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Para que serve

A cimetidina (substância ativa) é destinada ao tratamento de distúrbios do trato gastrintestinal superior nos quais a redução da secreção gástrica, a obtenção da remissão e a prevenção da recorrência sejam benéficas para o alívio sintomático como no tratamento agudo da úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna, úlcera de boca anastomática e pós-cirúrgica, úlcera péptica recorrente e esofagite péptica; no controle de condições hipersecretórias patológicas, como na síndrome de Zollinger-Ellison, na mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos múltiplos, síndrome pós-operatória de intestino curto, hipersecreção idiopática; na prevenção de úlceras de estresse em pacientes gravemente enfermos e de alto risco, e também como medida de apoio no controle de hemorragia devido a úlceras pépticas ou erosões do trato gastrintestinal superior, nos pacientes sob anestesia geral, e, inclusive, em mulheres submetidas a cesarianas, a cimetidina (substância ativa) reduz a acidez e o volume das secreções gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido pela aspiração do conteúdo gástrico; tratamento em curto prazo dos sintomas de condições dispépticas caracterizadas por dor abdominal superior, particularmente quando relacionadas com as refeições e quando não se consegue identificar qualquer causa orgânica; e prevenção de recidiva de úlceras gástricas e duodenais, em particular naqueles pacientes com história de recidivas ou complicações frequentes, assim como em pacientes com patologias concomitantes que possam tornar a cirurgia um risco maior do que o habitual.

Contraindicação

A cimetidina (substância ativa) é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade à cimetidina (substância ativa) ou a qualquer outro componente do medicamento.

A cimetidina (substância ativa) é contraindicado para mulheres grávidas ou no período de lactação, para pessoas asmáticas ou com doença cardíaca, nos casos de úlcera gástrica maligna e à pacientes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer outro componente da fórmula.

Categoria de risco na gravidez: Categoria B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar

Fazer a higiene rigorosa com álcool no local da aplicação.

Via intramuscular: Aplicar no quadrante superior externo da região glútea; conforme a figura.

A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no músculo.

Áreas de tecido adiposo abundante devem ser evitadas, pois o medicamento não deve ser aplicado na região subcutânea.

Após a introdução da agulha é obrigatória a aspiração do êmbolo, para certificar-se de que não houve perfuração de vaso sanguíneo. Se for aspirado sangue, ou se ocorrer dor intensa, interromper imediatamente a aplicação. A aplicação deve ser feita lentamente

Posologia para adultos:

Via intramuscular:

Administrar 300mg de cimetidina (substância ativa) (1 ampola), a cada 4 a 6 horas.

Via intravenosa:

Para infusão intermitente, administrar 300mg do medicamento diluído em 100mL de solução intravenosa compatível e infundir por um período mínimo de 30 minutos.

A dose diária total não deve ser maior que 2400mg (8 ampolas).

Para a infusão contínua, administrar 300mg do medicamento diluído em 100mL de solução de cloreto de sódio a 0,9%. A velocidade de infusão não deve ser superior a 75mg/h, durante 24 horas.

A dose total diária não deve ser maior que 2400mg.

Para injeção simples diluir 300mg do fármaco em até 20mL de uma solução intravenosa compatível e administrar lentamente por no mínimo 2 minutos.

A dose diária é de 800mg a 1600mg, em doses divididas.

Anestesia geral:

Na prevenção da pneumonia por aspiração, administrar 300mg da droga, preferencialmente por via intramuscular, uma hora antes da indução da anestesia.

Nas cirurgias prolongadas, repetir a administração a cada 4 horas.

A cimetidina (substância ativa) é compatível com as seguintes soluções intravenosas: cloreto de sódio a 0,9%, dextrose a 5% e 10% e Ringer com lactato. Nestas soluções, a cimetidina (substância ativa) se mantém estável por uma semana, em temperatura ambiente.

Posologia para pacientes com insuficiência renal:

As doses de cimetidina (substância ativa) estão relacionadas com o clearance renal. O ajuste posológico está descrito na tabela abaixo:

Clearance de creatinina (mg/mL)	Posologia (cimetidina (substância ativa))
0 a 15	200mg, 2 vezes ao dia
15 a 30	200mg, 3 vezes ao dia
30 a 50	200mg, 4 vezes ao dia
> 50	Posologia normal

Posologia para crianças:

Recém-nascidos:

Administrar 10 a 15mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.

Menores de 1 ano:

Administrar 20mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.

De 1 a 12 anos:

Administrar 20 a 25mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.

Precauções

Antes da instituição de terapia para úlcera gástrica com cimetidina (substância ativa), deve-se excluir a possibilidade de malignidade da lesão, uma vez que os sintomas podem ser mascarados pelo uso da cimetidina (substância ativa).

O uso de antagonistas dos H₂ favorece o desenvolvimento de bactérias no trato gastrintestinal devido à diminuição da acidez gástrica.

Pacientes portadores de insuficiência renal podem apresentar aumentos na concentração plasmática de cimetidina (substância ativa), aumentando o risco de reações adversas, principalmente sobre o sistema nervoso central (SNC).

Pacientes que apresentam patologias graves e que usam concomitantemente a cimetidina (substância ativa) com outros fármacos conhecidamente redutores da contagem de células sanguíneas são mais propensos a apresentarem redução na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose.

Foram descritos estados confusionais reversíveis com o uso de antagonistas dos receptores H₂, porém mais comumente em pacientes idosos e/ou gravemente enfermos, portadores de insuficiência renal ou síndrome de sofrimento cerebral. Estes estados confusionais normalmente desaparecem nas primeiras 24 horas após suspensão do tratamento.

