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Para que serve

O Tenoxicam (substância ativa) é indicado para o tratamento inicial das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas, dolorosas do sistema musculoesquelético:

• Artrite reumatoide;
• Osteoartrite;
• Artrose;
• Espondilite anquilosante;
• Afecções extra-articulares, como tendinite, bursite, periartrite dos ombros (síndrome ombro-mão) ou dos quadris, distensões ligamentares e entorses;
• Gota aguda;
• Dor pós-operatória;
• Dismenorreia primária. 

Contraindicação

O Tenoxicam (substância ativa) é contraindicado para pacientes:

• Com reconhecida hipersensibilidade a Tenoxicam (substância ativa), a qualquer componente do produto ou a outros anti-inflamatórios não esteroides;
• Nos quais os salicilatos ou outros anti-inflamatórios não esteroides tenham induzido sintomas de asma, rinite ou urticária;
• Com perfuração ou sangramento gastrintestinal, ativo ou pregresso, relacionado à terapia prévia com anti-inflamatórios não esteroides (AINEs);
• Com úlcera / hemorragia péptica recorrente ativa ou pregressa (dois ou mais episódios distintos comprovados de sangramento ou ulceração);
• Com insuficiência cardíaca grave, como ocorre com os outros AINEs;
• Gestantes, no terceiro trimestre da gravidez.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Como usar

Os comprimidos de Tenoxicam (substância ativa) devem ser ingeridos por via oral, com um pouco de água. Recomenda-se o uso de Tenoxicam (substância ativa) durante ou imediatamente após uma refeição.

Posologia habitual

Os efeitos adversos podem ser minimizados por meio do uso da menor dose eficaz durante o menor período necessário para controlar os sintomas.

Para todas as indicações, exceto para dismenorreia primária, dor pós-operatória e gota aguda, recomenda-se uma dose diária de 20 mg. A dose recomendada para dismenorreia primária é de 20 mg/dia para dor leve a moderada e 40 mg/dia para dor mais intensa. Para dor pós-operatória, a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 5 dias. Em crises agudas de gota a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 2 dias e, em seguida, 20 mg diários durante os próximos 5 dias.

Em casos de doenças crônicas, o efeito terapêutico de Tenoxicam (substância ativa) manifesta-se logo após o início do tratamento, e a resposta aumenta progressivamente no decorrer do tratamento. Em casos de doenças crônicas, nos quais é necessário o tratamento por longo prazo, doses superiores a 20 mg não são recomendadas, pois isso aumentaria a incidência e a intensidade das reações adversas sem aumento significativo da eficácia.

Instruções posológicas especiais

Em princípio, a posologia anteriormente recomendada aplica-se também aos idosos e a pacientes com doença renal ou hepática.

Por causa da falta de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a posologia para crianças e adolescentes.

Pacientes Idosos

Os idosos estão sob risco aumentado de consequências sérias oriundas de reações adversas. Se um AINE é considerado necessário, a menor dose efetiva deverá ser administrada, para o menor tempo possível de tratamento.

O paciente deverá ser monitorado regularmente quanto ao sangramento do trato gastrointestinal durante o tratamento com AINEs.

O Tenoxicam (substância ativa) comprimido revestido não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Precauções

O uso concomitante de Tenoxicam (substância ativa) com medicamentos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo inibidores seletivos da cicloxigenase-2, deve ser evitado.

Os efeitos adversos podem ser minimizados por meio do uso da menor dose eficaz, durante o menor período, suficientes para controlar os sintomas.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, como deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glucose-galactose, não deverão tomar este medicamento.

Perfuração, ulceração e sangramento gastrintestinal

Perfuração, ulceração e sangramentos gastrintestinais podem ser fatais e têm sido relatados com todos os AINEs, incluindo Tenoxicam (substância ativa), em qualquer período do tratamento, com ou sem sinais de alerta ou antecedentes de eventos gastrintestinais graves. Os estudos realizados até o momento não identificaram nenhum subgrupo de pacientes sem risco para desenvolvimento de sangramento e úlcera péptica.

Os idosos têm frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente perfuração e sangramento gastrintestinal, que podem ser fatais.

Pacientes debilitados parecem ter menor tolerância a sangramento ou ulceração do que outros pacientes.

