Bula - Acetilcisteína 200Mg 16Env Geo Lab
Para que serve
Indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita secreção densa
e viscosa, tais como: bronquite crônica e suas exacerbações, enfisema pulmonar, bronquite tabágica, bronquite aguda, broncopneumonia, abscessos pulmonares, atelectasias pulmonares, mucoviscidose (doença hereditária que produz muco espesso, também conhecida por fibrose cística) e outros. Também é indicado como antídoto na intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol.
Fluimucil é um medicamento expectorante indicado para o tratamento de afecções respiratórias caracterizadas por hipersecreção densa e viscosa, tais como bronquite aguda, bronquite crônica e suas exacerbações, bronquite tabágica (bronquite originária do cigarro), enfisema pulmonar, broncopneumonia (inflamação nos pulmões e brônquios), abscessos pulmonares (acúmulo de pus), atelectasias pulmonares (fechamento dos brônquios), mucoviscidose (doença hereditária que produz muco espesso, também conhecida por fibrose cística) e outros. Também é indicado para intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol.
Contraindicação
Este medicamento é contra-indicado para pacientes com histórico de hipersensibilidade conhecida à acetilcisteína e/ou demais componentes de suas formulações. Não deve ser administrado à pacientes com úlcera gastroduodenal.
Fluimucil é contra-indicado para pacientes alérgicos a acetilcisteína e/ou demais componentes de suas formulações.
*Advertência:
É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica ou histórico de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante a outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica.
- Gravidez
Categoria de risco B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
- Amamentação
Não se dispõe de dados em mulheres no período da amamentação, por isso não se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase.
- Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Uso em idosos: recomenda-se reduzir a dose inicial para metade da dose para adultos e, em caso de necessidade, e se o medicamento for bem tolerado, a dose poderá ser aumentada gradativamente.
Uso pediátrico: devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento.
Grupos de Risco: pacientes portadores de asma brônquica devem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo (contração dos brônquios causando dificuldade para respirar), suspender o tratamento imediatamente e consultar seu médico.
A presença de odor sulfuroso não indica alteração no medicamento, pois é própria do princípio ativo contido no mesmo.
Somente para Fluimucil comprimido efervescente 600mg: “Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina”.
Somente para Fluimucil granulado 100 e 200mg “Atenção diabéticos: contém açúcar”.
Fluimucil granulado D 600mg contém frutose e não deve ser utilizado em pacientes com intolerância hereditária à frutose. Esta apresentação deve ser utilizada com cautela por pacientes diabéticos.
Fluimicil xarope 40 mg/mL contém sorbitol, que quando utilizado em excesso pode provocar dor estomacal e diarréia. Esta apresentação deve ser utilizada com cautela por pacientes diabéticos.
Como usar
De maneira geral a posologia é de 9 a 15 mg/Kg/dia, salvo situações específicas. Nas formas agudas, o período de tratamento é de 5 a 10 dias; nas formas crônicas, deve-se dar continuidade ao tratamento por alguns meses, a critério médico.
Adultos: xarope adulto, granulados e comprimido efervescente, de maneira geral
600 mg ao dia.
Crianças: xarope pediátrico e granulado de 100 mg.
