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Para que serve

O Alois é indicado para o tratamento de pacientes com doença de Alzheimer moderada a grave.

Como Alois funciona?

As alterações na transmissão de sinais no cérebro causam a perda de memória que é um sintoma da doença de Alzheimer. Os receptores do tipo N-metil-D-aspartato (NMDA) estão envolvidos na transmissão de sinais nervosos nas áreas do cérebro relacionadas com a aprendizagem e memória.

O Alois atua nestes receptores (NMDA) como antagonista, melhorando assim a transmissão dos sinais nervosos e a memória.

Contraindicação

Você não deve administrar o Alois se for alérgico ao cloridrato de memantina ou a quaisquer outros componentes da formulação.

O Alois está classificado na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar

Modo de Uso

 A administração do Alois deve ser por via oral, preferencialmente com água. Para obter maior benefício em seu tratamento, você deve tomar o medicamento todos os dias, no mesmo horário, com ou sem alimentos. Você não deve mastigar os comprimidos de Alois .

Os comprimidos de Alois 10 mg podem ser partidos.

A dosagem e tolerância da memantina devem ser reavaliadas periodicamente. Iniciar a avaliação após os 3 primeiros meses de tratamento. Após isso, os benefícios clínicos e sua tolerância ao tratamento devem ser reavaliados regularmente pelo médico. Apenas o médico poderá avaliar e decidir pela manutenção ou descontinuação do tratamento com Alois.

 Posologia

A dose recomendada do Alois é de 20 mg por dia. Para reduzir o risco de efeitos adversos, a dose de manutenção deve ser gradualmente alcançada pelo seguinte esquema de tratamento:

Na primeira semana de tratamento, administrar 5 mg diários (meio comprimido por dia).
 Na segunda semana de tratamento, administrar 10 mg diários (meio comprimido, duas vezes por dia).

 Na terceira semana de tratamento, recomenda-se a administração de 15 mg diários (um comprimido de manhã e meio comprimido à tarde). A partir da quarta semana de tratamento, recomenda-se a administração de 20 mg diários (um comprimido, duas vezes por dia).

 A dose recomendada de Alois é de 20 mg por dia.

CRIANÇAS E ADOLESCENTES (< 18 ANOS)

 O uso de Alois não é recomendado para crianças e adolescentes.

ESTE MEDICAMENTO NÃO É RECOMENDADO PARA CRIANÇAS.

FUNÇÃO RENAL REDUZIDA

Se a função dos seus rins estiver comprometida, o seu médico deverá ser consultado e a dose poderá ser ajustada. Neste caso, sua função renal deve ser monitorada regularmente pelo seu médico.

FUNÇÃO HEPÁTICA REDUZIDA

O uso de Alois não é recomendado nos casos de comprometimento grave no fígado.

DURAÇÃO DO TRATAMENTO

Enquanto tiver um efeito benéfico, continue com a administração do medicamento.
Você deve ser avaliado regularmente pelo seu médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso você se esqueça de tomar uma dose do Alois , espere e tome a dose seguinte no horário habitual. Neste caso, não tome a dose em dobro para compensar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou do cirurgiãodentista.

Precauções

Informe seu médico se você teve ou tem algum problema de saúde. É importante falar com seu médico caso se enquadre em alguma situação abaixo:

• Tem epilepsia;
• Teve ataque cardíaco (infarto do miocárdio) recente;
• Sofre de comprometimento cardíaco congestivo;
• Sofre de pressão arterial alta (hipertensão) não controlada.

Nestas situações, a relação risco-benefício do uso do Alois deve ser avaliada pelo seu médico. Em caso de continuação com o tratamento, você deve ser supervisionado regularmente por ele.
Se o funcionamento dos seus rins estiver comprometido, a sua função renal deve ser monitorada cuidadosamente pelo seu médico e, se necessário, as doses do Alois devem ser ajustadas.

O uso de Alois deve ser evitado com os seguintes medicamentos:

• Amantadina (usado no tratamento da doença de Parkinson);
• Quetamina (substância geralmente utilizada como anestésico);
• Dextrometorfano (geralmente, usado para tratar a tosse).

O uso concomitante de Alois com outros antagonistas de NMDA também deve ser evitado. Condução de veículos e utilização de máquinas: O Alois pode alterar sua capacidade de reação podendo comprometer sua capacidade de conduzir veículos ou operar máquinas.
Desta forma, a permissão na condução de veículos e operação de máquinas com segurança dependerá do parecer do seu médico.

