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O cloridrato de nebivolol contém o princípio ativo nebivolol que pertence à classe dos betabloqueadores seletivos de terceira geração. Nebivolol combina uma ação (bloqueio) seletiva no receptor beta 1- adrenérgico com uma ação de dilatação dos vasos, mediada pela L-arginina/NO (óxido nítrico). Este medicamento previne o aumento da frequência cardíaca, controla a força de bombeamento do coração e também exerce uma ação de dilatação nos vasos sanguíneos, o que contribui para reduzir a pressão sanguínea. No tratamento da hipertensão, a redução da pressão arterial pode ser vista após 1 a 2 semanas de tratamento. Ocasionalmente, o efeito ótimo só é atingido após 4 semanas.

Este medicamento é indicado para o tratamento da hipertensão arterial (pressão sanguínea alta) e da insuficiência cardíaca (alteração da função cardíaca) em idosos (acima de 70 anos), com fração de ejeção (quantidade de sangue que sai do coração e vai para todo o organismo através dos vasos quando ocorre o batimento cardíaco) abaixo ou igual a 35%.