Bula - Targus - Lat 10 Adesivos E 1Bandagem
Para que serve
Este medicamento é indicado no tratamento local de diversas condições do sistema músculoesquelético que requeiram medicamento com atividade anti-inflamatória e/ou analgésica, tais como: dor muscular, dor nas costas, lombalgia, tendinite, bursite, entorse, distensão, contusão e dor nas articulações.
Como Targus Lat funciona?
Targus Lat é um medicamento que apresenta propriedades analgésicas e antiinflamatórias, tendo sua concentração máxima sanguínea após 14 horas da primeira aplicação.
Contraindicação
Targus Lat não deve ser usado em pacientes que
- Tenham apresentado reações alérgicas após uso de Informe sempre seu médico sobre possíveis doenças cardíacas, respiratórias, renais, hepáticas ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa. ou outros anti-inflamatórios;
- Pacientes com úlcera péptica ativa, hemorragia gastrintestinal ou colite ulcerativa. Não deve ser aplicado sobre pele lesada, sensível ou com sinais de infecções;
- Tenham alergia ao flurbiprofeno ou a outros componentes da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas.
Targus Lat é um medicamento classificado na categoria D de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Como usar
Targus Lat (flurbiprofeno) é destinado somente para uso externo.
A área afetada deve ser limpa antes da aplicação do adesivo transdérmico.
A película protetora do adesivo deve ser removida friccionando-se entre os dedos uma de suas extremidades, e o lado aderente, aplicado sobre a pele.
Sendo a região selecionada uma articulação móvel, por exemplo, cotovelo, é conveniente utilizar a bandagem elástica de contenção para manter o adesivo no local desejado.
Posologia
Targus Lat 40 mg é um medicamento de uso tópico. Somente deve ser usado 1 adesivo transdérmico de cada vez, em um único local. O adesivo deve ser substituído a cada 12 horas.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser cortado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Targus Lat?
Não utilize mais de 1 adesivo transdérmico de Targus Lat para compensar a dose que se esqueceu de aplicar.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções
Informe sempre seu médico sobre possíveis doenças cardíacas, respiratórias, renais, hepáticas ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa.
Targus Lat é um medicamento classificado na categoria D de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Interações medicamentosas
Não são conhecidas interações medicamentosas com o flurbiprofeno por via tópica.
Deve-se ter cautela ao administrar em pacientes tratados com qualquer uma das seguintes drogas, pois as seguintes interações foram relatadas.
Sais de lítio
Eliminação diminuída.
Anticoagulantes, como a varfarina
Aumenta o efeito dos anticoagulantes.
Antiagregantes plaquetários e inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs)
Aumento do risco de hemorragia gastrintestinal.
É necessário cautela quando se administrar concomitantemente flurbiprofeno e metotrexato, uma vez que os AINEs podem aumentar os níveis de metotrexato - Glicosídeos cardíacos
AINEs podem exacerbar insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os níveis plasmáticos do glicosídeo cardíaco.
Ciclosporina
Aumenta o risco de nefrotoxicidade pelos AINEs.
Corticosteróides
Aumentam o risco de ulceração gastrintestinal ou sangramento dos AINES.
Inibidores de Cox-2 e outros AINEs
O uso concomitante com outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase 2, devem ser evitados devido ao potencial para efeitos aditivos.
Ácido acetilsalicílico
A administração concomitante de flurbiprofeno e ácido acetilsalicílico não é recomendada devido à potencialização dos efeitos adversos.
Informe ao seu médico ou cirurgião- dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Reações Adversas
A incidência de efeitos colaterais é muito baixa e as reações raramente são graves. Entretanto, qualquer um dos efeitos colaterais relatados na administração por via oral dos AINEs pode ocorrer.
Esta hipótese, entretanto, é pouco provável, pois os níveis séricos de flurbiprofeno por via tópica são muito mais baixos do que por administração sistêmica.
Os efeitos adversos observados com mais frequência são de natureza gastrintestinal.
Porém pode ocorrer
O aparecimento de prurido, vermelhidão, dificuldade na respiração e sensações anormais no local de aplicação.
Podem ocorrer em particular nos idosos
Úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrintestinal potencialmente fatais. Náuseas, dispepsias, vômitos, flatulência, dor abdominal, diarréia, estomatite aftosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn tem sido notificados na sequência da administração de flurbiprofeno.
Dados clínicos
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINEs, particularmente em doses elevadas e em tratamentos de longa duração, poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais, por exemplo, enfarte do miocárdio ou AVC.
Reações bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, são muito raras.
