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47 Ofertas encontradas para Cloridrato De Tansulosina

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg 30 Comprimido(s)
G

Genérico

Princípio ativo: Cloridrato de tansulosina

Categoria: Medicamentos

Fabricante: Geolab

EAN: 7899095236509

Para que serve: Cloridrato de tansulosina é indicado para o tratamento dos sintomas do trato urinário inferior associados à hiperplasia prostática benigna (HPB).(Veja a bula)

19 Ofertas encontradas A partir de R$ 42,59 até R$ 85,84


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Drogaria Bifarma
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Cloridrato De Tansulosina 0.4mg Com 30 Comprimidos (medley) na Drogaria Bifarma.

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Drogaria Nova Esperanca
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Farmacia Mix
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Sansil Farma
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Drogaria Primus
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Drogaria Novo Seculo
Drogaria Novo Seculo

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg 30 Cápsulas Dura De Liberação Prolongada Genérico Medley na Drogaria Novo Seculo.

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Drogaria Raia
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Drogaria Onofre
Drogaria Onofre

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Preço:

R$ 52,69

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Farma 22
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Preço:

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Drogaria Minas Brasil
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R$ 56,48

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Drogaria Net
Drogaria Net

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Drogaria Lecer
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Drogaria Araujo
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Farmacia Online Farmagora
Farmacia Online Farmagora

Tansulosina Medley 0,4mg Com 30 Capsulas na Farmacia Online Farmagora.

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Drogarias Pacheco
Drogarias Pacheco

Tansulosina 0,4mg Genã©rico Medley 20 Comprimidos Revestidos na Drogarias Pacheco.

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Preço:

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Drogaria Falcao
Drogaria Falcao

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Cx 30 Comp Medley na Drogaria Falcao.

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Preço:

R$ 78,78

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Droga Nossa em Casa
Droga Nossa em Casa

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Drogaria Economais
Drogaria Economais

Cloridrato De Tansulosina 0.4mg 30 Cap Medley na Drogaria Economais.

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R$ 83,26

Drogaria Sao Paulo
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Tansulosina 0,4mg Genérico Medley 20 Comprimidos Revestidos na Drogaria Sao Paulo.

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Preço:

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Drogaria Drogasil
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Tansulosina 0,4mg Com 20 Cápsulas - Geolab - Genérico
G

Genérico

Princípio ativo: Cloridrato de tansulosina

Categoria: Medicamentos

Fabricante: Geolab

EAN: 7899095234192

Para que serve: Cloridrato de tansulosina é indicado para o tratamento dos sintomas do trato urinário inferior associados à hiperplasia prostática benigna (HPB).(Veja a bula)

11 Ofertas encontradas A partir de R$ 38,92 até R$ 79,90


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Drogaria Nova Esperanca
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R$ 38,92

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Farmacia Mix
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Drogaria Bifarma
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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg 20 Comprimidos (geolab) na Drogaria Bifarma.

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Drogaria Raia
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Preço:

R$ 40,00

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Drogaria Novo Seculo
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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg 20 Cápsulas Dura De Liberação Prolongada Genérico Geolab na Drogaria Novo Seculo.

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Drogarias Pacheco
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Tansulosina 0,4mg 20 Cã¡psulas na Drogarias Pacheco.

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Preço:

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GigaFarma Farmacia
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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg 20 Cápsulas - Geolab na GigaFarma Farmacia.

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Drogaria Minas Brasil
Drogaria Minas Brasil

Cloridrato Tansulosin 0,4mg Genérico Geolab Com 20 Comprimidos na Drogaria Minas Brasil.

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Drogaria Net
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Cloridrato Tansulosin 0,4mg Genérico Geolab Com 20 Comprimidos na Drogaria Net.

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R$ 56,17

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Drogaria Sao Paulo
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Drogaria Enfarma
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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg C/20 Geolab na Drogaria Enfarma.

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R$ 79,90

Drogaria Onofre
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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg 20 Cápsulas Geolab Genérico na Drogaria Onofre.

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Drogaria Drogasil
Drogaria Drogasil

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Elite 20 Cápsulas na Drogaria Drogasil.

