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Bup 150 Mg Caixa Com 60 Comprimidos Adulto (a1)
I

Similar Intercambiável

Princípio ativo: Cloridrato de bupropiona

Categoria: Medicamentos

EAN: 7891317438944

PMC/SP: R$ 196,47

Para que serve: Bup é um medicamento usado para tratar depressão. A bupropiona também é usada para ajudar a parar de fumar. Entretanto, as informações desta bula são específicas para pacientes em tratamento de depressão.(Veja a Bula)

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Drogaria Nova Esperanca
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Drogaria Onofre
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Bup 150mg 30 Comprimido(s)
I

Similar Intercambiável

Princípio ativo: Bupropiona

Categoria: Medicamentos

Fabricante: Eurofarma

EAN: 7891317438937

PMC/SP: R$ 101,82

Para que serve: Bup é um medicamento usado para tratar depressão. A bupropiona também é usada para ajudar a parar de fumar. Entretanto, as informações desta bula são específicas para pacientes em tratamento de depressão.(Veja a Bula)

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Drogaria Nova Esperanca
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Farmacia Mix
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Drogaria Onofre
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Para que serve

Bup é um medicamento usado para tratar depressão. A bupropiona também é usada para ajudar a parar de fumar. Entretanto, as informações desta bula são específicas para pacientes em tratamento de depressão.

Dosagens e demais instruções são diferentes para pacientes em tratamento para deixar de fumar.


Como o Bup funciona?

Bup é um medicamento que contém bupropiona. O mecanismo exato de ação da bupropiona, assim como o de muitos antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que Bup interaja com substâncias químicas no cérebro (neurotransmissores) relacionadas à depressão, chamadas noradrenalina e dopamina.

Pode ser que você demore a se sentir melhor. Em alguns casos, pode demorar semanas ou meses até que o medicamento faça efeito completamente.

Quando você começar a se sentir melhor, seu médico poderá recomendar que você continue tomando Bup para prevenir o retorno da depressão.

Contraindicação

Não use Bup se você:

  • É alérgico a Bup, à bupropiona ou a qualquer outro componente do medicamento;
  • Está tomando outros medicamentos que contenham bupropiona;
  • Tem menos de 18 anos;
  • Recebeu diagnóstico de epilepsia ou outros transtornos convulsivos;
  • Tem ou já teve algum distúrbio de alimentação (por exemplo, bulimia ou anorexia);
  • É usuário crônico de álcool que parou de beber há pouco tempo ou está tentando parar;
  • Parou recentemente de usar tranquilizantes ou sedativos, ou vai parar de tomá-los enquanto usa Bup;
  • Está tomando ou tomou, nos últimos 14 dias, outros medicamentos para depressão ou doença de Parkinson, chamados inibidores da mão.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar Bup.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar

A dose usual recomendada para a maioria dos adultos é de 1 (um) comprimido de 150mg por dia. Seu médico pode aumentar a dose para 300mg (2 comprimidos) por dia, caso sua depressão não melhore após várias semanas.

Não tome mais que 1 (um) comprimido de uma vez. As doses devem ser tomadas com pelo menos 8 horas de intervalo. Não tome próximo da hora de dormir, pois pode causar dificuldade para dormir.

Seu médico pode alterar sua dose:

  • Se você tem problemas nos rins ou no fígado;
  • Se você tem mais de 65 anos.

A dose máxima diária de Bup é de 300mg ao dia.

Modo de uso:

Engula o comprimido inteiro, de preferência com um pouco de água. Não mastigue nem parta o comprimido.

Sempre use Bup exatamente conforme seu médico receitou. Essas são doses usuais, mas a recomendação de seu médico é exclusivamente para você. Somente você e seu médico podem decidir por quanto tempo você deve tomar Bup. Pode ser que demore semanas ou meses até que você observe alguma melhora. Discuta seus sintomas com seu médico regularmente para decidir por quanto tempo você deverá usar Bup. Mesmo quando você começar a se sentir melhor, seu médico pode recomendar que você continue a usar Bup para prevenir que a depressão volte.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.


O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Bup?

Caso você esqueça uma dose, espere e tome a próxima dose no horário normal. Não tome uma dose para compensar a que você esqueceu. Caso sinta algum sintoma ao esquecer uma dose, converse com seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Bup não é indicado para menores de 18 anos, pois não foi adequadamente estudado neste grupo de paciente. Quando menores de 18 anos tomam antidepressivos, eles apresentam um maior risco de pensamentos e comportamentos suicidas.

