Ir para a loja
16
ofertas
Melhores preços a partir de R$ 7,57 até R$ 36,38
Oferta patrocinada
drogarianovaesperanca
economize
72.79%
R$ 9,90
Ir para a lojaMais de 47 anos de tradição, loja RA1000 e Ebit Diamante!
Oferta patrocinada
pacheco
economize
68.42%
R$ 11,49
Ir para a lojaDúvidas quanto ao Preço ou Frete? Clique e vá direto ao site da Farmácia.
Oferta patrocinada
saopaulo
economize
49.45%
R$ 18,39
Ir para a lojaDúvidas quanto ao Preço ou Frete? Clique e vá direto ao site da Farmácia.
drogariaorama
economize
79.19%
R$ 7,57
Ir para a lojaEntrega em todo Brasil. Frete grátisGoiânia e região, consulte condições.
Entrega indisponível
Desculpe, algumas farmácias parceiras não entregam em todo o Brasil. Obrigado pela compreensão.
Itraconazol é um medicamento utilizado no tratamento de infecções fúngicas (micoses) da vagina, pele, boca, olhos, unhas ou órgãos internos.
Estudos in vitro demonstraram que o Itraconazol inibe a síntese do ergosterol em células fúngicas.
O ergosterol é um componente vital da membrana celular dos fungos. A inibição da sua síntese tem como última consequência um efeito antifúngico.
Nas infecções de pele, as lesões irão desaparecer completamente apenas em algumas semanas após o término do tratamento (2 a 4 semanas). O Itraconazol mata o fungo propriamente, mas a lesão desaparece junto com o crescimento da pele sadia.
As lesões das unhas desaparecem apenas 6 a 9 meses após o final do tratamento uma vez que Itraconazol apenas mata o fungo, havendo necessidade de a unha crescer para a cura ser observada. Portanto, não se preocupe se você não notar melhora durante o tratamento: o medicamento permanecerá na unha por vários meses exercendo seu efeito.
Você também não deve utilizar certos medicamentos enquanto estiver utilizando Itraconazol. Existem muitos medicamentos que interferem com Itraconazol.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca.
O Itraconazol deve ser administrado por via oral.
Você deve tomar Itraconazol imediatamente após uma refeição. As cápsulas devem ser tomadas inteiras com auxílio de água.
Você deve sempre tomar Itraconazol cápsulas imediatamente após uma refeição completa, pois este medicamento atua melhor desta maneira.
A dose e a duração do tratamento dependem do tipo de fungo e do local de infecção em seu corpo. Seu médico vai informá-lo exatamente o que fazer.
| Tipo de infecção | Cápsulas por dia | Duração do tratamento |
| Infecção vaginal | 2 cápsulas duas vezes ao dia | 1 dia |
| ou | ||
| 2 cápsulas uma vez ao dia | 3 dia | |
| Infecção cutânea | 2 cápsulas uma vez ao dia | 7 dias |
| ou | ||
| 1 cápsula uma vez ao dia | 2 semanas | |
| Se as palmas das mãos ou solas dos pés estão envolvidas, você pode precisar de 2 cápsulas, duas vezes ao dia durante 7 dias ou 1 cápsula, uma vez ao dia durante 1 mês; | ||
| Infecção bucal | 1 cápsula uma vez ao dia | 2 semanas |
| Infecção ocular | 1 cápsula uma vez ao dia | 2 semanas |
| Infecção interna | 1 a 4 cápsulas uma vez ao dia | Períodos longos |
| Infecção na unha | Dependendo de suas necessidades pessoais, seu médico irá escolher a terapia contínua ou cíclia. | |
| Terapia contínua para infecção da unha | 2 cápsulas uma vez ao dia | 3 semanas |
| Terapia cíclica para infecção da unha | 2 cápsulas duas vezes ao dia | 1 semana |
| Após isso, interromper Itraconazol por 3 semanas. Em seguida, o ciclo é repetido, uma vez para infecções das unhas das mãos e duas vezes para infecções das unhas dos pés (com ou sem infecções nas unhas das mãos). | ||
| Semana | Local da infecção | |
| Unhas das mãos apenas | Unhas do pé com ou sem envolvimento da unha da mão | |
| Semana 1 | Tomar 2 cápsulas duas vezes ao dia | Tomar 2 cápsulas duas vezes ao dia |
| Semana 2 | Semanas livres de Itraconazol | Semanas livres de Itraconazol |
| Semana 3 | ||
| Semana 4 | ||
| Semana 5 | Tomar 2 cápsulas duas vezes ao dia | Tomar 2 cápsulas duas vezes ao dia |
| Semana 6 | Parar | Semanas livres de Itraconazol |
| Semana 7 | ||
| Semana 8 | ||
| Semana 9 | Tomar 2 cápsulas duas vezes ao dia | |
| Semana 10 | Parar | |
Com infecções na pele, as lesões vão desaparecer completamente algumas semanas após o final do tratamento com Itraconazol cápsulas.
Isto é típico das lesões causadas por fungos: o medicamento elimina o fungo, mas a lesão somente desaparece com o surgimento de uma pele saudável.
As lesões de unhas desaparecem após 6 a 9 meses após o final do tratamento com Itraconazol cápsulas, uma vez que o medicamento elimina apenas o fungo.
A unha afetada ainda precisa crescer novamente após o fungo ser morto na unha infectada, o que ocorre em alguns meses. Então, não se preocupe se você não observar melhora durante o tratamento, o medicamento permanece agindo em suas unhas por vários meses para matar o fungo. Portanto, você deve interromper o tratamento conforme instruído por seu médico, mesmo que você não observe nenhuma melhora.
Se você tiver infecções de órgãos internos, pode ser necessário tomar doses altas por um período maior.
Doses mais elevadas com Itraconazol cápsulas podem ser necessárias por mais tempo.
Você deve sempre seguir as instruções do seu médico, pois ele pode adaptar o tratamento de acordo com as suas necessidades.
O uso de Itraconazol cápsulas em pacientes pediátricos não é recomendado, a menos que os benefícios potenciais superem os riscos potenciais.
O uso de Itraconazol cápsulas em pacientes idosos deve ser avaliado pelo médico.
Em geral, o médico selecionará uma dose adequada para o paciente idoso com base na avaliação de sua função hepática, renal ou cardíaca e com base na presença de outra doença concomitante ou outro tratamento medicamentoso.
Itraconazol cápsulas deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência hepática (redução da função do fígado) ou insuficiência renal (redução da função dos rins).
Se necessário, o médico deverá ajustar a dose para estes pacientes.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Se você esquecer de tomar seu medicamento, tome a próxima dose normalmente e continue com seu medicamento como recomendado pelo médico. Não tome uma dose dupla.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Informe seu médico ou farmacêutico se você estiver usando qualquer outro medicamento, pois o uso em conjunto com alguns medicamentos pode ser prejudicial.
Você deve informar ao seu médico se possui algum problema de fígado, pois pode ser necessário ajustar a dose de Itraconazol.
Se for necessário que você tome Itraconazol, seu médico poderá solicitar monitoramento sanguíneo constante. Esta ação tem como objetivo descartar distúrbios hepáticos em tempo hábil, já que estes distúrbios podem ocorrer, embora muito raramente.
Você deve informar ao seu médico se possui algum problema no coração.
Informe imediatamente ao seu médico se apresentar falta de ar, aumento de peso inesperado, inchaço das pernas, cansaço não usual, ou se você começar a acordar durante a noite, pois estes podem ser sintomas de insuficiência cardíaca.
Você deve informar ao seu médico se possui algum problema no rim, pois pode ser necessário ajustar a dose de Itraconazol.
Informe ao seu médico ou procure assistência médica imediatamente se você apresentar uma reação alérgica grave (caracterizada por erupção de pele significativa, coceira, urticária, dificuldade para respirar e/ou inchaço da face) durante o tratamento com Itraconazol cápsulas.
Pare de tomar Itraconazol e informe ao seu médico imediatamente se você se tornar muito sensível à luz solar.
Pare de tomar Itraconazol e informe ao seu médico imediatamente se você apresentar um problema de pele grave, como erupção disseminada com descamação da pele e bolhas na boca, olhos e genitais, ou uma erupção cutânea com pequenas pústulas ou bolhas.
Pare de tomar Itraconazol e informe ao seu médico imediatamente se você apresentar qualquer sensação de formigamento, diminuição da sensibilidade ou fraqueza nos membros ou outros problemas com os nervos dos braços ou pernas.
