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Para que serve

- Dores reumáticas articulares, nas costas, dores e inchaços decorrentes de procedimentos cirúrgicos;
- Infecções de ouvido, infecções de garganta e nariz;
- Dores decorrentes de lesões; e crises de gota.

Contraindicação

Hipersensibilidade ao componente da fórmula.
Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração.
Insuficiência hepática grave, insuficiência renal ou cardíaca.
Gravidez e lactação.

Como usar

Comprimidos ou drágeas - adultos e crianças acima de 14 anos:

- A dose inicial diária é de 100 mg a 150 mg, em doses divididas a cada 8 ou 12 horas.

A dose máxima diária é de 200 mg.

Comprimido de ação prolongada:

- 100 mg por dia, em dose única.

Gotas:

- 0,5 a 2 mg por kg de peso corporal por dia, divididos em 2 ou 3 tomadas.

Supositórios - adultos e crianças acima de 14 anos:

- 50 mg, 3 vezes por dia. Não ultrapassar 150 mg por dia.

Injetável - adultos e crianças acima de 14 anos:

- Via intramuscular: 75 mg por dia.

Precauções

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO O Belfaren Gel deve ser aplicado somente sobre a pele sã e intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações) Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas O Belfaren Gel não deve ser ingerido Gravidez e lactação: informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término Informar ao médico se está amamentando Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças Ingestão concomitante com outras substâncias: é importante informar ao seu médico se estiver utilizando algum outro medicamento

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente Elas podem diferir das informações gerais contidas nesta bula Tenha especial cuidado com Belfaren Comprimido: -se você tiver doença no coração estabelecida ou nos vasos sanguíneos (também chamada de doença cardiovascular, incluindo pressão arterial alta não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquêmica cardíaca estabelecida, ou doença arterial periférica), o tratamento com Belfaren Comprimido geralmente não é recomendado; -se você tiver doença cardiovascular estabelecida (vide acima) ou fatores de risco significativos, como pressão arterial elevada, níveis anormalmente elevados de gordura (colesterol, triglicérides) no sangue, diabetes, ou se você fuma, e seu médico decidir prescrever o Belfaren Comprimido, você não deve aumentar a dose acima de 100mg por dia, se você for tratado por mais de 4 semanas; -em geral, é importante tomar a menor dose de Belfaren Comprimido que alivia a dor e/ou inchaço e durante o menor tempo possível, de modo a manter o menor risco possível de efeitos secundários cardiovasculares; -se você está tomando Belfaren Comprimido simultaneamente com outros anti- inflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticoides, anticoagulantes ou inibidores

Reações Adversas

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR

Reações adversas: informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis Podem ocorrer ocasionalmente sinais de prurido, vermelhidão, edema, pápulas, vesículas, bolhas ou escamação da pele EFEITOS NA HABILIDADE DE DIRIGIR E/OU OPERAR MÁQUINAS Não são conhecidos

REAÇÕES ADVERSAS Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis Reações locais: ocasionais: dermatite de contato, alérgica ou não (com sintomas e sinais tais como prurido, vermelhidão, edema, pápulas, vesículas, bolhas ou escamação da pele) Reações sistêmicas: casos isolados: rash (erupção) cutâneo generalizado; reações de hipersensibilidade (ex : crise asmática, angioedema); reações de fotossensibilidade ADVERTÊNCIAS A probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos ocorrerem com a aplicação tópica do diclofenaco é pequena, comparada com a frequência de efeitos colaterais do diclofenaco oral Entretanto, quando Belfaren Gel é aplicado em áreas de pele relativamente grandes e por prolongado período de tempo, a possibilidade de efeitos colaterais sistêmicos não pode ser excluída No caso de se prever esse tipo de uso, deve-se consultar as informações de diclofenaco sódico comprimidos Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA MS 1 0571 0120 Farm Resp : Rander Maia CRF-MG nº 2546 BELFAR LTDA Rua Alair Marques Rodrigues, 516 - Belo Horizonte/MG - CEP: 31 560-220 CNPJ: 18 324 343/0001-77 - Indústria Brasileira SAC: 0800 031 0055 Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente No expediente Assunto Data do expediente N° do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS)

sofrendo de reações adversas despercebidas Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve utilizar o Belfaren Comprimido, converse com seu médico ou farmacêutico Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado 7 O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO Se você esqueceu-se de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve, simplesmente, tomar o próximo comprimido no horário usual Não dobrar a próxima dose para repor o comprimido que você esqueceu-se de tomar no horário certo Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista 8