Os pacientes idosos não apresentaram divergências quanto às reações adversas e posologia em relação aos pacientes mais jovens. Portanto, não há necessidade de ajuste de dose para pacientes idosos com funções renal e hepática normais.

Outros pacientes com problemas renais ou hepáticos devem passar por uma avaliação risco/benefício, pelo médico.

Até o momento a experiência com o uso de cimetidina (substância ativa) em pacientes grávidas é limitada e dados adequados sobre o uso durante a lactação humana não são disponíveis. Porém, sabe-se que a cimetidina (substância ativa) atravessa a barreira placentária e é encontrada em altas concentrações no leite materno.

Assim, a cimetidina (substância ativa) não deve ser usada durante a gravidez e lactação.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Reações Adversas

Durante o tratamento com cimetidina (substância ativa) foram relatadas algumas reações adversas.

As mais frequentes, mesmo que tenha sido relatado um número reduzido de casos, foram:

• Diarreia leve e transitória;
• Cansaço;
• Tontura e instabilidade;
• Erupções cutâneas, algumas vezes graves.

Outras reações adversas como ginecomastia e galactorreia (que podem permanecer durante o tratamento ou desaparecer após seu término).

Os antagonistas dos receptores H₂ podem afetar a hematimetria, foram descritos casos de redução na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose, trombocitopenia e raros casos de anemia aplástica.

Também têm sido raramente relatadas: anafilaxia, confusão mental, alucinação, depressão, hepatite, febre, nefrite intersticial, pancreatite, bradicardia sinusal, taquicardia, bloqueio cardíaco e vasculite de hipersensibilidade, sendo que a maioria destes casos os pacientes apresentavam alguma outra patologia grave, insuficiência renal ou hepática, síndrome de sofrimento cerebral ou recebiam tratamento com outras drogas.

Essas reações tendem a desaparecer após a suspensão do tratamento.

A injeção intramuscular de cimetidina (substância ativa) pode provocar dor leve e transitória no local da aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

A cimetidina (substância ativa) inibe o metabolismo hepático de várias drogas que se ligam ao citocromo P450, além de diminuir a absorção de outras, podendo ocorrer interações como:

Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina, tetraciclina e sais de ferro:

Pode ter sua absorção reduzida, portanto a cimetidina (substância ativa) deve ser administrada pelo menos 2 horas após a administração destas drogas.

Antidepressivos tricíclicos, xantinas, benzodiazepina, bloqueador de canal de cálcio, cafeína, carbamazepina, cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol, teofilina e varfarina:

Devido a cimetidina (substância ativa) inibir a atividade do citocromo P450, ocorre um decréscimo no metabolismo desses fármacos, o que pode provocar eliminação retardada ou aumento da concentração sanguínea, podendo exacerbar a ação e reações adversas.

Anticoagulantes:

Recomenda-se a monitorização do tempo de protrombina, podendo ser necessário ajuste de dose.

Fenitoína e teofilina:

Pode haver aumento no risco de ataxia devido ao aumento da concentração desses fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode ser necessário.

Metoprolol e propranolol:

Deve-se realizar monitorização da pressão sanguínea.

Nifedipino:

Possui sua ação hipotensora potencializada.

A cimetidina (substância ativa) não apresenta interações clinicamente significativas com os betabloqueadores. Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido.

Não há interação significante entre cimetidina (substância ativa) e os benzodiazepínicos que são metabolizados por glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam.

Pode provocar aumento de reações adversas de analgésicos narcóticos.

 Alterações em exames laboratoriais: foram relatados aumentos da creatinina plasmática que não progrediram com a manutenção da terapia e desapareceram ao seu final. Também foram observadas elevações das transaminases séricas.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Este medicamento demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes, quando utilizado em duas doses diárias de 400mg por oito semanas. Nas formas grau I da esofagite péptica, a dose de 800mg, duas vezes ao dia, atinge eficácia de 72 a 92%.

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Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:

A cimetidina (substância ativa) é um antagonista de receptores H2, sendo, portanto, estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde quimicamente à N-ciano-N'- metil-N”-[2-[[(5-metil-1H-imidazol-4-il)-metil]tio]etil] guanidina.

A cimetidina (substância ativa) atua através de inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 das células parietais. Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina, reduzindo o volume e a acidez da secreção.

A cimetidina (substância ativa) não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total fica reduzida como efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas.

Além de apresentar efeito antissecretor, a cimetidina (substância ativa) apresenta ação citoprotetora, auxiliando na manutenção da integridade da mucosa gástrica.

Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina (substância ativa), a suspensão da terapia não promove rebote ácido.

Por não apresentar propriedades colinérgicas ou anticolinérgicas, a cimetidina (substância ativa) não interfere com a motilidade gastrintestinal.

Propriedades Farmacocinéticas:

A cimetidina (substância ativa) apresenta volume de distribuição de 1l/kg e encontra-se fracamente ligado às proteínas plasmáticas, aproximadamente 20%. Atravessa a barreira placentária.

A administração da solução injetável de cimetidina (substância ativa) permite que o fármaco aumente sua biodisponibilidade, pois evita que este sofra metabolismo hepático de primeira passagem.

O tempo médio de eliminação da cimetidina (substância ativa) é de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é excretada na urina sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal exige redução na dosagem deste fármaco, pois pode aumentar a meia vida plasmática. É também excretado no leite materno.