Informe ao seu médico se você já apresentou reação alérgica a Itraconazol ou a outro antifúngico.
Antes de iniciar o tratamento com Itraconazol informe ao seu médico se você apresenta fibrose cística.
Informe ao seu médico se você for um paciente neutropênico (apresentar número de neutrófilos sanguíneos abaixo do normal), com AIDS ou transplantado. A dose de Itraconazol cápsulas deverá ser ajustada com base em sua resposta clínica.
Pare de tomar Itraconazol e informe ao médico imediatamente se você apresentar qualquer sintoma de perda da audição.
Em casos muito raros, pacientes tomando Itraconazol relataram perda temporária ou permanente da audição.
Informe ao seu médico se sua visão se tornar turva ou se você tiver visão dupla, ouvir um zumbido no ouvido, perder a capacidade de controlar a urina ou urinar muito mais do que o normal.
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.
Você deve comunicar ao seu médico quais os medicamentos que você está usando no momento. Em particular, você não deve tomar alguns medicamentos ao mesmo tempo e, se isto ocorrer, algumas alterações serão necessárias, em relação à dose, por exemplo.
Após o término do tratamento com Itraconazol, você deve aguardar pelo menos duas semanas antes de tomar qualquer um destes medicamentos.
Portanto, você sempre deve informar ao seu médico se estiver usando qualquer um destes medicamentos para que medidas apropriadas possam ser adotadas.
Após o término do tratamento com qualquer um destes medicamentos, você deve aguardar pelo menos duas semanas antes de tomar Itraconazol.
Após o término do tratamento com Itraconazol você deve aguardar pelo menos duas semanas antes de tomar qualquer um destes medicamentos, exceto se o seu médico julgar que a administração é necessária.
Eliglustate.
Informe ao seu médico se você estiver tomando qualquer um destes medicamentos.
Deve haver acidez estomacal suficiente para garantir que Itraconazol seja apropriadamente absorvido pelo organismo. Desta forma, medicamentos que neutralizam a acidez estomacal (antiácidos) devem ser tomados pelo menos duas horas antes da ingestão de Itraconazol ou somente duas horas após a ingestão de Itraconazol.
Pela mesma razão, se você toma medicamentos que interrompem a produção estomacal de ácido, você deve tomar Itraconazol junto com refrigerantes não dietéticos a base de cola.
Em caso de dúvida consulte seu médico ou farmacêutico.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Como todos os medicamentos, Itraconazol pode causar reações adversas; no entanto estas reações não se manifestam em todas as pessoas.
Informe ao seu médico se você notar algumas das seguintes reações adversas durante a utilização de Itraconazol.
Você deve informar ao seu médico ou farmacêutico se qualquer uma dessas reações adversas se tornar grave, ou se você apresentar qualquer reação adversa não listada nesta bula.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Você não deve usar Itraconazol durante a gravidez. Se você está em idade que pode engravidar, tome medidas contraceptivas adequadas para não ficar grávida enquanto estiver tomando o medicamento.
Como Itraconazol permanece no organismo durante algum tempo após o término do tratamento, você deve continuar a usar algum método anticoncepcional até o próximo ciclo menstrual depois da interrupção do Itraconazol.
Você deve informar ao médico se está amamentando, pois pequenas quantidades do Itraconazol podem estar presentes no leite materno.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Algumas vezes Itraconazol pode causar tontura, visão turva/dupla ou perda da audição. Se você apresentar estes sintomas, você não deve dirigir ou operar máquinas.
Cápsula dura 100 mg.
Embalagens com 4, 10 ou 15 cápsulas e embalagem hospitalar com 450 ou 500 cápsulas.
Uso oral.
Uso adulto.
|
Itraconazol |
100 mg |
| Excipiente* |
1 cáp. dura |
*Sacarose, macrogol, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de etila e hipromelose.
Se você tomar uma grande quantidade do medicamento acidentalmente, deve procurar um médico imediatamente.
No caso de ingestão excessiva acidental, devem ser adotadas medidas adequadas de suporte.
É aconselhável contatar um centro de controle de intoxicações para determinar as mais recentes recomendações para o manuseio de uma superdose.
O Itraconazol não pode ser removido por hemodiálise. Não há antídoto específico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
O itraconazol é um medicamento com elevado potencial de interação. Os vários tipos de interação e as recomendações gerais associadas estão descritas abaixo. Além disso, é fornecida uma tabela com exemplos de medicamentos que podem interagir com itraconazol, organizada por família de medicamentos para facilitar a consulta. Esta lista de exemplos não é abrangente e, por conseguinte, a bula de cada fármaco coadministrado com itraconazol deve ser consultada para obter-se informações relacionadas com a via de metabolismo, via de interação, riscos potenciais e ações específicas a tomar em relação à coadministração.
O itraconazol é metabolizado principalmente pela CYP3A4. Outras substâncias que compartilham desta via metabólica ou que modificam a atividade da CYP3A4 podem influenciar a farmacocinética do itraconazol. A coadministração de itraconazol com indutores moderados ou potentes da CYP3A4 pode diminuir a biodisponibilidade do itraconazol e hidróxi-itraconazol a ponto de reduzir a eficácia. A coadministração com inibidores moderados ou potentes da CYP3A4 pode aumentar a biodisponibilidade de itraconazol, podendo resultar em efeitos farmacológicos aumentados ou prolongados do itraconazol.
A absorção do itraconazol a partir da formulação cápsula é menor em indivíduos com acidez gástrica reduzida.
Medicamentos que reduzem a acidez gástrica prejudicam a absorção de itraconazol a partir das cápsulas de itraconazol. Para contrabalançar este efeito, recomenda-se administrar as cápsulas de itraconazol com uma bebida ácida (tal como refrigerante não dietético à base de cola) após coadministração com medicamentos que reduzem a acidez gástrica.
O itraconazol e seu principal metabólito, hidróxi-itraconazol, são inibidores potentes da CYP3A4. O itraconazol é um inibidor dos transportadores de medicamentos glicoproteína-P e proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP).
O itraconazol pode inibir o metabolismo de medicamentos metabolizados pela CYP3A4 e pode inibir o transporte de medicamentos pela glicoproteína-P e/ou pela BCRP, podendo resultar no aumento das concentrações plasmáticas desses medicamentos e/ou dos seus metabólitos ativos quando estes são administrados com itraconazol. As elevadas concentrações plasmáticas podem aumentar ou prolongar tanto os efeitos terapêuticos como os adversos destes medicamentos. Para alguns medicamentos, a coadministração com itraconazol pode resultar em concentrações plasmáticas diminuídas do medicamento ou de sua fração ativa, podendo resultar em eficácia reduzida do medicamento.
Após interrupção do tratamento clínico com itraconazol, as concentrações plasmáticas diminuem abaixo do limite de detecção dentro de 7 a 14 dias, dependendo da dose e duração do tratamento. Em pacientes com cirrose hepática ou recebendo inibidores da CYP3A4, as concentrações plasmáticas diminuem mais lentamente. Isto é particularmente importante e deve ser levado em consideração quando se inicia a terapia com medicamentos cujo metabolismo seja afetado pelo itraconazol.
As seguintes recomendações gerais se aplicam, a menos que indicado de forma diferente na tabela.
Em nenhuma circunstância o medicamento deve ser coadministrado com itraconazol. Isso se aplica a:
Substratos da CYP3A4 para os quais as concentrações plasmáticas aumentadas possam aumentar ou prolongar os efeitos terapêuticos e/ou adversos em tal extensão a ponto de acarretar uma situação potencialmente grave.
Recomenda-se que o uso do medicamento seja evitado, a menos que os benefícios superem os riscos potencialmente maiores. Se a coadministração não puder ser evitada, recomenda-se monitoração clínica, e adaptação da dosagem de itraconazol e/ou do medicamento coadministrado conforme necessário. Quando apropriado, recomenda-se que as concentrações plasmáticas sejam medidas. Isso se aplica a:
Não recomendados a partir de 2 semanas antes e durante o tratamento com itraconazol.
Não recomendado durante e até 2 semanas após o tratamento com itraconazol.
Recomenda-se monitoração cuidadosa quando o medicamento é coadministrado com itraconazol.
Após administração concomitante, recomenda-se que os pacientes sejam cuidadosamente monitorados e que a dosagem de itraconazol e/ou do medicamento coadministrado seja adaptada quando necessário. Quando apropriado, recomenda-se que as concentrações plasmáticas sejam avaliadas.
Exemplos de medicamentos que interagem são descritos na tabela abaixo.
