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Alopurinol 100mg 30 Comprimido(s)
G

Genérico

Princípio ativo: Alopurinol

Categoria: Medicamentos

Fabricante: Medley

EAN: 7896422516921

PMC/SP: R$ 9,94

Para que serve: O alopurinol é usado para prevenir crises de gota e outras condições associadas com o excesso de ácido úrico no corpo, entre elas, pedras nos rins e certos tipos de doença renal.(Veja a bula)

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G

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Princípio ativo: Alopurinol

Categoria: Medicamentos

Fabricante: Medley

EAN: 7896422516945

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Veja onde comprar, qual o valor e para que serve Alopurinol

Alopurinol é indicado para prevenir crises de gota e outras doenças associadas com o excesso de ácido úrico no corpo, incluindo pedras nos rins e certos tipos de doenças renais.

O que é ácido úrico?

O ácido úrico é uma substância formada pelo organismo depois da digestão das proteínas, que formam uma substância chamada purina, que depois dão origem aos cristais de ácido úrico, que se acumulam nas articulações causando intensa dor. 

Normalmente o ácido úrico não causa nenhum problema de saúde sendo eliminado pelos rins, porém, quando existe algum problema renal, quando a pessoa ingere muitas proteínas ou quando seu corpo produz ácido úrico em excesso, este se acumula nas articulações, tendões e rins, dando origem a Artrite Gotosa, também conhecida popularmente como Gota, que é o tipo de artrite muito dolorida. 

Alopurinol 1

Qual a causa?

O consumo exagerado de alimentos ricos em proteína, como carnes vermelhas, frutos do mar e peixes aumenta as chances do ácido úrico elevado, assim como o consumo exagerado de bebidas alcoólicas, tanto pelo aumento da produção de urato quanto pela redução da sua eliminação, e ainda o consumo de alimentos ricos em gordura saturada que aumenta o risco de resistência à insulina e a obesidade, que diminuem a eliminação de urato pelos rins. 

Quais os sintomas de ácido úrico?

Os principais sintomas de ácido úrico alto, que afeta principalmente os homens, são:

  • Dor e inchaço em uma articulação, especialmente o dedão do pé, tornozelo, joelho ou dedos;
  • Dificuldade em movimentar a articulação afetada;
  • Vermelhidão no local da articulação, que pode até ficar mais quente que o habitual;
  • Deformação da articulação, devido ao acúmulo excessivo de cristais.
  • Também é comum o aparecimento constante de pedras nos rins, que causam dor intensa no fundo das costas e dificuldade para urinar, por exemplo. 
Alopurinol 2

Como evitar?

O ​excesso de ácido úrico tem cura, pois os seus desiquilíbrios podem ser controlados através de uma alimentação equilibrada, rica em água e pobre em alimentos ricos em proteínas. Em alguns casos, quando existem sintomas muito intensos e que demoram para desaparecer, o médico pode indicar o uso de remédios específicos. 

Idealmente o melhor tipo de alimentação para pessoas com excesso de ácido úrico é aquela que inclui apenas o uso de alimentos orgânicos, contendo pouca quantidade de produtos industrializados.

No entanto, dentro dos alimentos orgânicos também se devem evitar aqueles que são mais ricos em purinas, como:

  • Carne vermelha em excesso;
  • Marisco, mexilhão, cavala, sardinha, arenque e outros peixes;
  • Fruta muito madura ou muito doce, como manga, figo, caqui ou abacaxi;
  • Carne de ganso ou frango em excesso;
  • Bebidas alcoólicas em excesso, principalmente a cerveja. 
  • Adicionalmente, carboidratos mais refinados como pão, bolos ou biscoitos também devem ser evitados.

Como Alopurinol funciona?

Alopurinol atua na redução da produção de ácido úrico no corpo, contribuindo para a diminuição dos problemas associados ao seu acúmulo, como aparecimento de gota.

Posologia (Como usar) Alopurinol

No caso de adultos e crianças com mais de 10 anos, a dose inicial recomendada é de 100 mg por dia. A dose deve ser aumentada apenas se a redução de ácido úrico não for satisfatória. O seguinte esquema de dosagem pode ser recomendado:

Alterações leves: 100 mg a 200 mg diários;
Alterações moderadas: 300 mg a 600 mg por dia;
Alterações graves: 700 mg a 900 mg diários.
No caso de menores de 15 anos, a dose recomendada é 10 a 20 mg/kg de peso por dia, até um máximo de 400 mg.