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Cloridrato Tansulosina 0,4mg 30cp Eurofarma Generico
G

Genérico

Princípio ativo: Cloridrato de tansulosina

Categoria: Medicamentos

Fabricante: Actavis

EAN: 7898146826768

Para que serve: Cloridrato de tansulosina é indicado para o tratamento dos sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB – aumento benigno da próstata que pode causar dificuldade para urinar).(Veja a bula)

11 Ofertas encontradas A partir de R$ 55,55 até R$ 169,27


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Farma 22
Farma 22

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg 30 Capsulas Generico Eurofarma na Farma 22.

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Preço:

R$ 55,55

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GigaFarma Farmacia
GigaFarma Farmacia

Tansulosina 0,4 Mg 30 Cap Eurofarma Genericos na GigaFarma Farmacia.

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Drogarias Pacheco
Drogarias Pacheco

Tansulosina Liberaã§ã£o Prolongada 0,4mg Genã©rico Eurofarma 30 Cã¡psulas na Drogarias Pacheco.

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Farmacia Online Farmagora
Farmacia Online Farmagora

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Preço:

R$ 74,00

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Drogaria Falcao
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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Cx 30 Comp Eurofarma na Drogaria Falcao.

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Preço:

R$ 78,98

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Drogaria Economais
Drogaria Economais

Tansulosina Eurofarma 0,4mg Com 30 Capsulas na Drogaria Economais.

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Preço:

R$ 83,01

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Drogaria Sao Paulo
Drogaria Sao Paulo

Tansulosina Liberação Prolongada 0,4mg Genérico Eurofarma 30 Cápsulas na Drogaria Sao Paulo.

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Preço:

R$ 85,58

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Drogaria Onofre
Drogaria Onofre

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg 30 Cápsulas Eurofarma Genérico na Drogaria Onofre.

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Preço:

R$ 107,91

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Panvel Farmacias
Panvel Farmacias

Cloridrato Tansulosina 0,4mg 30 Capsulas Duras De Liberação Prolongada Eurofarma Generico na Panvel Farmacias.

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Preço:

R$ 115,81

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Sansil Farma
Sansil Farma

Tansulosina 0,4mg 30cp na Sansil Farma.

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Preço:

R$ 168,82

Farmacia Cristo Rei
Farmacia Cristo Rei

Tansulosina 0,4mg /30cps Eurofarma na Farmacia Cristo Rei.

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Drogaria Nova Esperanca
Drogaria Nova Esperanca

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Com 30 Comprimidos - Eurofarma na Drogaria Nova Esperanca.

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Drogaria Bifarma
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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Com 30 Comprimidos (eurofarma) na Drogaria Bifarma.

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Farmacia Mix
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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Com 30 Comprimidos na Farmacia Mix.

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Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Com 60 Comprimidos Generico Ems

Categoria: Medicamentos

Fabricante: EMS

EAN: 7896004761824

0 Ofertas encontradas A partir de R$ 0,00 até R$ 0,00


Ofertas Encontradas
Drogaria Nova Esperanca
Drogaria Nova Esperanca

Cloridrato Tansulosina 0,4mg Com 60 Cápsulas - Ems Generico na Drogaria Nova Esperanca.

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Farmacia Mix
Farmacia Mix

Cloridrato Tansulosina 0,4mg Com 60 Cápsulas na Farmacia Mix.

FRETE REDUZIDO: para a cidade de São Paulo e Grande São Paulo


Drogaria Raia
Drogaria Raia

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Ems 60 Comprimidos Revestido De Liberacao Prolongada na Drogaria Raia.

Medicamentos Genéricos com Até 95% de Desconto. Aproveite!


Cloridrato De Tansulosina  0,4mg Com 30 Comprimidos Generico Ems

Categoria: Outros

Fabricante: Cloridato De Tansulosina

EAN: 7896004761817

5 Ofertas encontradas A partir de R$ 42,59 até R$ 83,55


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Drogaria Nova Esperanca
Drogaria Nova Esperanca

Cloridrato Tansulosina 0,4mg Com 30 Comprimidos - Ems Generico na Drogaria Nova Esperanca.

Entrega em até 6 horas na Grande SP, consulte condições no site.


Preço:

R$ 42,59

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Farmacia Mix
Farmacia Mix

Cloridrato Tansulosina 0,4mg Com 30 Comprimidos na Farmacia Mix.