Os medicamentos descritos nesta tabela são baseados em estudos de interação com medicamentos, relatos de casos ou interações potenciais com base no mecanismo de interação:
|
Classe terapêutica |
||
| Substância Química | Efeito esperado/potencial nos níveis do medicamento |
Comentários clínicos |
|
Alfabloqueadores |
||
|
Alfuzosina |
Alfuzosina Cmáx (??), AUC (??)a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à alfuzosina/silodosina/tansulosina |
|
Silodosina |
Silodosina Cmáx (??), AUC (??)a | |
|
Tansulosina |
Tansulosina Cmáx (??), AUC (??)a | |
|
Analgésicos |
||
|
Alfentanila |
Alfentanila AUC (?? a ????)a |
Utilizar com cautela, monitorar as reações adversas relacionadas ao analgésico, pode ser necessário redução da dose de alfentanila/buprenorfina/oxicodona/sufentanila |
|
Buprenorfina (IV e sublingual) |
Buprenorfina Cmáx (??), AUC(??)a | |
|
Oxicodona |
Oxicodona Cmáx ?, AUC ?? | |
|
Sufentanila |
Sufentanila aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b | |
|
Fentanila |
Fentanila IV AUC (??)a outras formulações de fentanila: aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à fentanila |
|
Levacetilmetadol (levometadil) |
Levacetilmetadol Cmáx (??), AUC (???)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao levacetilmetadol, tais como prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP) |
|
Metadona |
(R)-metadona Cmáx (?), AUC (?)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após o tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à metadona, tais como depressão respiratória potencialmente fatal, prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP) |
|
Antiarrítmicos |
||
|
Digoxina |
Digoxina Cmáx ?, AUC ? |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à digoxina, pode ser necessário redução da dose de digoxinac |
|
Disopiramida |
Aumento da concentração de disopiramida (??)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após o tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à disopiramida, tais como arritmias graves, incluindo Torsade de Pointes (TdP) |
|
Dofetilida |
Dofetilida Cmáx (?), AUC (?)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à dofetilida, tais como arritmias ventriculares graves, incluindo Torsade de Pointes (TdP) |
|
Dronedarona |
Dronedarona Cmáx (???), AUC (????)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à dronedarona, tais como prolongamento do intervalo QT e morte cardiovascular |
|
Quinidina |
Quinidina Cmáx ?, AUC ?? |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à dronedarona, tais como prolongamento do intervalo QT, Torsade de Pointes (TdP), hipotensão, confusão e delírio |
|
Antibacterianos |
||
|
Bedaquilina |
Bedaquilina Cmáx (?), AUC (?) durante 2 semanas de bedaquilina uma vez ao diaa |
Não recomendada coadministração por mais do que 2 semanas a qualquer momento durante uso de bedaquilina |
|
Ciprofloxacino |
Itraconazol Cmáx ?, AUC ? |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas ao itraconazol, pode ser necessário redução da dose de itraconazol |
|
Eritromicina |
||
|
Claritromicina |
Aumento da concentração de claritromicina (extensão desconhecida)a,b itraconazol Cmáx ?, AUC ? |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas ao itraconazol e/ou |
|
Delamanida |
Aumento da concentração de delamanida (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à delamanida/trimetraxatoo, pode ser necessário redução da dose de delamanida ou no trimetraxatoc |
|
Trimetrexato |
Aumento da concentração de trimetrexato (extensão desconhecida)a,b | |
|
Isoniazida |
Isoniazida: redução da concentração de itraconazol (???)a,b |
Não recomendado 2 semanas antes e durante o tratamento com itraconazol. A eficácia de itraconazol pode ser reduzida |
|
Rifampicina |
Rifampicina: itraconazol AUC ??? | |
|
Rifabutina |
Aumento da concentração de rifabutina (extensão desconhecida)a,b itraconazol Cmáx ??, AUC ?? |
Não recomendado 2 semanas antes, durante e por 2 semanas após o tratamento com itraconazol. A eficácia de itraconazol pode ser reduzida e aumento do risco de reações adversas relacionadas à rifabutinac |
|
Telitromicina |
Em indivíduos saudáveis: telitromicina Cmáx ?, AUC ? Em insuficiência renal grave: telitromicina AUC (??)a Em insuficiência hepática grave: aumento da concentração de telitromicina (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado em pacientes com insuficiência renal ou hepática durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à telitromicina, tais como hepatotoxicidade, prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP). Uso com cautela em outros pacientes: monitorar reações adversas à telitromicina, pode ser necessário redução da dose de telitromicina |
|
Medicamentos anticoagulantes e antiplaquetários |
||
|
Apixabana |
Apixabana Cmáx (?), AUC (?)a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à apixabana/rivaroxabana/vorapaxar |
|
Rivaroxabana |
Rivaroxabana Cmáx (?), AUC (? a ??)a | |
|
Vorapaxar |
Vorapaxar Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Cumarínicos (exemplo, varfarina) |
Cumarínicos (exemplo, varfarina) aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas a cumarínicos/cilostazol, pode ser necessário redução da dose de cumarínicos/cilostazolc |
|
Cilostazol |
Cilostazol Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Dabigatrana |
Dabigatrana Cmáx (??), AUC (??) |
Utilizar com cautela, monitorar reações a adversas relacionadas à dabigatrana, pode ser necessário redução da dose de dabigatranac |
|
Ticagrelor |
Ticagrelor Cmáx (??), AUC (???)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao ticagrelor, tal como sangramento |
|
Carbamazepina |
(?)a,b Concentração da carbamazepina (??)a,b concentração de itraconazol |
Não recomendado 2 semanas antes, durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Eficácia do itraconazol pode ser reduzida e aumento do risco de reações adversasc relacionadas à carbamazepina |
|
Fenobarbital |
Fenobarbital (???)a,b concentração de itraconazol |
Não recomendado 2 semanas antes, durante o tratamento com itraconazol. Eficácia do itraconazol pode ser reduzida. |
|
Fenitoína |
Fenitoína: itraconazol AUC ??? | |
|
Antidiabéticos |
||
|
Repaglinida |
Repaglinida Cmáx ?, AUC ? |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à repaglinida/saxagliptina, pode ser necessário redução da dose de repaglinida/saxagliptinac |
|
Saxagliptina |
Saxagliptina Cmáx (??), AUC (??)a | |
|
Anti-helmínticos, antifúngicos e antiprotozoários |
||
|
Arteméter |
Arteméter Cmáx (??), AUC (??)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à arteméter/lumefantrina/quininac. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas |
|
Lumefantrina |
Lumefantrina Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Quinina |
Quinina Cmáx ?, AUC ? | |
|
Halofantrina |
Aumento da concentração de halofantrina (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após o tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à halofantrina, tais como prolongamento do intervalo QT e arritmias fatais |
|
Isavuconazol |
Isavuconazol Cmáx (?), AUC (???)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após o tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao isavuconazol, tais como reações adversas hepáticas e toxicidade embriofetal |
|
Praziquantel |
Praziquantel Cmáx (??), AUC (?)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas ao praziquantel, pode ser necessário redução da dose de praziquantelc |
|
Anti-histamínico |
||
|
Astemizol |
Astemizol Cmáx (?), AUC (??)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao astemizol, tais como prolongamento do intervalo QT, Torsade de Pointes (TdP) e outras arritmias ventriculares |
|
Bilastina |
Bilastina Cmáx (??), AUC (?)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à bilastina/ebastina/rupatadinac, pode ser necessário redução da dose de bilastina/ebastina/rupatadinac |
|
Ebastina |
Ebastina Cmáx ??, AUC ??? | |
|
Rupatadina |
Aumento da concentração de rupatadina (????)a,b | |
|
Mizolastina |
Mizolastina Cmáx (?), AUC (?)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à mizolastina, tal como prolongamento do intervalo QT |
|
Terfenadina |
Aumento da concentração de terfenadina (extensão desconhecida)b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à terfenadina, tais como prolongamento do intervalo QT, Torsade de Pointes (TdP) e outras arritmias ventriculares |
|
Medicamentos para a enxaqueca |
||
|
Eletriptana |
Eletriptana Cmáx (??), AUC (???)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas à eletriptana, pode ser necessário redução da dose de eletriptana |
|
Alcaloides do Ergot (tais como diidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergometrina) |
Aumento da concentração dos alcaloides do Ergot (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas aos alcaloides do Ergot, tal como ergotismo |
|
Antineoplásicos |
||
|
Bortezomibe |
Bortezomibe AUC (?)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas a medicamentos |
|
Brentuximabe vedotina |
Brentuximabe vedotina AUC (?)a | |
|
Bussulfano |
Bussulfano Cmáx ?, AUC ? | |
|
Erlotinibe |
Erlotinibe Cmáx (??), AUC (?)a | |
|
Gefitinibe |
Gefitinibe Cmáx ?, AUC ? | |
|
Imatinibe |
Imatinibe Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Ixabepilona |
Ixabepilona Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Nintedanibe |
Nintedanibe Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Panobinostate |