O uso em crianças é raramente indicado, exceto em condições malignas, especialmente leucemia e certas disfunções enzimáticas, como a Síndrome de Lesch-Nyhan.

No caso de existir insuficiência renal, a dose e posologia precisa ser ajustada por indicação médica.

Alopurinol tem efeitos colaterais?

As reações adversas mais comuns são alergia, náuseas, vômitos, problemas de rins e aparecimento de borbulhas contendo pus ou escamas na pele. Podem surgir também alterações nos valores do exame de sangue, febre, dor de cabeça, tonturas, dificuldade nos movimentos, sonolência, visão embaçada, catarata, infertilidade, impotência, queda de cabelo ou diabetes.

Qual o preço de Alopurinol?

O preço de Alopurinol 100Mg 30 Comprimido S - Medley varia entre R$ 4,17 e R$ 11,24, pesquisamos em 33 farmácias no dia 05/07/2022.

Onde comprar?

Aqui no Cliquefarma você encontra o melhor preço e descobre onde comprar Alopurinol sem sair de casa, também com as melhores condições de entrega na sua região.

Para que serve

O alopurinol é usado para prevenir crises de gota e outras condições associadas com o excesso de ácido úrico no corpo, entre elas, pedras nos rins e certos tipos de doença renal.

Como Alopurinol funciona?

O alopurinol pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores enzimáticos, que agem controlando a velocidade com que modificações químicas especiais ocorrem no corpo.

Este medicamento atua reduzindo a produção de ácido úrico, que é sintetizado por nosso organismo. O tempo médio estimado para início da ação farmacológica do medicamento é de uma a duas semanas (efeito máximo).

Contraindicação

Este produto é contraindicado caso você tenha apresentado reações de hipersensibilidade ao alopurinol ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Uso na gravidez

Categoria de risco C.

Não há evidência suficiente da segurança de alopurinol na gravidez humana. O uso na gravidez deve ser considerado apenas quando não houver alternativa mais segura e quando a doença em si representar riscos para a mãe ou para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.

Uso na lactação

Relatos indicam que o alopurinol é excretado no leite materno, porém não são conhecidos os efeitos dessa excreção para o bebê.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres em período de amamentação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 10 anos.

Como usar

Pode ser tomado uma vez ao dia, por via oral. Se a dose diária exceder 300 mg e houver manifestação de intolerância gastrintestinal, pode ser apropriado um esquema de doses divididas. Os comprimidos de alopurinol devem ser tomados após as refeições, com bastante líquido. A ingestão de bastante líquido é recomendada para permitir a eliminação de uma urina neutra ou ligeiramente alcalina e uma micção de aproximadamente 2 litros por dia (em adultos)

Duração de tratamento

A dosagem de alopurinol é baseada nas condições clínicas e resposta do paciente ao tratamento.

Use este medicamento regularmente para se beneficiar dos seus efeitos terapêuticos. Para tratamento da gota poderá ser necessário toma-lo por várias semanas até que o efeito desejado seja obtido. Você poderá ter ainda outras crises de gota durante vários meses após ter iniciado o tratamento com este medicamento até que o seu corpo remova o ácido úrico em excesso. O alopurinol não é analgésico. Para alívio da dor produzida pela gota, continue tomando também os seus medicamentos analgésicos e anti-inflamatórios prescritos nas crises de gota, como orientado por seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Posologia

Adultos e crianças maiores de 10 anos

Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose baixa (100 mg/dia) a fim de reduzir os riscos de reações adversas.

A dose deve ser aumentada somente se a resposta referente à redução de urato for insatisfatória. Deve-se ter precaução extra se a função renal estiver comprometida.

O seguinte esquema de dosagem pode ser recomendado:

  • De 100 a 200 mg diários em condições leves.
  • De 300 a 600 mg diários em condições moderadamente graves.
  • De 700 a 900 mg diários em condições graves.

Se a dosagem requerida for baseada em mg/kg de peso corporal, deve ser usada a dosagem de 2 a 10 mg/kg de peso corporal por dia.