A maioria dos eventos gastrintestinais fatais associados a AINEs ocorreu em pacientes idosos e / ou debilitados. O risco de sangramento, ulceração ou perfuração gastrintestinaisl é maior com doses maiores de AINEs, em pacientes com histórico de úlcera (particularmente se associada a hemorragia ou perfuração) e em idosos.

Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose possível. Deve-se considerar uma terapia combinada com agentes protetores (por exemplo: misoprostol ou inibidores de bomba de prótons) para esses pacientes e para os que necessitem concomitantemente de ácido acetilsalicílico em dose baixa ou de outros medicamentos com possibilidade de aumentar o risco gastrintestinal.

Os AINEs devem ser administrados com cautela a pacientes com histórico de doença inflamatória intestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn), uma vez que sua condição pode ser exacerbada. Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente idosos, devem informar sobre sintomas abdominais anormais (principalmente sangramento gastrintestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.

Caso ocorra ulceração péptica ou sangramento gastrintestinal, Tenoxicam (substância ativa) deve ser imediatamente descontinuado.

Pacientes que estejam recebendo, concomitantemente, medicação que possa aumentar o risco de ulceração ou sangramento, tais como corticosteroides orais, anticoagulantes (como varfarina), inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários (como aspirina), devem ser orientados.

Reações cutâneas

Reações cutâneas graves, que podem até ser potencialmente fatais (síndrome de Stevens Johnson (SSJ), necrólise epidérmica tóxica (NET) e dermatite esfoliativa) já foram descritas com a utilização de Tenoxicam (substância ativa).

Os pacientes devem ser orientados sobre os sinais e sintomas e monitorados cuidadosamente quanto a reações na pele. O maior risco para ocorrência de SSJ ou NET ocorre dentro das primeiras semanas de tratamento.

Se os sintomas ou sinais da SSJ ou NET (por exemplo, erupção cutânea progressiva, muitas vezes com bolhas nas lesões das mucosas) estiverem presentes, o tratamento com Tenoxicam (substância ativa) deve ser descontinuado.

Os melhores resultados no manejo da SSJ e NET se devem ao diagnóstico precoce e à suspensão imediata de qualquer medicamento suspeito. A retirada precoce está associada com um melhor prognóstico.

Em caso de SSJ com o uso de Tenoxicam (substância ativa), o tratamento com o mesmo não deve ser reiniciado.

Efeitos hematológicos

Os anti-inflamatórios não esteroides inibem a síntese renal das prostaglandinas e podem, portanto, determinar reações indesejáveis sobre a hemodinâmica renal e sobre o equilíbrio hidroeletrolítico. Por esse motivo, é importante controlar adequadamente a função cardíaca e renal (ureia, creatinina, aparecimento de edemas, aumento de peso, etc.), quando da administração de Tenoxicam (substância ativa) a pacientes com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal, tais como doença renal preexistente, insuficiência renal em diabéticos, cirrose hepática, insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia, uso concomitante de medicamentos com conhecido potencial nefrotóxico, diuréticos e corticosteroides. Esse grupo de pacientes é considerado de alto risco no pré e pós-operatório de grandes cirurgias, por causa da possibilidade de grande sangramento. Por essa razão, esses pacientes necessitam de acompanhamento especial durante o período pós-operatório e de convalescença. O Tenoxicam (substância ativa) inibe a agregação plaquetária e pode ocasionar perturbação na hemostasia.

O Tenoxicam (substância ativa) não apresenta influência significativa sobre os fatores de coagulação sanguínea, tempo de coagulação, tempo de protrombina ou tempo de tromboplastina ativado. Portanto, pacientes com distúrbios da coagulação ou que estejam recebendo medicamentos que possam interferir com a hemostasia devem ser cuidadosamente observados quando Tenoxicam (substância ativa) for usado.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares

Pacientes com histórico de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva leve ou moderada devem ser monitorados e orientados adequadamente, porque foram descritos retenção de fluido e edema em associação com AINEs.

Dados de estudos clínicos e epidemiológicos sugerem que o uso de inibidores seletivos da cicloxigenase-2 (inibidores da COX-2) e alguns AINEs (particularmente em altas doses e em tratamentos prolongados) pode estar associado a pequeno aumento no risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral).

Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular somente devem ser tratados com Tenoxicam (substância ativa) após cuidadosa avaliação. Também é necessária avaliação cuidadosa antes de se iniciar um tratamento prolongado em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).

Efeitos oculares

Recomenda-se exame oftalmológico em pacientes que desenvolverem distúrbios da visão, porque foram relatados efeitos adversos oftalmológicos com o uso de anti-inflamatórios não esteroides, incluindo Tenoxicam (substância ativa).

Efeitos antipiréticos

Como ocorre com os demais anti-inflamatórios não esteroides, Tenoxicam (substância ativa) pode mascarar os sintomas habituais de infecção.

Exames laboratoriais prévios

Por causa da acentuada ligação de Tenoxicam (substância ativa) às proteínas plasmáticas, recomenda-se cautela quando os níveis de albumina plasmática estiverem muito abaixo do normal.

Idosos

Os idosos têm frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento e perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículo e operar máquinas

Pacientes que apresentem reações adversas como vertigens, tontura ou distúrbios visuais devem evitar dirigir veículos ou manuseio de máquinas que requeiram atenção.

Gestação e lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A inibição da síntese de prostaglandina pode afetar adversamente a gravidez e/ou o desenvolvimento do embrião/feto. Dados de estudos epidemiológicos sugerem um aumento do risco de aborto espontâneo, de má formação cardíaca e de gastrosquise depois do uso de inibidores da síntese de prostaglandina no início da gravidez. O risco absoluto de má formação cardíaca foi aumentado de menos de 1%, para aproximadamente 1,5%. O risco é associado ao aumento da dose e duração do tratamento.

Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandina demonstrou o aumento da perda de implantação previa e posterior, bem como letalidade embrio-fetal. Adicionalmente, incidências aumentadas de várias más formações, incluindo cardiovascular, foram reportadas em animais que administraram inibidores da síntese de prostaglandina durante o período organogenético.

Durante o primeiro ou segundo trimestre de gravidez, Tenoxicam (substância ativa) não deve ser administrado a não ser que seja estritamente necessário. Se Tenoxicam (substância ativa) for utilizado por mulheres que estão tentando engravidar, ou durante o primeiro ou segundo trimestre de gravidez, a dose deve ser mantida a mais baixa possível, bem como o tratamento deverá ser curto.

Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandina podem expor o feto a:

• Toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
• Disfunção renal, a qual poderá progredir para falha renal com oligohidrâmnios. Os inibidores da síntese de prostaglandina podem expor a mãe e o neonato, durante o período final da gravidez, a:
• Possível prolongação do tempo de sangramento e efeito anti-agregante, o qual pode ocorrer até mesmo em doses muito baixas;
• Inibição das contrações uterinas, resultando em um atraso ou prolongação do trabalho de parto.

Consequentemente, o Tenoxicam (substância ativa) é contraindicado durante o terceiro trimestre da gravidez.

Não existe evidência de reação adversa em lactentes de mulheres em uso de Tenoxicam (substância ativa). Contudo, deve-se suspender o aleitamento ou descontinuar o tratamento.

Até o momento, não há informações de que Tenoxicam (substância ativa) possa causar doping.

Reações Adversas

Experiência com estudos clínicos

Com base em estudos clínicos que incluíram grande número de pacientes, o Tenoxicam (substância ativa) foi geralmente bem tolerado na dose recomendada. Em geral, as reações adversas relatadas foram brandas e transitórias. Somente em pequena proporção de pacientes foi necessário interromper o tratamento por causa das reações adversas.

As reações adversas relatadas para Tenoxicam (substância ativa) estão listadas a seguir, por classe de sistemas de órgãos e frequência:

• Reação muito comum (? 1/10);
• Reação comum (? 1/100 e < 1/10);
• Reação incomum (? 1/1.000 e < 1/100);
• Reação rara (? 1/10.000 e < 1/1.000);
• Reação muito rara (< 1/10.000);
• Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis)

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Reações com frequência desconhecida:

Anemia, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia.

Distúrbios do sistema imunológico

Reações com frequência desconhecida: 

Reações de hipersensibilidade, tais como dispneia, asma, reações anafiláticas, angioedema.