Panobinostate Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Ponatinibe |
Ponatinibe Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Ruxolitinibe |
Ruxolitinibe Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Sonidegibe |
Sonidegibe Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Vandetanibe |
Vandetanibe Cmáx (?), AUC ? | |
|
Idelalisibe |
Idelalisibe Cmáx (?), AUC (?)a aumento da concentração sérica de itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou idelalisibe, pode ser necessário redução da dose de itraconazol e/ou idelalisibe |
|
Axitinibe |
Axitinibe Cmáx (?), AUC (??)a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas a medicamentos antineoplásicos. Para cabazitaxel, apesar de alteração de parâmetros farmacocinéticos não ter atingido significância estatística em estudo de interação com dose reduzida do medicamento com cetoconazol, observou-se elevada variabilidade nos resultados. Para ibrutinibe, consulte a bula para ações específicas a serem tomadas |
|
Bosutinibe |
Bosutinibe Cmáx (???), AUC (???)a | |
|
Cabazitaxel |
Cabazitaxel Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Cabozantinibe |
Cabozantinibe Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Ceritinibe |
Ceritinibe Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Cobimetinibe |
Cobimetinibe Cmáx ??, AUC ??? | |
|
Crizotinibe |
Crizotinibe Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Dabrafenibe |
Dabrafenibe AUC (?)a | |
|
Dasatinibe |
Dasatinibe Cmáx (??), AUC (??)a | |
|
Docetaxel |
Docetaxel AUC (? a ??)a | |
|
Ibrutinibe |
Ibrutinibe Cmáx (????), AUC (????)a | |
|
Lapatinibe |
Lapatinibe Cmáx (??), AUC (??)a | |
|
Nilotinibe |
Nilotinibe Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Olaparibe |
Olaparibe Cmáx ?, AUC ?? | |
|
Pazopanibe |
Pazopanibe Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Sunitinibe |
Sunitinibe Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Trabectedina |
Trabectedina Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Trastuzumabe entansina |
Aumento da concentração de trastuzumabe entansina (extensão desconhecida)a,b | |
|
Alcaloides de vinca |
Aumento da concentração dos alcaloides de vinca (extensão desconhecida)a,b | |
|
Regorafenibe |
Regorafenibe AUC (?? por estimativa de fração ativa) |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. A eficácia de regorafenibe pode ser reduzida |
|
Irinotecano |
Aumento da concentração do irinotecano e seus metabólitos ativos (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao irinotecano, tais como mielossupressão, com risco potencial de vida, e diarreia |
|
Antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos |
||
|
Alprazolam |
Alprazolam Cmáx ?, AUC ?? |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas aos antipsicóticos, ansiolíticos ou hipnóticosc pode ser necessário redução da dose destes medicamentos. |
|
Aripiprazol |
Aripiprazol Cmáx ?, AUC ? | |
|
Brotizolam |
Brotizolam Cmáx ?, AUC ?? | |
|
Buspirona |
Buspirona Cmáx ????, AUC ???? | |
|
Haloperidol |
Haloperidol Cmáx ?, AUC ? | |
|
Midazolam (IV) |
Midazolam (IV) aumento da concentração ??b | |
|
Perospirona |
Perospirona Cmáx ???, AUC ??? | |
|
Quetiapina |
Quetiapina Cmáx (??), AUC (???)a | |
|
Ramelteona |
Ramelteona Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Risperidona |
Risperidona aumento da concentração ?b | |
|
Suvorexanto |
Suvorexanto Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Zopiclona |
Zopiclona Cmáx ?, AUC ? | |
|
Lurasidona |
Lurasidona Cmáx (???), AUC (???)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à lurasidona, tais como hipotensão, colapso circulatório, sintomas extrapiramidais graves, convulsões |
|
Midazolam (oral) |
Midazolam (oral) Cmáx ? a ??, AUC ?? a ???? |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao midazolam, tais como depressão respiratória, parada cardíaca, sedação prolongada e coma |
|
Pimozida |
Pimozida Cmáx (?), AUC (??)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à pimozida, tais como arritmias cardíacas, possivelmente associadas ao prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP) |
|
Sertindol |
Aumento da concentração de sertindol (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao sertindol, tais como prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP) |
|
Triazolam |
Triazolam Cmáx ? a ??, AUC ?? a ???? |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao triazolam, tais como convulsões, depressão respiratória, angioedema, apneia e coma |
|
Antivirais |
||
|
Asunaprevir (potencializador) |
Asunaprevir Cmáx (???), AUC (???)a |
Utilizar com cautela, contudo, consulte a bula para ações específicas a serem tomadas |
|
Fumarato de tenofovir desoproxila (TDF) |
Aumento da concentração de tenofovir (extensão desconhecida)a,b | |
|
Boceprevir |
Boceprevir Cmáx (?), AUC (??)a aumento da concentração de itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou boceprevir, pode ser necessário redução da dose de itraconazol. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas |
|
Cobicistate |
Aumento da concentração de cobicistate (extensão desconhecida)a,b Aumento da concentração de itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao itraconazol, pode ser necessário redução da dose de itraconazol |
|
Daclatasvir |
Daclatasvir Cmáx (?), AUC (??)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao daclatasvir/vaniprevir, pode ser necessário redução da dose de daclatasvir/vaniprevir |
|
Vaniprevir |
Vaniprevir Cmáx (???), AUC (???)a | |
|
Darunavir (potencializado) |
Darunavir potencializado com ritonavir: itraconazol Cmáx (??), AUC (??)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas, pode ser necessário redução da dose de itraconazol |
|
Fosamprenavir (potencializado com ritonavir) telaprevir |
Fosamprenavir potencializado com ritonavir: itraconazol Cmáx (?), AUC (??)a telaprevir: itraconazol Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Elvitegravir (potencializado) |
Elvitegravir Cmáx (?), AUC (?)a aumento da concentração de itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou elvitegravir (potencializado com ritonavir). Pode ser necessário redução da dose de itrazonazol. Consulte a bula para ações especifícas a serem tomadas para elvitegravir |
|
Efavirenz |
Efavirenz: itraconazol Cmáx ?, AUC ? |
Não recomendado nas 2 semanas antes e durante o tratamento com itraconazol. Eficácia do itraconazol pode ser reduzida |
|
Nevirapina |
Nevirapina: itraconazol Cmáx ?, AUC ?? | |
|
Indinavir |
?b concentração de itraconazol indinavir Cmáx ?, AUC ? |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou indinavir. Pode ser necessário redução da dose de itraconazol e/ou indinavir |
|
Maraviroque |
Maraviroque Cmáx (??), AUC (???)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc. Pode ser necessário redução da dose de maraviroque |
|
Ritonavir |
Itraconazol Cmáx (?), AUC (??)a ritonavir Cmáx (?), AUC (?)a |
Utilizar com cautela, monitorar as reações adversasc ao itraconazol e/ou ritonavir. Pode ser necessário redução da dose de itraconazol. |
|
Saquinavir |
Saquinavir (não potencializado) Cmáx ??, AUC ??? itraconazol (com saquinavir potencializado) Cmáx (?), AUC (??)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc ao itraconazol e/ou saquinavir. Pode ser necessário redução da dose de itraconazol. |
|
Simeprevir |
Simeprevir Cmáx (??), AUC (???)a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol |
|
Bloqueadores de canais de cálcio |
||
|
Bepridil |
Aumento da concentração de bepridil (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao bepridil, tais como novas arritmias, taquicardia ventricular do tipo Torsade de Pointes (TdP) |
|
Dltiazem |
Aumento da concentração de diltiazem & itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao itraconazol e/ou diltiazem, pode ser necessário redução da dose de itraconazol e/ou diltiazem |
|
Felodipino |
Felodipino Cmáx ???, AUC ??? |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à diidropiridina, tais como hipotensão e edema periférico |
|
Lercanidipino |
Lercanidipino AUC (????)a | |
|
Nisoldipino |
Nisoldipino Cmáx (????), AUC (????)a | |
|
Outras diidropiridinas |
Aumento da concentração da diidropiridina (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à diidropiridina e/ou verapamil, pode ser necessário redução da dose da diidropiridina e/ou verapamil |
|
Verapamil |
Aumento da concentração de verapamil (extensão desconhecida)a,b | |
|
Medicamentos cardiovasculares, Diversos |
||
|
Alisquireno |
Alisquireno Cmáx ???, AUC ??? |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com itraconazol. Risco aumentado de reações adversas relatadas para medicamentos cardiovasculares |
|
Riociguate |
Riociguate Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Sildenafila (hipertensão pulmonar) tadalafila (hipertensão pulmonar) |
Aumento da concentração de sildenafila/tadalafila (extensão desconhecida, mas o efeito pode ser maior do que o relatado com medicamentos urológicos)a,b | |
|
Bosentana |
Bosentana Cmáx (??), AUC (??)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à bosentana e/ou guanfacina, pode ser necessário redução da dose de bosentana e/ou guanfacina |
|
Guanfacina |
Guanfacina Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Ivabradina |
Ivabradina Cmáx (??), AUC (???)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à ivabradina, tais como fibrilação atrial, bradicardia, parada sinusal e bloqueio cardíaco |