Crianças com menos de 10 anos

De 10 a 20 mg/kg de peso corporal por dia, até o máximo de 400 mg. O uso em crianças é raramente indicado, exceto em condições malignas (especialmente leucemia) e em certas disfunções enzimáticas, como a síndrome de Lesch-Nyhan.

Pacientes com insuficiência hepática

Seu médico irá prescrever a menor dose capaz de controlar melhor os seus sintomas. Devem ser utilizadas doses reduzidas em pacientes com insuficiência hepática.

O médico solicitará testes de função hepática nos primeiros estágios do seu tratamento.

Pacientes com insuficiência renal

Seu médico irá prescrever a menor dose necessária para controlar seus sintomas. Se você tem problemas graves nos rins, seu médico poderá lhe prescrever menos do que 100 mg por dia ou receitar doses únicas de 100 mg em intervalos maiores que um dia.

Se você faz diálise duas ou três vezes por semana, seu médico poderá lhe prescrever uma dose de 300 a 400 mg, que deve ser tomada logo após a diálise.

Pacientes idosos

Na ausência de dados específicos, deve-se usar a menor dose que produza redução satisfatória de urato. Deve-se dispensar especial atenção aos casos de disfunção renal.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Alopurinol?

Ingerir a dose esquecida o mais breve possível. Se estiver quase no horário da próxima dose, ignore a dose esquecida e retorne aos seus horários regulares (conforme a posologia indicada pelo seu médico).

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico, ou cirurgiãodentista.

Precauções

Este medicamento deve ser descontinuado imediatamente caso ocorram erupções na pele ou outra evidência de hipersensibilidade (alergia) à droga.

Se você sofre de problemas no fígado ou nos rins ou se está em tratamento para hipertensão (pressão alta) ou insuficiência cardíaca, informe ao seu médico antes de fazer uso deste medicamento.

O tratamento com alopurinol não deve ser iniciado até que um ataque agudo de gota tenha terminado completamente, pois, caso contrário, pode haver desencadeamento de novos ataques.

Caso ocorra um ataque agudo de gota em pacientes que estejam tomando alopurinol, o tratamento deve ser mantido com a mesma dose e o ataque agudo deve ser tratado com um agente anti-inflamatório adequado.

Deve ser feita uma hidratação adequada (ingestão de líquidos) para que ocorra uma diluição ótima da urina e com isso sejam evitados alguns problemas (como o aumento da concentração de algumas substâncias na urina, por exemplo, a xantina).

Principais interações com medicamentos, alimentos e testes laboratoriais

Se você faz uso de alguma das medicações relacionadas abaixo, consulte o seu médico antes de fazer uso de alopurinol (se você não tem certeza a respeito de quais medicamentos tem usado, consulte o seu médico).

Evitar o uso concomitante de alopurinol com didanosina.

O alopurinol pode aumentar os níveis e efeitos das seguintes substâncias:

Amoxicilina, ampicilina, azatioprina, carbamazepina, clorpropamida, ciclofosfamida, didanosina, mercaptopurina, pivampicilina, derivados da teofilina, antagonistas da vitamina K (anticoagulantes orais cumarínicos).

Os níveis e efeitos do alopurinol podem ser aumentados pelos inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), diuréticos de alça, e diuréticos tiazídicos.

Os níveis e efeitos do alopurinol podem ser diminuídos por medicamentos antiácidos.

Interações com etanol/alimentos

O uso concomitante de álcool pode diminuir a efetividade do alopurinol. Com o uso de suplemento de ferro pode haver aumento da captação de ferro pelo fígado. Altas doses de vitamina C (ácido ascórbico) podem acidificar a urina e aumentar o risco de formação de cálculos renais.

Interações medicamento-exame laboratorial e não laboratorial

Desconhece-se que o alopurinol altere a exatidão de exames laboratoriais ou não laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.

Este medicamento contém lactose.

Reações Adversas

Algumas pessoas podem apresentar reações adversas ao fazer uso de alopurinol. Se você sentir algum dos sintomas abaixo enquanto usar este medicamento, pare de tomá-lo e informe seu médico o mais rápido possível.

A divisão das reações adversas em categorias, por frequência, foi feita por estimativa, uma vez que não estão disponíveis dados adequados para calcular a incidência da maior parte delas. As raras e muito raras foram identificadas por meio da farmacovigilância pós-comercialização.