Informe ao seu médico, cirurgião- dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Composição
Cada adesivo de Targus Lat transdérmico contém:
40 mg de flurbiprofeno.
Excipientes: Ácido tartárico, água, croscarmelose sódica, caulim pesado, glicerol, miristato de isopropila, óleo de hortelã-pimenta, poliacrilato sódico, polissorbato 80, sesquiolato de sorbitana.
Corante: Dióxido de titânio.
O adesivo ainda contém trama de poliéster e filme de polipropileno.
Superdosagem
A ocorrência de superdosagem é improvável devido à natureza da aplicação. No entanto, os sintomas de superdosagem podem incluir náusea, vômito e irritação gastrintestinal. Não há antídoto específico para o flurbiprofeno.
Em casos de superdosagem suspender o uso do medicamento e procurar o socorro médico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
Flurbiprofeno (substância ativa) deve ser evitado em combinação com:
- Outros AINEs, incluindo inibidores COX-2 seletivos, uma vez que o uso concomitante de dois ou mais AINEs pode aumentar o risco de eventos adversos;
-
Ácido acetilsalicílico (exceto em baixas doses por recomendação médica), pois pode-se aumentar o risco de eventos adversos.
Flurbiprofeno (substância ativa) deve ser usado com cautela quando em combinação com:
Anticoagulantes
AINEs podem potencializar o efeito dos anticoagulantes, tais como varfarina, heparina, dipiridamol, sulfinpirazona.
Agentes antiplaquetários
Risco aumentado de ulceração ou sangramento gastrointestinal.
Anti-hipertensivos (como diuréticos (furosemida), inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II)
AINEs podem reduzir os efeitos diuréticos, e outras drogas anti-hipertensivas podem aumentar a nefrotoxicidade causada pela inibição da ciclo-oxigenase, especialmente em pacientes com comprometimento renal.
Glicosídeos cardiotônicos
AINEs podem exacerbar a falência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular (TFG) e aumentar a concentração plasmática dos glicosídeos.
Controle adequado e, se necessário, ajuste de dose, são recomendados.
Ciclosporina
Pode aumentar o risco de nefrotoxicidade.
Corticoides ou outras drogas anti-reumáticas não esteroides
Podem aumentar o risco de reações adversas, especialmente do trato gastrointestinal.
Lítio
Pode aumentar a concentração plasmática de lítio.
Controle adequado e, se necessário, ajuste de dose, são recomendados.
Metotrexato
A administração de AINEs 24 horas antes ou após a administração de metotrexato pode aumentar a sua concentração plasmática e seus efeitos tóxicos.
Mifepristona
AINEs não devem ser usados por 8-12 dias após administração de mifepristona, pois podem diminuir os seus efeitos.
Antidiabéticos orais
Alterações na glicemia foram reportadas.
Recomenda-se aumentar a frequência de aferição da glicemia.
Fenitoína
Pode aumentar a concentração plasmática de fenitoína.
Controle adequado e, se necessário, ajuste de dose, são recomendados.
Diuréticos poupadores de potássio
O uso concomitante pode causar hipercalemia.
Sulfinpirazona, probenecida
Medicamentos que contenham sulfinpirazona ou probenecida podem retardar a excreção de Flurbiprofeno (substância ativa).
Antibióticos quinolônicos
Estudos em animais indicam que AINEs podem aumentar o risco de convulsões associadas aos uso de antibióticos quinolônicos.
Pacientes utilizando ambos os medicamentos podem apresentar risco aumentado de convulsões.
Inibidores seletivos de reabsorção de serotonina (SSRIs)
Pode aumentar o risco de ulceração ou sangramento gastrointestinais.
Tacrolimo
Possível aumento do risco de nefrotoxicidade quando AINEs são administrados com tacrolimo.
Zidovudina
Aumento do risco de toxicidade hematológica quando AINEs são administrados com zidovudina.
Nenhum estudo revelou interações entre Flurbiprofeno (substância ativa) e tolbutamida ou antiácidos.
Interação Alimentícia
Álcool
Pode aumentar o risco de reações adversas, especialmente sangramento do trato gastrointestinal.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
Flurbiprofeno (substância ativa) é composto por Flurbiprofeno (substância ativa), um anti-inflamatório não-esteroide (AINE) que possui potentes propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias.
A percepção do início da ação é variável, uma vez que as variáveis utilizadas nos estudos, como o alívio da dor, inchaço e dificuldade para engolir, são percebidas de formas diferentes pelos pacientes.
Caracteríscias farmacológicas
Farmacodinâmica
O Flurbiprofeno (substância ativa) é anti-inflamatório não-esteroide derivado do ácido propiônico que demonstra eficácia na inibição da síntese de prostaglandinas.