Fale com seu médico se você:

  • Já teve um ataque epiléptico ou uma convulsão;
  • Tem um tumor no cérebro;
  • Já apresentou ou apresenta comportamento ou pensamentos suicidas;
  • Tem problemas nos rins ou no fígado;
  • Ingere grandes quantidades de bebidas alcoólicas regularmente;
  • Tem diabetes, e em razão disso, usa insulina ou comprimidos para reduzir a taxa de açúcar no sangue;
  • Toma estimulantes ou outros medicamentos para controlar seu peso ou apetite;
  • Teve algum outro problema psiquiátrico, além de depressão;
  • Já teve um trauma grave na cabeça;
  • Tem mais de 65 anos;
  • Está grávida ou pretende engravidar.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico antes de tomar Bup. Ele pode fazer alguma recomendação especial ou indicar outro tratamento.

Convulsões/ataque epilético

Bup pode causar convulsões em aproximadamente 1 de 1000 pessoas. Os sintomas do ataque epilético incluem convulsões e perda de consciência. A pessoa pode ficar confusa e não se lembrar do que aconteceu.

Convulsões são mais prováveis de acontecer no caso de alta ingestão de Bup.

Se você tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível. Não tome mais comprimidos.

Pode haver risco maior que o normal de você ter convulsão se você:

  • Toma outros medicamentos que aumentam as chances de ter convulsão;
  • Está tomando tranquilizantes ou sedativos ou for parar de tomá-los enquanto estiver usando Bup; 
  • Toma estimulantes ou outros medicamentos para controlar o peso ou o apetite;
  • Ingere grandes quantidades de bebidas alcoólicas regularmente;
  • Tem diabetes, e em razão disso, usa insulina ou comprimidos para reduzir a taxa de açúcar no sangue;
  • Já teve um trauma grave na cabeça;
  • Já teve um ataque epilético ou uma convulsão no passado;
  • Tem um tumor no cérebro.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar Bup.

Pressão sanguínea alta

Algumas pessoas podem ter aumento uma pressão sanguínea que necessita de tratamento. Se você apresenta pressão alta, esta pode piorar. Isto é mais provável de acontecer caso utilize adesivos de nicotina como auxílio para parar de fumar.

Transtorno bipolar (oscilações extremas de humor)

Se você tem transtorno bipolar, Bup pode provocar um episódio desta doença. Procure o seu médico para aconselhamento se isso acontecer com você.

Pensamentos de suicídio ou piora na sua condição

As pessoas que estão deprimidas, às vezes podem ter pensamentos de autoagressão ou suicídio. Estes pensamentos podem aumentar no início do tratamento com antidepressivos, pois estes medicamentos necessitam de tempo para fazer efeito.

Você pode ser mais propenso a pensar assim:

  • Se você teve já teve anteriormente pensamentos de autoagressão ou suicídio;
  • Se você tiver menos de 25 anos.

Se você tiver pensamentos de autoagressão ou suicídio, contate o seu médico ou vá a um hospital imediatamente.

Bup deve ser usado somente por via oral. A inalação de comprimidos triturados ou a injeção do medicamento dissolvido podem afetar a absorção e liberação do medicamento, além do potencial risco de overdose. Foram relatados casos de morte e/ou convulsões quando Bup foi inalado ou injetado.

Reações Adversas

A maioria das pessoas que usa este medicamento não relata problemas. Mas como acontece com todos os medicamentos, algumas pessoas podem apresentar efeitos colaterais.