A seguinte classificação de frequência tem sido utilizada:

  • Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
  • Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
  • Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
  • Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
  • Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

São raras as reações adversas a alopurinol na população global tratada com este medicamento, além de terem, na maioria dos casos, pouca importância. A incidência é mais alta na presença de disfunção renal e/ou hepática.

Reações comuns

Erupção cutânea (o risco aumenta pela utilização de ampicilina ou amoxicilina), náuseas, vômitos, insuficiência ou disfunção renal. As reações de pele são as mais comuns e podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento. Podem ser pruriginosas, maculopapulares, às vezes escamosas, às vezes purpúreas e raramente esfoliativas.

O alopurinol deve ser descontinuado imediatamente caso ocorram essas reações. Após a recuperação da reação leve, o alopurinol pode ser novamente administrado, em doses mais baixas (por exemplo, de 50 mg/dia), aumentadas gradualmente. Caso a erupção cutânea ocorra novamente, este medicamento deve ser permanentemente suspenso, pois podem acontecer reações de hipersensibilidade mais graves. Relatos posteriores sugerem que as náuseas e vômitos parecem não ser tão graves e ser passíveis de prevenção quando se administra o alopurinol após as refeições.

Reações incomuns

Reações de hipersensibilidade, vômito e náusea. Aumento assintomático nos testes de função hepática.

Reações raras

Hepatite (incluindo necrose hepática e hepatite granulomatosa). Foi relatada disfunção hepática sem evidências de hipersensibilidade generalizada.

Reações muito raras

Furunculose, agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia. Foram recebidos relatos muito raros de trombocitopenia, agranulocitose e anemia aplásica, especialmente em indivíduos com função renal e/ou hepática comprometida, o que reforça a necessidade de cuidados especiais nestes grupos de pacientes.

Linfadenopatia angioimunoblástica.

Reações graves de hipersensibilidade podem se relacionar ao uso da droga, como:

Reações de pele esfoliativas, febre, linfadenopatia, artralgia e/ou eosinofilia, incluindo também Síndrome de Stevens-Johnson e a necrólise epidérmica tóxica, ocorrem raramente.

A vasculite e a resposta tissular podem estar associadas ao uso da droga e podem se manifestar de diversas maneiras, tais como:

Hepatite, disfunção renal e, muito raramente, convulsão. Muito raramente foram relatados choques anafiláticos agudos. Essas reações podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, caso em que o alopurinol deve ser suspenso imediata e permanentemente.

Os corticosteroides podem ser benéficos para superar manifestações de hipersensibilidade cutânea. Nos casos em que ocorreram reações de hipersensibilidade generalizada, os pacientes apresentavam disfunções renais e/ou hepáticas, especialmente nos casos em que o desfecho foi fatal.

Linfadenopatia angioimunoblástica foi descrita muito raramente após biópsia de linfadenopatia generalizada. Parece ser reversível com a suspensão do medicamento. Diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertensão, hematêmese recorrente, esteatorreia, estomatite e alterações dos hábitos intestinais. Depressão, coma, paralisia, ataxia, neuropatia, parestesia, sonolência, dor de cabeça, alteração do paladar, catarata, distúrbios visuais, alterações maculares, vertigem, angina e bradicardia. Angioedema, erupções crônicas, alopecia, descoloração dos cabelos.

Tem sido reportada a ocorrência de angioedema, com ou sem sinais e sintomas de hipersensibilidade generalizada ao alopurinol.

Hematúria, uremia, infertilidade masculina, disfunção erétil, ginecomastia, edema, mal-estar generalizado, astenia, febre.

Informe seu médico ou cirurgião dentista ou farmacêutico aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Alteração na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Este medicamento pode causar sonolência e tonteira e dar sensação de desequilíbrio quando o paciente ficar em pé ou andando. Dessa forma, o paciente que faz tratamento com alopurinol deve ter cuidado ao dirigir veículos, operar máquinas perigosas ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que esteja certo de que este medicamento não afeta seu desempenho.

Composição

Cada comprimido de 100 mg contém:

Alopurinol

100 mg

Excipientes* q.s.p.

1 comprimido

*Lactose monoidratada, amido, croscarmelose sódica, estearato de magnésio.