Reações Adversas

Apesar de nem todos os pacientes apresentarem efeitos adversos com o uso de cloridrato de memantina, eles podem ocorrer. De um modo geral, são observados efeitos adversos leves a moderados:

Reação comum

• Dor de cabeça, sonolência, prisão de ventre, tonturas, distúrbios de equilíbrio, falta de ar (dispneia), pressão arterial elevada, hipersensibilidade ao medicamento e testes de função do fígado elevados.

Reação Incomum

• Falência cardíaca, cansaço, infecções fúngicas, confusão, alucinações, vômitos, alterações na forma de andar e coagulação sanguínea venosa (trombose, tromboembolia).

Muito Raro

• Convulsões.

Desconhecido

• Inflamação do pâncreas, inflamação do fígado (hepatite) e reações psicóticas.

A depressão, o suicídio e os pensamentos suicídas têm sido associados com a doença de Alzheimer. Tais efeitos têm sido relatados em pacientes tratados com o Alois .

Informe imediatamente o seu médico ou farmacêutico se algum dos efeitos secundários se agravar ou se aparecer quaisquer efeitos adversos que não estão descritos nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Gravidez

Caso esteja grávida ou pretenda engravidar, informe o seu médico. O uso do ALOIS em mulheres grávidas não é recomendável. O ALOIS está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

 Mulheres que estiverem amamentado não devem administrar ALOIS.

Composição

*Excipientes: lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, fosfato de cálcio tribásico, croscarmelose sódica, dióxido de titânio, hipromelose + macrogol, macrogol.

Superdosagem

Geralmente, a utilização de grande quantidade de Alois não agrava a sua saúde.
 Em caso de surperdose, você deve procurar imediatamente um médico ou ir ao hospital mais próximo, mesmo na ausência de sinais de intoxicação ou desconforto, para que sejam realizados os procedimentos médicos adequados.

Não existe um antídoto específico. O tratamento é sintomático e de suporte. É importante você levar a caixa do Alois ao médico ou no hospital. Sintomas de superdose: cansaço, fraqueza e/ou diarreia.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Interações farmacodinâmicas e farmacocinéticas

Devido aos efeitos farmacológicos e ao mecanismo de ação da memantina, poderão ocorrer as seguintes interações:

O modo de ação sugere que os efeitos da L-dopa, dos agonistas dopaminérgicos e dos anticolinérgicos poderão ser amplificados pelo tratamento concomitante com antagonistas NMDA, como a memantina. Os efeitos de barbitúricos e neurolépticos poderão ser reduzidos. A administração concomitante de memantina e dos agentes antiespasmódicos, dantroleno ou baclofeno, pode alterar os efeitos destes medicamentos, podendo ser necessário um ajuste da dose.

A utilização concomitante da memantina e amantadina deverá ser evitada, devido ao risco de psicose farmacotóxica. Ambas substâncias são, quimicamente, antagonistas NMDA. A mesma recomendação poderá aplicar-se para a cetamina e o dextrometorfano. Existe um relato de caso clínico publicado sobre um possível risco da combinação da memantina com a fenitoína.

Outras substâncias ativas como cimetidina, ranitidina, procaínamida, quinidina, quinina e nicotina, que utilizam o mesmo sistema de transporte renal de cátions que a amantadina, também poderão interagir com a memantina levando a um risco potencial de aumento dos seus níveis séricos.

É possível que haja uma redução dos níveis séricos da hidroclorotiazida (HCT) quando esta ou qualquer combinação contendo hidroclorotiazida é administrada concomitantemente com a memantina.

Na experiência pós-comercialização foram notificados casos isolados de aumento da relação normalizada internacional (RNI) em pacientes tratados concomitantemente com varfarina. Embora não tenha sido comprovada a existência de uma relação causal, aconselha-se uma monitoração rigorosa do tempo de protrombina ou da INR em pacientes que estejam em uso simultâneo de anticoagulantes orais.

Em estudos farmacocinéticos (PK) de dose única realizados em sujeitos jovens e saudáveis, não se observou qualquer interação relevante à substância ativa da memantina com gliburida/metformina ou com donepezila.

Num estudo clínico em indivíduos jovens e saudáveis não se observou qualquer efeito relevante da memantina na farmacocinética da galantamina.

A memantina não inibiu as CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavina contendo monoxigenase, epóxido hidrolase ou a sulfatação in vitro.