|
Ranolazina |
Ranolazina Cmáx (??), AUC (??)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à ranolazina, tais como prolongamento do intervalo QT e insuficiência renal |
|
Contraceptivos |
||
|
Dienogeste |
Dienogeste Cmáx (?), AUC (??)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc a contraceptivos. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para dienogeste/ulipristal |
|
Ulipristal |
Ulipristal Cmáx (??), AUC (???)a | |
|
Diuréticos |
||
|
Eplerenona |
Eplerenona Cmáx (?), AUC (???)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à eplerenona, tais como hipercalemia e hipotensão |
|
Medicamentos gastrintestinais |
||
|
Aprepitanto |
Aprepitanto AUC (???)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc ao aprepitanto/loperamida/netupitanto. Pode ser necessário redução da dose de aprepitanto/loperamida. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para netupitanto |
|
Loperamida |
Loperamida Cmáx ??, AUC ?? | |
|
Netupitanto |
Netupitanto Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Cisaprida |
Aumento da concentração de cisaprida (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à cisaprida, tais como eventos cardiovasculares graves incluindo prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares graves e Torsade de Pointes (TdP) |
|
Domperidona |
Domperidona Cmáx ??, AUC ?? |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à domperidona, tais como arritmias ventriculares graves e morte cardíaca repentina |
|
Medicamentos que reduzem a acidez gástrica |
Itraconazol: Cmáx ??, AUC ?? |
Utilizar com cautela: Medicamentos que reduzem a acidez gástrica: por ex, medicamentos neutralizadores de ácido, como hidróxido de alumínio ou supressores de secreção ácida, como antagonistas do receptor H2 e inibidores da bomba de próton. Quando tratamento concomitante com medicamentos neutralizadores de ácidos (ex:, hidróxido de alumínio) estes devem ser administrados pelo menos 2 horas antes ou 2 horas após ingestão de itraconazol |
|
Naloxegol |
Naloxegol Cmáx (???), AUC (????)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao naloxegol, tais como sintomas de abstinência a opioides |
|
Saccharomyces boulardii |
Saccharomyces boulardii diminuição da colonização (extensão desconhecida) |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com itraconazol. A eficácia de Saccharomyces boulardii pode ser reduzida |
|
Imunossupressores |
||
|
Budesonida |
Budesonida (inalação) Cmáx ?, AUC ?? budesonida (outras formas) aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc a imunossupressores. Pode ser |
|
Ciclesonida |
Ciclesonida (inalação) Cmáx (??), AUC (??)a | |
|
Ciclosporina |
Ciclosporina (IV) aumento da concentração ? a ?b ciclosporina (outras formas) aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b | |
|
Dexametasona |
Dexametasona Cmáx ? (IV) ? (oral), AUC ?? (IV, oral) | |
|
Fluticasona |
Fluticasona (inalação) aumento da concentração ??b fluticasona (nasal) aumento da concentração (?)a,b | |
|
Metilprednisolona |
Metilprednisolona (oral) Cmáx ? a ??, AUC ?? metilprednisolona (IV) AUC ?? | |
|
Tacrolimo |
Tacrolimo (IV) aumento da concentração ?b | |
|
Tensirolimo |
Tacrolimo (oral) Cmáx (??), AUC (??)a tensirolimo (IV) Cmáx (??), AUC (??)a |
|
|
Everolimo |
Everolimo Cmáx (??), AUC (????)a |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com itraconazolc. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao everolimo /sirolimo |
|
Sirolimo (rapamicina) |
Sirolimo Cmáx (??), AUC (????)a | |
|
Medicamentos reguladores de lipídeos |
||
|
Atorvastatina |
Atorvastatina Cmáx ? a ??, AUC ? a ?? |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à atorvastatina. Pode ser necessário redução da dose de atorvastatina |
|
Lomitapida |
Lomitapida Cmáx (????), AUC (????)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à lomitapida, tais como hepatotoxicidade e reações gastrintestinais graves |
|
Lovastatina |
Lovastatina Cmáx ????, AUC ???? |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à lovastatina/sinvastatina, tais como miopatia, rabdomiólise e alterações nas enzimas hepáticas |
|
Sinvastatina |
Sinvastatina Cmáx ????, AUC ???? | |
|
Medicamentos anti-inflamatórios não-esteroidais |
||
|
Meloxicam |
Meloxicam Cmáx ??, AUC ? |
Utilizar com cautela, monitorizar redução de eficácia do meloxicam, poderá ser necessário adaptação da dose do meloxicam |
|
Medicamentos respiratórios |
||
|
Salmeterol |
Salmeterol Cmáx (?), AUC (????)a |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas ao salmeterol |
|
ISRS, antidepressivos e tricíclicos e relacionados |
||
|
Reboxetina |
Reboxetina Cmáx (?), AUC (?)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à reboxetina/venlafaxina. Pode ser necessário redução da dose de reboxetina/venlafaxina |
|
Venlafaxina |
Venlafaxina Cmáx (?), AUC (?)a | |
|
Medicamentos urológicos |
||
|
Avanafila |
Avanafila Cmáx (??), AUC (????)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à avanafila, tais como priapismo, problemas visuais e perda repentina da audição |
|
Dapoxetina |
Dapoxetina Cmáx (?), AUC (?)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à dapoxetina, tais como hipotensão ortostática e efeitos oculares |
|
Darifenacina |
Darifenacina Cmáx (???), AUC (??? a ???? )a |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à darifenacina/vardenafila |
|
Vardenafila |
vardenafila Cmáx (??), AUC (????)a | |
|
Dutasterida |
Aumento da concentração da dutasterida (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc aos medicamentos urológicos. Pode ser necessário redução da dose de medicamentos urológicos; consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para dutasterida |
|
Imidafenacina |
Imidafenacina Cmáx ?, AUC ? | |
|
Oxibutinina |
Aumento da concentração da oxibutinina ?b | |
|
Sildenafila (disfunção erétil) |
Sildenafila Cmáx (??), AUC (?? a ????)a | |
|
Tadalafila (disfunção erétil e hiperplasia benigna prostática) |
Tadalafila Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Tolterodina |
Tolterodina Cmáx (? a ??), AUC (??)a em metabolizadores fracos da CYP2D6 | |
|
Udenafila |
Udenafila Cmáx (?), AUC (??)a | |
|
Fesoterodina |
Fesoterodina Cmáx (??), AUC (??)a |
Contraindicado em pacientes com insuficiência renal ou hepática moderada a grave, durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à fesoterodina, tal como efeitos anticolinérgicos graves. Utilizar com cautela em outros pacientes, monitorar reações adversasc à fesoterodina, pode ser necessário redução da dose de fesoterodina |
|
Solifenacina |
Solifenacina Cmáx (?), AUC (??)a |
Contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada a grave, durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à solifenacina, tais como efeitos anticolinérgicos e prolongamento do intervalo QT. Utilizar com cautela em outros pacientes, monitorar reações adversasc à solifenacina, pode ser necessário redução da dose de solifenacina |
|
Medicamentos diversos e outras substâncias |
||
|
Alitretinoína (oral) |
Alitretinoína Cmáx (?), AUC (?)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas à alitretinoína / cabergolina / canabinoide / cinacalcete, pode ser necessário redução da dosec de alitretinoína / cabergolina / canabinoide / cinacalcete |
|
Cabergolina |
Cabergolina Cmáx (??), AUC (??)a | |
|
Canabinoide |
Aumento da concentração do canabinoide (extensão desconhecida, mas provável) (??)a | |
|
Cinacalcete |
Cinacalcete Cmáx (??), AUC (??)a | |
|
Colchicina |
Colchicina Cmáx (?), AUC (??)a |
Contraindicado em pacientes com insuficiência renal ou hepática, durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à colchicina, como diminuição do débito cardíaco, arritmias cardíacas, dificuldades respiratórias e depressão da medula óssea. Não recomendado em outros pacientes durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à colchicina |
|
Eliglustate |
EMs da CYP2D6: eliglustate Cmáx (??), AUC (??)a Maiores aumentos são esperados em IMs/PMs da CYP2D6 e após coadministração com um inibidor da CYP2D6 |
Contraindicado em EMs da CYP2D6 que tomam um inibidor forte ou moderado da |
|
Alcaloides do Ergot |
Aumento da concentração dos alcaloides do Ergot (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas aos alcaloides do Ergot, como ergotismo |
|
Ivacaftor |
Ivacaftor Cmáx (??), AUC (???)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc ao ivacaftor, pode ser necessário redução da dose de ivacaftor |
|
Lumacaftor/ivacaftor |
Ivacaftor Cmáx (??), AUC (??)a lumacaftor Cmáx (?), AUC (?)a diminuição da concentração do itraconazol, extensão desconhecida, mas provável ??? |
Não recomendado nas 2 semanas anteriores, durante e 2 semanas após tratamento com itraconazol. A eficácia de itraconazol pode ser reduzida e aumento do risco de reações adversasc relacionadas ao ivacaftor/lumacaftor |
|
Antagonistas do receptor de vasopressina |
||
|
Conivaptana |
Conivaptana Cmáx (??), AUC (????)a |
Não recomendado durante e 2 semanas após tratamento com itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à conivaptana/ tolvaptana |
|
Tolvaptana |
Tolvaptana Cmáx (??), AUC (???)a | |
|
Mozavaptana |
Mozavaptana Cmáx ?, AUC ?? |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à mozavaptana, pode ser necessário redução da dose de mozavaptana |
EMs: metabolizadores extensivos; IMs: metabolizadores intermediários, PMs: metabolizadores fracos; TdP: Torsade de Pointes.
