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Para que serve

O Acetato de Desmopressina (substância ativa) spray nasal é destinado ao tratamento de diabetes insipidus central¹ e para teste de capacidade de concentração renal.

¹CID: Hipofunção e outros transtornos da hipófise – Diabetes insípidus.

Contraindicação

O Acetato de Desmopressina (substância ativa) spray nasal não pode ser usado nos casos de

• Polidipsia habitual e psicogênica (resultando em produção de urina superior a 40 mL/kg/24 horas);
• Insuficiência cardíaca, angina instável e outras condições que requerem tratamento com agentes diuréticos;
• Insuficiência renal moderada a severa (clearance de creatinina inferior a 50 mL/min);
• Hiponatremia;
• Hipersensibilidade à substância ativa (desmopressina) ou a qualquer componente da fórmula;
• Síndrome de secreção inapropriada de HAD (SSIHAD).

Este medicamento está classificado na categoria B conforme Categorias de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar

O Acetato de Desmopressina (substância ativa) spray nasal deve ser utilizado por via intranasal.

Antes de usar o produto pela primeira vez, a válvula deve ser pressionada 4 vezes, ou até que um jato homogêneo seja obtido. Caso o produto não tenha sido utilizado durante a última semana, é necessário pressionar a válvula uma vez, ou até que um jato homogêneo seja obtido.

O paciente deve assoar o nariz antes de utilizar o spray.

1. Remova a tampa protetora do aplicador;

2. Verifique se o final do tubo que está dentro do frasco está mergulhado no líquido;
3. Segure o frasco de modo que o dedo polegar fique apoiado na sua base e o aplicador fique entre os dedos indicador e médio;

4. Incline a cabeça para trás levemente. Insira o aplicador nasal em uma das narinas. Prenda a respiração quando administrar a dose;

5. Se for prescrita mais de uma dose, repita a aplicação na outra narina. Use as narinas alternadamente para cada dose adicional;

6. Recoloque a tampa protetora. Sempre armazene o frasco em pé.

Se houver qualquer dúvida com relação à dose administrada, o medicamento não deve ser reaplicado, deve-se aguardar até o próximo horário de administração.

Posologia

Uma dose (borrifada) do spray equivale a 0,1mL que corresponde a 10mcg de Acetato de Desmopressina (substância ativa).

Diabetes insipidus central

A dose é individualizada, mas a experiência clínica tem mostrado que a dose usualmente administrada diariamente em adultos é de 10 a 20mcg (1 a 2 borrifadas), 1 a 2 vezes ao dia. Pode ser administrada como uma dose única ou dividida em duas ou três doses. Para crianças a dose usualmente administrada diariamente é de 10mcg 1 a 2 vezes ao dia.

Teste de capacidade de concentração renal

A dose recomendada para adultos é de 40mcg. Para crianças acima de 1 ano, recomenda-se a dose de 10 a 20mcg. Para crianças abaixo de 1 ano, a dose é 10mcg. Após a administração de Acetato de Desmopressina (substância ativa), qualquer urina expelida dentro de uma hora deve ser descartada.

Durante as próximas 8 horas, duas porções de urina são coletadas para o teste de osmolalidade. Uma ingestão restrita de água deve ser observada. O nível de referência para osmolalidade normal da urina após a administração de Acetato de Desmopressina (substância ativa) é de 800mOsm/Kg para a maioria dos pacientes. Com valores abaixo deste nível, o teste deve ser repetido. Um novo resultado baixo indica uma capacidade prejudicada em concentrar a urina e o paciente deve ser encaminhado para outros exames, a fim de se descobrir a causa do mau funcionamento.

Precauções

O tratamento com Acetato de Desmopressina (substância ativa) deve ser interrompido ou cuidadosamente ajustado durante doenças agudas intercorrentes caracterizadas por desequilíbrio de fluidos e/ou eletrólitos (como febre, gastroenterite, infecções sistêmicas), especialmente em situações com sangramento excessivo.

