Bula

Budesonida - 64 Mcg Suspensão Spray De Uso Nasal Frasco 120 Acion Ems Genérico

A Budesonida é indicada para pacientes com rinites não-alérgica e alérgica perenes e alérgica sazonal, tratamento de pólipo nasal e prevenção de pólipo nasal após polipectomia (extração do pólipo).

Como o Budesonida EMS funciona?

A budesonida é um glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local. A budesonida reduz e previne a inflamação e o inchaço da mucosa do nariz causados por alergias.

A budesonida promove alívio inicial dos sintomas em até 10 horas. O benefício máximo pode não ser alcançado antes de 1 a 2 semanas ou mais após o início do tratamento.

A budesonida não deve ser usada por pacientes com alergia à budesonida ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Antes do primeiro uso acione 10 vezes para ativar o spray.

Antes de iniciar o uso de budesonida é importante que você leia cuidadosamente as instruções de uso, seguindo-as corretamente.

1. Antes de usar, assoe seu nariz suavemente.

2. Agite o frasco e então remova a tampa protetora do aplicador. Segure o frasco com o dedo médio e o indicador sobre o aplicador e o polegar na base do frasco.

3. Antes de usar a budesonida pela primeira vez, ou após 24 horas, a válvula deve ser carregada. Para isso, pressione 10 vezes o aplicador com os dedos indicador e médio para o ar, até que uma mistura fina e homogênea seja liberada.

4. Pressione uma das narinas com o dedo indicador e na outra introduza a ponta do aplicador, pressionando-o o número de vezes indicado pelo seu médico, conforme indicado na figura abaixo.

5. Retire a ponta do aplicador da narina e respire pela boca.

6. Repetir na outra narina o mesmo procedimento.

7. Limpe o aplicador com um lenço de papel e recoloque a tampa protetora, fechando o frasco adequadamente. Mantenha o frasco em pé. Não congelar.

Não use objetos perfurantes para tentar aumentar a saída do produto do aplicador. A abertura é padronizada para garantir a dosagem correta. Nunca empreste seu spray nasal para outra pessoa.

A dose deve ser individualizada e titulada para a menor dose necessária para a manutenção do controle dos sintomas.

Posologia

Rinites

Adultos, idosos e crianças a partir de 6 anos

Recomenda-se iniciar com dose de 256 mcg/dia (2 aplicações de 64 mcg em cada narina ou 4 aplicações de 32 mcg em cada narina). A dose pode ser administrada 1 vez ao dia pela manhã, ou dividida em 2 administrações pela manhã e à noite.

Não há dados indicando que uma dose diária superior a 256 mcg aumentaria a eficácia.

Em pacientes com rinite alérgica sazonal e perene, a budesonida demonstrou melhora nos sintomas nasais (vs. placebo) em até 10 horas após a primeira dose. Isto é baseado em dois estudos de grupos paralelos, duplos-cegos, placebo-controlados, randomizados, sendo que um realizado com pacientes com rinite alérgica sazonal, expostos ao pólen da Erva-de-Santiago em uma Unidade de Exposição Ambiental (UEA) e o outro, um estudo multicêntrico de quatro semanas em pacientes com rinite alérgica perene.

Depois que o efeito clínico desejado é obtido, geralmente dentro de 1-2 semanas, a dose de manutenção deve ser reduzida à menor dose necessária para o controle dos sintomas. Estudos clínicos sugerem que uma dose de manutenção de 32 mcg em cada narina pela manhã pode ser suficiente em alguns pacientes.

Nota: o tratamento da rinite sazonal, sempre que possível, deve ser iniciado antes da exposição aos alérgenos. Algumas vezes pode ser necessário tratamento concomitante para controlar os sintomas oculares causados pela alergia.

Tratamento ou prevenção de pólipos nasais

A dose recomendada é de 256 mcg/dia (2 aplicações de 64 mcg em cada narina ou 4 aplicações de 32 mcg em cada narina).

A dose pode ser administrada 1 vez ao dia pela manhã, ou dividida em 2 administrações, pela manhã e à noite.