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR Assim como todos os medicamentos, pacientes tomando Belfaren Comprimido podem

apresentar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com Belfaren Comprimido comprimidos revestidos e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo

Algumas reações adversas podem ser sérias

Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando administrado em dose diária elevada (150mg) por um período longo: -dor no peito súbita e opressiva (sinais de infarto do miocárdio ou ataque cardíaco); -falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas (sinais de insuficiência cardíaca)

Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento: -sangramento espontâneo ou contusão (sinais de trombocitopenia); -febre alta, infecções frequentes, dor de garganta persistente (sinais de agranulocitose); -dificuldade para respirar ou deglutir, rash, prurido, urticária, tontura (sinais de hipersensibilidade, reações anafiláticas e anafilactoides); -inchaço principalmente na face e garganta (sinais de angioedema); -pensamentos e humor alterados (sinais de distúrbios psicóticos); -memória prejudicada (sinais de problemas de memória); -convulsões (sinais de convulsão); -ansiedade; -pescoço duro, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (sinais de meningite asséptica); -dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência, inabilidade ou dificuldade de falar, fraqueza ou paralisia dos membros ou face (sinais de acidente vascular cerebral ou derrame); -dificuldade de audição (sinais de dano auditivo); -dor de cabeça, tontura (sinais de pressão sanguínea alta, hipertensão); -rash, manchas vermelho-arroxeadas, febre, prurido (sinais de vasculite); -dificuldade repentina de respirar e sensação de aperto no peito com chiado no peito ou tosse (sinais de asma ou pneumonite se febre); -vômitos com sangue (sinais de hematêmese) e/ ou fezes negras ou com sangue (sinais de hemorragia gastrintestinal); -diarreia com sangue (sinais de diarreia hemorrágica); -fezes negras (sinais de melena); -dor de estômago, náusea (sinais de úlcera gastrintestinal); -diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômitos (sinais de colite, incluindo colite hemorrágica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn); -dor de estômago grave (sinais de pancreatite); -amarelamento da pele e dos olhos (sinais de icterícia), náusea, perda de apetite, urina escura (sinais de hepatite / insuficiência hepática); -sintomas típicos de gripe, sensação de cansaço, dores musculares, aumento das enzimas hepáticas em exames de sangue (sinais de doenças hepáticas, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática); -bolhas (sinais de dermatite bolhosa); -pele vermelha ou roxa (possíveis sinais de inflamação dos vasos sanguíneos), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação) com bolhas, bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação na pele com descamação ou peeling (sinais de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson se febre ou necrólise epidérmica tóxica);- rash cutâneo com descamação ou peeling (sinais de dermatite esfoliativa); -aumento da sensibilidade da pele ao sol (sinais de reação de fotossensibilidade); -manchas roxas na pele (sinais de púrpura ou púrpura de Henoch-Schonlein, se causada por alergia); -inchaço, sensação de fraqueza, ou micção anormal (sinais de insuficiência renal aguda); -excesso de proteína na urina (sinais de proteinúria); -inchaço na face ou abdômen, pressão sanguínea alta (sinais de síndrome nefrótica); -produção de urina mais ou menos acentuada, sonolência, confusão, náusea (sinais de nefrite tubulointersticial); -diminuição grave da quantidade de urina (sinais de necrose papilar renal); -inchaço generalizado (sinais de edema) Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente seu médico

Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia, indigestão (sinais de dispepsia), dor abdominal, flatulência, perda do apetite (sinais de perda de apetite), exames de função do fígado anormais (ex : aumento do nível de transaminases), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação)

Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): palpitações, dor no peito

Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):sonolência (sinais de sonolência), dor de estômago (sinais de gastrite), problema no fígado, rash com prurido (sinais de urticária)

Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação, depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos, irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés (sinais de parestesia), tremores (sinais de tremor), distúrbios do paladar (sinais de disgeusia), distúrbios de visão (sinais de problemas visuais, visão borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido), constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço, língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo da garganta para o estômago (sinais de distúrbio esofágico), espasmo no abdômen superior especialmente depois de comer (sinais de doença no diafragma intestinal), prurido, rash com vermelhidão e queimação (sinais de eczema), vermelhidão na pele (sinais de eritema), perda de cabelo (sinais de alopecia), prurido (sinais de prurido), sangue na urina (sinais de hematúria)

Se quaisquer destas reações adversas afetar você de forma grave, informe ao seu médico Se você apresentar quaisquer outras reações adversas não mencionadas na bula, informe ao seu médico ou farmacêutico Se você estiver tomando Belfaren Comprimido por mais que algumas semanas, você deve ir ao médico para fazer exames de rotina regularmente, para você ter certeza que não está sofrendo de nenhuma reação adversa que você não tenha percebido Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Se você acidentalmente ingerir Belfaren Comprimido acima do recomendado, avise seu médico ou farmacêutico, ou vá a um pronto atendimento Você pode necessitar de atendimento médico Você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões No caso de intoxicação significante, insuficiência aguda nos rins e insuficiência no fígado podem ocorrer Não há quadro clínico típico associado à

Composição

Composição: Cada g do gel contém: Diclofenaco sódico 10mg Excipiente q s p 1g Excipientes: carbômero, sepigel 305, álcool isopropílico, propilenoglicol, simeticona, lanolina líquida, hidróxido de sódio, metilparabeno, propilparabeno e água purificada INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

COMPOSIÇÃO Cada comprimido revestido contém: Diclofenaco sódico 50mg Excipiente q s p 1 comprimido Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, amido, estearato de magnésio, povidona, amidoglicolato de sódio, polímero de metacrilato, dióxido de titânio, corante amarelo crepúsculo laca de alumínio, corante vermelho eritrosina laca de alumínio, hipromelose + polietilenoglicol, álcool etílico e água purificada INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

Superdosagem

superdose com diclofenaco O tratamento de intoxicações agudas com agentes anti-inflamatórios não- esteroides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte Tratamentos sintomáticos e de suporte devem ser administrados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes anti-inflamatórios não-esteroides devido a seu alto índice de ligação às proteínas e metabolismo extenso

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago (ex : lavagem gástrica e vômito) após a

ingestão de uma superdose potencialmente letal Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações MS 1 0571 0120 Farm Resp : Rander Maia CRF-MG nº 2546 BELFAR LTDA Rua Alair Marques Rodrigues, 516 - Belo Horizonte/MG - CEP: 31 560-220 CNPJ: 18 324 343/0001-77 - Indústria Brasileira SAC: 0800 031 0055 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente No expediente Assunto Data do expediente N° do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS)

Interação Medicamentosa

As interações a seguir incluem aquelas observadas com Diclofenaco Sódico (substância ativa) comprimidos revestidos e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco.

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores da CYP2C9:

Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco com inibidores da CYP2C9 (tais como voriconazol), o que poderia resultar em um aumento significativo nas concentrações de pico plasmático e exposição ao diclofenaco.

Lítio: 

Se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina:

Se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos:

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser administrada com cautela e, pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo:

Diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins, causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, diclofenaco deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina ou tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar hipercalemia: 

O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem ser associados com o aumento dos níveis séricos de potássio, que deve ser monitorado frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos: 

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas 

Outros AINEs e corticoides:

A administração concomitante de diclofenaco com outros AINEs sistêmicos ou corticoides, pode aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejados;

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários:

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não indiquem que diclofenaco possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem relatos do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo diclofenaco e anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da serotonina:

A administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco e inibidores seletivos da recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal.

