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Letrozol é indicado para o tratamento adjuvante de mulheres na pós-menopausa com câncer de mama inicial receptor hormonal positivo. Também é utilizado como tratamento adjuvante estendido em mulheres na pós-menopausa que receberam previamente terapia adjuvante padrão com tamoxifeno por 5 anos. Além disso, é prescrito como tratamento de primeira linha para câncer de mama avançado hormônio dependente em mulheres na pós-menopausa e para o tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa que foram tratadas previamente com antiestrogênicos. Pode ser usado como terapia pré-operatória em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama localmente avançado receptor hormonal positivo, visando permitir a cirurgia conservadora da mama.