Bula de Busonid - 50Mcg Aquoso 120Doses 6Ml

Para que serve

BUSONID é indicado para o alívio dos sintomas e tratamento crônico de rinites alérgicas, não alérgicas e da
polipose nasal (tecidos aumentados que se desenvolvem no revestimento interno do nariz).

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

BUSONID apresenta em sua composição a budesonida que é um glicocorticoide, com propriedades antiinflamatórias
e endócrino-metabólicas. Nesta forma farmacêutica, possui atividade anti-inflamatória local. O início
de sua ação ocorre em cerca de 10 a 24 horas após a administração, com maior atividade entre 1 dia a 2 semanas.

BUSONID age localmente e inibe a ação dos glóbulos brancos nas paredes dos vasos sanguíneos no início da
inflamação e conseqüentemente inibe a migração celular para o local de inflamação. Reverte a dilatação e aumenta a
permeabilidade do vaso sanguíneo local, levando à redução do acesso celular ao local inflamado. Essa ação reduz o
inchaço e o desconforto local, ou seja, diminui a obstrução nasal.

Contraindicação

Você não deve usar BUSONID se tiver alergia à budesonida ou a outros corticoides e também aos outros componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos de idade.

Como usar

BUSONID possui um dispositivo de inalação composto de uma tripla barreira de fios de prata ativa que permite a ausência de conservantes em sua composição, mantendo a integridade do produto quanto ao risco de contaminação.

Modo de usar:

Movimentar suavemente o frasco por 3 vezes para misturar o produto.
BUSONID é um tratamento preventivo, de uso diário, que se prolonga durante vários meses. Por esta razão é imprescindível utilizá-lo segundo as seguintes instruções:

1) Antes de usar, assoe o nariz delicadamente para limpar bem as narinas.

2) Movimente suavemente o frasco por 3 vezes para misturar o produto.

3) Retire a tampa protetora.

4) Se estiver utilizando o medicamento pela primeira vez ou após um período de interrupção superior a 3 dias, pressione a válvula longe do rosto até liberar uma névoa fina.

5) Incline a cabeça levemente para frente.

6) Mantenha o frasco em pé, pressione uma das narinas com o dedo indicador e na outra introduza a ponta do aplicador e pressione a válvula do spray o número de vezes prescrito pelo médico.

7) Após o uso, limpar o aplicador com um lenço de papel seco e recolocar a tampa protetora.

Atenção:
A válvula do produto não permite que todo o conteúdo seja retirado do frasco. Para que seja possível retirar o número de doses informadas (60 doses ou 120 doses), é colocado um volume extra de produto. Desta forma, é normal que ainda haja uma quantidade remanescente de produto no frasco quando o mesmo não sair mais através da válvula.

A válvula do medicamento não é removível. O medicamento já vem pronto para o uso. Portanto, não deve ser perfurado e nem introduzido objetos pontiagudos no aplicador, pois isto irá danificá-lo e irá alterar a dose do medicamento liberada, além de permitir uma possível contaminação.

Os frascos de BUSONID contêm doses suficientes para garantir as doses necessárias ao preenchimento da válvula, nos períodos de não uso. Desta maneira, não ocorrerá perda das doses então declaradas (60 ou 120 doses) ao se fazer o procedimento de preenchimento.

Não utilizar o medicamento mais vezes que o prescrito.

Antes de iniciar o uso de BUSONID é importante que você leia o item “Modo de Usar”. Siga as instruções corretamente. Crianças somente devem usar BUSONID com a supervisão de um adulto.

POSOLOGIA

Tratamento de rinites:
Adultos e crianças a partir de 6 anos:
Suspensão aquosa nasal 50 mcg/dose: 2 aplicações em cada narina, 2 vezes ao dia ou 4 aplicações em cada narina
pela manhã (400 mcg/dia). A dose máxima estabelecida é de 4 jatos por narina ao dia (400 mcg/dia);

Crianças a partir de 12 anos e adultos:
Suspensão aquosa nasal 100 mcg/dose: 1 aplicação em cada narina, 2 vezes ao dia ou 2 aplicações em cada narina,
1 vez ao dia (400 mcg/dia);

Tratamento ou prevenção de pólipos nasais: a dose recomendada é de 200 a 400 mcg, 2 vezes ao dia.

As crianças devem utilizar BUSONID (budesonida) sob supervisão de um adulto, a fim de assegurar sua correta administração e que a dose seja correspondente à dose prescrita pelo médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Agite antes de usar.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Se você se esquecer de utilizar uma dose da medicação, não precisa utilizar a dose perdida; deve-se apenas utilizar a dose seguinte, no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Informe seu médico caso tenha catarata (doença no olho que afeta a visão), cirrose hepática (doença do fígado), contato com viroses como a catapora e sarampo, glaucoma (aumento da pressão no interior dos olhos), osteoporose (enfraquecimento dos ossos devido a redução da sua massa), úlcera péptica (ferida no interior do estômago e/ou duodeno), tuberculose ativa ou quiescente (em uma forma que não se manifestou clinicamente), infecção grave (por bactérias, fungos ou vírus) com ou sem tratamento.