FRETE REDUZIDO: para a cidade de São Paulo e Grande São Paulo


Preço:

R$ 42,59

-34,29%

Sansil Farma
Sansil Farma

Tansulosina 0,4 Mg C/30 Comp na Sansil Farma.

Frete Reduzido para o estado de São Paulo acesse e confira


Preço:

R$ 54,90

Drogaria Minas Brasil
Drogaria Minas Brasil

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Com 30 Comprimidos Genérico Ems na Drogaria Minas Brasil.

Frete Grátis, para compras acima de R$ 120,00


Preço:

R$ 83,55

Drogaria Net
Drogaria Net

Cloridrato De Tansulosina 0,4mg Com 30 Comprimidos Genérico Ems na Drogaria Net.

Frete Grátis, para compras acima de R$ 120,00


Preço:

R$ 83,55

Cloridrato De Tansulosina  0,4mg 30 Capsula Gelatinosa Dura Medley Genérico

Categoria: Outros

Fabricante: MEDLEY COMERCIAL E LOGISTICA LTDA.

EAN: 7896422500456

1 Oferta encontrada A partir de R$ 109,98 até R$ 109,98


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Panvel Farmacias
Panvel Farmacias

Cloridrato Tansulosina 0,4mg 30 Capsulas Duras De Liberação Prolongada Medley Genérico na Panvel Farmacias.

Dúvidas quanto ao Preço ou Frete? Clique e vá direto ao site da Drogaria.


Preço:

R$ 109,98

Para que serve

Cloridrato de tansulosina é indicado para o tratamento dos sintomas do trato urinário inferior associados à hiperplasia prostática benigna (HPB).

Contraindicação

  • Hipersensibilidade ao cloridrato de tansulosina, incluindo angioedema induzido pelo medicamento, ou a qualquer componente da fórmula;
  • Histórico de hipotensão ortostática;
  • Insuficiência hepática grave;
  • Uso concomitante com inibidores potentes da CYP3A4, como o cetoconazol.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave. 

Como usar

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

A dose diária recomendada de cloridrato de tansulosina é de 0,4 mg (uma cápsula de liberação prolongada).

A cápsula de liberação prolongada deve ser ingerida inteira, por via oral, sem abrir ou mastigar, pois isto pode interferir na liberação prolongada do princípio ativo.

A administração do medicamento pode ser feita independentemente do horário das refeições.

A presença de insuficiência hepática leve a moderada não necessariamente requer ajuste posológico, assim como a presença de insuficiência renal.

Pacientes Pediátricos

Não há uma indicação relevante para o uso de cloridrato de tansulosina em crianças.

A segurança e eficácia de tansulosina em crianças menores de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Precauções

Assim como ocorre com outros antagonistas de receptores alfa-1 adrenérgicos, durante o tratamento com cloridrato de tansulosina pode ocorrer diminuição da pressão arterial que, em casos excepcionais, pode levar a ocorrência de síncope. Aos primeiros sinais de hipotensão ortostática (tontura, fraqueza), o paciente deve sentar ou deitar-se até o desaparecimento dos sintomas.

Antes de se iniciar o tratamento com cloridrato de tansulosina, o paciente deve ser submetido a exames, a fim de excluir a presença de outras condições que possam causar os mesmos sintomas que a hiperplasia prostática benigna. O exame de toque retal e, quando necessário, a determinação do antígeno prostático específico (PSA) devem ser realizados antes do tratamento e após este, em intervalos regulares.

O tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 10 mL/min) deve ser abordado com precaução, uma vez que tais pacientes não foram estudados.

Em alguns pacientes em tratamento, ou que haviam sido tratados anteriormente com cloridrato de tansulosina, durante a realização da cirurgia de catarata e glaucoma, foi observada a ocorrência da Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa (IFIS), que é uma variante da Síndrome da Pupila Pequena. A IFIS pode aumentar o risco de complicações oculares durante e após a cirurgia de catarata. A descontinuação do tratamento com cloridrato de tansulosina de 1 a 2 semanas antes da cirurgia de catarata ou glaucoma pode ajudar, no entanto, o benefício da interrupção do tratamento ainda não foi estabelecido. Também foram reportados casos de IFIS em pacientes que tiveram seu tratamento com tansulosina interrompido por um período maior de antecedência à cirurgia.

