Bula - Ácido Fusídico Ácido Fusídico 20 Mg G 15 G Creme - Prati Donaduzzi Genérico
Para que serve
O ácido fusídico (substância ativa) creme é indicado para o tratamento tópico de infecções da pele causadas por microrganismos sensíveis a este agente anti-infeccioso, em particular a bactéria Staphylococcus aureus.
Contraindicação
Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer um dos excipientes.
Como usar
O ácido fusídico (substância ativa) creme deve ser aplicado como uma camada fina sobre a pele afetada, 2 a 3 vezes ao dia, geralmente, por um período de 7 dias.
No tratamento da acne, as aplicações podem ser mais prolongadas, segundo a orientação médica.
Posologia para pacientes idosos:
Não são necessários cuidados especiais para pacientes idosos.
Precauções
Foi relatada resistência bacteriana ao Staphylococcus aureus com o uso de ácido fusídico (substância ativa) aplicado na pele. Como ocorre com todos os antibióticos, o uso prolongado ou recorrente do ácido fusídico (substância ativa) pode aumentar o risco de desenvolver resistência bacteriana.
O ácido fusídico (substância ativa) creme contém butil-hidroxianisol e sorbato de potássio. Estas substâncias podem causar reações locais na pele (p. ex. dermatite de contato).
O butil-hidroxianisol também pode causar irritação nos olhos e nas membranas mucosas, portanto, ácido fusídico (substância ativa) creme deve ser usado com cuidado quando aplicado próximo aos olhos.
Fertilidade
Não existem estudos clínicos com ácido fusídico (substância ativa) tópico relativos à fertilidade. Não são previstos efeitos em mulheres em idade fértil, já que a exposição sistêmica após aplicação tópica de ácido fusídico (substância ativa) é desprezível.
Gravidez
Categoria de risco na gravidez: B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não são esperados efeitos sobre a gravidez uma vez que a exposição sistêmica ao ácido fusídico (substância ativa) aplicado na pele é insignificante. O ácido fusídico (substância ativa) pode ser usado durante a gravidez.
Lactação
Não são esperados efeitos em recém-nascidos/crianças que estão sendo amamentadas uma vez que a exposição sistêmica ao ácido fusídico (substância ativa) aplicado na pele de mulheres que estão amamentando é insignificante.
O ácido fusídico (substância ativa) pode ser utilizado durante a amamentação, mas recomenda-se evitar a aplicação de ácido fusídico (substância ativa) nas mamas.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas
O ácido fusídico (substância ativa) administrado topicamente apresenta efeito nulo ou insignificante sobre a capacidade de conduzir ou de operar máquinas.
Até o momento, não há informação de que este medicamento possa causar doping.
Reações Adversas
A estimativa da frequência dos efeitos adversos é baseada em uma análise conjunta dos dados de ensaios clínicos e de relatos espontâneos.
Com base em dados agrupados obtidos a partir de estudos clínicos, incluindo 4.724 pacientes que receberam ácido fusídico (substância ativa) creme, a frequência de efeitos adversos é de 2,3%.
As reações adversas mais frequentemente relatadas durante o tratamento são: reações cutâneas, como prurido e rash, seguida por alterações no local da aplicação, como dor e irritação, sendo que todas ocorreram em menos de 1% dos pacientes.
Foram relatadas hipersensibilidade e angioedema.
Os efeitos adversos são relatados de acordo com as Classes de Sistemas de Órgãos MedDRA e os efeitos adversos individuais são listados a partir dos mais frequentemente relatados.
Dentro de cada grupo de frequência as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.
- Muito comum ? 1/10;
- Comum ? 1/100 e < 1/10;
- Incomum ? 1/1.000 e < 1/100;
- Rara ? 1/10.000 e < 1/1.000;
- Muito rara < 1/10.000.
| Distúrbios do sistema imune |
| Rara: (? 1/10.000 e < 1/1.000) | Hipersensibilidade. |
| Distúrbios oculares |
| Rara: (? 1/10.000 e < 1/1.000) | Conjuntivite. |
| Distúrbios do tecido cutâneo e subcutâneo |
| Incomum: (? 1/1.000 e < 1/100) |
Dermatite (incluindo dermatite de contato, eczema);
Rash*;
Prurido Eritema.
*Vários tipos de reações de rash como eritematosa, pustular, vesicular, máculo-papular e papular foram relatadas.
Rash generalizado também ocorreu.
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| Rara: (? 1/10.000 e < 1/1.000) |
Angioedema;
Urticária;
Bolha.
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| Distúrbios gerais e alterações no local da aplicação |
| Incomum: (? 1/1.000 e < 1/100) | Dor no local da aplicação (incluindo sensação de queimação da pele); Irritação no local da aplicação. |
População pediátrica
Espera-se que a frequência, tipo e gravidade das reações adversas em crianças sejam as mesmas que em adultos.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação Medicamentosa
Não foram realizados estudos de interação.
Interações com medicamentos administrados sistemicamente são consideradas mínimas uma vez que a absorção sistêmica de ácido fusídico tópico é insignificante.
Ação da Substância
Resultados de eficácia
A eficácia terapêutica de ácido fusídico (substância ativa) decorre, em parte, da pronunciada atividade antibacteriana tópica contra os organismos responsáveis por infecções da pele e, em parte, da capacidade extraordinária de penetração deste antibiótico na pele intacta.
A eficácia de ácido fusídico (substância ativa) em infecção superficial localizada foi avaliada em um estudo clínico multicêntrico que incluiu 487 pacientes.