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • - Insônia: o efeito colateral mais comum em pessoas que usam Bup é a dificuldade para dormir. Se você achar que seu sono está alterado, tente não tomar Bup próximo da hora de dormir. Se você usa dois comprimidos por dia, tome um de manhã cedo e o outro na parte da tarde. Lembre-se do intervalo de no mínimo 8 horas entre os comprimidos.
  • Dores de cabeça, boca seca.
  • Enjoo, vômito.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • - Reações alérgicas: placas vermelhas pelo corpo, bolhas ou urticária (coceira) na pele. Algumas reações alérgicas desse tipo podem precisar de tratamento hospitalar, principalmente se você sentir dor na garganta ou nos olhos.
  • Febre, tontura, suor excessivo, calafrios.
  • Tremores, fraqueza, cansaço, dor no peito.
  • Sensação de ansiedade, agitação, dor abdominal.
  • Constipação (prisão de ventre).
  • Sensação de mudança no gosto da comida, perda de apetite.
  • Aumento da pressão sanguínea (que, por vezes, pode ser severa).
  • Rubor (vermelhidão).
  • Zumbido no ouvido, alterações visuais.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • Perda de peso.
  • Depressão, confusão, dificuldade de concentração.
  • Batimento cardíaco acelerado.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • - Convulsões ou ataques epilépticos: aproximadamente uma em cada 1.000 pessoas que tomam a dose máxima de Bup está sob risco de ter convulsão. A chance de acontecer isso é maior se você tomar uma grande quantidade, associar o uso de certos medicamentos ou já apresenta propensão a ter convulsões. Se você está preocupado, converse com seu médico.

Se você tiver convulsão, avise seu médico assim que possível. Não tome mais comprimidos.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • Reações alérgicas graves, como angioedema (inchaço localizado na pele), falta de ar, dificuldade para respirar e choque anafilático (reação alérgica grave a uma substância e que pode levar à morte).
  • Dor muscular ou nas juntas (articulações), e febre, em associação com erupções cutâneas e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia.
  • Movimentos involuntários, rigidez muscular, espasmos (contrações) musculares, problemas ao andar ou de coordenação motora.
  • Sensação de inquietação, irritação, hostilidade, agressividade, paranoia, sentimento de estranheza em relação a si mesmo (despersonalização), percebendo ou acreditando em coisas que não estão realmente ali (alucinações/delírios).
  • Sonhos estranhos, formigamento, dormência, perda de memória.
  • Palpitações.
  • Mudanças nos níveis de açúcar no sangue.
  • Colapso ou desmaio.
  • Vasodilatação.
  • Amarelamento da pele ou do branco dos olhos (icterícia).
  • Elevação das enzimas do fígado.
  • Hepatite.
  • Vontade de urinar maior ou menor que a usual.
  • Inchaço de pálpebras, lábios ou língua.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o uso pós-aprovação de cloridrato de bupropiona. Uma vez que essas reações foram relatadas voluntariamente por uma população com tamanho incerto, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer uma relação de exposição à droga.

Gerais:

Dores nas articulações e músculos, febre com erupções na pele e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro.

Cardiovascular:

Pressão alta (em alguns casos grave), hipotensão ortostática (queda na pressão sanguínea ao levantar) e alterações nos batimentos cardíacos.

Endócrino:

Alteração na produção do hormônio antidiurético e alterações no açúcar do sangue.

Digestivo:

Inflamação no esôfago e hepatite.

Circulatório e linfático:

Presença de manchas roxas na pele, alteração nos níveis de algumas células do sangue, como células brancas e plaquetas. Alterações na coagulação sanguínea foram observadas quando a bupropiona foi coadministrada com varfarina.

Musculoesquelético:

Rigidez, lesão e fraqueza muscular.

Sistema nervoso:

Agressão, coma, suicídio, delírio, sonhos anormais, ideias paranoicas, parestesia (sensações na pele como formigamento, pressão, frio ou queimação nas mãos, braços ou pés), inquietação e movimentos involuntários.

Pele:

Síndrome de Stevens-Johnson, alterações na pele como inchaço e descamação, e coceira.

Sentidos especiais:

Zumbido no ouvido e aumento da pressão nos olhos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Bup faz você sentir vertigens ou com a cabeça leve, não dirija nem opere máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação

Se você estiver grávida, ou pensa que pode estar, ou se você está planejando engravidar não tome Bup sem falar com o seu médico. O seu médico irá considerar o benefício para você e o risco para seu bebê de tomar Bup enquanto estiver grávida. Alguns, mas não todos os estudos relataram um aumento no risco de defeitos congênitos, particularmente defeitos cardíacos, em bebês cujas mães estavam tomando Bup. Não se sabe se estes defeitos são devido à utilização de Bup.

