Para que serve
Indicado para tratar pequenos ferimentos em geral.
Indicada como anestésico de superfície e lubrificante para:
- A uretra feminina e masculina durante cistoscopia, cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos endouretrais.
- O tratamento sintomático da dor em conecção com cistite e uretrite.
- É indicado no tratamento de hemorróidas1 internas e externas e varizes.
Na profilaxia e tratamento das varizes e hemorróidas.
Contraindicação
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Em pacientes com hipersensibilidade ao componente da fórmula.
- Em caso de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula, na gravidez e lactação.
Como usar
Uretra Feminina:
- Instilar 3-5 g da geléia. Para obter-se a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame.
Uretra Masculina:
- A geléia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo do tubo.
Precauções
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO A aplicação do Dermomax em áreas mais extensas ou por períodos mais prolongados que o recomendado poderá resultar em absorção suficiente da lidocaína para provocar graves efeitos adversos Evitar contato com os olhos Se houver contato com os olhos, lave-os imediatamente com água ou soro fisiológico e proteja-os até a volta da sensibilidade Não aplicar sobre a pele irritada ou se houver irritação excessiva Se a condição piorar, ou se os sintomas permanecerem Dermomax_BU 02_VP 3 inalterados por mais de sete dias ou se desaparecerem e se manifestarem novamente dentro de poucos dias, interrompa o uso deste medicamento e consulte um médico Não usar em grandes quantidades, especialmente sobre áreas com escoriações ou bolhas Em caso de ingestão acidental, deve-se procurar auxílio profissional ou contatar imediatamente um centro de controle de envenenamentos Ao aplicar Dermomax, o paciente deverá estar ciente de que a produção de analgesia dérmica pode estar acompanhada do bloqueio de todas as sensações na área da pele tratada Por essa razão, o paciente deverá evitar traumas acidentais à área tratada como arranhar, esfregar ou expor a região a temperaturas excessivamente quentes ou frias até a recuperação completa da sensibilidade Embora a incidência de reações adversas sistêmicas com este medicamento seja muito baixa, todos os cuidados deverão ser tomados, especialmente quando se aplicar o medicamento sobre áreas extensas e o creme for mantido no local por duas ou mais horas Acredita-se que a incidência de reações adversas sistêmicas seja diretamente proporcional à área de aplicação e ao tempo de exposição Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento Gravidez e lactação: Dermomax só deverá ser usado durante a gravidez quando essencialmente necessário e apenas com acompanhamento médico A lidocaína é excretada no leite humano Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista Uso pediátrico: Consulte um médico antes de usar Dermomax em crianças com menos de 2 anos de idade Quando se estiver fazendo uso de Dermomax em crianças, deve-se ter cuidado para assegurar que o creme seja aplicado apenas na região em tratamento A ingestão acidental pode levar à toxicidade relacionada à dose
Reações Adversas
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: urticária, edema e sensação anormal no local da aplicação
Embora a incidência de reações adversas sistêmicas com Dermomax seja muito baixa, todos os cuidados deverão ser tomados, especialmente quando se aplicar o medicamento sobre áreas extensas e o creme for mantido no local por duas ou mais horas Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Aplicação em áreas extensas por mais de 3 horas pode resultar em níveis tóxicos de lidocaína, ocasionando reduções no débito cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial média Essas alterações podem ser atribuídas aos efeitos diretos de depressão desses agentes anestésicos locais sobre o sistema cardiovascular Dermomax_BU 02_VP 5 Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações
Composição
COMPOSIÇÃO Cada grama de Dermomax creme contém: lidocaína 40 mg Excipientes: álcool benzílico, carbômer 980, colesterol, lecitina de soja, polissorbato 80, propilenoglicol, trolamina, acetato de racealfatocoferol e água purificada II- INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1
Interação Medicamentosa
Cloridrato de lidocaína deve ser usado com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado.
Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com cloridrato de lidocaína geleia 2% nas doses recomendadas.
Interação Alimentícia
Não há relatos até o momento.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usando-se 10 ml de lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam lidocaína na forma farmacêutica geleia em relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que a lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia.
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Cloridrato de lidocaína geleia 2% promove anestesia rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de aplicação).
A lidocaína, assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.
A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca.
Propriedades Farmacocinéticas
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação devido à biotransformação no fígado. Normalmente, cerca de 65 % da lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina.
A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração prolongada.
Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80% da dose excretada na urina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam- se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por mL.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste fármaco.
Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes mutagênicos.
O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica.
Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do uso clínico.
Dizeres Legais
III- DIZERES LEGAIS MS - 1 1213 0330 Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães - CRF-SP n° 12 449 Sob licença de Ferndale Industries Inc – EUA Registrado por: Biosintética Farmacêutica Ltda Av das Nações Unidas, 22 428 São Paulo - SP CNPJ nº 53 162 095/0001-06 Indústria Brasileira Fabricado por: Aché Laboratórios Farmacêuticos S A Guarulhos - SP Nº do lote, data de fabricação e validade: Vide cartucho CAC: 0800 701 6900 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 29/05/2015 Dermomax_BU 02_VP 6 Histórico de Alterações da Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera a bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS)