Interação da memantina com o álcool

Nenhuma interação farmacodinâmica ou farmacocinética é esperada entre a memantina e o álcool. Entretanto, assim como os outros medicamentos que agem no Sistema Nervoso Central, a combinação com álcool não é recomendada.

Interação Alimentícia

Não há interação de memantina com alimentos ou bebidas. Contudo, informe ao seu médico se, recentemente, você alterou ou pretende alterar a sua dieta substancialmente (ex: de uma dieta normal para uma dieta estritamente vegetariana), uma vez que poderá ser necessário o ajuste da dose do medicamento pelo seu médico.

Além disso, também é importante falar com seu médico caso sofra de estados de acidose tubular renal (disfunção nos rins que gera um excesso de substâncias formadoras de ácido no sangue) ou infecções graves das vias urinárias (função renal prejudicada), visto que o ajuste da dose do medicamento poderá ser necessário.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Estudos em Animais

Em estudos de curto prazo em ratos a memantina, tal como outros antagonistas do NMDA, induziu vacuolização e necrose neuronal (lesões de Olney) apenas quando tomada em doses que conduzem a concentrações séricas máximas muito elevadas.

A ataxia e outros sinais pré-clínicos precederam a vacuolização e necrose. Uma vez que os efeitos nunca foram observados em estudos em longo prazo em roedores ou não roedores, a relevância clínica destas evidências é desconhecida.

Foram observadas, inconsistentemente, alterações oculares em estudos de toxicidade repetida em roedores e cães, mas não em macacos. Os exames oftalmológicos específicos nos estudos clínicos com a memantina não revelaram alterações oculares.

Em roedores foram observados fosfolipídios nos macrófagos pulmonares devido à acumulação de memantina nos lisossomas. Este efeito é reconhecido em outras substâncias ativas com propriedades anfifílicas catiônicas.

Existe uma relação possível entre esta acumulação e a vacuolização observada nos pulmões. Este efeito apenas foi observado com doses elevadas em roedores. A relevância clínica destes achados é desconhecida.

Não existem indícios de carcinogenicidade em estudos de longo prazo em ratinhos e ratos. A memantina não foi teratogênica em ratos e coelhos, mesmo em doses maternas tóxicas, e não foram observados efeitos adversos na fertilidade.

Nos ratos, foi observada redução do crescimento do feto, com níveis de exposição idênticos ou ligeiramente superiores aos níveis humanos.

Estudos em Humanos

Num teste piloto de utilização da memantina em monoterapia em uma população de pacientes com doença de Alzheimer moderadamente a grave (pontuação inicial no mini exame do estado mental (MMSE) compreendida entre 3 e 14) foi incluído um total de 252 pacientes ambulatoriais.

O estudo demonstrou efeitos benéficos da memantina em comparação com o placebo após 6 meses (análise dos casos observados pela Impressão de Mudança Baseada na Entrevista com o Clínico (CIBIC-Plus): p=0,025; Estudo Cooperativo da Doença de Alzheimer – Atividades da Vida Diária (ADCS-ADLsev): p= 0,003; Bateria de Comprometimento Grave (SIB): p=0,002).

Um estudo piloto de utilização da memantina em monoterapia no tratamento da doença de Alzheimer leve a moderada (pontuação inicial no MMSE entre 10 e 22) incluiu 403 pacientes.

Os pacientes tratados com mentantina apresentaram um efeito estatisticamente significativo melhor do que os pacientes que receberam placebo, em relação às medidas primárias: Escala de Avaliação da Doença de Alzheimer (ADAS-cog) (p=0,003) e CIBIC-plus (p=0,001) na semana 24 com base na última observação levada adiante (LOCF) .

Num outro estudo em monoterapia na doenla de Alzheimer leve a moderada foi randomizado um total de 470 pacientes (pontuação incial no MMSE de 11 a 23). Na análise primária definida prospectivamente não se observou significado estatístico na medida de eficácia primária na semana 24 .

Uma meta-análise de dados de estudo com pacientes com doença de Alzheimer moderada a grave (pontuação inicial no MMSE abaixo de 20), que incluiu 6 estudos clínicos de fase III, placebo-controlados, de 6 meses de duração (incluiu estudos em monoterapia e estudos nos quais os pacientes recebiam uma dose fixa de um inibidor de acetilcolinesterase) demonstrou a existência de um efeito estatisticamente significativo a favor do tratamento com memantina nos domínios cognitivo, global e funcional.