Demonstrou-se que a bupropiona e seus metabólitos são excretados pelo leite materno; portanto, devido às potenciais reações adversas, recomenda-se que mães que estejam sob tratamento com Bup não amamentem.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Este produto contém bupropiona, que está incluída na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

Pacientes idosos

Acredita-se que alguns idosos possam ser mais sensíveis ao tratamento com Bup. Portanto, seu médico deve avaliar a necessidade de redução na frequência e/ou dose.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

Bupropiona (na forma de cloridrato)*

150mg
Excipientes**q.s.p. 1 comprimido revestido

*150mg de cloridrato de bupropiona equivalem a 130,2mg de bupropiona base.

**Excipientes: celulose microcristalina, hipromelose, cloridrato de cisteína, estearato de magnésio, macrogol, dióxido de titânio e óxido de ferro vermelho.

Superdosagem

Se você ingerir muitos comprimidos, pode aumentar as chances de ter convulsão ou ataque epiléptico. Procure imediatamente seu médico ou o hospital mais próximo.

Os sintomas que indicam superdosagem são sonolência, redução do nível de consciência e alteração nos batimentos cardíacos.

Tratamento:

Na ocorrência de superdosagem, a hospitalização é recomendada. O eletrocardiograma e sinais vitais devem ser monitorados. É necessário assegurar oxigenação e ventilação adequadas. O uso de carvão ativado também é recomendado. Não se conhece nenhum antídoto específico para a bupropiona.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Alterações fisiológicas resultantes da cessação tabágica em si, com ou sem tratamento com cloridrato de bupropiona, podem influenciar a farmacocinética de certas drogas usadas concomitantemente.

A bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito ativo, a hidroxibupropiona, sobretudo através do citocromo P450 2B6, o CYP2B6. Deve-se ter cuidado ao administrar concomitantemente cloridrato de bupropiona e drogas que afetam a isoenzima CYP2B6, como orfenadrina, ciclofosfamida, isofosfamida, ticlopidina e clopidogrel.

Embora a bupropiona não seja metabolizada pela isoenzima CYP2D6, estudos in vitro com P450 humanos demonstraram que a bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores da via CYP2D6. Em um estudo de farmacocinética em humanos, a administração de bupropiona aumentou os níveis plasmáticos da desipramina.

Esse efeito foi mantido por pelo menos sete dias após a última dose de bupropiona. Por esse motivo, a terapia concomitante com drogas predominantemente metabolizadas por essa isoenzima (tais como betabloqueadores, antiarrítmicos, ISRSs, TCAs, antipsicóticos) deve ser iniciada com a menor dose da faixa terapêutica da medicação concomitante.

Se cloridrato de bupropiona for adicionado ao tratamento de pacientes que já estejam recebendo drogas metabolizadas pela isoenzima CYP2D6, deve-se considerar a redução da dose da medicação original, particularmente se ela tiver índice terapêutico estreito.

Drogas que requerem ativação metabólica pelo CYP2D6, a fim de serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administradas concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como a bupropiona.

Apesar do citalopram não ser primariamente metabolizado pelo CYP2D6, em um estudo a bupropiona aumentou a Cmáx e a ASC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente.

Em virtude do extenso metabolismo da bupropiona, a coadministração de agentes reconhecidamente “indutores do metabolismo” (como a carbamazepina, o fenobarbital, fenitoína, ritonavir e efavirenz) ou inibidores do metabolismo pode afetar a atividade clínica dessa droga.

Em uma série de estudos clínicos com voluntários sadios, o uso de ritonavir 100 ou 600mg duas vezes ao dia ou de ritonavir 100mg associado ao lopinavir 400mg duas vezes ao dia reduziu a exposição da bupropiona e de seus principais metabólitos em aproximadamente 20% a 80%, de maneira dependente de dose. De modo similar, com efavirenz 600mg uma vez ao dia por duas semanas essa redução foi de cerca de 55%.

Acredita-se que tal efeito do ritonavir//lopinavir e do efavirenz ocorra devido à indução do metabolismo da bupropiona. Pacientes que estejam recebendo qualquer uma dessas drogas em associação com bupropiona podem precisar de doses maiores da bupropiona, mas a dose máxima recomendada não deve ser excedida.

Dados clínicos limitados sugerem maior incidência de reações adversas neuropsiquiátricas em pacientes que recebem bupropiona concomitantemente com levodopa ou amantadina. Recomenda-se cautela na administração de cloridrato de bupropiona a pacientes que estejam recebendo um desses dois fármacos.