Devem ser tomadas precauções para evitar hiponatremia, incluindo atenção cuidadosa à retenção de fluidos e monitoramento do sódio sanguíneo mais frequente, em caso de tratamento concomitante com medicamentos que são conhecidos por induzir a secreção inadequada de hormônio antidiurético, como antidepressivos, inibidores seletivos de recaptura de serotonina, clorpromazina e carbamazepina e em caso de tratamento concomitante com anti-inflamatórios não esteroidais.

Deve-se avaliar a presença de disfunção severa ou obstrução na bexiga antes de se iniciar o tratamento.

O Acetato de Desmopressina (substância ativa) spray só deve ser utilizado em pacientes para os quais a administração oral não é possível.

Mudanças na mucosa nasal, como edema, ou outras doenças podem causar erro, absorção insuficiente e, nestes casos, o Acetato de Desmopressina (substância ativa) por via intranasal não deverá ser usado.

O teste de capacidade de concentração renal realizado em crianças abaixo de 1 ano de idade deve ser realizado sob supervisão cuidadosa em hospital. Quando usado com propósitos de diagnóstico, a ingestão de fluidos não deve exceder meio litro a partir de uma hora antes e até oito horas após a administração.

Os seguintes cuidados são recomendados quando Acetato de Desmopressina (substância ativa) spray for prescrito

• Iniciar sempre com a menor dose;
• Seguir rigorosamente as instruções de restrição de líquidos;
• Caso necessário, o médico irá aumentar a dose progressivamente e com cuidado;
• Assegurar que a administração em crianças está sob a supervisão de um adulto para controlar o uso da dose.

O tratamento sem a concomitante redução de ingestão de líquidos pode levar à retenção de água e/ou hiponatremia acompanhada ou não de sintomas (dor de cabeça, náusea / vômito, ganho de peso e, em casos mais graves, convulsões). Os pacientes e, quando aplicável, seus cuidadores devem ser cuidadosamente instruídos a aderir à restrição de fluidos.

Há certa evidência, de dados pós-comercialização, da ocorrência de hiponatremia severa associada à desmopressina em formulação nasal quando esta é utilizada para o tratamento de diabetes insipidus central.

Devido à presença de cloreto de benzalcônio na fórmula, o Acetato de Desmopressina (substância ativa) spray nasal pode causar broncoespasmo.

Advertências e precauções para populações especiais para todas as apresentações de Acetato de Desmopressina (substância ativa)

Pacientes idosos, pediátricos e pacientes com níveis de sódio sanguíneo abaixo do normal

Apresentam maior risco de desenvolver hiponatremia.

Pacientes com risco de aumento da pressão intracraniana

Devem-se tomar precauções em pacientes com risco de aumento da pressão intracraniana. O Acetato de Desmopressina (substância ativa) deve ser cuidadosamente ajustado durante doenças agudas intercorrentes caracterizadas por desequilíbrio dos fluídos/eletrólitos (por exemplo, infecções sistêmicas, febre, gastroenterite).

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

O Acetato de Desmopressina (substância ativa) não possui efeito na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez e lactação

Dados limitados (n = 53) de mulheres grávidas com diabetes insipidus e dados de mulheres grávidas (n = 54) com doença de Von Willebrand que utilizaram desmopressina indicam não haver efeitos adversos da desmopressina na gravidez ou na saúde do feto/recém-nascido.

Até o presente momento, não há dados epidemiológicos adicionais relevantes. Estudos em animais não indicam efeitos negativos diretos ou indiretos em relação à gravidez, desenvolvimento fetal/embrionário, parto e desenvolvimento pós-natal.

Deve-se ter cautela na prescrição deste medicamento à mulheres grávidas.

Estudos de reprodução em animais não demonstraram efeitos clinicamente relevantes nos pais e na prole. A análise in vitro de modelos de cotilédone humano demonstrou que a desmopressina não sofre transporte placentário quando administrada em concentrações terapêuticas. Resultados da análise do leite de mulheres lactantes recebendo altas doses de desmopressina (300mcg intranasal) indicam que a quantidade de desmopressina que pode ser transferida para a criança é menor do que a quantidade necessária para influenciar na diurese.