Observação:
Aumento médio:
?: <100% (i.e. < 2 vezes).
??: 100-400% (i.e. ? 2 vezes a <5 vezes).
???: 400-900% (i.e. ? 5 vezes e < 10 vezes).
????: ? 10 vezes.
Diminuição média:
?: < 40%.
??: 40-80%.
???: > 80%.
Sem efeito:
?
Para o efeito (coluna do meio), é indicado o nome do medicamento original, mesmo quando o efeito estiver relacionado à fração ativa ou ao metabólito ativo de um medicamento.
a Para os medicamentos com setas entre colchetes, a avaliação baseou-se no mecanismo de interação e na informação clínica de interação do medicamento com cetoconazol, outros inibidores potentes da CYP3A4 e/ou inibidores da glicoproteína-P ou BCRP, em técnicas de modelagem, relatos de casos e/ou dados in vitro. Para os demais medicamentos, a avaliação baseou-se na informação clínica de interação do medicamento com itraconazol.
b Os parâmetros farmacocinéticos não estavam disponíveis.
c Consulte a bula correspondente para informações sobre eventos adversos relacionados ao medicamento.
Estudos de interação foram conduzidos apenas em adultos.
Em um estudo multicêntrico envolvendo 2.741 pacientes com infecções por dermatófitos, no qual os pacientes foram tratados durante 15 ou 30 dias com 100 mg de itraconazol diariamente, a taxa de resposta foi de 93% para o tratamento de Tinea corporis/Tinea cruris durante 15 dias. A resposta ao tratamento em pacientes com Tinea pedis/Tinea manus foi de 85% e 86% em grupos tratados durante 15 e 30 dias, respectivamente. O tempo mediano para o início da melhora clínica foi de 7 a 8 dias.
Um estudo duplo-cego, controlado com placebo utilizando 50 mg de itraconazol demonstrou uma taxa de cura significativamente superior ao placebo. Comparando-se 50 mg e 100 mg administrados diariamente até obter-se a cura clínica em 173 pacientes com 185 locais de infecção (91 casos de Tinea corporis/cruris, 94 casos de Tinea pedis/mannum) observou-se que ambos foram efetivos com resposta = 80% em todos os grupos tratados, sendo que os pacientes recebendo 100 mg diários manifestaram sinais de melhora mais rápido.
Foi descrito o uso de 200 mg de itraconazol duas vezes/dia em 48 pacientes com infecções criptococócicas. Entre os 28 pacientes avaliáveis com meningite criptococócica, 24 tinham AIDS.
Dezoito dos 28 pacientes obtiveram resposta completa (resolução clínica e culturas do líquor negativas); seis pacientes tiveram resposta parcial e em quatro a terapia falhou. Respostas parciais ou falhas estavam associadas com falhas de tratamentos antifúngicos prévios, doença grave, baixas concentrações séricas de itraconazol ou resistência do micro-organismo.
Aspergilose invasiva é mais frequentemente observada em pacientes imunocomprometidos e está associada com alta morbidade e mortalidade. Em três séries, um total de 54 pacientes com aspergilose invasiva foi tratado com 100 a 400 mg de itraconazol diariamente.
Praticamente todos os pacientes estavam imunocomprometidos. No geral, 42 pacientes foram considerados curados após o tratamento com itraconazol.
Em uma visão geral e experiências utilizando itraconazol para tratar micoses sistêmicas, 78% dos pacientes (n = 60) diagnosticados com aspergilose invasiva obtiveram melhora através do tratamento com itraconazol, 53% ficaram curados ou melhoraram significativamente e 25% obtiveram uma melhora moderada, com doses diárias de 200 mg por um período de duração de 4 meses.
Quarenta e oito pacientes com cultura ou histopatologia com evidência de blastomicose foram tratados com doses diárias de 200 a 400 mg de itraconazol.
O tratamento foi considerado um sucesso em 43 pacientes (89,5%) e teve duração mediana de 6,2 meses.
Entre 51 pacientes tratados com 50 ou 100 mg de itraconazol diariamente durante 6 a 12 meses, foi observada cura clínica ou melhora significativa dos sintomas em 100% dos pacientes.
Um estudo envolveu 60 pacientes com pitiríase versicolor, os quais foram escolhidos randomicamente e divididos em 3 grupos de 20 pacientes cada. Fez-se uma avaliação clínica e micológica antes do tratamento e no 7° e 28° dias após o tratamento. Doses de 400 mg/dia durante 3 dias e 200 mg/dia durante 5 dias foram consideradas eficazes para o tratamento da pitiríase versicolor.
Em um estudo multicêntrico aberto, não comparativo, foram analisados 333 pacientes que receberam duas cápsulas de 100 mg de itraconazol, por via oral, uma vez ao dia durante cinco dias. Os pacientes foram submetidos a avaliações clínica e micológica no pré- tratamento e 30 dias após o término do tratamento. Observou-se cura micológica em 93,7% dos casos.
Um estudo multicêntrico, simples-cego, randomizado com um grupo paralelo foi realizado utilizando 200 mg de itraconazol duas vezes ao dia em 109 pacientes com candidíase vaginal. A cura micológica após uma semana de tratamento foi alcançada em 74% das pacientes tratadas com itraconazol. Um número significativamente maior de pacientes preferiu o tratamento com itraconazol ao tratamento prévio recebido.
Pacientes com candidíase vulvovaginal aguda micologicamente confirmada (n = 229) foram randomicamente distribuídas para receber: 200 mg de itraconazol duas vezes ao dia durante 1 dia, comparativo oral ou comparativo tópico. Obteve-se cura micológica em 96% das pacientes pertencentes ao grupo itraconazol, comprovando sua eficácia no tratamento da candidíase vaginal aguda.
Foram estudadas 101 pacientes portadoras de candidíase vaginal, confirmadas clínica e micologicamente em um estudo multicêntrico aberto, comparativo e ao acaso. A dose de itraconazol foi 200 mg, duas vezes ao dia, por um dia. No 28° dia, os resultados mostraram que 70% das mulheres no grupo com itraconazol estavam clínica e micologicamente curadas enquanto que no grupo comparativo esta resposta foi de 40%. Considerando-se somente a cura micológica, o percentual foi de 84%.