Quando o efeito clínico desejado for obtido, a dose de manutenção deve ser reduzida à menor dose necessária ao controle dos sintomas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Budesonida EMS?

Se você se esquecer de utilizar uma dose de Budesonida, não precisa utilizar a dose perdida.

Deve-se apenas utilizar a dose seguinte, no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O uso de acionamentos excessivos ou o tratamento em longo prazo com a budesonida pode levar ao aparecimento de sinais ou sintomas de hipercorticismo (liberação excessiva de hormônios do córtex da glândula adrenal), supressão da função hipotálamo-hipófise-adrenal e/ou inibição do crescimento em crianças.

Os efeitos em longo prazo da budesonida em crianças não são totalmente conhecidos. O médico deve acompanhar de perto o crescimento das crianças recebendo a budesonida por tempo prolongado por qualquer via e avaliar os benefícios do tratamento da budesonida e a possibilidade de inibição do crescimento.

A presença de problemas no fígado pode afetar a eliminação da budesonida do organismo. Entretanto, esse fato é de importância clínica limitada para a budesonida.

Informe seu médico se você tiver outros problemas de saúde, principalmente se você tem ou teve tuberculose ou problemas de fígado.

Atenção: este medicamento contém açúcar (47,50 mg/mL de glicose anidra), portanto, deve ser usado com cautela e a critério do médico em pacientes portadores de diabetes.

A budesonida não deve entrar em contato com os olhos. Caso isto ocorra, enxágue os olhos imediatamente com água.

Interações medicamentosas

Não foi observada interação da budesonida com qualquer outro medicamento usado para o tratamento da rinite.

Informe seu médico se você estiver tomando medicamentos para o tratamento de infecções causadas por fungos (como cetoconazol).

A cimetidina nas doses recomendadas tem efeito discreto, mas clinicamente insignificante sobre a farmacocinética da budesonida oral.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Secreção hemorrágica (com sangue), epistaxe (sangramento pelo nariz), irritação nasal.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Reações alérgicas na pele, incluindo urticária (lesões avermelhadas na pele), exantema (erupção na pele com aspecto avermelhado), dermatite, angioedema (inchaço na superfície da pele ou mucosa), prurido (coceira).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Ulcerações (lesões) da membrana da mucosa, perfuração de septo nasal e reação anafilática (reação alérgica grave).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Habilidade de dirigir veículos e de operar máquinas

A budesonida não interfere na habilidade de dirigir veículos e de operar máquinas.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não há evidências que a budesonida seja prejudicial quando usado por mulheres grávidas ou durante a amamentação.

Crianças

As crianças somente devem utilizar a budesonida sob supervisão de um adulto para assegurar que o acionamento seja corretamente administrado e esteja de acordo com a prescrição do médico.

Apresentações

Suspensão spray de 32 mcg/acionamento em embalagens com um frasco contendo 120 acionamentos.

Suspensão spray de 64 mcg/ acionamento em embalagens com um frasco contendo 120 acionamentos.

Uso nasal.

Uso adulto e pediátrico a partir de 6 anos.

Composição

Cada acionamento 32 mcg contém:

32 mcg de budesonida.

Cada acionamento 64 mcg contém:

64 mcg de budesonida.

Excipientes: celulose microcristalina, carmelose sódica, glicose, polissorbato 80, edetato dissódico di-hidratado, sorbato de potássio, ácido clorídrico e água purificada.

Superdosagem aguda com a budesonida, mesmo em doses excessivas, geralmente não causa problemas clínicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não foi observada interação da budesonida com qualquer fármaco usado para o tratamento da rinite.

O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, uma subfamília do citocromo P450. Portanto, inibidores desta enzima, como o cetoconazol, podem aumentar a exposição sistêmica à budesonida. No entanto, o uso concomitante de cetoconazol com budesonida por períodos mais curtos tem importância clínica limitada.

A cimetidina nas doses recomendadas tem efeito discreto, mas clinicamente insignificante sobre a farmacocinética da budesonida oral.

Não há relatos até o momento.

Resultados da eficácia

Rinite

A budesonida uma vez ao dia é efetiva no tratamento de rinite sazonal e perene em adultos e crianças, como demonstrado pelos resultados de estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo. A budesonida possui um rápido inicio de ação, com efeitos significativos em sintomas específicos após 3-5 horas, com eficácia geral atingida muito rapidamente em 7 horas.

Rinite alérgica sazonal

Na rinite sazonal diversos estudos clínicos suportam a efetividade de budesonida em dosagens de 32-64 mcg 1-2 doses em cada narina, administrado inicialmente em uma dose inicial maior e depois ajustado para a dose de manutenção mínima. Por exemplo, em um estudo em pacientes com rinite alérgica sazonal induzida por ambrósia, 64 mcg de budesonida uma vez ao dia foi dose mínima efetiva durante a estação de polinização.A melhora significativa devida ao tratamento com budesonida foi demonstrada em avaliação de qualidade de vida.

Rinite alérgica perene

Budesonida é também bem documentado na rinite perene com alívio de sintomas como, por exemplo, obstrução nasal, coriza, espirros, prurido nasal e melhoria na saúde relacionada ao escore de qualidade de vida.

Rinite perene não-alérgica

Rinite perene não-alérgica é caracterizada por sintomas nasais persistentes que não resultam de eventos imunopatológicos mediados por IgE. O diagnóstico da rinite não alérgica é frequentemente um diagnóstico de exclusão, quando uma etiologia alérgica pode ser substanciada por testes diagnósticos. Os sintomaos podem ser similares à rinite alérgica, mas com menor quantidade de prurido nasal, de número de episódios de espirros e queixas conjuntivais. Rinite vasomotora e rinite não-alérgica eosinofílica são causas comuns.

Budesonida mostrou ser eficaz em estudos clínicos (até 12 meses) demonstrando sintomas nasais reduzidos em doses de 200 - 400 mcg. Em estudos em pacientes com rinite não-alérgica perene, uma redução de secreção nasal induzida por metacolina e escores de sintomas foi demonstrada. Em estudos de 12 meses, com dosagem de 400 mcg uma vez ao dia, reduziu efetivamente todos os sintomas nasais mensurados por escalas de pontuação de 4 pontos incluindo rinoscopia. Em um estudo de 6 meses de eficácia e 12 meses de segurança, no qual a maioria dos pacientes possuíam rinite perene nãoalérgica, tratamento efetivo e seguro foram concluídos na dosagem de 200-400 mcg uma vez ao dia.

Um efeito significativo foi também confirmado em um estudo de 12 meses em comparação com cetirizina.

Tratamento de pólipos nasais: Prevenção de pólipos nasais após polipectomia

Pólipos nasais causam obstrução nasal e sintomas relacionados, como hiper-reatividade nasal não específica, rinorreia, espirros e perda do olfato. A maioria dos casos de pólipos nasais respondem bem ao tratamento de glicocorticosteroides nasais. Uma estratégia terapêutica combinada com cirurgia e tratamento com glicocorticosteroides nasais é comumente praticada. Após a remoção cirúrgica dos pólipos nasais, polipose nasal sintomática pode reocorrer.

Diversos estudos controlados demonstraram que budesonida reduz o tamanho dos pólipos, melhora os sintomas nasais e reduz a frequência de recorrência de cirurgias

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Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A budesonida é um glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local.

O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteroides no tratamento da rinite não está totalmente elucidado. Ações anti-inflamatórias, como a inibição da liberação do mediador inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina são provavelmente importantes. A potência intrínseca da budesonida, medida como a afinidade pelo receptor de glicocorticoide, é cerca de 15 vezes maior que da prednisolona.

Um estudo clínico em rinite sazonal comparando budesonida intranasal e oral com placebo mostrou que o efeito terapêutico da budesonida pode ser totalmente explicado pela ação local.

A budesonida, administrada profilaticamente, demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia e a hiperresponsividade induzidas por provocação nasal.