Reações Adversas

A reação adversa mais grave com a desmopressina é a hiponatremia, a qual pode causar dor de cabeça, náusea, vômito, redução do sódio no sangue, ganho de peso, mal estar, dor abdominal, cãimbras musculares, tontura, confusão, perda da consciência e em casos mais severos convulsão e coma. A causa da hiponatremia é o efeito antidiurético antecipado.

A hiponatremia é reversível e em crianças é comumente relacionada à alterações na rotina diária afetando a ingestão de líquidos e/ou perspiração.

A maior parte dos outros efeitos adversos é reportada como não séria. As reações adversas mais comumente relatadas durante o tratamento são congestão nasal, aumento da temperatura corpórea e rinite. Outras reações comuns são dor de cabeça, infecção do trato respiratório superior, gastroenterite, dor abdominal. Reações anafiláticas não foram observadas em estudos clínicos, porém relatos espontâneos foram recebidos.

Frequência das reações adversas com base nos estudos clínicos realizados com Acetato de Desmopressina (substância ativa) spray nasal

Reação muito comum (> 1/10)

Congestão nasal, rinite, aumento da temperatura corpórea.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Insônia, labilidade emocional, pesadelos, nervosismo, agressividade, cefaleia; sangramento nasal; infecções do trato respiratório superior; gastroenterite, dor abdominal, náusea.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100)

Hiponatremia, vômito.

Reações com frequência desconhecida

Reações alérgicas, desidratação, confusão, convulsões, coma, tontura, sonolência, hipertensão, dispneia, diarreia, prurido, rash, urticária, espasmos musculares, fadiga, edema periférico, dor no peito, calafrios, ganho de peso.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Substâncias conhecidas como indutoras da síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIHAD)

Substâncias conhecidas como indutoras da síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIHAD), como por exemplo: antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos de recaptura de serotonina, clorpromazina e carbamazepina, assim como alguns medicamentos antidiabéticos do grupo das sulfonilureias (particularmente a clorpropamida) podem causar um efeito antidiurético aditivo com um aumento do risco de retenção de fluidos.

Anti-inflamatórios

Anti-inflamatórios não esteroidais podem induzir a retenção de água/hiponatremia.

Cloridrato de loperamida

O uso concomitante com cloridrato de loperamida pode resultar em um aumento em até três vezes na concentração plasmática de desmopressina, podendo levar a um aumento do risco de retenção de água ou hiponatremia. Embora ainda não estudado, outras drogas que diminuam o ritmo intestinal podem ter o mesmo efeito.

Outras drogas

É improvável que a desmopressina interaja com outras drogas afetando o metabolismo hepático, uma vez que a desmopressina demonstrou, em estudos in vitro com microssomas humanos, não sofrer metabolismo hepático significativo. No entanto, estudos de interação in vivo não foram realizados.

Interações com exames laboratoriais

Não há dados a respeito das interações de Acetato de Desmopressina (substância ativa) com exames laboratoriais.

Interação Alimentícia

Não há dados sobre a interação com alimentos para a administração pela via intranasal; A ingestão de álcool pode diminuir a resposta diurética de Acetato de Desmopressina (substância ativa).

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Estudos comprovam que a eficácia e segurança de Acetato de Desmopressina (substância ativa) no tratamento de diabetes insipidus central são satisfatórias devido à lenta absorção pela mucosa nasal o que proporciona persistência da droga no plasma, somado ao fato da molécula de desmopressina demorar para ser destruída, o que leva a um aumento de AMP cíclico na medula renal. São estas propriedades somadas ao fato da presença de pouco ou nenhum efeito colateral que conferem ao Acetato de Desmopressina (substância ativa) o tratamento mais efetivo, seguro e satisfatório para reposição hormonal que é onde se enquadra a diabetes insipidus central, uma vez que é uma desordem poliúrica ocasionada pela deficiência de arginina-vasopressina.

A desmopressina tem sido utilizada há alguns anos para diagnosticar a habilidade dos rins em concentrar a urina.