Em humanos, o Flurbiprofeno (substância ativa) apresenta potente ação anti-inflamatória, antipirética e analgésica, e a dose de 8,75 mg dissolvida em saliva artificial demonstrou redução na síntese de prostaglandia em cultura de células respiratórias humanas.
De acordo com ensaios utilizando sangue total, o Flurbiprofeno (substância ativa) é inibidor da COX-1 e da COX-2, com ligeira seletividade para COX-1. Estudos pré-clínicos sugerem que o enantiômero R (-) do Flurbiprofeno (substância ativa) e de AINEs relacionados podem agir no sistema nervoso central; o mecanismo de ação sugerido é a inibição da COX-2 induzida na medula espinhal.
Estudos de eficácia demonstram que o Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg foi significantemente superior ao placebo na avaliação da primeira variável de eficácia estudada, o alívio da dor, que ocorreu a partir de 15 minutos (TOTPAR 15-120min).
Uma dose única de 8,75 mg de Flurbiprofeno (substância ativa) administrada localmente por meio de pastilhas a pacientes com dor de garganta (incluindo aqueles com edema e inflamação da garganta, e com infecção estreptocócica e não-estreptocócica) acarretou redução significante da intensidade da dor (quantificada em escala visual analógica) após 22 minutos (-5,5 mm), alcançando o máximo em 70 minutos (-13,7 mm) e permanecendo significante por até 240 minutos (-3,5mm).
Demonstrou-se também redução na dificuldade de deglutir em 20 minutos (-6,7 mm), alcançando um máximo de 110 minutos (-13, 9 mm) a até 240 minutos (-3,5 mm); e redução da sensação de inchaço na garganta em 60 minutos (-9,9 mm), alcançando um máximo de 120 minutos (-11,4 mm) e até 210 minutos (-5,1 mm).
A eficácia de doses múltiplas durante 24 horas, medida através do Sum of Pain Intensity Differences (SPID), demonstrou redução significativa na intensidade da dor de garganta (-473,7 mm*h a -529,1 mm*h), dificuldade para engolir (-458,4 mm*h a -575,0 mm*h) e sensação de garganta inchada (-482,4 mm*h a 549,9 mm*h) com redução estatisticamente significante da dor em cada intervalo de hora, durante 23 horas para as 3 situações acima, e aumento estatisticamente significante do alívio da dor de garganta em cada hora, durante as 6 horas do estudo.
Eficácia de doses múltiplas administradas por mais de 24 horas e durante 3 dias também foi demonstrada.
Para os pacientes em terapia antibiótica para infecção estreptocócica, houve aumento significante do alívio da dor de garganta para o Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg a partir de 7 horas da tomada do antibiótico e em diante.
O efeito analgésico do Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg não é diminuído pela administração de antibióticos em pacientes com infecções estreptocócicas na garganta.
Duas horas após a administração da primeira dose, Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg pastilhas apresenta resolução significativa de alguns sintomas associados à dor de garganta, incluindo tosse (50% vs. 4%), perda do apetite (84% vs. 57%) e estado febril (68% vs. 29%).
A pastilha dissolve na boca em 5-12 minutos, apresentando efeitos de revestimento e calmante mensuráveis em 2 minutos.
População pediátrica: não existem estudos específicos em crianças.
Estudos de segurança e eficácia do Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg pastilhas incluíram crianças de 12 a 17 anos, embora a pequena amostra da população não permita conclusões estatisticamente significantes.
Farmacocinética
Absorção
As pastilhas de Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg são dissolvidas em 5-12 minutos e o Flurbiprofeno (substância ativa) é rapidamente absorvido, com detecção no sangue em 5 minutos e pico plasmático em 40-45 minutos após administração, mantendo concentração mínima média de 1,4 ?g/mL, o que é aproximadamente 4,4 vezes menor que a concentração obtida após administração de um comprimido de 50 mg.
A absorção após a administração de múltiplas doses não difere significantemente quando comparada à observada após a administração de doses únicas.
A absorção do Flurbiprofeno (substância ativa) pode ocorrer a partir da cavidade bucal, por difusão passiva.
Quando usado localmente na boca os efeitos desejáveis são locais e é desnecessário o uso de altas concentrações plasmáticas.
A taxa de absorção depende da forma farmacêutica, com picos alcançados mais rapidamente (porém de magnitude similar) àqueles alcançados após uma dose equivalente administrada via oral.
Distribuição
O Flurbiprofeno (substância ativa) é rapidamente distribuído pelo corpo e é extensivamente ligado a proteínas plasmáticas.