Foi estudada a atividade do itraconazol e de outro agente com atividade antifúngica em 111 pacientes HIV positivos com candidíase oral e esofágica. Os pacientes foram randomicamente distribuídos para receber 200 mg/dia de itraconazol ou 200 mg de cetoconazol duas vezes/dia durante 28 dias, em um estudo duplo-cego.
Após uma semana de tratamento, 75% e 82% dos pacientes recebendo itraconazol e cetoconazol, respectivamente, responderam clinicamente e após 4 semanas de tratamento esta taxa aumentou para 93% em ambos os grupos.
Realizou-se um estudo envolvendo 182 pacientes tratados oralmente com itraconazol cápsulas duas vezes ao dia. A taxa de cura foi 90,9% em 55 dos pacientes com onicomicoses nas unhas das mãos e 80,3% em 127 pacientes com onicomicoses nas unhas dos pés e ambas ao mesmo tempo. A melhora do aspecto das infecções fúngicas foi de 98% e 96,5% para os pacientes com onicomicoses nos dedos das mãos e dos pés, respectivamente.
Realizou-se um estudo com 37 pacientes HIV negativos com histoplasmose pulmonar crônica (27 pacientes) ou histoplasmose extrapulmonar localizada ou disseminada (10 pacientes). A principal doença de base era a doença pulmonar obstrutiva crônica tratada com doses altas de itraconazol (200-400 mg diários) durante uma média de 9 meses. O sucesso da terapia foi observado em 81% dos pacientes. Todos os pacientes com a forma disseminada crônica, com envolvimento mediastinal ou nódulo parenquimatoso pulmonar, ou ambos, foram curados.
A eficácia de itraconazol foi avaliada em 27 pacientes adicionais portadores de AIDS com histoplasmose disseminada confirmada. Onze pacientes apresentavam reações sorológicas positivas. Os pacientes foram tratados com 200 mg diários (24 pacientes) ou 400 mg diários (3 pacientes) durante 6 meses e aqueles considerados curados após terapia de indução, foram mantidos com 100 mg/dia de itraconazol como terapia de supressão. Em geral, 85% dos pacientes responderam a terapia.
Um total de 78 pacientes com esporotricose foi tratado com 100 mg/dia de itraconazol, durante uma média de 94 dias. A resposta clínica global para os pacientes avaliáveis foi de 100% para o tipo cutâneo (n = 32) e 90% para o tipo linfático (n = 39). Um de dois pacientes com esporotricose disseminada respondeu ao tratamento. Ao final do tratamento as culturas foram negativas em 93% dos pacientes com esporotricose cutânea e em 82% dos pacientes com esporotricose linfática.
Estudos in vitro demonstraram que o itraconazol inibe a síntese do ergosterol em células fúngicas. O ergosterol é um componente vital da membrana celular dos fungos. A inibição da sua síntese tem como última consequência um efeito antifúngico.
A relação farmacocinética/farmacodinâmica para itraconazol, e para os triazois em geral, é pouco compreendida.
O itraconazol, um derivado triazólico, apresenta um amplo espectro de ação. Para o itraconazol, foram estabelecidos pontos de corte por CLSI apenas para Candida spp. de infecções micóticas superficiais (CLSI M27-A2). Os pontos de corte pelo CLSI são os seguintes: sensível ? 0,125; sensível, dependente da dose 0,25-0,5 e resistente ? 1 mcg/mL. A interpretação de pontos de corte não foi estabelecida por CLSI para os fungos filamentosos.
Os pontos de corte de EUCAST para itraconazol foram estabelecidos para Aspergillus flavus, A. fumigatus, A. nidulans e A. terreus, e são os seguintes: sensível ? 1 mg/L, resistente > 2 mg/mL. Os pontos de corte de EUCAST ainda não foram estabelecidos para itraconazol e Candida spp.
Estudos in vitro demonstraram que o itraconazol inibe o crescimento de um amplo espectro de fungos patogênicos aos seres humanos em concentrações que variam geralmente entre ? mcg/mL. Estes incluem: Candida spp. (incluindo Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsolosis, e Candida dubliniensis), Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Histoplasma spp., incluindo H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix shcenckii e Trichosporon spp. O itraconazol também apresentou atividade in vitro contra Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp., Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp. e vários outros fungos e leveduras.
Candida krusei, Candida glabrata e Candida guillermondii são geralmente as espécies de Candida menos susceptíveis, sendo que algumas cepas isoladas demonstraram resistência inequívoca ao itraconazol in vitro.
Os principais tipos de fungos que não são inibidos pelo itraconazol são Zygomycetes (por exemplo, Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. e Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. e Scopulariopsis spp.
A resistência aos azois parece se desenvolver lentamente e, frequentemente, é o resultado de diversas mutações genéticas. Os mecanismos que foram descritos são superexpressão de ERG11, que codifica a enzima alvo 14-alfa-demetilase, mutações pontuais no ERG11 que levam à diminuição da afinidade do alvo e/ou superexpressão do transportador resultando em aumento do efluxo. Foi observada resistência cruzada entre os membros da classe dos azois com Candida spp., embora a resistência para um membro da classe não necessariamente confira resistência para outros azois. Foram relatadas cepas resistentes ao itraconazol de Aspergillus fumigatus.
A eliminação do itraconazol do tecido cutâneo e ungueal é mais lenta que a do plasma. Assim, a resposta clínica e micológica ideal é alcançada 2 a 4 semanas após a descontinuação do tratamento das infecções cutâneas e 6 a 9 semanas após a descontinuação das infecções das unhas.
Os picos de concentração plasmática do itraconazol são atingidos 2 a 5 horas após administração oral. Como consequência da farmacocinética não linear, o itraconazol se acumula no plasma durante a administração de doses múltiplas.
As concentrações no estado de equilíbrio são geralmente alcançadas em 15 dias, com valores de Cmáx de 0,5 mcg/mL, 1,1 mcg/mL e 2,0 mcg/mL que correspondem à administração oral de 100 mg uma vez ao dia, 200 mg uma vez ao dia e 200 mg duas vezes ao dia, respectivamente. Em geral, a meia-vida terminal do itraconazol varia de 16 a 28 horas após a dose única e aumenta para 34 a 42 horas com a administração repetida.
Uma vez terminado o tratamento, a concentração plasmática de itraconazol diminui para uma concentração quase indetectável em 7 a 14 dias, dependendo da dose e da duração do tratamento. Após a administração intravenosa, a depuração plasmática total média é de 278 mL/min. A depuração do itraconazol diminui em doses maiores devido ao mecanismo de saturação do seu metabolismo hepático.
O itraconazol é rapidamente absorvido após a administração oral. Picos de concentração plasmática do fármaco inalterado são obtidos 2 a 5 horas após a administração de uma dose oral da cápsula. A biodisponibilidade oral absoluta observada de itraconazol é cerca de 55% e é máxima quando as cápsulas são ingeridas imediatamente após uma refeição completa.
A absorção das cápsulas de itraconazol está reduzida em indivíduos com acidez gástrica reduzida, tais como aqueles que estão tomando medicamentos conhecidos como supressores da secreção do ácido gástrico (por exemplo, antagonistas de receptor H2, inibidores da bomba de prótons) ou indivíduos com acloridria causada por certas doenças. Nestes indivíduos, a absorção de itraconazol sob condições de jejum é aumentada quando este medicamento é administrado com uma bebida ácida (como refrigerantes não dietéticos à base de cola). Quando as cápsulas de itraconazol são administradas em dose única de 200 mg em jejum, com refrigerante não dietético à base de cola, após o pré-tratamento com ranitidina, um antagonista de receptor H2; a absorção de itraconazol foi comparável àquela observada quando itraconazol foi administrado isoladamente.
A exposição ao itraconazol é menor com a formulação em cápsula em comparação à solução oral, quando a mesma dose do medicamento é administrada.
A maior parte do itraconazol disponível no plasma está ligada à proteína (99,8%), sendo a albumina a principal proteína de ligação (99,6% para o hidróxi-metabólito). Também há afinidade considerável por lipídios.
Apenas 0,2% do itraconazol presente no plasma está na forma livre. O itraconazol está distribuído em um volume corpóreo aparentemente grande (> 700 L), sugerindo extensiva distribuição nos tecidos. As concentrações encontradas nos pulmões, rim, fígado, ossos, estômago, baço e músculos foram 2 a 3 vezes maiores do que as concentrações correspondentes no plasma, e a captação pelos tecidos queratinizados, particularmente na pele, foi até 4 vezes maior.