Após a administração da desmopressina avalia-se o pico da osmolalidade que é utilizado como teste em diagnóstico diferencial de infecção do trato urinário em crianças e como teste de função renal em adultos, após longo tratamento com lítio. É um teste superior aos outros de capacidade de concentração renal, pois é o mais sensível dos testes funcionais da parte distal dos néfrons, e pelo fato de apresentar menos efeitos colaterais do que o teste com a pitressina por exemplo.

A desmopressina reduz a diurese noturna sendo uma forma eficaz para a terapia de noctúria.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Vasopressina e análogos.

Código ATC: H01B A02.

O Acetato de Desmopressina (substância ativa) é um análogo sintético do hormônio natural, a arginina vasopressina (hormônio antidiurético). A diferença entre as duas moléculas está na desaminação da cisteína e na substituição da L-arginina por D-arginina, resultando num aumento do tempo de duração de ação e uma falta de efeito vasopressor nas doses utilizadas clinicamente. O Acetato de Desmopressina (substância ativa) é quimicamente designado como monoacetato triidratado de 1-(ácido 3-mercaptopropiônico)-8-D-arginina vasopressina.

Um papel fisiológico importante da vasopressina é a manutenção da osmolalidade sérica dentro da variação normal. A vasopressina aumenta a reabsorção de água pelos túbulos renais, acarretando um aumento da osmolalidade urinária e diminuição do fluxo urinário. Em pacientes com diabetes insipidus neuro-hipofisário, a desmopressina possui o mesmo efeito na reabsorção de água que a vasopressina, mas exerce um efeito antidiurético maior. Doses terapêuticas de desmopressina não afetam diretamente as concentrações séricas de sódio, potássio ou creatinina e a excreção urinária de sódio ou potássio.

O Acetato de Desmopressina (substância ativa) é um composto potente, com EC₅₀ de 1,6pg/mL (metade da concentração máxima eficaz), para o efeito antidiurético. Após a administração oral, um efeito de 6 a 14 horas ou mais pode ser esperado.

O Acetato de Desmopressina (substância ativa) é um hormônio antidiurético sintético. Um mililitro (0,1 mg) da solução de Acetato de Desmopressina (substância ativa) possui uma atividade antidiurética de cerca de 400UI.

Não há relatos de que a desmopressina estimule contrações uterinas.

A desmopressina, ao contrário da vasopressina, não estimula a liberação do hormônio adrenocorticotrófico, nem aumenta as concentrações plasmáticas de cortisol.

A administração de desmopressina em pacientes com diabetes insipidus ocasiona redução da excreção urinária com aumento da osmolalidade urinária e diminuição da osmolalidade plasmática.

Após administração intranasal, aproximadamente 10 a 20% da dose é absorvida pela mucosa nasal; pacientes que apresentam congestão nasal podem necessitar de doses mais elevadas.

Doses intranasais de 20 mcg de Acetato de Desmopressina (substância ativa) não têm efeito na pressão sanguínea ou frequência cardíaca, mas a pressão arterial média pode elevar-se até 15 mmHg com doses iguais ou superiores a 40 mcg.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção nasal

A biodisponibilidade após a administração intranasal é de aproximadamente 3 a 5%. A concentração plasmática máxima é alcançada após 1 hora. Uma dose intranasal de 10 a 20 mcg apresenta efeito antidiurético durante 8 a 12 horas.

Distribuição

A distribuição da desmopressina é melhor descrita por um modelo de dois compartimentos com um volume de distribuição durante a fase de eliminação de 0,3-0,5 L/kg.

Metabolismo

O metabolismo in vivo da desmopressina não foi estudado. Estudos utilizando microssomas hepáticos de humanos in vitro demonstraram que não é metabolizada quantidade significante de desmopressina pelo citocromo P450. Portanto, é improvável que ocorra metabolismo hepático in vivo pelo citocromo P450. O efeito da desmopressina na farmacocinética de outras drogas provavelmente é baixo devido à não inibição do citocromo P450, sistema de metabolização de medicamentos.

Excreção

O clearance total de desmopressina foi calculado como 7,6 L/hr. A meia vida terminal é estimada em 2,8 horas. Em pacientes saudáveis, a fração excretada inalterada foi 52% (44% - 60%).