Você deve utilizar o produto com cautela se você for portador de tuberculose ativa (com sintomas da doença) ou latente (sem sintomas da doença), ou infecções não tratadas causadas por fungos, bactérias, vírus sistêmico ou herpes ocular simples.

A transferência do corticoide oral para o inalatório pode causar insuficiência adrenal ou desmascarar condições alérgicas ocultas pela terapia oral.

BUSONID pode ser utilizado em pacientes com úlcera de septo recentes, epistaxes (sangramento nasal) recorrentes, trauma nasal e cirurgias nasais recentes, desde que o quadro esteja controlado e sob controle médico rigoroso.

A velocidade do crescimento em crianças que usaram budesonida inalatória foi diferente das que tomaram placebo durante o primeiro ano de tratamento. Após 4 anos de tratamento, no entanto, a velocidade de crescimento entre pacientes tratados com budesonida e placebo foi similar.

Você deve tomar cuidado em caso de altas doses de corticosteroides inalatórios, como o BUSONID, pois podem interferir no controle da diabetes, podendo causar hiperglicemia (aumento de açúcar no sangue).

Crianças possuem tendência de absorver proporcionalmente maiores quantidades da medicação e estão mais suscetíveis à toxicidade sistêmica.

Pacientes que recebem tratamento por um longo prazo devem tomar cuidado, pois os corticosteroides diminuem a absorção intestinal do cálcio e fosfato, além de aumentarem a excreção urinária do cálcio, podendo causar osteoporose ( enfraquecimento dos ossos devido à redução da sua massa).

A terapia com corticosteroides pode aumentar o risco de desenvolvimento de infecção grave ou fatal em indivíduos expostos a patologias virais como varicela ou sarampo.

Evite o contato do produto com os olhos.?Nunca disponibilize seu spray nasal para outra pessoa.
Os estudos em animais demonstraram que os corticosteroides podem produzir vários tipos de malformações fetais, mas que não foram confirmadas em estudos controlados com mulheres grávidas. Baseados nos dados obtidos em humanos com a budesonida inalatória, esta poderá ser recomendada, caso um corticoide intranasal precise ser iniciado durante a gestação.

Os potenciais riscos e benefícios devem ser analisados antes de ser prescrito o tratamento às mulheres durante o período de aleitamento. A budesonida é excretada no leite materno. Deve-se ter atenção quando o uso de budesonida spray nasal for prescrito durante o aleitamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

Atenção: Este medicamento contém açúcar (glicose), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Reações Adversas

Podem ocorrer acessos de espirros imediatamente após o uso do spray.

Seguem as reações adversas com o uso de BUSONID:

Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): náusea, dor de cabeça, disfonia (alteração da voz), infecção do trato respiratório e sinusite.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): palpitações, síncope (tipo de desmaio), taquicardia (aumento dos batimentos cardíacos), hipocalemia (diminuição do potássio no sangue), ganho de peso, dor abdominal, candidíase oral (infecção por fungo na boca “sapinho”), indigestão, gastroenterite viral (infecção no estômago e intestinos produzida por um vírus), vômito, xerostomia (sensação de boca seca), candidíase do esôfago, equimose (mancha roxa na pele), leucocitose (aumento do número de glóbulos brancos no sangue), doença infecciosa, doença viral, artralgia (dor na articulação), mialgia (dor muscular), astenia (cansaço), sonolência, insônia, enxaqueca, catarata (doença nos olhos que afeta a visão), glaucoma (aumento da pressão no interior do olho), aumento de pressão ocular, otite média, rinite alérgica, alteração da voz, tosse, dificuldade na fala, epistaxe(sangramento nasal), congestão nasal, irritação nasal, nasofaringite (inflamação no nariz e faringe), faringite, rinite, febre.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): dermatite de contato, dermatite, irritação, urticária (doença alérgica da pele), Síndrome de Cushing (síndrome em que ocorre um aumento dos efeitos do cortisol, ocasionando aumento da pressão arterial, estrias na pele, espinhas no rosto, vasos sanguíneos mais frágeis, tendência a manchas roxas no corpo, entre outros sintomas), hipoglicemia(diminuição da taxa de glicose no sangue), alteração na taxa de lipídios(gordura), hiperglicemia (aumento da taxa de glicose no sangue), reação imune de hipersensibilidade, ansiedade, depressão, irritabilidade, problemas de comportamento, psicoses(doença psiquiátrica), broncoespasmo(contração anormal dos brônquios) e irritação da garganta.