Cada comprimido de 300 mg contém:

Alopurinol

300 mg

Excipientes* q.s.p.

1 comprimido

*Lactose monoidratada, amido, croscarmelose sódica, estearato de magnésio.

Superdosagem

Relataram-se sinais e sintomas como enjoo, vômito, diarreia e tonteira em um paciente que ingeriu 20 g de alopurinol.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

6-mercaptopurina e azatioprina

A azatioprina é metabolizada para 6-mercaptopurina, a qual é inativada pela ação da xantina-oxidase. Quando a 6-mercaptopurina ou a azatioprina são administradas concomitantemente com alopurinol, deve ser utilizado apenas 1/4 da dose usual desses citostáticos, porque a inibição da xantina-oxidase prolongará a atividade dos mesmos.

Vidarabina (adenina arabinosídeo)

Evidências sugerem que a meia-vida plasmática da vidarabina é aumentada na presença do alopurinol. Quando os dois produtos são usados concomitantemente é necessário redobrar a vigilância, a fim de identificar o aumento de efeitos tóxicos.

Salicilatos e agentes uricosúricos

O oxipurinol, principal metabólito do alopurinol, é por si só, terapeuticamente ativo, sendo excretado pelos rins de modo semelhante ao urato. Por isso, as drogas com atividade uricosúrica, como a probenecida e o salicilato (este em altas doses), podem acelerar a excreção do oxipurinol.

Dessa forma pode-se diminuir a atividade terapêutica de alopurinol, mas o significado disso deve ser avaliado em cada caso.

Clorpropamida

Quando Alopurinol for administrado em associação com a clorpropamida e a função renal for reduzida, pode haver um aumento do risco de prolongamento da atividade hipoglicêmica, pois o alopurinol e a clorpropamida podem competir pela excreção no túbulo renal.

Anticoagulantes cumarínicos

Há raros casos de aumento do efeito da varfarina ou de outro anticoagulante cumarínico quando esses medicamentos foram administrados concomitantemente com o alopurinol; portanto, todos os pacientes que tomem anticoagulantes devem ser cuidadosamente controlados.

Fenitoína

O alopurinol pode inibir a oxidação hepática da fenitoína, mas a importância clínica dessa possibilidade ainda não foi demonstrada.

Teofilina

Foi relatada inibição do metabolismo da teofilina. O mecanismo de interação pode ser explicado pelo envolvimento da xantina oxidase na biotransformação da teofilina no homem.

Os níveis de teofilina devem ser controlados no início da terapia com alopurinol e quando suas doses são aumentadas.

Ampicilina/amoxicilina

Foi relatado um aumento da frequência de rash cutâneo entre os pacientes que usavam ampicilina ou amoxicilina concomitantemente com o alopurinol, em comparação aos que não recebiam as duas primeiras drogas. Não foi estabelecida a causa da associação. No entanto, recomenda-se que seja utilizada, sempre que possível, uma alternativa à ampicilina ou à amoxicilina em pacientes em tratamento com alopurinol.

Ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloroetamina

Foi relatado aumento da supressão da medula óssea por ciclofosfamida e outros agentes citotóxicos entre pacientes com doença neoplásica (outras que não a leucemia) que tomavam o alopurinol. Contudo, em um estudo bem controlado de pacientes tratados com ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina e/ou mecloroetamina (cloridrato de mustina), o alopurinol não pareceu aumentar a reação tóxica desses agentes citotóxicos.

Ciclosporina

Relatos sugerem que a concentração plasmática da ciclosporina pode ser aumentada durante o tratamento concomitante com alopurinol. A possibilidade de aumento da toxicidade da ciclosporina deve ser considerada se as drogas forem administradas simultaneamente.

Didanosina

Em voluntários sadios e em pacientes HIV - positivos que recebiam didanosina, a Cmáx e a ASC (área sob a curva) de didanosina plasmática apresentaram valores aproximadamente dobrados com a administração concomitante de alopurinol (300mg diários), sem afetar a meia-vida terminal. Dessa forma, reduções das doses de didanosina podem ser requeridas quando essa droga é administrada concomitantemente com alopurinol.

Interações Medicamento-Exame Laboratorial e Não Laboratorial

Desconhece-se que o alopurinol altere a exatidão de exames laboratoriais ou não laboratoriais.