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Reação comum:

Anorexia.

Distúrbios psiquiátricos

Reação rara:

Distúrbio do sono.

Distúrbios do sistema nervoso

Reação comum:

Tontura, dor de cabeça.

Distúrbios oculares

Reações com frequência desconhecida:

Distúrbios visuais.

Distúrbios da orelha e do labirinto

Reação rara:

Vertigem.

Distúrbios cardíacos

Reação rara: 

Palpitações.

Reação com frequência desconhecida:

Insuficiência cardíaca.

Distúrbios vasculares

Reação com frequência desconhecida:

Hipertensão, vasculites.

Dados de estudos clínicos e epidemiológicos sugerem que o uso de inibidores seletivos da cicloxigenase-2 (inibidores COX-2) e alguns AINEs (particularmente em altas doses e em tratamentos de longa duração) pode estar associado a pequeno aumento no risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral).

Embora não tenha sido mostrado aumento de eventos trombóticos, tais como infarto do miocárdio, com Tenoxicam (substância ativa), os dados são insuficientes para excluir tais riscos.

Distúrbios gastrintestinais

Reação muito comum:

Desconforto gástrico, epigástrico e abdominal, dispepsia, pirose, náusea, vômito, flatulência.

Reação comum:

Hemorragia gastrintestinal, perfuração gastrintestinal, úlceras gastrintestinais, úlcera péptica, às vezes fatal, particularmente em idosos, hematêmese, melena, obstipação, diarreia, ulceração da boca, gastrite, boca seca, exacerbação de doença de Crohn e colite.

Reação incomum:

Estomatite.

Distúrbios hepatobiliares

Reação incomum:

Aumento das enzimas hepáticas. Reação com frequência desconhecida: hepatite.

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo

Reação incomum:

Prurido, erupção cutânea, eritema, exantema, urticária.

Reação muito rara:

Reação adversa cutânea grave (RACG): síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram reportados. Reação de fotossensibilidade.

Distúrbios do sistema renal e urinário

Reação incomum:

Aumento de ureia, creatinina no sangue.

Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama

Casos isolados de infertilidade feminina foram relatados com drogas que inibem a síntese de cicloxigenase /prostaglandina, incluindo Tenoxicam (substância ativa).

Distúrbios gerais e alterações no local de administração

Reação incomum:

Fadiga, edema.

Experiência pós-comercialização

O perfil de segurança dado pela experiência pós-comercialização é compatível com a experiência dos estudos clínicos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Acetilsalicilato e salicilatos:

Salicilatos aumentam o clearance e o volume de distribuição dos antiinflamatórios não esteroides, incluindo Tenoxicam (substância ativa), e diminuem a média das concentrações plasmáticas mínimas no estado de equilíbrio de Tenoxicam (substância ativa), competindo pelos locais de ligação das proteínas plasmáticas. O tratamento concomitante com salicilato ou outros anti-inflamatórios nã esteroides não é recomendado, por causa do risco aumentado de reações adversas.

Agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da recaptação de serotonina:

Há risco aumentado de sangramento gastrintestinal quando agentes antiplaquetários (tais como a aspirina) e inibidores seletivos da recaptação da serotonina são administrados em combinação com AINEs.

Metotrexato:

A administração concomitante de alguns anti-inflamatórios não esteroides e metotrexato tem sido associada à redução da secreção tubular renal do metotrexato, ao aumento das concentrações plasmáticas do metotrexato e à toxicidade severa dessa mesma substância. Portanto, recomenda-se cautela quando Tenoxicam (substância ativa) for administrado concomitantemente com metotrexato.

Lítio:

Uma vez que Tenoxicam (substância ativa) pode diminuir o clearance renal do lítio, a administração concomitante dessas duas substâncias pode ocasionar aumento das concentrações plasmáticas e da toxicidade do lítio. As concentrações plasmáticas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas.