O estudo comparou o fusidato de sódio na forma de pomada com o ácido fusídico (substância ativa) em creme. Os resultados indicaram que ambas as preparações são igualmente eficazes, com 90% dos pacientes apresentando resposta “excelente” ou “boa” ao fusidato de sódio pomada e 92% ao ácido fusídico (substância ativa) creme.
Os tempos médios de tratamento foram 7,1 e 7,7 dias, respectivamente. A diferença não foi significativa.
Um estudo multicêntrico, com grupos paralelos, duplo-cego, com 247 indivíduos, comparou a eficácia e segurança do ácido fusídico (substância ativa) 2% creme em relação ao veículo do creme, no tratamento de impetigo causado pelos patógenos basais Staphylococcus aureus e/ou Streptococcus pyogenes.
Os tratamentos foram aplicados 3 vezes ao dia por 10 dias. Cento e quarenta indivíduos completaram os 10 dias de tratamento. Para 192 indivíduos que tiveram pelo menos uma visita de acompanhamento avaliável, o ácido fusídico (substância ativa) foi superior ao veículo no dia 3 em relação à cura bacteriológica e no dia 7, para a cura clínica.
No dia 7, as taxas de cura bacteriológica pelo tratamento foram 72% para o ácido fusídico (substância ativa) e 20% para o veículo; as taxas de cura clínica foram 53% e 20%, respectivamente. No dia 10, as taxas de cura bacteriológica foram 74% para o ácido fusídico (substância ativa) e 32% para o veículo; as taxas de cura clínica foram 74% e 33%, respectivamente.
Um estudo duplo-cego multicêntrico comparou a eficácia de comprimidos de eritromicina, ácido fusídico (substância ativa) em creme e placebo em 86 pacientes com eritrasma. Os pacientes foram tratados por 14 dias com os comprimidos ativos + placebo em creme, comprimidos de placebo + creme ativo ou comprimidos de placebo + placebo em creme.
Os sinais de eritrasma bem como o grau de fluorescência sob luz de Wood foram registrados antes do tratamento, após 1 e 2 semanas e nas 4 semanas subsequentes de acompanhamento. A cura/melhora foi obtida em 77% dos casos no grupo da eritromicina, 87% no grupo do ácido fusídico (substância ativa) e 42% no grupo do placebo. Não houve diferença entre as preparações ativas, enquanto que ambas foram significativamente melhores que o placebo (p=0,01).
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
O ácido fusídico (substância ativa) pertence ao grupo original dos fusidanos (agentes antimicrobianos). Esse fármaco inibe a síntese proteica bacteriana por bloqueio do fator G de elongação (EF-G), impedindo assim sua ligação com os ribossomos e GTP (guanosina trifosfato) e, dessa forma, interrompe o fornecimento de energia para o processo de síntese.
Os estafilococos, incluindo as espécies resistentes à penicilina e a outros antibióticos, são particularmente sensíveis ao ácido fusídico (substância ativa). O ácido fusídico (substância ativa) é ativo contra uma variedade de bactérias Gram-positivas e cocos Gram-negativos. O ácido fusídico (substância ativa) não é ativo contra Enterobacteriaceae ou fungos.
Mecanismo de resistência
A resistência cruzada geral com outros antibióticos em uso clínico não foi observada, provavelmente devido ao fato da estrutura do ácido fusídico (substância ativa) ser diferente de outros antibióticos.
Variantes cromossômicas resistentes de cepas normalmente sensíveis ao ácido fusídico (substância ativa) podem ser detectadas in vitro. O mecanismo de resistência é devido a uma mutação no sítio alvo (EF-G). No entanto, elas parecem ser defeituosas, uma vez que crescem mais lentamente que a cepa-mãe, e têm uma menor patogenicidade.
Em algumas regiões, um clone resistente carregando um determinante plasmídico foi recentemente identificado, primeiramente em pacientes com impetigo. A frequência dessas cepas em outros grupos de pacientes é desconhecida. O mecanismo de resistência é devido à competição no sítio de ligação alvo.
A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a região geográfica e com o tempo, e a informação local da resistência é desejável, particularmente no tratamento de infecções graves. Se necessário, recomenda-se que um especialista seja procurado quando a prevalência local da resistência é tal que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infecção seja questionável.
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- Micro-organismos frequentemente suscetíveis: Staphylococcus aureus, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp., Moraxella spp., Neisseria spp.
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- Micro-organismos cuja resistência adquirida pode ser um problema: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
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- Organismos com resistência inerente: Streptococcus pyogenesa,b, Streptococcus agalactiae,bStreptococcus viridansb,Streptococcus pneumoniaeb, Haemophilus influenzaeb, Enterococci, Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa.
a A eficácia clínica foi demonstrada em indicações aprovadas (MIC ~ 8 ?g/mL).
b Devido ao método testado (conteúdo de sangue no meio), estreptococos e Haemophilus spp. são relatados como não suscetíveis (MIC ~ 8 ?g/mL).
Propriedades Farmacocinéticas
As propriedades do ácido fusídico (substância ativa) de penetração na pele foram investigadas in vitro e demonstrou- se que esse fármaco penetra na pele humana a uma velocidade semelhante àquela observada com corticosteroides.
Após exposição contínua em pele artificialmente lesada (escoriação) por 2,5 horas, a concentração de ácido fusídico (substância ativa) atinge 132,8 g/mL na epiderme e 22,3 g/mL na derme superior. A permeação in vitro do ácido fusídico (substância ativa) por meio da pele intacta é de 0,54% da dose aplicada.
