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Fosfato de Sitagliptina é indicado para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, como adjuvante à dieta e à prática de exercícios. Pode ser utilizado sozinho (monoterapia) ou em combinação com outros medicamentos, como metformina, sulfonilureias, agonistas do PPARy (tiazolidinedionas) e insulina. Quando a monoterapia ou a combinação com dieta e exercícios não proporciona controle glicêmico adequado, pode ser associada a outros medicamentos para otimizar o tratamento. A terapia combinada com metformina e uma sulfonilureia, ou com metformina e um agonista do PPARy, também é indicada quando o controle glicêmico não é suficiente com o tratamento duplo.