As concentrações no líquor são muito menores do que no plasma, mas foi demonstrada eficácia contra infecções presentes no líquor.
O itraconazol é extensivamente metabolizado no fígado, transformando-se em grande número de metabólitos. Como demonstrado nos estudos in vitro, a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo do itraconazol.
O principal metabólito é o hidróxi-itraconazol, que apresenta, in vitro, uma atividade antifúngica comparável à do itraconazol. As concentrações plasmáticas deste metabólito são aproximadamente duas vezes àquelas do itraconazol.
O itraconazol é excretado principalmente como metabólitos inativos na urina (35%) e nas fezes (54%) dentro de uma semana após a administração de uma dose de solução oral. A excreção renal do itraconazol e do metabólito ativo hidróxi-itraconazol representa menos de 1% de uma dose intravenosa.
Com base em uma dose oral marcada radioativamente, a excreção fecal do medicamento inalterado varia de 3% a 18% da dose. Como a redistribuição do itraconazol a partir dos tecidos queratinizados é aparentemente desprezível, a eliminação do itraconazol destes tecidos está relacionada à regeneração epidérmica.
Ao contrário do plasma, a concentração na pele permanece por 2 a 4 semanas após o término de um tratamento de 4 semanas de duração e na queratina das unhas (onde o itraconazol pode ser detectado já com uma semana de tratamento) por, pelo menos, seis meses após o final de um tratamento de 3 meses.
O itraconazol é predominantemente metabolizado pelo fígado. Um estudo de farmacocinética foi conduzido em 6 indivíduos saudáveis e 12 pacientes com cirrose, que receberam uma dose única de 100 mg de itraconazol na forma de cápsula. Uma redução estatisticamente significativa na Cmáx média (47%) e aumento de duas vezes na meia-vida de eliminação (37 ± 17 horas versus 16 ± 5 horas) do itraconazol foram observados em pacientes com cirrose comparado aos indivíduos saudáveis.
Entretanto, a exposição geral ao itraconazol baseada na AUC foi similar em pacientes com cirrose e indivíduos saudáveis. Dados sobre o uso prolongado de itraconazol em pacientes com cirrose não estão disponíveis.
Dados limitados estão disponíveis sobre o uso oral de itraconazol em pacientes com insuficiência renal. Um estudo de farmacocinética usando uma dose única de 200 mg de itraconazol (quatro cápsulas de 50 mg) foi conduzido em três grupos de pacientes com insuficiência renal (uremia: n=7; hemodiálise: n=7 e diálise peritoneal ambulatorial contínua: n=5). Em indivíduos urêmicos, com depuração média de creatinina de 13 mL/min x 1,73 m2, a exposição baseada na AUC foi ligeiramente reduzida em comparação aos parâmetros da população normal. Este estudo não demonstrou nenhum efeito significativo da hemodiálise ou da diálise peritoneal ambulatorial contínua sobre a farmacocinética do itraconazol (Tmáx, Cmáx e AUC0-8h). Os perfis de concentração plasmática versus tempo mostraram ampla variação entre os indivíduos nos três grupos.
Após uma dose intravenosa única, as meias-vidas terminais médias do itraconazol em pacientes com insuficiência renal leve (definida neste estudo como depuração de creatinina = 50-79 mL/min), moderada (definida neste estudo como depuração de creatinina = 20-49 mL/min) e grave (definida neste estudo como depuração de creatinina < 20 mL/min) foram semelhantes àquelas de indivíduos saudáveis (variação de média de 42-49 horas versus 48 horas em pacientes com comprometimento renal e indivíduos saudáveis, respectivamente).
A exposição global ao itraconazol, baseada na AUC, diminuiu em aproximadamente 30% e 40% em pacientes com insuficiência renal moderada e grave, respectivamente, em comparação aos indivíduos com função renal normal.
Não há dados disponíveis em pacientes com comprometimento renal durante o uso de itraconazol a longo prazo. A diálise não tem efeito na meia-vida ou na depuração do itraconazol ou hidróxi-itraconazol.
São limitados os dados farmacocinéticos disponíveis sobre o uso de itraconazol na população pediátrica. Estudos de farmacocinética clínica em crianças e adolescentes com idades entre 5 meses e 17 anos foram realizados com cápsulas de itraconazol, solução oral ou formulação intravenosa. Doses individuais com a cápsula e formulação em solução oral variaram de 1,5 a 12,5 mg/kg/dia, administradas uma vez ao dia ou duas vezes ao dia.
A formulação intravenosa foi administrada tanto como uma única infusão de 2,5 mg/kg, ou uma infusão de 2,5 mg/kg administrada uma vez ao dia ou duas vezes ao dia. Para a mesma dose diária, a administração duas vezes ao dia em comparação à administração uma vez ao dia produziu pico e concentrações comparáveis à dose única diária em adultos.
Não foi observada relação significativa entre a idade e a AUC de itraconazol e depuração corporal total, enquanto foram observadas fracas associações entre idade e volume de distribuição, Cmáx e taxa de eliminação terminal de itraconazol.
A depuração aparente e o volume de distribuição de itraconazol parecem estar relacionados ao peso.
O itraconazol foi testado em uma série padrão de estudos pré-clínicos de segurança.
Estudos de toxicidade aguda com itraconazol em camundongos, ratos, porquinho da Índia e cães indicam uma ampla margem de segurança. Estudos de toxicidade oral sub (crônica) em ratos e cães revelaram vários órgãos ou tecidos alvo: córtex adrenal, fígado e sistema fagocitário mononuclear, bem como distúrbios do metabolismo lipídico apresentando-se como células de xantoma em vários órgãos.
Em doses elevadas, as investigações histológicas do córtex adrenal mostraram edema reversível com hipertrofia celular da zona reticular e fasciculata, algumas vezes associado a adelgaçamento da zona glomerulosa. Alterações hepáticas reversíveis foram encontradas em doses elevadas.
Observaram-se discretas alterações nas células sinusoidais e vacuolização dos hepatócitos, esta último indicando disfunção celular, mas sem hepatite visível ou necrose hepatocelular. As alterações histológicas do sistema de fagocitose mononuclear foram caracterizadas principalmente por macrófagos com aumento de material proteináceo em vários tecidos parenquimatosos.
Observou-se densidade mineral óssea global menor em cães jovens após administração crônica de itraconazol.
Em três estudos de toxicologia em ratos, o itraconazol induziu defeitos ósseos. Os defeitos incluíram redução da atividade da placa óssea, adelgaçamento da zona compacta dos grandes ossos e aumento da fragilidade óssea.
Itraconazol não é um carcinógeno primário em ratos ou camundongos. Em ratos machos, no entanto, houve maior incidência de sarcoma de partes moles, atribuído a aumento de reações inflamatórias crônicas não neoplásicas do tecido conjuntivo como consequência dos níveis elevados de colesterol e colesterose no tecido conjuntivo.
Não existem indicações de potencial mutagênico do itraconazol.
Verificou-se que o itraconazol causou aumento na toxicidade materna, embriotoxicidade e teratogenicidade relacionados à dose em ratos e camundongos com doses elevadas. Em ratos, a teratogenicidade consistiu em defeitos esqueléticos maiores; em camundongos, consistiu de encefalocele e macroglossia.
Não há evidência de influência primária na fertilidade no tratamento com itraconazol.
Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
As cápsulas duras de itraconazol são na cor vermelha na cabeça e azul no corpo, contendo pallets branco a bege claro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Registro M.S. nº 1.0235.1205.
Farmacêutico Responsável:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710
Registrado, Fabricado e Embalado por:
EMS S/A.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08
Bairro Chácara Assay
CEP: 13.186-901 - Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria brasileira
Ou
Fabricado por:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda – Manaus/AM
Embalado por:
EMS S/A - Hortolândia/SP
Venda sob prescrição médica.
Comparar preços de remédios e medicamentos no CliqueFarma é rápido e simples.
O CliqueFarma, é uma ferramenta para comparativo de preços de produtos farmacêuticos. Não comercializamos, não indicamos, não receitamos, nenhum tipo de medicamento essa função cabe exclusivamente a médicos e farmacêuticos. Não consuma qualquer tipo de medicamento sem consultar seu médico.
SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO. PROCURE UM MÉDICO E O FARMACÊUTICO. LEIA A BULA.
Ainda com dúvidas?
Conheça nossos Termos de Uso
.png&w=256&q=75)