O volume aparente de distribuição varia entre 0,10 e 0,18 L/kg; este baixo valor indica que a ligação às proteínas plasmáticas é maior que a ligação aos tecidos, e que a distribuição externa do componente central é pequena.
Metabolismo/excreção
Flurbiprofeno (substância ativa) é primariamente e extensivamente metabolizado no fígado via a isoenzima CYP2C9 do citocromo P450, principalmente por meio de metilação e hidroxilação, mas também por alguma seletividade enantiomérica.
Os principais metabólicos em seres humanos são 4'-hidroxi-Flurbiprofeno (substância ativa), 3'-hidroxi-4'- metoxi-Flurbiprofeno (substância ativa) e 3',4'-diidroxi-Flurbiprofeno (substância ativa). A excreção ocorre pelos rins.
Cerca de 60-70% de cada dose de Flurbiprofeno (substância ativa) oral são excretadas pela urina como acil-glicerídeos após mais de 24 horas, embora ocorra alguma eliminação fecal. A meia-vida para eliminação é de 3 a 6 horas.
Observa-se que a meia-vida de eliminação do R(-) enantiômero é mais rápida, quando comparada a do S(+) enantiômero. Este fato também foi observado em um estudo farmacocinético realizado com a pastilha de Flurbiprofeno (substância ativa). É excretado em quantidade muito pequena no leite materno (menos que 0,05 ?g/mL).
Aproximadamente 20-25% da dose oral é excretada inalterada.
A administração de Flurbiprofeno (substância ativa) em longo prazo não inibe nem induz o metabolismo da droga.
Diferenças na absorção de formulações analgésicas orais distintas são esperadas e frequentemente desejáveis. A absorção mais rápida de analgésicos resulta em início de alívio mais rápido e alívio principal mais rápido, o que não implica no aumento da incidência de reações adversas.
A utilização de Flurbiprofeno (substância ativa) para tratamento de doença periodontal conduziu a uma investigação da absorção bucal de Flurbiprofeno (substância ativa).
Três estudos publicados fornecem dados a respeito de uma possível absorção local de Flurbiprofeno (substância ativa) pastilha (3-5). Resumidamente, esses estudos demonstraram que:
- A absorção do Flurbiprofeno (substância ativa) através da mucosa da boca ocorre por difusão passiva (3);
- A principal biodisponibilidade sistêmica do Flurbiprofeno (substância ativa) após enxaguar a boca foi equivalente a 10,8% (± 3,8%) da absorção após a ingestão de solução (5);
- A quantidade de Flurbiprofeno (substância ativa) absorvida foi dependente do tempo de exposição da solução à membrana de absorção (4).
Estudos de biodisponibilidade conduzidos com Flurbiprofeno (substância ativa) pastilha 8,75 mg indicam que as concentrações sistêmicas de Flurbiprofeno (substância ativa) são proporcionais à dose.
Comparado com doses de 150-300 mg por dia de anti-inflamatórios comuns, as concentrações plasmáticas são extremamente baixas.
Os dados disponíveis indicam que os principais efeitos da pastilha decorrem da absorção local no sítio de contato, sendo limitado qualquer efeito sistêmico devido às baixas concentrações plasmáticas.
Grupos especiais
Não houve diferença nas variáveis farmacocinéticas entre idosos e adultos jovens, após administração oral de comprimidos de Flurbiprofeno (substância ativa).
Informações farmacocinéticas para o Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg não foram geradas para crianças menores de 12 anos. Entretanto, a administração de xarope ou supositório de Flurbiprofeno (substância ativa) não indicou diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos quando comparados com os de adultos.
Cuidados de Armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz e umidade.
O envelope contendo os adesivos deve ser fechado depois de aberto.
Este produto é válido por 18 meses a partir da data de fabricação.
Após aberto cada envelope, a validade é de 1 mês.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Características físicas
O produto se trata de um adesivo transdérmico, o qual possui uma pomada de base branca a amarelo pálido em forma de aplicação tópica, com odor de hortelã. A pomada base é espalhada uniformemente na trama de proteção e coberta por uma película protetora.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Dizeres Legais
Reg. M.S. 1.5626.0023.
Farm. Resp.:
Andrea de Souza Caliari
CRF--ES 6973.
Fabricado por:
Lead Chemical Company Ltd. 77-3
Himata, Toyama Ken, Japão.
Registrado e Importado por:
Laboratórios Bagó do Brasil S.A.
Rod. ES 357, KM 66, Baunilha
Colatina/ES – CEP: 29712-022
CNPJ: 04.748.181/0009-47
Indústria Brasileira.
Venda sob prescrição médica.
