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O mesilato de imatinibe é indicado para o tratamento de diversos casos, incluindo Leucemia Mieloide Crônica (LMC) cromossomo Philadelphia positivo em pacientes recém-diagnosticados e sem tratamento anterior, LMC em diferentes fases após falha ou intolerância à terapia com alfa-interferona, Leucemia Linfoblástica Aguda (LLA Ph+) cromossomo Philadelphia positivo em pacientes recentemente diagnosticados, integrados com quimioterapia, e Tumores Estromais Gastrintestinais (GIST) não ressecáveis e/ou metastáticos. Também é indicado como tratamento adjuvante em pacientes adultos após a ressecção de GIST primário. O GIST é um câncer do estômago e intestino, caracterizado pelo crescimento descontrolado das células do tecido de suporte desses órgãos.