Interação Alimentícia

O uso concomitante de álcool pode diminuir a efetividade do alopurinol. Com o uso de suplemento de ferro pode haver aumento da captação de ferro pelo fígado. Altas doses de vitamina C (ácido ascórbico) podem acidificar a urina e aumentar o risco de formação de cálculos renais.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Alopurinol reduziu a recorrência de cálculos renais de oxalato de cálcio em 81,2%, em comparação ao placebo (63,4%) ( p< 0,001).

Eficácia Terapêutica

Inibidores da xantina oxirredutase diminuem o nível sérico de ácido úrico, sendo, portanto drogas hipouricêmicas. O alopurinol é o protótipo dos inibidores da xantina oxirredutase e tem sido largamente prescrito nos casos de gota e hiperuricemia. Sua indicação está relacionado a patologias ou circunstâncias que cursem com níveis séricos elevados de ácido úrico.

Schlesinger N et al,numa revisão de junho de 2009 sobre a terapia da gota, discorre sobre as novas possibilidades terapêuticas, mas enfatiza o alopurinol como uma das pedras fundamentais no tratamento da gota. Nesse estudo o alopurinol foi a droga de eleição no tratamento da hiperuricemia e da artrite gotosa crônica, apresentando também excelente tolerabilidade e segurança mesmo em grupos de risco como idosos, pacientes com insuficiência renal e nos tratados com ciclosporina, apenas atentando-se para a redução das doses prescritas.

Bruce et al num estudo duplo cego randomizado, avaliou a eficácia do alopurinol na prevenção e na recorrência dos cálculos renais de oxalato de cálcio. Concluíram que o alopurinol pode ter uma atividade protetora em 15 a 20% dos pacientes que apresentem cálculos de oxalato de cálcio e hiperuricosúria isolada,embora não tenha nenhum efeito sobre os pacientes com hipercalciúria.

Numa revisão recente, Jeannie Chao et al (2009) concluíram que o alopurinol tem sido usado em subdoses (<300mg/dia), o que pode explicar alguns fracassos no tratamento da gota ou da hiperuricemia. A dose pode ser aumentada progressivamente até 800mg/dia, com segurança, buscando alcançar 6mg/dL de ácido úrico sérico. O alopurinol vem sendo usado em doses menores, principalmente pelo medo a reações de hipersensibilidade severa, que além de infrequentes, não são dose dependente.

A Síndrome de Lise Tumoral (TLS) é uma constelação de distúrbios metabólicos observados em tumores com alto turnover. Está associada à alta morbimortalidade. A TLS caracteriza-se pelo aumento na liberação de conteúdos intracelulares (ácido úrico, potássio, fósforo) no compartimento extracelular, que acaba por ultrapassar a capacidade de clearance do organismo. TLS é usualmente causada pela quimioterapia, ainda que possa ocorrer espontaneamente. Uma vez que o ácido úrico, o potássio e fósforo sejam eliminados pelos rins, TLS pode causar hiperuricemia, hipercalemia e hiperfosfatemia evoluindo com insuficiência renal.

A patofisiologia da insuficiência renal da TLS é provavelmente multifatorial, no entanto um sinal cardinal é a hiperuricemia levando a nefropatia pelo ácido úrico. O tratamento adequado da TLS consiste de hidratação venosa generosa, terapia diurética, alcalinização da urina, e inibição da produção de altos níveis de ácido úrico com doses elevadas de alopurinol.

Suzuki et al fizeram uma revisão (2009), onde são propostas novas indicações terapêuticas para o uso do alopurinol, avaliando um possível papel na síndrome metabólica, na esteatose hepática, na esteatohepatite e na doença cardiovascular, diminuindo o risco de morte por doença cardíaca, além de importante papel como antioxidante.


Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O alopurinol é um inibidor da xantina oxidase.

O alopurinol e o oxipurinol, seu principal metabólito, diminuem os níveis de ácido úrico no plasma e na urina através da inibição da xantina oxidase, enzima que catalisa a oxidação de hipoxantina em xantina e de xantina em ácido úrico.