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida: Acesso de espirros imediatamente após o uso do spray, rouquidão, aumento da tosse, alteração do paladar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição

Cada mL de BUSONID 50 mcg/dose contém:
budesonida - 1,0 mg
Excipientes: celulose microcristalina, carmelose sódica, glicose, polissorbato 20, edetato dissódico de cálcio di- hidratado, água purificada e ácido clorídrico.
Cada mL de BUSONID 100 mcg/dose contém:
budesonida - 2,0 mg
Excipientes: celulose microcristalina, carmelose sódica, glicose, polissorbato 20, edetato dissódico de cálcio di- hidratado, água purificada e ácido clorídrico.

Superdosagem

A baixa atividade sistêmica de BUSONID faz com que o risco de intoxicação seja muito improvável, principalmente a intoxicação aguda, não sendo dose-dependente.

De qualquer forma, a interrupção do tratamento seria suficiente para desaparecer com os sintomas de intoxicação. Se em alguma circunstância muito especial aparecerem sintomas de hipercortisolismo (conjunto de sinais e sintomas devido ao excesso do hormônio cortisona no organismo) ou de insuficiência adrenal (condição na qual a produção de hormônio pelas glândulas adrenais se encontra abaixo das necessidades do organismo), deve-se descontinuar gradualmente o uso de BUSONID, como na corticoterapia sistêmica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Não foi observada interação da budesonida com qualquer fármaco usado para o tratamento da rinite.

O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, uma subfamília do citocromo P450. Portanto, inibidores desta enzima, como o cetoconazol, podem aumentar a exposição sistêmica à budesonida. No entanto, o uso concomitante de cetoconazol com budesonida por períodos mais curtos tem importância clínica limitada.

A cimetidina nas doses recomendadas tem efeito discreto, mas clinicamente insignificante sobre a farmacocinética da budesonida oral.

Interação Alimentícia

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Rinite

A budesonida uma vez ao dia é efetiva no tratamento de rinite sazonal e perene em adultos e crianças, como demonstrado pelos resultados de estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo. A budesonida possui um rápido inicio de ação, com efeitos significativos em sintomas específicos após 3-5 horas, com eficácia geral atingida muito rapidamente em 7 horas.

Rinite alérgica sazonal

Na rinite sazonal diversos estudos clínicos suportam a efetividade de budesonida em dosagens de 32-64 mcg 1-2 doses em cada narina, administrado inicialmente em uma dose inicial maior e depois ajustado para a dose de manutenção mínima. Por exemplo, em um estudo em pacientes com rinite alérgica sazonal induzida por ambrósia, 64 mcg de budesonida uma vez ao dia foi dose mínima efetiva durante a estação de polinização.A melhora significativa devida ao tratamento com budesonida foi demonstrada em avaliação de qualidade de vida.

Rinite alérgica perene

Budesonida é também bem documentado na rinite perene com alívio de sintomas como, por exemplo, obstrução nasal, coriza, espirros, prurido nasal e melhoria na saúde relacionada ao escore de qualidade de vida.

Rinite perene não-alérgica

Rinite perene não-alérgica é caracterizada por sintomas nasais persistentes que não resultam de eventos imunopatológicos mediados por IgE. O diagnóstico da rinite não alérgica é frequentemente um diagnóstico de exclusão, quando uma etiologia alérgica pode ser substanciada por testes diagnósticos. Os sintomaos podem ser similares à rinite alérgica, mas com menor quantidade de prurido nasal, de número de episódios de espirros e queixas conjuntivais. Rinite vasomotora e rinite não-alérgica eosinofílica são causas comuns.

Budesonida mostrou ser eficaz em estudos clínicos (até 12 meses) demonstrando sintomas nasais reduzidos em doses de 200 - 400 mcg. Em estudos em pacientes com rinite não-alérgica perene, uma redução de secreção nasal induzida por metacolina e escores de sintomas foi demonstrada. Em estudos de 12 meses, com dosagem de 400 mcg uma vez ao dia, reduziu efetivamente todos os sintomas nasais mensurados por escalas de pontuação de 4 pontos incluindo rinoscopia. Em um estudo de 6 meses de eficácia e 12 meses de segurança, no qual a maioria dos pacientes possuíam rinite perene nãoalérgica, tratamento efetivo e seguro foram concluídos na dosagem de 200-400 mcg uma vez ao dia.

Um efeito significativo foi também confirmado em um estudo de 12 meses em comparação com cetirizina.