Nas doses recomendadas, budesonida não causa qualquer alteração clínica importante, nem nos níveis de cortisol plasmático basal, nem na resposta à estimulação com hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) em pacientes com rinite. Entretanto, supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem sido observada em voluntários sadios após um curto período de administração de budesonida.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A disponibilidade sistêmica da budesonida a partir de budesonida, com referência à dose medida, é de 33%. Em adultos, a concentração plasmática máxima após a administração de 256 mcg de budesonida é de 0,64 nmol/L e é alcançada em 0,7 horas (42 minutos). A área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) após administração de 256 mcg de budesonida é 2,7 nmol.h/L em adultos.

Distribuição

A budesonida tem um volume de distribuição de aproximadamente 3 L/kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é em média 85-90%.

Biotransformação

A budesonida sofre um extenso grau de biotransformação hepática (aproximadamente 90%) na primeira passagem pelo fígado para metabólitos com baixa atividade glicocorticosteroide. A atividade glicocorticosteroide dos principais metabólitos, 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona, é menor que 1% da atividade da budesonida. O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, uma subfamília do citocromo P450. A budesonida não sofre inativação metabólica local no
nariz.

Eliminação

Os metabólitos são excretados como tal ou na forma conjugada, principalmente pela via renal. Não foi detectada budesonida íntegra na urina. A budesonida tem alta depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 L/min) e a meia-vida plasmática após administração intravenosa é de 2-3 horas.

Linearidade

A cinética da budesonida é proporcional às doses clinicamente relevantes.

Crianças

A AUC após administração de 256 mcg de budesonida, é 5,5 nmol.h/L em crianças, indicando uma exposição sistêmica maior ao glicocorticosteroide em crianças do que em adultos. Esta diferença observada na farmacocinética entre adultos e crianças, contudo, não resulta em efeitos sistêmicos mais pronunciados, nem em aumento da frequência de reações adversas.

Dados de segurança pré-clínica

Resultados de estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica, mostraram que os efeitos sistêmicos da budesonida, como redução de ganho de peso e atrofia dos tecidos linfoides e do córtex adrenal, são menos graves ou similares aos observados após administração de outros glicocorticosteroides.

A budesonida, avaliada em seis diferentes sistemas de teste, não mostrou efeito mutagênico ou clastogênico. Um aumento da incidência de gliomas cerebrais de ratos machos em um estudo de carcinogênese não pôde ser verificado em um “repeat study”, no qual incidência de gliomas não diferiu entre qualquer um dos grupos com tratamento ativo (budesonida, prednisolona, triancinolona acetonida) e grupo controle.

Alterações hepáticas (neoplasias hepatocelulares primárias) encontradas em ratos no estudo original de carcinogênese foram observadas novamente em um “repeat study” com budesonida, assim como com os glucocorticóides de referência. Estes efeitos são mais provavelmente relacionados a um efeito do receptor e, portanto, representam uma efeito de classe.

A experiência clínica disponível mostra que não há indicações de que a budesonida ou outros glicocorticosteroides induzam gliomas no cérebro ou neoplasmas hepatocelulares primários no homem.

Você deve conservar a budesonida em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Sempre recolocar a tampa protetora no frasco após o uso.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

A budesonida é uma suspensão homogênia, na cor branca e isenta de material estranho.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Limpeza

Limpe as partes plásticas superiores regularmente (aplicador e tampa protetora), conforme as instruções abaixo:

1. Remova a tampa protetora.

2. Puxe o aplicador delicadamente para cima, retirando-o do frasco.

3. Lave o aplicador e a tampa protetora em água morna e deixe-os secar completamente ao ar livre antes de recolocá-los.

Obs.: Não se deve tentar retirar as partes internas do aplicador.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. 1.0235.1180.

Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710

EMS S/A
Rod. Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08.
Bairro Chácara Assay - Hortolândia –SP
CEP: 13186-901
CNPJ 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

SAC: 0800 – 191-914
www.ems.com.br

Venda sob prescrição médica.