Precauções
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO A presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica ou histórico de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante à outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica A administração da acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, deve ser realizada a drenagem postural, aspiração brônquica e/ou outras medidas para drenagem de secreção Uso em idosos Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais Uso pediátrico Agentes mucolíticos podem induzir obstrução respiratória em crianças abaixo de 2 anos Devido às características fisiológicas das vias aéreas nessa faixa etária, a habilidade de expectorar pode ser limitada Portanto agentes mucolíticos não devem ser utilizados em crianças com menos de 2 anos de idade Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos Pacientes portadores de asma brônquica Devem ser rigorosamente monitorados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo (contração dos brônquios causando dificuldade para respirar ou chiado no peito), suspender a acetilcisteína imediatamente e iniciar tratamento adequado O paciente que utiliza Cisteil pode dirigir e operar máquinas, pois o medicamento não diminui a atenção e o estado de V 00_07/2013 vigília do paciente Gravidez e lactação Há escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal Não há informações disponíveis sobre a excreção pelo leite materno O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de risco-benefício Atenção pacientes sob dietas restritivas de sódio: Cisteil em todas as apresentações de uso oral adulto e pediátrico contém sódio Cisteil xarope contém sorbitol Não deve ser utilizada em pacientes com intolerância hereditária à frutose Esta
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO A presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica ou histórico de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante à outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica A administração da acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, deve ser realizada a drenagem postural, aspiração brônquica e/ou outras medidas para drenagem de secreção Uso em idosos Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais Uso pediátrico Agentes mucolíticos podem induzir obstrução respiratória em crianças abaixo de 2 anos Devido às características fisiológicas das vias aéreas nessa faixa etária, a habilidade de expectorar pode ser limitada Portanto agentes mucolíticos não devem ser utilizados em crianças com menos de 2 anos de idade Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos Pacientes portadores de asma brônquica Devem ser rigorosamente monitorados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo (contração dos brônquios causando dificuldade para respirar ou chiado no peito), suspender a acetilcisteína imediatamente e iniciar tratamento adequado O paciente que utiliza Cisteil pode dirigir e operar máquinas, pois o medicamento não diminui a atenção e o estado de vigília do paciente Gravidez e lactação Há escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal Não há informações disponíveis sobre a excreção pelo leite materno O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de risco-benefício Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista Atenção pacientes sob dietas restritivas de sódio:Cisteil em todas as apresentações de uso oral adulto e pediátrico contém sódio Atenção diabéticos: Este medicamento contém SACAROSE (açúcar) V 00_07/2013 Pacientes com problemas hereditários de intolerância à frutose, má absorção da glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento
Reações Adversas
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipersensibilidade, V 00_07/2013 cefaleia (dor de cabeça), zumbido no ouvido, taquicardia, vômito, diarreia, estomatite, dor abdominal, náusea, urticária, erupção cutânea, angioedema (alergia), prurido (coceira), febre e pressão arterial baixa Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): broncoespasmo (chiado no peito), dispneia (falta de ar) e dispepsia (indigestão) Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): choque anafilático, reação anafilática/anafilactoide e hemorragia Reação com frequência desconhecida: edema (inchaço) de face Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, com relação temporal com a administração da acetilcisteína Na maioria dos casos havia envolvimento provável de pelo menos uma droga co-suspeita na provocação da síndrome muco-cutânea relatada Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas, a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente Também já foi descrita redução da agregação plaquetária com o uso da acetilcisteína O significado clínico desta alteração ainda não está estabelecido Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula, informe seu médico Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Até o momento não houve relato de nenhum caso de superdosagem para formas farmacêuticas orais de acetilcisteína Voluntários saudáveis receberam 11,6g de acetilcisteína diariamente por três meses sem ocorrência de qualquer evento adverso sério Doses acima de 500mg de NAC/kg de peso foram bem toleradas sem nenhum sintoma de envenenamento A superdosagem pode levar a sintomas gastrintestinais, como náusea, vômito e diarreia Não há antídoto específico para a acetilcisteína e o tratamento é sintomático Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica VENDA SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA N º do lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO Registro M S nº 1 5423 0140 Farm Resp : Rafaella C A Chimiti - CRF-GO n° 4262 GeoLab Indústria Farmacêutica S/A VP 1B QD 08-B Módulos 01 a 08 DAIA - Anápolis - GO V 00_07/2013 www geolab com br CNPJ: 03 485 572/0001-04 Indústria Brasileira SAC: 0800 701 6080 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 12/04/2013 V 00_07/2013 CISTEIL Geolab Indústria Farmacêutica S/A Granulado para solução 200mg e 600mg V 00_07/2013 __ MODELO DE BULA PARA O PACIENTE Esta bula é continuamente atualizada Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento Cisteil acetilcisteína
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipersensibilidade, cefaleia dor de cabeça), zumbido nos ouvidos, taquicardia, vômito, diarreia, estomatite, dor abdominal, náusea, urticária, erupção cutânea, angioedema (alergia), prurido (coceira), febre e pressão arterial baixa Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): broncoespasmo (chiado no peito), dispneia (falta de ar) e dispepsia (indigestão) Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): choque anafilático, reação anafilática/anafilactoide e hemorragia Reação com frequência desconhecida: edema (inchaço) de face Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, com relação temporal com a administração da acetilcisteína Na maioria dos casos havia envolvimento provável de pelo menos uma droga cosuspeita na provocação da síndrome muco-cutânea relatada Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas, a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente Também já foi descrita redução da agregação plaquetária com o uso da acetilcisteína O significado clínico desta alteração ainda não está estabelecido Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula, informe seu médico Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento V 00_07/2013 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Até o momento não houve relato de nenhum caso de superdosagem para formas farmacêuticas orais de acetilcisteína Voluntários saudáveis receberam 11,6g de acetilcisteína diariamente por três meses sem ocorrência de qualquer evento adverso sério Doses acima de 500mg de NAC/kg de peso foram bem toleradas sem nenhum sintoma de envenenamento A superdosagem pode levar a sintomas gastrintestinais, como náusea, vômito e diarreia Não há antídoto específico para a acetilcisteína e o tratamento é sintomático Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica VENDA SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA N º do lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO Registro M S nº 1 5423 0140 Farm Resp : Rafaella C A Chimiti - CRF-GO n° 4262 GeoLab Indústria Farmacêutica S/A VP 1B QD 08-B Módulos 01 a 08 DAIA - Anápolis - GO www geolab com br CNPJ: 03 485 572/0001-04 Indústria Brasileira SAC: 0800 701 6080 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 12/04/2013 V 00_07/2013 Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Número do expediente Nome do assunto Data da notificação/petição Data de aprovação da petição Itens alterados NA 10457 - SIMILAR - Inclusão inicial de texto de bula – RDC 60/12 11/07/13 NA Versão Inicial V 00_07/2013
Composição
COMPOSIÇÃO Cada mL do xarope pediátrico contém: acetilcisteína 20mg Excipientes: carmelose, edetato dissódico, benzoato de sódio, sacarina sódica, ciclamato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sorbitol, glicerol, hidróxido de sódio, essência framboesa líquida hidrossolúvel, álcool etílico e água purificada Cada mL de xarope adulto contém: acetilcisteína 40mg Excipientes: carmelose, edetato dissódico, benzoato de sódio, sacarina sódica, ciclamato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sorbitol, glicerol, hidróxido de sódio, essência morango líquida hidrossolúvel, álcool etílico e água purificada
COMPOSIÇÃO Cada envelope contém: acetilcisteína 200mg ou 600mg Excipientes: sacarose, sacarina sódica, essência de laranja em pó, dióxido de silício e corante amarelo crepúsculo FDC 6
Interação Medicamentosa
Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.
A acetilcisteína não deve ser administrado concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo tussígeno pode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.
O uso de carvão ativado pode reduzir o efeito de acetilcisteína.
Dissolução de formulações de acetilcisteína com outros medicamentos não é recomendada.
Relatos de inativação de antibióticos com acetilcisteína foram encontrados apenas em estudos “in vitro” onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto quando o tratamento com antibiótico oral for necessário é recomendado o uso de acetilcisteína oral 2 horas antes ou depois da administração.
A administração concomitante de nitroglicerina e acetilcisteína causam hipotensão significante e, aumento da dilatação da artéria temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem ser monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias.
O uso concomitante de acetilcisteína e carbamazepina, podem resultar em níveis subterapêuticos de carbamazepina.
Alterações de exames laboratoriais
A acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também, no teste de cetona na urina.
Interação Alimentícia
Até o momento não foi relatada interação entre acetilcisteína e alimentos. Não há nenhuma indicação sobre a administração do produto antes ou após as refeições.
Ação da Substância
Resultados da eficácia
Bronquite aguda
Um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de acetilcisteína 200mg 3x/dia via oral formulação granulada por 10 dias no tratamento de 215 pacientes com bronquite aguda. Os participantes foram divididos em três grupos de acordo com a presença ou ausência de doenças respiratórias crônicas.
Os parâmetros avaliados (volume e viscosidade da secreção respiratória, intensidade da tosse e pico de fluxo expiratório) evidenciaram resultados favoráveis ao uso de acetilcisteína de modo significativo, em especial no grupo de participantes com bronquite aguda sem doença respiratória crônica prévia.