Tratamento de pólipos nasais: Prevenção de pólipos nasais após polipectomia

Pólipos nasais causam obstrução nasal e sintomas relacionados, como hiper-reatividade nasal não específica, rinorreia, espirros e perda do olfato. A maioria dos casos de pólipos nasais respondem bem ao tratamento de glicocorticosteroides nasais. Uma estratégia terapêutica combinada com cirurgia e tratamento com glicocorticosteroides nasais é comumente praticada. Após a remoção cirúrgica dos pólipos nasais, polipose nasal sintomática pode reocorrer.

Diversos estudos controlados demonstraram que budesonida reduz o tamanho dos pólipos, melhora os sintomas nasais e reduz a frequência de recorrência de cirurgias

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A budesonida é um glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local.

O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteroides no tratamento da rinite não está totalmente elucidado. Ações anti-inflamatórias, como a inibição da liberação do mediador inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina são provavelmente importantes. A potência intrínseca da budesonida, medida como a afinidade pelo receptor de glicocorticoide, é cerca de 15 vezes maior que da prednisolona.

Um estudo clínico em rinite sazonal comparando budesonida intranasal e oral com placebo mostrou que o efeito terapêutico da budesonida pode ser totalmente explicado pela ação local.

A budesonida, administrada profilaticamente, demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia e a hiperresponsividade induzidas por provocação nasal.

Nas doses recomendadas, budesonida não causa qualquer alteração clínica importante, nem nos níveis de cortisol plasmático basal, nem na resposta à estimulação com hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) em pacientes com rinite. Entretanto, supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem sido observada em voluntários sadios após um curto período de administração de budesonida.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A disponibilidade sistêmica da budesonida a partir de budesonida, com referência à dose medida, é de 33%. Em adultos, a concentração plasmática máxima após a administração de 256 mcg de budesonida é de 0,64 nmol/L e é alcançada em 0,7 horas (42 minutos). A área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) após administração de 256 mcg de budesonida é 2,7 nmol.h/L em adultos.

Distribuição

A budesonida tem um volume de distribuição de aproximadamente 3 L/kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é em média 85-90%.

Biotransformação

A budesonida sofre um extenso grau de biotransformação hepática (aproximadamente 90%) na primeira passagem pelo fígado para metabólitos com baixa atividade glicocorticosteroide. A atividade glicocorticosteroide dos principais metabólitos, 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona, é menor que 1% da atividade da budesonida. O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, uma subfamília do citocromo P450. A budesonida não sofre inativação metabólica local no
nariz.

Eliminação

Os metabólitos são excretados como tal ou na forma conjugada, principalmente pela via renal. Não foi detectada budesonida íntegra na urina. A budesonida tem alta depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 L/min) e a meia-vida plasmática após administração intravenosa é de 2-3 horas.

Linearidade

A cinética da budesonida é proporcional às doses clinicamente relevantes.

Crianças

A AUC após administração de 256 mcg de budesonida, é 5,5 nmol.h/L em crianças, indicando uma exposição sistêmica maior ao glicocorticosteroide em crianças do que em adultos. Esta diferença observada na farmacocinética entre adultos e crianças, contudo, não resulta em efeitos sistêmicos mais pronunciados, nem em aumento da frequência de reações adversas.

Dados de segurança pré-clínica

Resultados de estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica, mostraram que os efeitos sistêmicos da budesonida, como redução de ganho de peso e atrofia dos tecidos linfoides e do córtex adrenal, são menos graves ou similares aos observados após administração de outros glicocorticosteroides.

A budesonida, avaliada em seis diferentes sistemas de teste, não mostrou efeito mutagênico ou clastogênico. Um aumento da incidência de gliomas cerebrais de ratos machos em um estudo de carcinogênese não pôde ser verificado em um “repeat study”, no qual incidência de gliomas não diferiu entre qualquer um dos grupos com tratamento ativo (budesonida, prednisolona, triancinolona acetonida) e grupo controle.

Alterações hepáticas (neoplasias hepatocelulares primárias) encontradas em ratos no estudo original de carcinogênese foram observadas novamente em um “repeat study” com budesonida, assim como com os glucocorticóides de referência. Estes efeitos são mais provavelmente relacionados a um efeito do receptor e, portanto, representam uma efeito de classe.

A experiência clínica disponível mostra que não há indicações de que a budesonida ou outros glicocorticosteroides induzam gliomas no cérebro ou neoplasmas hepatocelulares primários no homem.

Cuidados de Armazenamento

Você deve conservar BUSONID em temperatura ambiente (entre 15 e 30o C). Proteja da luz.
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
BUSONID é uma suspensão homogênea e de cor branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

MS - 1.1213.0173
Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães – CRF-SP no 12.449 Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428 São Paulo - SP
CNPJ 53.162.095/0001-06 Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica