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Para que serve

PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO NERALGYN® é um medicamento com atividade analgésica (diminui a dor) e antiespasmódica (diminui contração involuntária) indicado para o tratamento de diversos tipos de dor de cabeça, incluindo enxaquecas ou para o tratamento de cólicas 2

interrupção da medicação é a indicação nestes casos Reações de frequência desconhecida: queda da temperatura do corpo, alterações na pele (vermelhidão, coceira ou urticária), na boca ou na garganta Também podem ocorrer náusea, vermelhidão, suor e dor de cabeça que em geral desaparecem com a redução de dose Reações em grupos especiais de pacientes (frequência desconhecida): em alguns pacientes, especialmente aqueles com história de doença nos rins, ou em casos de superdose, pode ocorrer diminuição temporária das funções dos rins e inflamação dos rins Crises de asma podem ser observadas em pacientes propensos Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informar também à empresa através de seu serviço de atendimento 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO No caso do medicamento ter sido ingerido em doses elevadas acidentalmente, procure imediatamente assistência médica de emergência ou um centro de intoxicação para que sejam tomadas as providências médicas adequadas A orientação médica imediata é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações

Contraindicação

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO Você não deve tomar NERALGYN® se tiver alergia ou intolerância a qualquer componente da fórmula Você também não deve tomar NERALGYN® nas crises de hipertensão arterial (pressão alta), na presença de alteração nas qualidades do sangue ou na proporção de seus elementos constituintes ou de determinadas doenças metabólicas, como porfiria ou a deficiência congênita da glicose-6-fosfato- desidrogenase Você só deve usar NERALGYN® em doses mais altas e por período prolongado se o médico recomendar Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos NERALGYN® drágea contém açúcar, portanto deve ser usado com cautela em portadores de diabetes Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista 4

Como usar

Adultos e crianças maiores de 12 anos: 1 a 2 drágeas a cada 6 horas.

Gotas: Peso (idade)/Dose Única:

- Crianças 9 - 15 kg (1 - 3 anos) - 8 a 14 gotas.

- Crianças 16 - 21 kg (4 - 6 anos) - 15 a 18 gotas.

- Crianças 22 - 28 kg (7 - 9 anos) - 20 a 27 gotas.

- Crianças 29 - 40 kg (10 - 12 anos) - 29 a 36 gotas.

- Crianças 40 - 50 kg (13 - 14 anos) - 38 a 45 gotas.

- A partir de 15 anos e adultos - 30 a 60 gotas.

Precauções

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO Se você é extremamente sensível à cafeína, não tome NERALGYN® à noite para não prejudicar o sono Caso ocorra leve agitação e/ou aumento dos batimentos cardíacos (palpitação), diminua a dose diária de NERALGYN® Com isso deverá ocorrer o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial Se você tiver asma brônquica (bronquite) ou infecções respiratórias crônicas (doenças nos pulmões) ou for alérgico a analgésicos e anti-inflamatórios (asma causada por analgésicos, intolerância a analgésicos) tome este medicamento com cautela Se você tiver amigdalite (infecção na garganta) ou qualquer outra condição que afete a boca e garganta somente tome NERALGYN® com especial cuidado e sob orientação médica Consulte seu médico se a dor continuar ou piorar, se surgirem novos sintomas, pois podem ser sinais de doenças graves Pode ocorrer alteração na coloração da urina (avermelhada), sem que haja dano à saúde Este medicamento pode causar doping Atenção diabéticos: este medicamento contém açúcar Gravidez e amamentação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista Você não deve tomar NERALGYN® se estiver amamentando Se necessário, a amamentação deve ser interrompida Idosos e/ou debilitados devem tomar doses menores de NERALGYN® a fim de evitar problemas com o sono Além disso, você não deve usar o medicamento à noite Se você tiver problemas nos rins ou no fígado não deve usar NERALGYN® em doses altas ou por muito tempo, apesar de não existir experiência com o uso do medicamento nestas condições Você não deve tomar NERALGYN® junto com bebidas alcoólicas, nem com medicamentos que contenham clorpromazina (usada no tratamento de doenças psiquiátricas) ou ciclosporina (usada em pacientes transplantados) A cafeína pode reduzir a ação sedativa dos ansiolíticos/benzodiazepínicos (medicamentos usados para dormir ou tratar ansiedade) Podem ocorrer reações hipertensivas (aumento da pressão arterial) com o uso juntamente com antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) (alguns remédios usados para tratar depressão) Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento 5

Reações Adversas

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR

NERALGYN® pode causar as seguintes reações adversas: Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações na pele (alergia) Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação alérgica grave acompanhada de queda da pressão sanguínea, alterações das células do sangue, aumento de batimentos do coração e irritabilidade Apesar de serem ocorrências raras, a reação alérgica grave e as alterações nas células do sangue são condições clínicas graves, que podem ocorrer mesmo se a dipirona tiver sido administrada previamente, sem qualquer efeito adverso As alterações nas células do sangue podem ocasionar pequenas hemorragias (sangramento) na pele e mucosas (boca, nariz, olhos, genitais e ânus) Podem também causar febre alta, dificuldade de engolir, lesões inflamatórias (feridas) na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões genital e anal Imediata

Composição

COMPOSIÇÃO Cada drágea de NERALGYN® contém: mucato de isometepteno 30 mg dipirona monoidratada 300 mg cafeína 30 mg Excipientes q s p 1 drágea (amido, caulim, celulose microcristalina, lactose, talco, estearato de magnésio, povidona, sacarose, goma arábica, dióxido de silício, corante óxido de ferro marrom, crospovidona, cera de carnaúba, cera amarela de abelha, álcool etílico, álcool isopropílico, tetracloroetileno e água purificada) II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

Interação Medicamentosa

Em pacientes recebendo concomitante tratamento com ciclosporina, os níveis de ciclosporina no plasma podem ser reduzidos, sendo recomendadas dosagens da concentração plasmática de ciclosporina a intervalos regulares.

Pode ocorrer hipotermia grave quando Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) for associada à clorpromazina.

Podem ocorrer reações hipertensivas graves com o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

A cafeína pode reduzir a ação sedativa dos ansiolíticos (benzodiazepínicos).

Interação Alimentícia

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) não deve ser tomada concomitante a bebidas alcoólicas, pois pode ocorrer potencialização dos efeitos do álcool pela presença da dipirona.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

O uso combinado de analgésicos e adjuvantes, como a cafeína e o isometepteno que também possuem atividades antinociceptivas próprias, vem sendo cada vez mais considerado na terapia da dor, principalmente porque alguns tipos de dor não são fáceis de aliviar com os analgésicos convencionais.

A atividade analgésica da dipirona está incontestavelmente comprovada através de vários estudos clínicos e das evidências proporcionadas pelo intenso uso em várias décadas, e uma revisão do seu uso em cefaléias primárias agudas permitiu a conclusão que a dipirona é efetiva no tratamento das crises de cefaléia tensionais e de enxaquecas, sem que se observe uma incidência importante de eventos adversos sérios nem de agranulocitose.

O sinergismo da cafeína sobre os efeitos antinociceptivos da dipirona foram confirmados em um estudo com animais e em humanos3 tendo sido observado um início de ação mais rápido com a associação do que com a dipirona isolada.

A associação do isometepteno com analgésicos foi considerada melhor alternativa à ergotamina no tratamento de cefaléias vasculares.

A eficácia da associação dipirona, isometepteno e cafeína (Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) – 2 drágeas em dose única) foi avaliada por Klapetek em comparação com a combinação tartarato de ergotamina e cafeína (TEGK) e com placebo (doses únicas) em dois estudos clínicos duplo-cegos em 172 crises de enxaqueca. A intensidade da dor (ID), avaliada por uma escala de quatro pontos (3=muito forte; 0=ausente), apresentou redução no período de avaliação de duas horas com o uso das medicações ativas (Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) – ID₀=1,86?ID₁₂₀=0,78; TEGK - ID0 =1,93?ID₁₂₀=0,87; NS).

A ação analgésica foi mais consistente e constante durante todo o período de avaliação com a Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) do que com o comparador ou com o placebo. Esse mesmo autor complementou o primeiro estudo em mais 40 pacientes confirmando um efeito analgésico da associação maior em relação ao tempo, quando comparado com o placebo.

Um estudo randomizado comparou a eficácia da Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) com a da combinação di-hidroergotamina, cafeína, butalbital e aminofenazona e a do placebo em pacientes com enxaquecas e cefaléias. Os resultados mostraram eficácia similar com o uso das medicações ativas e superioridade significante em relação ao placebo.

A eficácia, a tolerabilidade e a consistência da Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) na terapia de crises de cefaléia primária leve a moderada foram comparadas com as do paracetamol e as do placebo em um estudo, duplo-cego, randomizado e duplocruzado.

Foram avaliadas 243 crises em 81 pacientes, havendo redução da dor em 72,5% com a Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) (duas drágeas), 54,5% com o paracetamol (1000mg) e 49,2% com o placebo. A redução média da intensidade da dor foi maior com a Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) do que com o placebo e com o paracetamol (P<0,001; aos 90min/120min). Menos pacientes necessitaram medicação de resgate com o uso da Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) (18,4%) do que com o paracetamol (37,7%; P=0,008) e o placebo (43,8%; P=0,0007). Não ocorreram eventos adversos graves.

Características farmacológicas

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) contém como princípios ativos dipirona, mucato de isometepteno e cafeína. A dipirona, um eficaz analgésico não-opioide, é uma pró-droga que possui, ainda, atividade antipirética e antitérmica intensamente investigada. 

É amplamente utilizado na clínica, tanto em uso isolado como combinado a outros medicamentos. O isometepteno é um simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora, que apresenta ação analgésica própria e potencializadora de analgésicos. A cafeína é um derivado xantínico que possui discreta ação sobre o sistema nervoso central e apresenta efeito vasoconstritor sobre as artérias cranianas, diminuindo o fluxo sanguíneo e a tensão do oxigênio no cérebro, podendo contribuir diretamente para o alívio de vários tipos de cefaléias, especialmente das enxaquecas, além de aumentar a potência dos analgésicos.

Propriedades Farmacodinâmicas

Dipirona

A dipirona ou metamizol, é um agente analgésico e antitérmico sintético extraído do alcatrão (anilina), pertencente ao grupo das pirazolonas. É uma pró-droga que após administração oral é rapidamente metabolizada, principalmente nos metabólitos ativos MAA (4-metilaminoantipirina) e 4-AA (4-amino-antipirina). Seu mecanismo de ação é multifatorial, incluindo ações sobre sistema nervoso periférico (prostaglandinas E1 e E2 e óxido nítrico) e central (por seu sinergismo peptidérgico [k], serotoninérgico [5HT1] e antagonismo glutaminérgico [NMDA]), como também em diferentes níveis de processamento da informação dolorosa.

O efeito antinociceptivo periférico ocorre tanto por ativação dos canais de K+ sensíveis ao ATP e por inibição da ativação da adenilciclase por substâncias hiperalgésicas como por bloqueio direto do influxo de cálcio no nociceptor. A ação analgésica central é exercida pelos metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA que são capazes de inibir as cicloxigenases (COX -1,2 e 3) e atuar em vários níveis sinergicamente com o sistema peptidérgico (endorfina e encefalinas) e serotonina, além de atuar sobre áreas talâmicas.

Sua potência como inibidor da síntese de prostaglandinas é similar à do ácido acetilsalicílico. A dipirona parece atuar, ainda, sobre os centros hipotalâmicos reguladores da temperatura para a redução da febre.

Isometepteno

O isometepteno é um espasmolítico simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora. A vasoconstrição é mediada tanto por mecanismos indiretos (uma ação tiramina-símile) como diretos, que envolvem principalmente um agonismo com os adrenoceptores ?A e ?2C, enquanto que os adrenoceptores ?1 parecem ter ação limitada. A ação vasoconstritora sobre os vasos sanguíneos cranianos é especialmente útil no tratamento das enxaquecas. A ação simpaticomimética efetua-se somente sobre a musculatura lisa, sendo raríssimos, portanto, os efeitos cardíacos e sobre o sistema nervoso central.

Cafeína

A cafeína possui discreta ação sobre o sistema nervoso central estimulando os processos cerebrais, inclusive a capacidade de concentração e raciocínio. Paralelamente, apresenta uma ação vasoconstritora sobre as artérias cranianas.

Postula-se que possui, ainda, atividade analgésica pelo bloqueio das ações periféricas pró-nociceptivas da adenosina, ativação da via central de noradenosina e estimulação do sistema nervoso central com ações subsequentes sobre a percepção da dor. A cafeína ativa, também, os neurônios noradrenérgicos e parece afetar a liberação de dopamina local. Em alguns tipos de cefaléia e estados dolorosos a cafeína produz efeito analgésico. A cafeína aumenta a atividade antinociceptiva dos analgésicos e dos antiinflamatórios não-esteroides por mecanismos farmacodinâmicos.

Propriedades Farmacocinéticas

Dipirona

A dipirona é rapidamente absorvida após administração oral e é hidrolisada no suco gástrico para o metabólito ativo 4-metilaminoantipirina (4-MAA), mais potente do que a dipirona; o 4-MAA é metabolizado no fígado em um segundo metabólito ativo, o 4-aminoantipirina (4-AA) e em outros metabólitos. Níveis plasmáticos são obtidos rapidamente, pois 58% do fármaco se fixam às proteínas plasmáticas, mas nenhum metabólito se liga extensivamente às proteínas do plasma.

Foram detectados os metabólitos da dipirona no líquido cerebrospinal. A excreção é predominantemente renal; a meia-vida de eliminação do 4-MAA é de 2-3 horas e a do 4-AA, de 4-5 horas.

Os efeitos analgésicos correlacionam-se com as concentrações dos metabólitos ativos (4-MAA e 4-AA) e alcançam seu máximo em 40-60 minutos após a ingestão, sendo efetivos por 6-8 horas. Os metabólitos da dipirona se distribuem no leite materno.

Isometepteno

O isometepteno pertence à série de aminas alifáticas dos agentes adrenérgicos. É bem absorvida depois da administração oral, sendo completamente metabolizada preferentemente por oxidação do grupo dimetilalil em dois isômeros (trans e cis) que são excretados totalmente em até 35 horas. O perfil de excreção urinária mostra um pico máximo às 5 horas, com a maior parte excretada em menos de 24 horas. Um metabólito secundário pode ser convertido em haptaminol.

Cafeína

A cafeína, uma metilxantina estruturalmente relacionada à teofilina, é bem absorvida após a administração oral. A capacidade total de ligação proteica é de 36%. Após a administração oral se distribui amplamente nos tecidos e, devido à sua lipofilia e ligação proteica limitada, rapidamente atravessa a barreira hematoencefálica distribuindo-se no fluido cerebrospinal de forma semelhante ao plasma. Em adultos, o volume de distribuição é de 35 a 40 l (0,53 a 0,56l/kg); em pacientes com cirrose em média 0,38l/kg (0,19 a 0,49l/kg).

O metabolismo é essencialmente hepático, ocorrendo os metabólitos ativos paraxantina, teobromina e teofilina. A excreção no leite materno é considerada segura, sendo compatível com o aleitamento. A cafeína e seu metabólito teofilina são eliminados na urina.

Em adultos, aproximadamente 1% da dose de cafeína é excretada de forma inalterada na urina; a meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas.

Cuidados de Armazenamento

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original As drágeas de NERALGYN® têm coloração marrom e revestimento açucarado Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

Dizeres Legais

III - DIZERES LEGAIS MS 1 1560 0024 Farm Resp : Dra Michele Caldeira Landim - CRF/GO: 5122 Fabricado por: CIFARMA – Científica Farmacêutica Ltda Av das Indústrias, 3651 – Bicas CEP: 33040-130 – Santa Luzia / MG CNPJ: 17 562 075/0003-20 – Indústria Brasileira Registrado por: CIFARMA – Científica Farmacêutica Ltda Rod BR 153 Km 5,5 – Jardim Guanabara CEP: 74675-090 – Goiânia / GO CNPJ: 17 562 075/0001-69 – Indústria Brasileira CAC: 0800 707 1212 SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 13/12/2013 Histórico da Alteração de Bula Número do expediente Nome do Assunto Data da Notificação/ Petição Data da aprovação da petição Itens alterados