Não é recomendado iniciar o tratamento com cloridrato de tansulosina em pacientes que serão submetidos à cirurgia de catarata ou glaucoma. Durante a avaliação pré-operatória, cirurgiões e oftalmologistas devem levar em consideração se os pacientes que serão operados de catarata ou glaucoma estão em tratamento ou foram tratados com tansulosina, de modo a assegurar que medidas apropriadas sejam tomadas para o manejo da IFIS durante a cirurgia.

O cloridrato de tansulosina deve ser usado com precaução em combinação com inibidores moderados da enzima CYP3A4, por exemplo, a eritromicina.

Não foram realizados estudos sobre o efeito na capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas. Entretanto, os pacientes devem ser conscientizados sobre a possibilidade de ocorrência de tontura.

Este medicamento não é indicado para uso em mulheres.

Transtornos de ejaculação são observados em estudos clínicos com tansulosina de curto e longo prazo. Eventos de transtornos de ejaculação, ejaculação retrógrada e falha na ejaculação são relatados na fase pós-comercialização.

Insuficiência renal grave (depuração de creatinina <10 mL/min)

O tratamento deve ser feito com cautela, uma vez que não há estudos com tais pacientes.

Reações Adversas

Reações comuns (> 1/100 e <1/10):

Tontura, distúrbios da ejaculação, incluindo ejaculação retrógrada e falha na ejaculação.

Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100):

Cefaleia, palpitações, hipotensão ortostática, rinite, constipação, diarreia, náusea e vômitos, erupção cutânea, prurido, urticária e astenia.

Reações raras (>1/10.000 e < 1/1000):

Síncope, edema angioneurótico.

Reações muito raras (<1/10.000):

Priapismo, Síndrome de Stevens-Johnson.

Desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):

Visão turva*, deficiência visual*, epistaxis*, eritema multiforme*, dermatite esfoliativa*, boca seca*.

*Observadas no período pós-comercialização.

Existem relatos de ocorrência da Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa (IFIS), na qual a pupila deixa de dilatar-se, durante a realização da cirurgia de catarata e glaucoma em pacientes em tratamento com tansulosina.

Experiência pós-comercialização: além dos eventos adversos listados, têm sido reportados casos de fibrilação atrial, arritmia, taquicardia e dispneia, associados ao uso da tansulosina. Esses eventos são relatados espontaneamente em todo o mundo a partir da experiência pós-comercialização e por essa razão a frequência desses eventos e o papel da tansulosina em sua causalidade não pode ser determinado com segurança.

Atenção: este produto é um medicamento que possuí nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Estudos de interação medicamentosa foram realizados somente com adultos.

Não foram observadas interações na administração concomitante com atenolol, enalapril ou teofilina.

A administração concomitante de cimetidina eleva os níveis plasmáticos de tansulosina, enquanto que a furosemida causa redução. Porém, como os níveis se mantêm dentro dos limites da normalidade, não há necessidade de ajuste posológico.

In vitro, diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e nem varfarina modificam a fração livre de tansulosina no plasma humano. Tampouco a tansulosina modifica as frações livres de diazepam, propranolol, triclormetiazida e clormadinona.

Contudo, o diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina.

A administração concomitante de cloridrato de tansulosina com inibidores potentes da enzima CYP3A4 pode levar ao aumento da exposição ao cloridrato de tansulosina. A administração concomitante de cetoconazol (conhecido como potente inibidor da CYP3A4) resultou em um aumento da AUC e Cmáx de cloridrato de tansulosina de 2,8 e 2,2, respectivamente. O cloridrato de tansulosina não deve ser administrado em combinação com inibidores potentes da CYP3A4, uma vez que indivíduos com baixa metabolização do CYP2D6 não podem ser facilmente identificados, e existe o potencial para aumento significativo da exposição ao cloridrato de tansulosina quando este é coadministrado com inibidores potentes da CYP3A4 em indivíduos com baixa metabolização da CYP2D6. O cloridrato de tansulosina deve ser administrado com precaução em associação com inibidores moderados da CYP3A4.

