interações químicas.

Interação Alimentícia

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância

Resultados de Eficácia

Testosterona (substância ativa deste medicamento) foi avaliado em um estudo multicêntrico, aberto, de 120 dias que envolveu 155 homens hipogonádicos em 26 centros de pesquisa clínica. A idade média dos indivíduos era de 53 anos com uma variação de 19 a 78 anos. Dos 144 indivíduos cuja etnia foi registrada, 122 (84,7%) eram caucasianos, 13 (9,0%) hispânicos, 6 (4,2%) afro-americanos, 1 (0,7%) asiático e 2 (1,4%) com etnia classificada como “Outra”.

Os pacientes foram instruídos a aplicar testosterona (substância ativa deste medicamento) à pele nua, limpa, seca e íntegra. A solução foi aplicada na área axilar. Os pacientes não foram instruídos a alterar sua rotina de higiene normal, por exemplo, raspar as axilas.

Durante o período de tratamento inicial com testosterona (substância ativa deste medicamento) (dias 1-15), 143 pacientes foram tratados com 60 mg de testosterona ao dia. No dia 45 do estudo, os pacientes foram mantidos na mesma dose, ou titulados para cima ou para baixo, conforme suas concentrações séricas médias de 24 horas de testosterona medidas no dia 15. No dia 90 do estudo, os pacientes foram mantidos com a mesma dose ou titulados para cima ou para baixo, conforme suas concentrações séricas médias de 24 horas de testosterona medidas no dia 60.

No dia 120, 75% dos pacientes responsivos terminaram o estudo na dose inicial de 60 mg de testosterona, enquanto 2% foram titulados para 30 mg, 17% foram titulados para 90 mg e 6% foram titulados para a dose de 120 mg.

No dia 60, 84,8% dos pacientes tinham concentrações totais de testosterona dentro da variação normal. Daqueles com dados suficientes para análise no dia 120, 84,1% tinham sua concentração sérica média de testosterona dentro da variação normal de 300 – 1050 ng/dL.

A Tabela 1 resume a proporção de indivíduos com concentrações médias de testosterona dentro da variação normal nos dias 60 e 120.

Tabela 1: Proporção de indivíduos que tinham testosterona sérica total média na variação de 300 a 1050 ng/dL e que completaram 120 dias de tratamento (N=138^a)

Tempo de Avaliação	Estatística	Valor
testosterona basal	Média (DP)	194,6 ng/dL (92,9 ng/dL)
Dia 15	Normalb	76,1%c
	IC 95%	(69,0%; 83,2%)
Dia 60	Normalb	84,8%
	IC 95%	(78,8%; 90,8%)
Dia 120	Normalb	84,1%
	IC 95%	(77,9%; 90,2%)

^a Três pacientes que saíram do estudo devido a reações adversas foram incluídos como falhas do tratamento.

^b Normal representa a porcentagem de pacientes com concentração média de testosterona dentro da variação de 300 – 1050 ng/dL.

^c No Dia 15, 72,2% dos 90 indivíduos da população americana do estudo tinham testosterona sérica média dentro da variação de 300 ng/dL – 1050 ng/dL.

Dos 135 pacientes que completaram os 120 dias de tratamento, 123 pacientes o fizeram sem desvios do protocolo. Por volta do dia 120, a concentração sérica média de testosterona estava dentro da variação normal para 67% daqueles titulados para baixo na dose de 30 mg, 89% daqueles na dose de 60 mg, 86% dos titulados para cima para 90 mg e 70% dos titulados para cima para a dose de 120 mg. A Tabela 2 abaixo resume os dados de concentração de testosterona nos pacientes que completaram 120 dias.

Tabela 2: Média aritmética inicial não-ajustada [±SD (Desvio Padrão - DP)] das concentrações séricas de testosterona em estado de equilíbrio nos dias 15, 60 e 120 nos pacientes que completaram 120 dias de tratamento

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Características Farmacológicas

Descrição:

testosterona (substância ativa deste medicamento) solução tópica, é uma solução transparente e incolor de uma única fase contendo 30 mg de testosterona em 1,5 mL de testosterona (substância ativa deste medicamento) solução para administração tópica através da axila. O ingrediente farmacológico ativo no testosterona (substância ativa deste medicamento) é a testosterona. A testosterona USP (Farmacopeia Americana) é um pó cristalino branco a praticamente branco quimicamente descrito como 17-beta hidroxiandrost-4-en-3-ona.

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação:

Andrógenos endógenos, incluindo a testosterona e a diidrotestosterona (DHT), são responsáveis pelo crescimento e desenvolvimento normais dos órgãos sexuais masculinos e pela manutenção das características sexuais secundárias. Esses efeitos incluem o crescimento e maturação da próstata, vesículas seminais, pênis e escroto; desenvolvimento da distribuição capilar masculina, como pelos faciais, pubianos, peitorais e axilares; aumento da laringe, espessamento das cordas vocais, alterações na musculatura corporal e distribuição de gordura. O hipogonadismo masculino resulta da secreção insuficiente de testosterona e é caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Os sinais e sintomas associados com o hipogonadismo masculino incluem disfunção erétil e redução no desejo sexual, fadiga e perda de energia, humor deprimido, regressão das características sexuais secundárias e osteoporose.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

A testosterona solução tópica a 2% libera quantidades fisiológicas de testosterona, produzindo níveis circulantes de testosterona que se aproximam dos níveis normais (300 - 1050 ng/ dL) vistos em homens sadios. A testosterona solução tópica a 2% proporciona a liberação contínua de testosterona durante o intervalo de dose de 24 horas após a aplicação nas axilas. Na pele, o etanol e o isopropanol evaporam deixando a testosterona e o octissalato e, então, a testosterona é liberada na circulação sistêmica ao longo do tempo. Em geral, as concentrações séricas em estado de equilíbrio são atingidas dentro de duas semanas da administração diária.

Distribuição:

A testosterona circulante se liga principalmente à globulina ligada ao hormônio sexual (SHBG) e à albumina presentes no soro. Aproximadamente 50 - 80% da testosterona no plasma são ligadas à SHBG, 2 - 3% permanecem não ligadas (livre) e o restante se liga à albumina e a outras proteínas.

Metabolismo:

Há uma variação considerável na meia-vida da testosterona no soro como relatado na literatura, variando de 10 a 100 minutos. A testosterona é metabolizada em vários esteroides 17-ceto através de duas vias diferentes. Os maiores metabólitos ativos da testosterona são o estradiol e o DHT.

Excreção:

Cerca de 90% de uma dose de testosterona administrada por via intramuscular é excretada na urina como conjugados do ácido glucurônico e sulfúrico da testosterona e seus metabólitos; cerca de 6% de uma dose é excretada nas fezes, principalmente na forma nãoconjugada. A inativação da testosterona ocorre principalmente no fígado.

Cuidados de Armazenamento

Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

• Deposteron apresenta-se como uma solução oleosa límpida, na cor amarela e isenta de partículas estranhas.
• Deposteron possui gosto e odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Mensagens de Alerta

Este medicamento é contra-indicado para uso por mulheres.

Este medicamento é contra-indicado para crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Este medicamento é contra-indicado para uso por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Dizeres Legais

Reg. MS: nº 1.3569.0600

Farm.Resp.:
Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF - SP nº 22.883

Registrado por:
EMS Sigma Pharma LTDA
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08 - Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901
Hortolândia – SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
Indústria Brasileira

Fabricado por:
EMS S/A
Hortolândia – SP