Antidiabéticos:

Estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais sem influenciar em seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco. Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante; Houve também relatos isolados de acidose metabólica quando diclofenaco foi coadministrado com metformina, principalmente em pacientes com insuficiência renal preexistente.

Fenitoína: 

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco, o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um esperado aumento na exposição à fenitoína.

Metotrexato: 

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9:

Cautela é recomendada na coprescrição de diclofenaco e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina), o que poderia resultar em uma diminuição significativa na concentração plasmática e exposição do diclofenaco.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) é um produto bem estabelecido.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) tem efeito efetivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Estudos demonstram a diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) é administrado, por via intramuscular, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, por via endovenosa, em infusão de 5 mg/hora. O Diclofenaco Sódico (substância ativa) – entérico e comprimidos – é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória, especialmente de cirurgia dentária.

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores de diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Síndromes dolorosas da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas por diclofenaco.

Estudos controlados por placebo demonstraram que o diclofenaco age no tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200 mg.

A eficácia de comprimidos de liberação lenta de 100 mg de diclofenaco foi avaliada entre 414 pacientes com distúrbios reumáticos, incluindo reumatismo não articular. Observou-se resposta terapêutica satisfatória em 89,4% dos pacientes no 10° dia de tratamento e de 94,7% no 20° dia.

No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura internacional (n = 15.000), observa-se eficácia na utilização de diclofenaco.

Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento agudo e crônico com diclofenaco para o alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos pacientes.

Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia, são aliviadas pela administração de Diclofenaco Sódico (substância ativa) entre 75 e 150 mg diários.

No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se alívio da dor após 48 horas de tratamento com diclofenaco injetável.

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais, entre eles o Diclofenaco Sódico (substância ativa), são efetivos no tratamento da cólica biliar.

A administração de 75 mg de diclofenaco, por via oral, foi efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda após uma hora, em estudo randomizado prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a administração. A administração de 50 mg ou 75 mg de diclofenaco intramuscular tem a mesma eficácia do estudo anterior, mas com início de ação observado após 30 minutos.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não esteroidais derivados do ácido acético e substâncias relacionadas.

Código ATC: M01A B05.

Mecanismo de ação:

Este medicamento contém Diclofenaco Sódico (substância ativa), substância não esteroide, com acentuadas propriedades antirreumática, anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre. O Diclofenaco Sódico (substância ativa) in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e analgésica de Diclofenaco Sódico (substância ativa) fazem com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e inflamação das articulações, bem como melhora funcional.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Estudos clínicos demonstraram que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor moderada e na grave de origem não reumática. Estudos clínicos revelaram que, na dismenorreia primária, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) é capaz de melhorar a dor e reduzir a intensidade do sangramento.

Farmacocinética

Absorção

O diclofenaco é completamente absorvido dos comprimidos gastrorresistentes após sua passagem pelo estômago. Embora a absorção seja rápida, seu início pode ser retardado devido ao revestimento gastrorresistente do comprimido. O pico médio das concentrações plasmáticas de 1,5 mcg/mL (5 mcmol/L) é atingido em média 2 horas após o uso de um comprimido de 50 mg.

A passagem dos comprimidos pelo estômago é mais lenta quando ingerido durante ou após as refeições do que quando ingerido antes das refeições, mas a quantidade de diclofenaco absorvida permanece a mesma.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizada durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.

O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consome leite materno é equivalente a 0,03 mg/kg/dia de dose.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-hidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente relacionada à dose.

Populações especiais

Pacientes geriátricos

Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearance (depuração) de creatinina < 10 mL/min, os níveis plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos hidroximetabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados através da bile.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco é a mesma que em pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança pré-clínicos:

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade, carcinogenicidade com diclofenaco relevaram que diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão, não houve nenhuma evidência de que diclofenaco possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação de coelho e implantação e placentação em ratos, e levou a um fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevida fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos.

Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e parto, bem como a constrição do canal arterial no útero são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

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