Doses orais múltiplas de bupropiona não tiveram efeitos estatisticamente significativos sobre a farmacocinética da dose única da lamotrigina em 12 indivíduos e mostraram apenas um ligeiro aumento da ASC de lamotrigina glicuronídeo.

Estudos sugerem que a exposição à bupropiona pode aumentar quando os comprimidos de liberação prolongada são tomados junto com alimentos.

A coadministração de digoxina com bupropiona pode reduzir os níveis de digoxina. A ASC0-24h da digoxina diminuiu 1,6 vezes e a clearance renal aumentou 1,8 vezes em estudo com voluntários sadios.

Testes laboratoriais

Bupropiona tem demonstrado interferir em testes usados para detecção de drogas, podendo resultar em falsos positivos, particularmente para anfetaminas. Um método laboratorial alternativo mais específico deve ser utilizado para confirmar um resultado positivo.

Interação Alimentícia

A despeito de não haver estudos clínicos que identifiquem interações farmacocinéticas entre a bupropiona e o álcool, existem relatos, que são raros, de eventos neuropsiquiátricos adversos ou de redução da tolerância alcoólica em pacientes que fazem uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento. O consumo de álcool durante o uso de cloridrato de bupropiona deve ser minimizado ou evitado.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Em estudos clínicos, o tratamento com cloridrato de bupropiona, em comparação a placebo, reduziu os sintomas da retirada da nicotina e demonstrou evidências de redução da vontade e/ou urgência de fumar. 

Três estudos (403, 405 e ZYB40017) demonstraram eficácia em uma população de fumantes motivados a parar. O estudo 403 foi conduzido para avaliar a resposta às doses de bupropiona e, como resultado, indicou que 300mg/dia foi a dose mais eficaz.

O estudo 405 demonstrou que cloridrato de bupropiona foi mais eficaz que o tratamento com um Sistema Transdérmico de Nicotina (STN) e que a combinação de bupropiona com STN foi mais eficaz do que o uso isolado de qualquer um dos tratamentos.

O estudo ZYB40017 confirmou a eficácia de cloridrato de bupropiona em grande população de fumantes. A medida primária de eficácia em cada um desses estudos foi a abstinência contínua do fumo pelo período de quatro semanas (da semana 4 até o final da semana 7 de tratamento).

Essa medida de eficácia é o critério regulatório internacional geralmente aceito para aprovar adjuvantes da cessação tabágica. O tratamento de longa duração com cloridrato de bupropiona demonstrou prevenir a recaída ao tabagismo.

Em outro estudo, o 406, demonstrou-se que pacientes randomizados com cloridrato de bupropiona por até 52 semanas tiveram um tempo médio maior até a recidiva do que aqueles randomizados com placebo. 

Os estudos AK1A4013 e ZYB40014 demonstraram o benefício de cloridrato de bupropiona como auxiliar na cessação tabágica em populações de fumantes portadores de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) e de doença cardiovascular estável.

No estudo ZYB40014, os indivíduos sofriam de pelo menos uma das condições seguintes, associadas ou não com hipertensão controlada: histórico de infarto do miocárdio, histórico de intervenção cirúrgica cardíaca, angina estável, doença vascular periférica ou insuficiência cardíaca congestiva de classe I ou II.

Apesar de os pacientes clinicamente comprometidos serem mais velhos, menos sadios e terem fumado mais cigarros por mais tempo, a eficácia de cloridrato de bupropiona foi maior do que a observada nos primeiros estudos com o medicamento em populações de fumantes em geral.

Significativamente mais pacientes com doença cardiovascular que estavam usando cloridrato de bupropiona, na comparação com o grupo placebo, continuaram abstinentes durante as semanas 4 a 7 de tratamento e até 12 meses, e quase duas vezes mais pacientes com DPOC que receberam cloridrato de bupropiona conseguiram abstinência contínua durante as semanas 4 a 7 de tratamento e até os 6 meses em que foram acompanhados, em comparação ao placebo.

Em um estudo duplo-cego randomizado, placebo-controlado sobre o uso de bupropiona em comprimidos de ação prolongada em fumantes adultos hospitalizados com doença cardiovascular aguda, a bupropiona aumentou os índices de cessação do tabagismo a curto prazo, mas esse benefício não foi maior a longo prazo do que o obtido somente com um Programa de Aconselhamento.

A bupropiona pareceu ser bem tolerada durante o período de tratamento de pacientes fumantes hospitalizados com doença cardiovascular aguda. 