Além da inibição do catabolismo da purina, ocorre a inibição da biossíntese de novo da purina pelo mecanismo de retroalimentação de hipoxantina-guanina fosforibosil transferase em alguns dos pacientes hiperuricêmicos, mas não em todos.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O alopurinol é ativo quando administrado por via oral e é rapidamente absorvido no trato gastrintestinal superior. Estudos realizados detectaram o alopurinol no sangue 30 a 60 minutos após a administração. Estimativas da biodisponibilidade variam de 67% a 90%. Os picos plasmáticos do alopurinol geralmente ocorrem aproximadamente 1,5 hora após a administração oral de alopurinol, mas caem rapidamente e quase não são detectados após 6 horas.

Os picos plasmáticos do oxipurinol geralmente ocorrem 3 a 5 horas após a administração oral de Alopurinol e são muito mais sustentáveis. O tempo médio estimado para início da ação farmacológica do medicamento é de uma a duas semanas (efeito máximo).

Distribuição

A ligação do alopurinol às proteínas plasmáticas é desprezível, e por isso não se espera que variações nessa ligação alterem significativamente o clearance. O volume de distribuição aparente do alopurinol é de aproximadamente 1,6L/kg, o que sugere captação relativamente alta pelos tecidos. As concentrações tissulares do alopurinol não foram relatadas em humanos, mas é provável que o alopurinol e o oxipurinol estejam presentes em concentrações mais altas no fígado e na mucosa intestinal, onde a atividade da xantina oxidase é alta.

Metabolismo

O metabólito principal do alopurinol é o oxipurinol. Outros metabólitos do alopurinol são o alopurinol-ribosídeo e o oxipurinol-7-ribosídeo.

Eliminação

Aproximadamente 20% do alopurinol ingerido é excretado nas fezes. Sua eliminação é feita principalmente pela conversão metabólica em oxipurinol pelas xantina e aldeído oxidase, com menos de 10% da droga inalterada excretada na urina.

O alopurinol tem meia-vida plasmática de cerca de 0,5 a 1,5 hora.

O oxipurinol é um inibidor da xantina oxidase menos potente que o alopurinol, mas sua meia-vida plasmática é muito mais prolongada (segundo estimativa, de 13 a 30 horas no homem). Dessa forma, a inibição eficaz da xantina oxidase é mantida pelo período de 24 horas com uma única dose diária de alopurinol. Pacientes com função renal normal acumularão o oxipurinol de forma gradual até que seja atingida uma concentração plasmática no estado de equilíbrio. Ao receber 300mg de alopurinol por dia, esses pacientes geralmente apresentarão concentrações plasmáticas de oxipurinol de 5 a 10mg/L.

O oxipurinol é eliminado inalterado na urina, mas, por sofrer reabsorção tubular, tem uma longa meia-vida de eliminação: os valores variam de 13,6 a 29 horas, conforme descrito. A grande discrepância entre esses números pode ser resultado de variações no esquema do estudo e/ou deverem-se ao clearance da creatinina dos pacientes.

Farmacocinética em pacientes com insuficiência renal

O clearance do alopurinol e do oxipurinol é muito reduzido em pacientes com insuficiência da função renal, o que resulta em níveis plasmáticos mais altos em caso de terapia crônica. Há relatos de que em pacientes com valores de clearance de creatinina entre 10 e 20 mL/min observaram-se concentrações plasmáticas de oxipurinol de cerca de 30 mL/L após tratamento prolongado com 300mg de alopurinol por dia. Essa é, aproximadamente, a concentração que seria atingida com doses diárias de 600mg em indivíduos com função renal normal. Assim, é necessária uma redução da dose de Alopurinol em caso de insuficiência renal.

Farmacocinética em pacientes idosos

Não é provável que a cinética da droga seja alterada por outras causas além da deterioração da função renal.

Cuidados de Armazenamento

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Este medicamento se apresenta na forma de:

Alopurinol 100 mg:

Comprimido circular, biconvexo, monossectado, na cor branca.

Alopurinol 300 mg:

Comprimido circular, biconvexo, sem vinco, na cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

MS - 1.8326.0035

Farm. Resp.:
Dra. Tatiana de Campos
CRF-SP nº 29.482

Medley Farmacêutica Ltda
Rua Macedo Costa, 55 - Campinas - SP
CNPJ 10.588.595/0007-97
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO. PROCURE UM MÉDICO E O FARMACÊUTICO. LEIA A BULA.

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