Diuréticos e anti-hipertensivos:

Como ocorre com outros agentes anti-inflamatórios não esteroides em geral, Tenoxicam (substância ativa) não deve ser administrado concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio. Sabe se que existe interação entre essas duas classes de compostos que pode causar hipercalemia e insuficiência renal. Não foi observada interação clinicamente significativa entre Tenoxicam (substância ativa) e furosemida. Porém, Tenoxicam (substância ativa) diminui o efeito da hidroclorotiazida na redução da pressão sanguínea. Como ocorre com outros agentes anti-inflamatórios não esteroides, Tenoxicam (substância ativa) pode reduzir o efeito anti-hipertensivo dos bloqueadores alfa-adrenérgicos e dos inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA). Não foram relatadas interações entre Tenoxicam (substância ativa) e alfa-agonistas de ação central ou bloqueadores do canal de cálcio. Não foram observadas interações clinicamente relevantes quando Tenoxicam (substância ativa) foi administrado concomitantemente com atenolol. Durante os estudos clínicos, não foram relatados casos de interação em pacientes tratados concomitantemente com digitálicos.

Portanto, a administração simultânea de Tenoxicam (substância ativa) e de digoxina parece não implicar maiores riscos.

Antiácidos e antagonistas de receptores-H2:

Nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada durante administração concomitante de antiácidos e cimetidina nas doses recomendadas.

Probenecida:

Coadministração de probenecida com Tenoxicam (substância ativa) pode aumentar a concentração plasmática de Tenoxicam (substância ativa). O significado clínico dessa observação ainda não foi estabelecido.

Anticoagulantes:

Nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada com administração concomitante de varfarina e femprocumona e heparina de baixo peso molecular nas doses recomendadas.

Contudo, assim como para outros anti-inflamatórios não esteroides, é recomendado monitoramento cuidadoso, quando o paciente estiver recebendo anticoagulante concomitantemente

Antidiabéticos orais:

O efeito clínico dos hipoglicemiantes orais glibornurida, glibenclamida e tolbutamida não foi modificado por Tenoxicam (substância ativa). Contudo, assim como para outros anti-inflamatórios não esteroides, é recomendado monitoramento cuidadoso quando o paciente estiver recebendo hipoglicemiantes orais concomitantemente.

Colestiramina:

Colestiramina pode aumentar a depuração e reduzir a meia-vida de Tenoxicam (substância ativa).

Dextrometorfano:

A administração concomitante de Tenoxicam (substância ativa) e dextrometorfano pode aumentar o efeito analgésico em comparação com a monoterapia.

Álcool:

Não há interação farmacodinâmica significativa entre Tenoxicam (substância ativa) e álcool.

Ciclosporina:

Risco aumentado de nefrotoxidade.

Interação Alimentícia

A extensão da absorção de Tenoxicam (substância ativa) não é influenciada pelo alimento, mas o tempo necessário para atingir o pico de concentração plasmática (C_máx) pode ser mais prolongado do que no estado de jejum.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A eficácia clínica do Tenoxicam (substância ativa) foi demonstrada nos estudos clínicos para:

Artrite reumatoide:

Foi demonstrado que uma dose de 20-40mg uma vez ao dia foi efetiva e que o efeito foi mantido por até dois anos.

Osteoartrite:

Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no tratamento da osteoartrite. Efeitos analgésicos e antiinflamatórios foram mantidos por até 3 anos. A eficácia clínica de Tenoxicam (substância ativa) foi considerada excelente ou boa em 82% dos pacientes com osteoartrite de joelhos e articulações do quadril tratados com esse fármaco, quando comparado ao piroxicam (76%).

Espondilite alquilosante:

Estudos clínicos demonstraram que Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no alívio da dor e inflamação comparado ao piroxicam.

Afecções extra-articulares:

Tenoxicam (substância ativa) (20mg uma vez ao dia) foi tão efetivo quanto piroxicam (20mg uma vez ao dia) e diclofenaco (75mg uma vez ao dia). Tenoxicam (substância ativa) foi melhor tolerado do que diclofenaco.

Gota aguda:

Os dados clínicos disponíveis indicam que Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no tratamento da gota aguda, reduzindo dor e inflamação. O efeito é, pelo menos em parte, dependente da dose.

Dor pós-operatória:

Foi demonstrado em estudos controlados com placebo que o tratamento com Tenoxicam (substância ativa) é efetivo.