A administração concomitante de cloridrato de tansulosina com paroxetina, um potente inibidor da CYP2D6, resultou em um aumento de 1,3 e 1,6 na Cmáx e AUC da tansulosina, respectivamente. Entretanto, esses aumentos não são considerados clinicamente relevantes.

A administração concomitante de outros antagonistas dos receptores alfa-1 adrenérgicos pode levar a efeitos hipotensores.

Interação Alimentícia

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

A eficácia de cloridrato de tansulosina de liberação prolongada foi avaliada em dois estudos duplo-cegos, randomizados e controlados, de fase 2b e 3a que incluíram cerca de 3.000 pacientes com sintomas do trato urinário inferior por HPB (I-PSS total de aproximadamente 18, taxa máxima de fluxo de 10 mL/s e volume prostático entre 41 e 45 mL). Cerca de 1.700 pacientes receberam cloridrato de tansulosina de liberação prolongada nas doses de 0,4, 0,8 e 1,2 mg 1x/dia, cerca de 600 pacientes receberam placebo e cerca de 700 pacientes receberam cloridrato de tansulosina em cápsulas de 0,4 mg 1x/dia. Das 3 doses de cloridrato de tansulosina de liberação prolongada avaliadas, a dose de 0,4 mg apresentou a proporção mais favorável de eficácia/tolerabilidade (Tabela 1) sendo a dose proposta para cloridrato de tansulosina de liberação prolongada.

Em ambos os estudos, cloridrato de tansulosina de liberação prolongada 0,4 mg reduziu os sintomas urinários segundo medição realizada com a utilização do I-PSS total em grau maior que o placebo, de forma constante e estatisticamente significativa. Além disso, o estudo de fase 2b demonstrou que cloridrato de tansulosina de liberação prolongada tem rápido início de ação sendo que após duas semanas foi atingido 60% da melhora total do I-PSS e após 4 semanas foi atingida 80% da melhora total do I-PSS.

No estudo de fase 3a a eficácia de cloridrato de tansulosina de liberação prolongada 0,4 mg foi comparável à de cloridrato de tansulosina em cápsulas de 0,4 mg (Tabela 1).

Tabela 1. Eficácia de cloridrato de tansulosina de liberação prolongada e de cloridrato de tansulosina em cápsulas de 0,4 mg nos estudos de fase 2b e 3a controlados por placebo

* Estatisticamente significativo vs. placebo; @ sem teste estatístico vs. placebo; NA: não aplicável.

Além disso, um estudo de fase 3b duplo-cego, randomizado e controlado por placebo realizado durante 8 semanas, com 117 pacientes com sintomas do trato urinário inferior por HPB que sofriam de noctúria com comprometimento do sono, avaliou o efeito de cloridrato de tansulosina de liberação prolongada 0,4 mg 1x/dia cedo sobre a noctúria, a qualidade do sono e a QV e evidenciou que cloridrato de tansulosina de liberação prolongada 0,4 mg melhorou de modo estatisticamente significativo a noctúria e a QV dos pacientes comparado ao placebo.

Assim sendo, cloridrato de tansulosina de liberação prolongada 0,4 mg proporciona uma concentração plasmática estável por 24 horas, assegurando o controle diurno e noturno dos sintomas e, portanto, uma redução eficaz da noctúria, um dos sintomas mais incômodos para os pacientes com sintomas do trato urinário inferior por HPB, melhorando desta forma a QV destes pacientes.


Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A tansulosina é um antagonista dos receptores alfa-1 adrenérgicos. Fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores alfa-1 pós-sinápticos, em particular aos dos subtipos alfa-1A e alfa-1D, promovendo o relaxamento da musculatura lisa da próstata e da uretra. O cloridrato de tansulosina melhora os sintomas urinários obstrutivos e aumenta o fluxo urinário máximo, pois diminui a obstrução ao fluxo urinário através do relaxamento da musculatura lisa na próstata e na uretra.

O cloridrato de tansulosina também melhora os sintomas irritativos, nos quais a instabilidade da bexiga tem um papel importante. Estes efeitos sobre os sintomas obstrutivos e irritativos são mantidos durante a terapia a longo prazo. A necessidade de cirurgia ou cateterização é significativamente retardada.