Ressalta-se entre os dados do estudo o aumento inicial e transitório significativo de secreção respiratória entre os pacientes que utilizaram acetilcisteína. Entre os pacientes tratados apenas com antibióticos no grupo placebo, houve declínio gradual do volume de secreção desde o início do tratamento. Isso reforça a hipótese do efeito positivo de drenagem da secreção devido à fluidificação pelo uso de acetilcisteína.
Bronquite crônica
Pacientes com bronquite crônica foram avaliados em um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo e, neste estudo foram incluídos 744 pacientes. Os parâmetros estudados foram: quantidade e viscosidade da secreção respiratória, dificuldade de expectoração, intensidade da tosse e episódios de exacerbação em um período de 6 meses.
Os resultados positivos foram estatisticamente significantes em favor do grupo que usou acetilcisteína 200mg 2x/dia formulação granulada via oral em todos os itens analisados.
Um outro estudo foi realizado em pacientes com bronquite crônica. Este estudo aberto e não comparativo avaliou 1392 pacientes (por protocolo) com diagnóstico de bronquite crônica em uso de acetilcisteína 200mg 3x/dia formulação granulada via oral por 2 meses. Foram analisados viscosidade e aspecto da secreção respiratória, dificuldade de expectoração e intensidade da tosse.
Após 2 meses de tratamento com acetilcisteína, observou-se uma melhoria na viscosidade da expectoração em 80% dos casos, do caráter da expectoração em 59%, da dificuldade para expectorar em 74% e da gravidade da tosse em 71%. Os resultados confirmam a eficácia da acetilcisteína sobre os parâmetros relacionados com a hipersecreção brônquica.
Para além de toda a sintomatologia clínica referida, o desenvolvimento da bronquite crônica é frequentemente associado à existência de exacerbações agudas recorrentes do seu processo brônquico, as quais determinam um agravamento da referida sintomatologia.
A microbiota existente na secreção respiratória foi avaliada em um estudo aberto com 22 fumantes sem bronquite crônica, 19 fumantes com bronquite crônica e doença pulmonar obstrutiva crônica e 14 não fumantes saudáveis, através de broncoscopia e cultura de escovado brônquico com escova protegida. O uso de acetilcisteína por via oral foi considerado na análise.
Não se verificou diferença estatisticamente significante em faixas mais baixas na porcentagem de indivíduos com cultura positiva entre os grupos. Entre os fatores analisados, o uso de acetilcisteína via oral foi o único fator independente a influenciar os resultados bacteriológicos.
O grupo de pacientes com obstrução crônica das vias aéreas em uso de acetilcisteína via oral teve uma porcentagem menor estatisticamente significante de culturas bacterianas positivas quando comparado ao mesmo grupo que não fazia uso da medicação.
A acetilcisteína na pediatria
A acetilcisteína em crianças foi avaliada em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo. Este estudo avaliou a acetilcisteína via oral em 50 crianças com infecção aguda das vias respiratórias.
Além do tratamento com antibiótico, as crianças recebiam acetilcisteína via oral na forma granulada com dose ajustada para idade (100mg até 2 anos, 200mg entre 2 e 4 anos e 300mg acima de 4 anos) ou placebo por 6 dias. Verificaram-se diferenças estatisticamente significantes dos parâmetros estudados (febre, ruídos respiratórios e tosse) em favor do uso da acetilcisteína.
Intoxicação por paracetamol
Diversos estudos clínicos realizados mostraram o efeito protetor da acetilcisteína sobre o fígado dos pacientes intoxicados por paracetamol. Um estudo retrospectivo descreve o desfecho de 2540 pacientes suspeitos de overdose de paracetamol.
Os pacientes foram tratados com uma dose oral inicial de 140mg/kg de acetilcisteína seguida por doses de 70mg/kg a cada 4 horas por 3 dias. Hepatoxicidade foi verificada em 6,1% dos pacientes que tiveram o esquema de tratamento de acetilcisteína por via oral iniciado até 10 horas após a ingestão de paracetamol e em 26,4% dos pacientes quando a acetilcisteína foi iniciada entre 10 e 24 horas.
Entre os pacientes de alto risco que tiveram o esquema de acetilcisteína iniciado entre 16 e 24 horas após a ingestão de paracetamol, 41% desenvolveram hepatoxicidade.
Quando iniciada até 8 horas após a ingestão de paracetamol, a acetilcisteína exerceu efeito hepatoprotetor independente da concentração sérica de paracetamol.
Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)
Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego, duplo-mascarado, controlado por placebo avaliou 123 pacientes com exacerbação aguda de DPOC. Duas doses de acetilcisteína foram utilizadas (1200mg/dia e 600mg/dia) com o objetivo principal de avaliar a proporção de pacientes com proteína C reativa (PCR) em níveis normais após 10 dias de tratamento (Zuin R. e cols, 2005).
Entre os pacientes com PCR em níveis aumentados, uma maior proporção estatisticamente significante de pacientes que tomaram acetilcisteína tiveram seus níveis séricos de PCR normalizados após 10 dias. O uso de 1200mg/dia de acetilcisteína foi mais eficaz que o uso de 600mg/dia.
Ambas as dosagens foram mais eficazes que placebo na melhora clínica e de função pulmonar avaliada por pico de fluxo expiratório. É especulado que o efeito de acetilcisteína nos marcadores inflamatórios pode ser devido às propriedades mucolítica e antioxidante.
Fibrose Cística
Pacientes com fibrose cística foram avaliados em um estudo aberto com 76 pacientes entre crianças e adultos. Este estudo analisou a utilização de acetilcisteína via oral em doses variadas de acordo com a idade após a utilização de acetilcisteína inalatória por pelo menos 1 ano.
Foram analisados aspectos como tosse, características da secreção respiratória, radiografia de tórax e percentis de peso e altura. Concluiu-se que após a troca da via de administração da acetilcisteína de inalatória para oral:
- Os sintomas respiratórios melhoraram ou se mantiveram inalterados;
- A acetilcisteína via oral pode substituir a via inalatória quando o tratamento não estiver se mostrando eficaz;
- Mesmo que o tratamento via inalatória esteja sendo eficaz, o tratamento via oral é pelo menos não inferior;
- A administração via oral tem vantagens relacionadas à facilidade de aplicação da medicação, menor custo e ausência dos eventos adversos comuns às medicações de uso inalatório.
Características Farmacológicos
Farmacodinâmica
O princípio ativo é a acetilcisteína, que exerce intensa ação mucolítico-fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteicos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras secreções, além de melhorar a depuração mucociliar.
Estas atividades tornam acetilcisteína particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.
Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que a acetilcisteína protege a alfa-1-antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada pelo ácido hipocloroso (HClO), potente agente oxidante que é produzido pela enzima mieloperoxidase dos fagócitos ativados.
A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH).
O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas, incluindo o paracetamol.
O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento progressivo de GSH. A acetilcisteína desempenha seu principal papel mantendo níveis adequados de GSH, contribuindo, assim para a proteção celular. Portanto a NAC é um antídoto específico para intoxicação por paracetamol.
Farmacocinética
Absorção
Em humanos, a acetilcisteína é completamente absorvida após administração oral. Devido ao metabolismo na parede intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da acetilcisteína ingerida oralmente é muito baixa (cerca de 10%). Não foram referidas diferenças entre as várias formas farmacêuticas.
Em pacientes com diferentes doenças respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é obtida entre duas a três horas após a administração e os níveis permaneceram elevados por um período de 24 horas.
Distribuição
A acetilcisteína é distribuída na forma não metabolizada (20%) e metabolizada - ativa (80%) e, pode ser encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções brônquicas.
O volume de distribuição da NAC varia de 0,33 a 0,47L/kg. A ligação às proteínas é de cerca de 50% após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12 horas.
Metabolismo
A NAC passa por um metabolismo rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a administração oral.
Excreção
O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito ativo. Após essa fase de transformação, a acetilcisteína e a cisteína compartilham a mesma via metabólica.
O clearance renal pode representar cerca de 30% do clearance total do organismo. Após a administração oral a meia vida terminal de NAC total é de 6,25h.
Cuidados de Armazenamento
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Cisteil deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Após aberto, válido por 14 dias Características físicas e organolépticas: V 00_07/2013 Cisteil apresenta-se como uma solução incolor de leve odor sulfúreo, aroma e sabor de framboesa (xarope pediátrico) e morango (xarope adulto) Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS 6
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Cisteil deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Características físicas e organolépticas: Cisteil apresenta-se na forma de granulado homogêneo de coloração alaranjada, odor e sabor de laranja Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS 6