Dismenorreia primaria:

Em estudos clínicos controlados, Tenoxicam (substância ativa) demonstrou ser efetivo no alívio da dor da dismenorreia. O efeito aumenta com o tempo. Tenoxicam (substância ativa) foi, pelo menos, tão efetivo quanto ibuprofeno, que é um medicamento padrão para o tratamento da dismenorreia primária.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação:

O Tenoxicam (substância ativa) é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) com propriedades anti-inflamatórias, analgésicas, antipiréticas e também inibidoras da agregação plaquetária. O Tenoxicam (substância ativa) inibe a biossíntese das prostaglandinas tanto in vitro (vesículas seminais de carneiro) como in vivo (proteção da toxicidade induzida pelo ácido araquidônico em camundongos). Testes realizados in vitro com isoenzima cicloxigenase preparada a partir de células humanas COS-7 mostraram que Tenoxicam (substância ativa) inibe as isoenzimas COX-1 e COX-2 aproximadamente na mesma extensão: a proporção COX-2/COX-1 é igual a 1,34. Testes in vitro com peroxidase de leucócitos sugerem que Tenoxicam (substância ativa) pode atuar como neutralizador do oxigênio ativo no local da inflamação. O Tenoxicam (substância ativa) é um potente inibidor in vitro das metaloproteinases humanas (estromelisina e colagenase), que induzem o catabolismo da cartilagem. Esses efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, o benefício terapêutico de Tenoxicam (substância ativa) no tratamento das doenças inflamatórias dolorosas e degenerativas do sistema musculoesquelético.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

A absorção oral de Tenoxicam (substância ativa) é rápida e completa (biodisponibilidade total de 100%).

Em jejum, concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas horas após administração oral. Administrado com alimentos, a absorção de Tenoxicam (substância ativa) é equivalente, mas o tempo necessário para atingir o pico de concentração é maior.

Com o esquema de administração recomendado, de 20 mg, uma vez ao dia, o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado em 10 a 15 dias, sem acúmulo inesperado. A concentração média no estado de equilíbrio dinâmico é 11 mg/L, quando Tenoxicam (substância ativa) é administrado na dose oral de 20 mg, uma vez ao dia. Isso não se altera mesmo em tratamentos com duração de até quatro anos. Como previsto por meio da cinética da dose única, a concentração plasmática no estado de equilíbrio dinâmico é 6 vezes maior do que a atingida após dose única.

Distribuição:

Após administração intravenosa de Tenoxicam (substância ativa) os níveis plasmáticos da droga diminuem rapidamente durante as primeiras duas horas. Após este curto período, não se observa diferença nas concentrações plasmáticas entre a administração intravenosa e oral. O volume médio de distribuição no estado de equilíbrio dinâmico é de 10 - 12 L. No sangue, mais de 99% do fármaco se liga à albumina. O Tenoxicam (substância ativa) apresenta boa penetração no líquido sinovial. A concentração máxima é alcançada mais tardiamente do que no plasma. Os dados obtidos com dose única indicam que quantidade muito pequena (valor médio menor que 0,3% da dose) de Tenoxicam (substância ativa) passa para o leite materno.

Metabolismo e eliminação:

Tenoxicam (substância ativa) é excretado após biotransformação virtualmente completa em metabólitos farmacologicamente inativos. Até dois terços da dose oral são excretados na urina (principalmente sob forma inativa 5’-hidroxi-Tenoxicam (substância ativa)) e o restante pela bile (quantidade importante sob forma de compostos glicuronoconjugados). Menos que 1% da dose administrada é recuperada na urina como a substância original. A meia-vida de eliminação de Tenoxicam (substância ativa) é de 72 horas (variando entre 59 a 74 horas). O clearance plasmático total é 2 mL/min. A farmacocinética de Tenoxicam (substância ativa) é linear na dose estudada, variando entre 10 - 100 mg.

Farmacocinética em populações especiais

Estudos com idosos e com pacientes com insuficiência renal ou cirrose sugerem que não é necessário ajuste de dose para atingir concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em indivíduos saudáveis. Pacientes idosos e portadores de doenças reumáticas apresentam o mesmo perfil cinético que voluntários sadios.

Por causa da elevada taxa de ligação proteica do Tenoxicam (substância ativa), é necessária precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos.

Segurança pré-clínica:

O Tenoxicam (substância ativa) não provocou efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou teratogênicos em animais.