Nos casos em que os pacientes apresentavam uma piora simultânea nos três domínios, os resultados mostraram um benfício estatisticamente significativo da memantina na prevenção desta piora uma vez que 2 vezes mais pacientes no grupo placebo apresentaram piora nos três domínios do que no grupo da memantina (21% vs 11%, p<0,0001).

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas:

Mecanismo de ação

Existem cada vez mais evidências de que disfunções na neurotransmissão glutamatérgica, especialmente nos receptores NMDA, contribuem para a expressão dos sintomas e para a evolução da doença na demência neurodegenerativa.

A memantina é um antagonista não-competitivo dos receptores NMDA, de afinidade moderada e dependente de voltagem. Modula os efeitos dos níveis tônicos patologicamente elevados do glutamato que poderão levar à disfunção neuronal.

Propriedades Farmacocinéticas:

Absorção

A memantina tem uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 100%.

O T_máx situa-se entre 3 e 8 horas. Não existem indicações de que os alimentos influenciem a absorção da memantina.

Distribuição

Doses diárias de 20mg resultam em concentrações plasmáticas de memantina no estado de equilíbrio entre 70 e 150ng/mL (0,5-1?mol) com grandes variações interindividuais.

Quando da administração de doses diárias de 5 a 30mg, foi calculada uma taxa média líquido cefalorraquidiano (LCR)/Soro de 0,52. O volume de distribuição é próximo de 10L/kg. Cerca de 45% da memantina encontra-se ligada a proteínas plasmáticas.

Biotransformação

No ser humano, cerca de 80% das substâncias relacionadas à memantina circulantes estão presentes na forma do composto original. Os metabólitos principais no ser humano são o N-3,5-dimetil-gludantano, a mistura isomérica de 4- e 6-hidroxi-memantina e o 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantano.

Nenhum destes metabólitos exibe atividade como antagonista do receptor NMDA. Não foi detectado metabolismo catalisado pelo citocromo P450 in vitro. 

Num estudo com ¹⁴C-memantina administrada por via oral, foi recuperada uma média de 84% da dose no intervalo de 20 dias, 99% dos quais por excreção renal.

Eliminação

A memantina é eliminada de forma monoexponencial com t1?2 terminal de 60 a100 horas. Em voluntários com função renal normal, a depuração total (Cl_tot) tem o valor de 170mL/min/1.73m² e parte da depuração renal total é efetuada por secreção tubular.

A passagem renal também envolve reabsorção tubular, provavelmente mediada por proteínas de transporte de cátions. A taxa de depuração renal da memantina em condições de urina alcalina poderá ser reduzida por um fator de 7 a 9.

A alcalinização da urina pode resultar de mudanças drásticas na dieta, por exemplo, uma mudança de dieta carnívora para vegetariana, ou pela ingestão de grande quantidade de tampões gástricos alcalinizantes.

Linearidade

Estudos em voluntários demonstraram farmacocinética linear no intervalo de doses de 10 a 40mg.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica

Para uma dose de memantina de 20mg por dia, os níveis no LCR correspondem ao valor ki (ki = constante de inibição) da memantina, o qual é de 0,5?mol no córtex frontal humano.

Cuidados de Armazenamento

Os comprimidos do Alois devem ser mantidos em sua embalagem original, na temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

O Alois 10 mg tem prazo de validade de 24 meses. Esta informação está descrita na embalagem externa do produto.

 Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

ASPECTO FÍSICO DO ALOIS.

 O comprimido revestido de Alois 10 mg é branco, oblongo em forma de halter, biconvexo e com duplo vinco tipo unha.

CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS DO ALOIS.

 O comprimido revestido de Alois 10 mg não tem cheiro e possui sabor característico. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto do medicamento, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

 Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Mensagens de Alerta

O Alois interage com o álcool?

Apesar de não haver interação, a ingestão de álcool durante o tratamento com Alois não é recomendada.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

O Alois contém LACTOSE.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância a alguns açúcares, não devem utilizar este medicamento. Converse com o seu médico sobre isto.

Dizeres Legais

Reg. MS nº 1.0118.0592
Farmacêutico Responsável: Alexandre Tachibana Pinheiro - CRF SP nº 44.081
Registrado e comercializado por: APSEN FARMACÊUTICA S/A
Rua La Paz, nº 37/67 - São Paulo - SP
 CNPJ 62.462.015/0001-29
 Indústria Brasileira