Os antagonistas dos receptores alfa-1 adrenérgicos podem diminuir a pressão arterial pela redução da resistência vascular periférica. Entretanto, durante estudos com o cloridrato de tansulosina, não se observou redução clinicamente importante da pressão arterial.

Pacientes pediátricos

Um estudo de determinação de dose, duplo-cego, randomizado, controlado com placebo foi realizado em crianças com bexiga neuropática. Um total de 161 crianças (com idade entre 2 a 16 anos) foram randomizadas e tratadas para uma das três doses de tansulosina (baixo [0,001 a 0,002 mg/kg], médio [0,002 a 0,004 mg/kg] e alto [0,004 a 0,008 mg/kg]), ou placebo. O desfecho primário foi o número de pacientes que reduziu a pressão do detrusor para perda urinária (LPP - detrusor leak point pressure) para < 40 cm H2O com base em duas avaliações no mesmo dia. Os desfechos secundários foram: alteração real e percentual desde o período basal da pressão do detrusor para perda urinária, melhora ou estabilização de hidronefrose e hidroureter e alteração nos volumes urinários obtidos por cateterização ou número de vezes em que o paciente estava molhado no momento da cateterização conforme registrado nos diários de cateterização. Nenhuma diferença estatisticamente significativa foi encontrada entre o grupo placebo e os três grupos de doses de tansulosina para os desfechos primário e secundário. Nenhuma resposta à dose foi observada em qualquer nível de dose.

Farmacocinética

Absorção

O cloridrato de tansulosina é uma cápsula de liberação prolongada. Sua formulação permite liberação lenta e constante de tansulosina, resultando em uma exposição adequada, com pouca flutuação, durante 24 horas.

O cloridrato de tansulosina administrado como cápsula de liberação prolongada é absorvido no intestino e estima-se que 57% da dose administrada seja absorvida quando em condição de jejum. A taxa e a extensão da absorção de cloridrato de tansulosina administrado como cápsula de liberação prolongada não são afetadas por uma refeição pobre em gorduras. A extensão da absorção sofre um aumento de 64% e 149% (AUC e Cmáx respectivamente) por uma refeição rica em gordura em comparação ao jejum.

A tansulosina apresenta uma cinética linear.

Após a administração em jejum de dose única de cloridrato de tansulosina, as concentrações plasmáticas de tansulosina atingem o pico em aproximadamente 6 horas. No estado de equilíbrio, que é alcançado aproximadamente no 4o dia de tratamento, as concentrações plasmáticas de tansulosina atingem o pico em 4 a 6 horas, tanto em jejum como no estado pós-prandial. As concentrações plasmáticas máximas aumentam aproximadamente de 6 ng/mL após a primeira dose para 11 ng/mL no estado de equilíbrio.

Como resultado da característica de liberação prolongada de cloridrato de tansulosina, a concentração plasmática mínima de tansulosina corresponde a 40% da concentração plasmática máxima, tanto no estado de jejum quanto no pós-prandial.

Existe uma considerável variação individual nos níveis plasmáticos, tanto após administração de dose única como após administração de múltiplas doses.

Distribuição

Em humanos, a tansulosina liga-se aproximadamente 99% às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é pequeno (aproximadamente 0,2 L/kg).

Metabolismo

A tansulosina é metabolizada lentamente, com baixo efeito de primeira passagem.

A maior parte da tansulosina é encontrada no plasma na forma inalterada. A metabolização ocorre no fígado.

Em ratos verificou-se que a tansulosina dificilmente causa indução das enzimas hepáticas microssomais.

Nenhum dos metabólitos é mais ativo que o composto original.

Resultados in vitro sugerem que CYP3A4 e CYP2D6 e, em menor contribuição outras enzimas CYP, estão envolvidas na biotransformação do cloridrato de tansulosina. A inibição das enzimas metabolizadoras CYP3A4 e CYP2D6 pode levar a aumento da exposição ao cloridrato de tansulosina.

Excreção

A eliminação da tansulosina e de seus metabólitos ocorre principalmente pela urina.

Estima-se que aproximadamente 4 a 6% da dose administrada seja excretada na forma inalterada.

Após administração de dose única de cloridrato de tansulosina e no estado de equilíbrio, foram medidas meias-vidas de eliminação de aproximadamente 19 e 15 horas, respectivamente.

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