O cloridrato de bupropiona é tão eficaz em pacientes antes tratados com terapia de reposição de nicotina quanto naqueles que nunca receberam esse tratamento, e sua eficácia também foi demonstrada em fumantes que já haviam usado cloridrato de bupropiona na tentativa de parar de fumar.

Uma análise retrospectiva de um estudo placebo-controlado sugere que cloridrato de bupropiona mostra índices de eficácia equivalentes entre fumantes já submetidos a uma terapia de reposição de nicotina e aqueles que nunca a fizeram. Dois estudos (ZYB40003 e ZYB40001) demonstraram a eficácia de longo prazo de cloridrato de bupropiona em fumantes que já haviam usado a bupropiona na tentativa de parar de fumar. 


Características Farmacológicas

Em estudo com voluntários sadios, não foi observado efeito clinicamente significativo sobre o intervalo QTcF, após o intervalo de 14 dias de administração (para atingir a dosagem de equilíbrio), ao se comparar os comprimidos de liberação prolongada da bupropiona com o placebo.

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação neuronal de catecolaminas (norepinefrina e dopamina) com efeito mínimo na recaptação de indolaminas (serotonina) e que não inibe a monoaminoxidase (MAO). O mecanismo pelo qual a bupropiona aumenta a capacidade dos pacientes de se abster de fumar é desconhecido. Presume-se que seja mediado por mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Com a administração oral da bupropiona a voluntários sadios, os picos de concentração plasmática são alcançados depois de aproximadamente 3 horas.

Três estudos sugerem que a ingestão dos comprimidos de ação prolongada de bupropiona com alimentos pode aumentar a exposição ao medicamento. No uso desses comprimidos após uma refeição, os aumentos da Cmáx da bupropiona observados foram de 11%, 16% e 35% e os da exposição geral (área sob a curva de concentração plasmática versus tempo - ASC) à droga foram de 17%, 17% e 19% nos três estudos.

A bupropiona e seus metabólitos apresentam cinética linear na administração crônica de 150 a 300mgdiariamente.

Distribuição

O volume aparente de distribuição da bupropiona é de cerca de 2.000 L. A bupropiona e a hidroxibupropiona se ligam moderadamente às proteínas plasmáticas (nas proporções de 84% e 77%, respectivamente). A extensão da ligação do metabólito treohidrobupropiona às proteínas corresponde a mais ou menos a metade da observada com a bupropiona.

Metabolismo

A bupropiona é extensivamente metabolizada em humanos. Três metabólitos farmacologicamente ativos da bupropiona foram identificados no plasma: a hidroxibupropiona e os isômeros aminoálcool, treohidrobupropiona e eritrohidrobupropiona.

Tais metabólitos podem ter importância clínica já que suas concentrações plasmáticas são altas ou maiores que as da bupropiona.

Os picos de concentração plasmática da hidroxibupropiona e da treohidrobupropiona são alcançados cerca de 6 horas após a administração de uma única dose de cloridrato de bupropiona. A eritrohidrobupropiona não pode ser medida no plasma após dose única de cloridrato de bupropiona. Os metabólitos ativos são mais tarde metabolizados em metabólitos inativos e excretados pela urina.

Estudos in vitro demonstram que a bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito ativo, a hidroxibupropiona, primariamente pelo CYP2B6 e que o sistema enzimático citocromo P450 não está envolvido na formação da treohidrobupropiona.

A bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores competitivos, relativamente fracos, da isoenzima CYP2D6, com valores de Ki de 21 e 13,3 ?M, respectivamente. Em voluntários que metabolizam largamente pela isoenzima CYP2D6, a administração concomitante de bupropiona e desipramina resultou em aumento de duas vezes na Cmáx e de cinco vezes na ASC da desipramina.

Trata-se de um efeito que tende a permanecer por pelo menos sete dias após a última dose de bupropiona. Uma vez que a bupropiona não é metabolizada pela via CYP2D6, a desipramina não afeta a farmacocinética da bupropiona. Recomenda-se cuidado quando cloridrato de bupropiona é administrado com substratos da via CYP2D6.

Após a administração oral de uma dose de 150mgde bupropiona, não houve diferença na Cmáx, no tempo de meia-vida, no Tmáx, na ASC ou no clearance da bupropiona droga ou dos seus metabólitos principais, entre indivíduos fumantes e não fumantes.

Em animais, a bupropiona demonstrou induzir seu próprio metabolismo após administração “subcrônica”. Em humanos, não existem evidências de indução enzimática de bupropiona ou hidroxibupropiona em voluntários ou pacientes que receberam as doses recomendadas de bupropiona por 10 a 45 dias.

Em um estudo clínico com voluntários sadios, o ritonavir 100mgduas vezes ao dia reduziu a ASC e a Cmáx da bupropiona em 22% e 21%, respectivamente. A ASC e a Cmáx dos metabólitos da bupropiona foram reduzidas a 0% e 44%. Em um segundo estudo clínico com voluntários sadios, o ritonavir 600mgduas vezes ao dia reduziu a ASC e a Cmáx da bupropiona em 66% e 62%, respectivamente. A ASC e a Cmáx dos metabólitos da bupropiona foram reduzidas a 42% e 78%, respectivamente.

Em um outro estudo com voluntários sadios, a associação lopinavir 400mg/ritonavir 100mgadministrada duas vezes ao dia diminuiu a ASC e Cmáx da bupropiona em 57%. A ASC e a Cmáx da hidroxibupropiona foram reduzidas em 50% e 31%, respectivamente.

Eliminação

Após administração oral de 200mgde bupropiona marcada com C14 em humanos, 87% da dose radiomarcada foram eliminados na urina e 10% nas fezes. A fração da dose oral de bupropiona excretada inalterada foi de apenas 0,5%, um dado que está de acordo com o extenso metabolismo da bupropiona. Menos de 10% dessa dose radiomarcada foi encontrada na urina, como metabólito ativo.

Após administração oral, o clearance médio aparente da bupropiona é de aproximadamente 200L/h e a meia-vida de eliminação média dessa droga é de cerca de 20 horas.

A meia-vida de eliminação da hidroxibupropiona é de aproximadamente 20 horas, e a área sob a curva de concentração plasmática da droga versus o tempo (ASC) no estado de equilíbrio corresponde a cerca de 17 vezes a da bupropiona.

As meias-vidas de eliminação da treohidrobupropiona e da eritrohidrobupropiona são mais longas (37 e 33 horas, respectivamente), e os valores da ASC no estado de equilíbrio são, respectivamente, 8 vezes e 1,6 vez maiores do que os da bupropiona. A bupropiona e seus metabólitos alcançam o estado de equilíbrio dentro de oito dias.

Pacientes com insuficiência renal

O comprometimento da função renal pode causar a redução da eliminação da bupropiona e de seus principais metabólitos. Em indivíduos com insuficiência renal em fase terminal ou insuficiência renal de moderada a grave, a exposição à bupropiona e seus metabólitos pode aumentar.

Pacientes com insuficiência hepática

A farmacocinética da bupropiona e dos seus metabólitos ativos não se mostrou estatisticamente diferente em pacientes com cirrose de leve a moderada, em comparação à verificada em voluntários sadios. Entretanto, no grupo com a doença observou-se maior variabilidade de farmacocinética em relação ao grupo sadio.

Em pacientes com cirrose hepática grave, a Cmáx e a ASC da bupropiona foram significativamente maiores (diferença média de aproximadamente 70% e três vezes, respectivamente) e mais variáveis, em comparação aos valores de voluntários sadios.

A meia-vida também aumentou, em cerca de 40%. Nos metabólitos, a Cmáx média foi menor (aproximadamente 30% a 70%), a ASC média tendeu a ser maior (aproximadamente 30% a 50%), o Tmáx médio foi retardado (por cerca de 20 horas) e as meias-vidas aumentaram (aproximadamente duas a quatro vezes), numa comparação realizada com valores encontrados em voluntários sadios.

Pacientes idosos

Estudos farmacocinéticos em idosos têm demonstrado resultados variáveis. Um estudo com dose única revelou parâmetros similares entre idosos e adultos jovens. Outro estudo, de dose única e múltipla, sugeriu maior acúmulo da bupropiona e dos seus metabólitos em idosos. A experiência clínica não identificou diferenças de tolerabilidade à bupropiona entre idosos e pacientes mais jovens. Não se pode descartar, no entanto, a possibilidade de os idosos apresentarem maior sensibilidade a esse agente, seja por acúmulo do fármaco no organismo, seja pela presença de outras patologias sistêmicas associadas.

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Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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